陶小妹;顾红燕;李丽莉;陶巍巍
目的:考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的改善作用。方法:80%乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏,用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取,挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(柳氮磺吡啶肠溶片,312.5 mg/kg)、三氯甲烷部位组(70 mg/kg)、乙酸乙酯部位组(35 mg/kg)和水部位组(320 mg/kg)。除正常组外,其余各组大鼠均采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)法复制UC模型。24 h后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化,对结肠黏膜损伤指数(CMDI)进行评分;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠发生明显UC样病变,CMDI评分升高;血清中SOD活性降低、MDA含量增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠病变程度减轻或好转,CMDI评分降低,其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义(P<0.01);除三氯甲烷部位组外,其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少,其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应,对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。
作者:章莹;黄杰;肖榕;严婧;肖美凤;礼章;吴萍 刊期: 2016年第25期
目的:完善我国的疫苗管理制度,提高执业药师在参与疫苗管理、流通与使用中的作用。方法:介绍美国执业药师参与疫苗管理的现状、相关配套措施及取得的社会效益等,为我国执业药师参与疫苗管理提供借鉴。结果与结论:美国的执业药师初仅仅是对公众和医师开展疫苗教育,逐步发展为在执业医师授权下在药房为患者接种疫苗、参与儿童与成人疫苗管理,终被纳入全国药品不良反应监测体系等;其获取参与疫苗管理的方式包括接受疫苗接种培训、心肺复苏培训及疫苗继续教育和执业医师授权;如今已被允许参与到绝大多数疫苗的管理中。为了确保执业药师管理疫苗的专业性、安全性和积极性,美国各个州的药房理事会还建立了一系列执业药师参与管理疫苗的配套措施,包括加强专业培训、保存疫苗接种与不良反应监测记录、实施责任保险与医保补偿制度等。上述举措增强了患者接种疫苗的意愿、提高了执业药师的社会认同度、降低了社会的疫苗接种成本。我国的执业药师在疫苗管理中尚未发挥其应有的作用,建议从构建“化堵为疏”的疫苗监管体制、明确药房“分类管理”的发展定位、完善执业药师参与疫苗管理的配套措施等方面,逐步实现执业药师参与疫苗管理,从而发挥执业药师在疫苗管理、流通与使用中的作用。
作者:李伟;酒励 刊期: 2016年第25期
目的:探讨介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)的形貌对细胞及其体内行为的影响。方法:以“介孔二氧化硅纳米粒”“形貌”“体内行为”“Mesoporous silica nanoparticles”“Shape”“in vivo behavior”等为关键词,检索2010年1月-2016年4月在中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献及其参考文献,就MSNs不同形貌对其与细胞相互作用及在生物体内行为的影响进行综述。结果与结论:共检索到相关文献68篇,其中有效文献32篇。MSNs具有球状、棒状和一些特殊形貌(如内部完全中空或内部有部分空穴等)。MSNs与细胞之间的相互作用依赖于形貌,即随着纵横比的降低,MSNs在肝脏中的分布显著降低,在小肠和其他器官的吸收程度逐渐增加;棒状磁-MSNs的细胞内吞比传统球状磁-MSNs具有优势;随着纵横比的升高,MSNs被细胞摄取的数量越多;空心结构的MSNs内部空腔可以在装载更多药物的同时发挥缓释作用。未来研究应将粒径、纵横比、中空情况等形貌特征与化学组成、表面电荷等结构参数相结合,以设计出高载药量、高抑瘤率、高细胞摄取率、低毒性的MSNs。
作者:李燕;耿雪;阎雪莹 刊期: 2016年第25期
目的:研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷(VG)在大鼠体内的首关效应及其机制,为其新药剂型研究提供依据。方法:10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组,分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG,通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组,分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG,通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组,在给药前10 min,前2组大鼠灌注细胞色素P450(CYP)3A与P糖蛋白(P-gp)的底物维拉帕米注射液(60 ml/kg),生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水,之后按照上述方法给药,考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果:VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9%、1.7%、91.9%;灌注维拉帕米后,肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论:肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素,初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。
作者:吴成举;柴纪严;张文洁 刊期: 2016年第25期
目的:研究飞龙掌血醇提物对佐剂性关节炎(AA)模型大鼠炎症相关因子的影响。方法:将70只SD大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、阳性对照化学药组(来氟米特片,0.012 g/kg)、阳性对照中药组(雷公藤多苷片,0.012 g/kg)和飞龙掌血醇提物低、中、高剂量组[1、4、6 g(生药)/kg],每组10只。除正常对照组外,其余各组大鼠均id弗氏完全佐剂复制AA模型,造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常对照组和模型对照组大鼠ig等容生理盐水,每天2次,连续28 d。检测各组大鼠足趾肿胀度,关节炎指数,血清及关节滑膜组织中白细胞介素(IL)-1β、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、前列腺素E2(PGE2)含量。结果:与正常对照组比较,模型对照组大鼠原发性、继发性足趾肿胀度和关节炎指数升高;血清及关节滑膜组织中IL-1β、IL-6、TNF-α、PGE2含量增加,IL-10含量减少(P<0.01)。与模型对照组比较,各给药组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01)。结论:飞龙掌血醇提物通过调节血清及滑膜组织中抗炎、促炎因子的表达,从而发挥对AA模型大鼠的防治作用。
作者:王先坤;李溥;任一;梁子聪;杨再波 刊期: 2016年第25期
目的:研究参麦注射液活性成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学。方法:取6只Beagle犬sc盐酸异丙肾上腺素(1.1 mg/kg)以复制心肌缺血模型(模型组),另取6只犬sc等体积生理盐水(2.2 ml/kg)作为对照组。两组犬分别于第1天上午8:00、下午13:00和第2天上午8:00给药。第2天给药后1 h,各组犬iv参麦注射液(1.6 ml/kg),在1 h左右滴注完成。各组犬于iv开始后0、0.25、0.5、0.75、1(iv结束)、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h取血。采用液相色谱-质谱联用法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的血药浓度,WinNonlin 6.3软件计算药动学参数并进行比较。结果:人参皂苷Re在模型组犬体内的t1/2为(2.69±1.12)h,AUC0-24 h为(2060.78±812.18)h·μg/L,Vz为(46.16±20.98)ml,CL为(9.02±4.45)ml/h;与正常组比较,AUC0-24 h显著升高,Vz、CL显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。而两组犬人参皂苷Rg1的药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:心肌缺血会影响Beagle犬体内人参皂苷Re的消除,对人参皂苷Rg1药动学过程无明显影响。
作者:唐思;杨瑞;张世良;董晓茜;李国信;夏素霞;朱婉玲 刊期: 2016年第25期
目的:优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法:采用均匀设计法,以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响;同时进行验证试验。结果:优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h;验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2%,综合评分为1.8742(RSD=0.65%,n=3);实测值与预测值的相对偏差为0.6%。结论:所得优萃取工艺条件稳定可行,具有温度低、耗时短等优点。
作者:冯青云;周昌妮;陈书慧;徐如冰;田效志;贾永艳 刊期: 2016年第25期
目的:研究黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中小凹蛋白3(Cav-3)和Smad家族蛋白3(Smad3)表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、参麦注射液组[阳性药物,0.2 g/(kg·d)]和黄芪颗粒低、中、高剂量组[0.42、0.84、1.68 g/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均ip CVB3病毒复制病毒性心肌炎模型。造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,连续15 d。各组分别于给药3、9、15 d后取5只大鼠进行实验,观察大鼠心肌组织病理改变,并进行评分;检测心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白的表达。结果:给药15 d后,与正常组比较,模型组大鼠心肌纤维大量增生,发生明显病变,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,各给药组大鼠心肌组织病变得到改善,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显降低(P<0.05)。结论:黄芪多糖可明显下调病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3基因的表达,推测是其防治病毒性心肌炎的作用机制之一。
作者:李丽燕;俞金正;沈群 刊期: 2016年第25期
目的:研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达的影响。方法:取C57BL/6小鼠随机分为模型组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺50 mg/kg)和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组(20、40、80 g/kg),每组10只。小鼠ip乌拉坦1000 mg/kg,每周2次,连续4周建立肺癌模型;建模后各组小鼠ip相应药物,每日1次,连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达。结果:模型组小鼠活动度消失,毛色暗淡无光泽,喜扎堆;阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为(21.01±2.95)g、(20.89±3.14)g、(21.03±3.02)g、(21.24±3.17)g,抑瘤率分别为(41.12±15.42)%、(36.92±10.42)%、(39.41±12.39)%、(37.19±10.39)%;与模型组比较,其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF(阳性对照组除外)和MMP-9表达均明显降低(P<0.05)。结论:丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用,其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。
作者:周生余;张发艳 刊期: 2016年第25期
目的:为深入研究和开发应用乌梅提供参考。方法:以“乌梅”“药理作用”“Prunus mume”“Pharmacological action”“Mod-ern pharmacological effects”等为关键词,组合查询2000-2015年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,并进行整理和归纳。结果:共检索到相关文献1153篇,其中有效文献52篇。乌梅具有抑菌、镇咳、镇静催眠及抗惊厥、抗病毒、抗变态反应、抗肿瘤、抗氧化、抗纤维化、降低血脂、抑制黑色素、抗生育、治疗结肠炎、降血糖、防治结石和止血等多种药理作用;且乌梅不同炮制品、不同用药部位的药理作用不完全相同,镇咳作用可能与其所含的苦杏仁苷有关,降血糖作用与乌梅中的苹果酸和枸橼酸有关,齐墩果酸和熊果酸可能是乌梅抗菌、抗肿瘤等作用的活性成分。结论:乌梅是一种安全性高的药食同源药材,其药理作用广泛,目前在抑菌、抗肿瘤、抗变态反应、抗氧化作用、治疗结肠炎方面研究较多,但其降血糖及止血作用还有待深入研究。建议相关学者深入研究乌梅及其用药各部位、各炮制品的不同药理作用的具体活性成分及作用机制。
作者:张小琼;侯晓军;杨敏;冷静 刊期: 2016年第25期
目的:研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物(CLA-GEM)的体外抗肿瘤活性。方法:考察不同浓度(0.001~100μmol/L)的CLA-GEM和吉西他滨(GEM)溶液分别与不同肿瘤细胞(乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞)共同孵育72 h的半数抑制浓度(IC50)和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR(100μmol/L)和双嘧达莫(4μg/ml)分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞,考察0.001~100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性(以IC50为指标)。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果:与GEM比较,CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低(P<0.01),对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低,GEM孵育72 h后细胞存活率低为21%,而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较,经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高(P<0.01),而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。与GEM比较,CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6%(P<0.01)。结论:CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快,且不受核酸转运载体的影响。
作者:陶小妹;顾红燕;李丽莉;陶巍巍 刊期: 2016年第25期
目的:总结呼吸系统疾病用吸入粉雾剂(DPI)中药物选择、新型辅料、装置研究、吸入技巧等因素的研究进展,为今后剂型研究提供参考。方法:以“吸入粉雾剂”“吸入装置”“呼吸疾病”“Dry powder inhaler”“Respiratory disease”“Inhalation device”“Inha-lation skill/technique”等为关键词,组合查询1995年1月-2015年7月在中国知网、万方、维普和PubMed、Sciencedirect、Springer-Link、Wiley Online Library等数据库以及FDA官网中有关吸入粉雾剂的相关文献,对影响制剂疗效的因素进行综述与分析。结果与结论:共筛选出相关文献62篇,其中有效文献35篇。设计DPI时,应将药物的选择、辅料的特性、装置的内部构造、使用技巧等方面协同考虑。药物应选择作用强、持续时间长的新型化合物;辅料应注重粒径、分布、圆整度、表面形态等方面;装置应能诱导足够的湍流通过碰撞将药物粒子解聚,剪切力与湍流是装置的核心;患者的吸入技巧教育也非常重要。
作者:马银玲;赵锋;庞国勋;邱志宏;董占军 刊期: 2016年第25期
目的:研究心脉通片对动脉粥样硬化(AS)模型大鼠的防治作用及其机制。方法:将48只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(辛伐他汀片,2 mg/kg)和心脉通片高、中、低剂量组(500、250、125 mg/kg),每组8只。除正常组外,其余各组大鼠均给予高脂饲料+ip维生素D3复制AS模型;造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续10周。检测血清中胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)含量,光镜下观察主动脉组织的病理变化,并测定主动脉粥样斑块面积、内膜厚度。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清中TC、TG、ET-1含量及主动脉粥样斑块面积、内膜厚度均显著增加,NO含量显著降低(P<0.01);主动脉有明显粥样硬化斑块形成。与模型组比较,除心脉通片低剂量组大鼠血清中TC降低不显著外,其余各给药组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01),并与剂量呈正相关;各给药组大鼠主动脉病变均有改善。结论:心脉通片对AS模型大鼠有一定的防治作用,其机制可能与减少脂质沉积、减小动脉粥样斑块形成的面积、改善NO/ET平衡、减轻内皮损伤有关。
作者:曹杰;王巧黎;赵宏;王珍 刊期: 2016年第25期
目的:了解头孢唑肟引起溶血性贫血的相关情况,为临床预防和诊治头孢唑肟所致溶血性贫血提供依据。方法:以“头孢唑肟”“溶血”“Ceftizoxime”“Hemolysis”等为关键词检索中国知网、万方、PubMed数据库1986-2015年的相关文献,统计各文献报道的发生头孢唑肟致溶血性贫血患者的一般情况、临床用药及表现、发生时间及转归等,分析其发生机制,提出预防和治疗措施。结果与结论:共检索到相关文献11篇,其中国外4篇,国内7篇;病例共计15例,国外5例,国内10例;按年龄分婴幼儿7例、老年人4例、中年人3例、青年1例;发生时间多为输注头孢唑肟的第2~7天(8例);大部分患者经过治疗后好转,3例患者经救治后死亡。该反应发生机制主要包括免疫复合物产生和非免疫性蛋白吸附2种。建议在应用头孢唑肟前应详细了解患者的变态反应史、重视皮肤敏感试验、选择适宜的剂量并避免与其他药物联用;在使用过程中应严密监护患者的用药情况,一旦发生溶血性贫血应立即停用药物,并相应采取激素治疗、综合治疗、输血治疗等措施,避免危及患者生命安全。
作者:樊王冬;陈丹镝;周家青;江莉 刊期: 2016年第25期
目的:测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量,优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量;以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标,采用L9(34)正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平,并进行验证试验。结果:10批雪莲中绿原酸含量为0.380%~0.546%,芦丁含量为0.334%~0.617%;优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g,浸泡20 min,煎煮3次,每次分别加12、10、10倍药材的水,分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2%、89.3%(RSD分别为2.66%、3.31%,n=3)。结论:不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异;优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。
作者:王强;刘运权;王涛;刘学;朱晶晶;张亚洲 刊期: 2016年第25期
目的:比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法:收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书,检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容,比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论:两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响,且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中,美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响,其中9个药物需要调整用药剂量;上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响,仅1个药物(盐酸厄洛替尼)提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较,中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述,对不适宜的内容作更正,对可能产生严重后果的项目进行修订,尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站;药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究,重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。
作者:袁晓华;魏晔;李海波 刊期: 2016年第25期
目的:为进一步研发口腔崩解片提供参考。方法:以“口腔崩解片”“制备工艺”“速崩片”“应用”“Orally disintegrating tab-lets”“Oral preparations”等为关键词,组合查询2000-2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对口腔崩解片的特点、制备工艺、存在问题及解决方法等进行综述。结果:共检索到相关文献797篇,其中有效文献31篇。口腔崩解片具有服用方便、生物利用度高、刺激性小、肝脏首关效应小等特点;制备工艺除了较成熟的直接压片法、冷冻干燥法、湿法制粒压片法、模制法等制备方法外,还有喷雾干燥技术、固态溶液技术、微囊化技术、升华技术、真空干燥技术、预处理技术、闪流技术等新型制备技术;对于口腔崩解片存在的口感、载药量、硬度等问题,均已提出相应解决方法。结论:口腔崩解片不仅为难溶性药物口服吸收困难的问题提供了新的解决思路,也为老年人、儿童及吞咽困难的特殊疾病患者的临床用药开辟了一条有效途径。如何提高大剂量药物的载药量、降低脆碎度、减轻崩解不适以及解决服用时产生的沙砾感等问题,还有待更进一步的研究。
作者:刘丹;陈倩倩;孙洪胜 刊期: 2016年第25期
目的:优化杠板归的蜜炙工艺。方法:以有效成分槲皮素和水溶性浸出物的含量为综合评价指标,选取蜂蜜用量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素,采用L9(34)正交试验优化杠板归的蜜炙工艺并进行验证试验。结果:优蜜炙工艺条件为取杠板归药材加蜂蜜30%,闷润120 min,70℃温度下烘制50 min。验证试验中制备的3批炙杠板归的槲皮素含量均大于0.05%,水溶性浸出物含量均大于25%(RSD均<2.5%,n=3)。结论:优化的炮制工艺稳定、可行,为规范杠板归饮片的蜜炙操作与成品质量控制提供了一定的参考依据。
作者:沈伟;路立峰;李赫宇 刊期: 2016年第25期
目的:考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450(CYP)3A4和P糖蛋白(P-gp)功能的变化及其机制。方法:分别在Caco-2细胞中加入25、50、100μmol/L咪达唑仑(CYP3A4探针底物)温孵15、30、60、120、180 min,加入0.1、0.2、0.4μg/ml罗丹明123(P-gp底物)温孵15、30、60、90、120 min,以确定底物浓度及温孵时间;在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸(软脂酸和油酸)后测定咪达唑仑的代谢产物1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量,以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果:底物浓度分别为咪达唑仑50μmol/L、罗丹明1230.1μg/ml,均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高,1′-OH咪达唑仑的生成量降低,CYP3A4活性降低;罗丹明123的摄取增加,P-gp外排功能降低。油酸对1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论:糖尿病状态下,胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能,但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。
作者:邹素兰;胡楠 刊期: 2016年第25期
目的:探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍(PTSD)模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响。方法:50只SD大鼠随机分为对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性对照组(帕罗西汀,10 mg/kg)及乌灵菌粉低、高剂量组(0.4、0.8 g/kg)。除对照组外,其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型,造模后立即ig相应药物,每天1次,连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验(记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比)、第8天进行高架十字迷宫实验(记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比)以观察大鼠的行为;随后处死大鼠,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠行为学指标均显著降低,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低(P<0.05),但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化(P>0.05)。结论:高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为,且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。
作者:李凤蕾;杜菲;吴迪;彭正午 刊期: 2016年第25期