学术投稿

口腔崩解片的制备工艺研究与应用进展

刘丹;陈倩倩;孙洪胜

关键词:口腔崩解片, 制备工艺, 常见问题, 应用
摘要:目的:为进一步研发口腔崩解片提供参考。方法:以“口腔崩解片”“制备工艺”“速崩片”“应用”“Orally disintegrating tab-lets”“Oral preparations”等为关键词,组合查询2000-2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对口腔崩解片的特点、制备工艺、存在问题及解决方法等进行综述。结果:共检索到相关文献797篇,其中有效文献31篇。口腔崩解片具有服用方便、生物利用度高、刺激性小、肝脏首关效应小等特点;制备工艺除了较成熟的直接压片法、冷冻干燥法、湿法制粒压片法、模制法等制备方法外,还有喷雾干燥技术、固态溶液技术、微囊化技术、升华技术、真空干燥技术、预处理技术、闪流技术等新型制备技术;对于口腔崩解片存在的口感、载药量、硬度等问题,均已提出相应解决方法。结论:口腔崩解片不仅为难溶性药物口服吸收困难的问题提供了新的解决思路,也为老年人、儿童及吞咽困难的特殊疾病患者的临床用药开辟了一条有效途径。如何提高大剂量药物的载药量、降低脆碎度、减轻崩解不适以及解决服用时产生的沙砾感等问题,还有待更进一步的研究。
中国药房杂志相关文献
  • 尼可地尔骨架型缓释片的处方优化及体外释药研究

    目的:优化尼可地尔骨架型缓释片的处方,评价其体外释药特性。方法:采用粉末直接压片法,在单因素考察的基础上,以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度(Q)为评价指标,用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)的用量;比较所制缓释片在不同pH(1.0、5.0、6.8、7.4)介质中12 h内的Q值。结果:优处方(每片量)为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2%;所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6%、51.3%、83.7%、96.9%,与预测值的偏差分别为2.1%、1.6%、1.0%、0.2%;缓释片在pH 1.0~7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论:优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用,pH在1.0~7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。

    作者:金桂兰;罗平;杜娟;林宁;谭建玲;邢翔飞 刊期: 2016年第25期

  • 丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中VEGF和MMP-9表达的影响

    目的:研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达的影响。方法:取C57BL/6小鼠随机分为模型组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺50 mg/kg)和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组(20、40、80 g/kg),每组10只。小鼠ip乌拉坦1000 mg/kg,每周2次,连续4周建立肺癌模型;建模后各组小鼠ip相应药物,每日1次,连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达。结果:模型组小鼠活动度消失,毛色暗淡无光泽,喜扎堆;阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为(21.01±2.95)g、(20.89±3.14)g、(21.03±3.02)g、(21.24±3.17)g,抑瘤率分别为(41.12±15.42)%、(36.92±10.42)%、(39.41±12.39)%、(37.19±10.39)%;与模型组比较,其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF(阳性对照组除外)和MMP-9表达均明显降低(P<0.05)。结论:丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用,其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。

    作者:周生余;张发艳 刊期: 2016年第25期

  • 布洛芬滴丸的成型工艺及体外溶出度研究

    目的:研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法:在单因素试验的基础上,采用响应面法,以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标,筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度;同时进行验证试验,考察优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果:布洛芬滴丸的优成型工艺为药物与基质质量比1∶6,药液温度83℃,制冷温度7.3℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.9459、载药率为99.82%、丸重差异为0.04028,含药量约为30 mg/丸;综合评分的实际值为0.9725,与理论值(0.9800)的偏差值为0.7712%,RSD<1.5%(n=3)。所制滴丸5 min溶出度为25.36%,30 min累积溶出度达到90.12%,与市售布洛芬片剂体外释药行为相似(f2=54.91),符合一级药动学方程。结论:该成型工艺方法简单、稳定可行;以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。

    作者:孟戎茜;王曼;郭聪 刊期: 2016年第25期

  • 调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制研究Δ

    目的:研究调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制。方法:将妊娠小鼠随机分为正常组、模型组和调经助孕胶囊低、高剂量组[12、24 g/(kg·d)],每组10只。从妊娠第1天开始,各给药组小鼠ig相应药物,正常组和模型组小鼠ig生理盐水,连续3 d;妊娠第4天,除正常组外,其余各组小鼠均ih米非司酮溶液复制着床障碍模型;妊娠第5天处死小鼠。观察子宫内膜组织形态变化,并对子宫内膜成熟度进行评分;检测子宫内膜白血病抑制因子(LIF)、同源框基因HOXA10、基质金属蛋白酶9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组和各给药组小鼠子宫内膜发育均不完全,成熟度评分和子宫内膜LIF、HOXA10、MMP-9、TIMP-1蛋白表达水平均明显降低(P<0.05)。与模型组比较,给药组小鼠子宫内膜发育得到改善或趋向正常,各指标水平均明显升高(P<0.05);且调经助孕胶囊高剂量组指标改善较低剂量组更明显(P<0.05)。结论:调经助孕胶囊可改善着床障碍小鼠的子宫内膜容受性;其机制可能与上调HOXA10、LIF基因的表达,维持MMP-9、TIMP-1平衡有关。

    作者:王瑞杰 刊期: 2016年第25期

  • 以化学结合作用为基础的植物多酚的应用研究进展Δ

    目的:反映植物多酚不同结合作用对其应用的影响,促进植物多酚的有效利用。方法:以“Plant polyphenol”“Chemical binding”“Application”“植物多酚”“结合作用”“应用”等为关键词,组合检索2000-2015年在PubMed、SpringerLink、Web of Sci-ence、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中关于以植物多酚化学性质为基础,在不同领域中的应用研究文献,并对其中的代表文献进行归纳、总结。结果与结论:共检索到相关文献310余篇,其中有效文献47篇。利用多酚与蛋白质、多肽、氨基酸和金属离子发生化学反应的特性以及其清除自由基的能力,可实现多酚在医药、食品、日用化学品、环保等多个领域中的应用。但对植物多酚的利用目前主要体现在总多酚提取物的综合利用上,对活性较高的纯组分的利用则较少。建议通过综合采用不同分离手段,对有效成分进行分离、纯化、浓缩或者生物化学交联改性等,以提高植物多酚的利用率和扩大其应用范围。

    作者:贾淑平;陶海燕;买买提吐尔逊 刊期: 2016年第25期

  • 黄杞叶总黄酮的提取纯化工艺优化及3种有效成分的含量测定Δ

    目的:优化黄杞叶总黄酮的提取与纯化工艺,并建立其中3种有效成分的含量测定方法。方法:以落新妇苷的提取转移率为指标,采用单因素试验对提取工艺中的提取溶剂、提取方式、渗漉溶剂乙醇的体积分数、渗漉料液比、渗漉前浸泡时间、渗漉速度和AB-8树脂纯化工艺中洗脱剂乙醇的体积分数进行考察,并采用正交试验优化提取工艺。采用高效液相色谱法对纯化后黄杞叶总黄酮中3种有效成分(落新妇苷、花旗松素、黄杞苷)进行含量测定。结果:优化后的黄杞总黄酮的提取工艺为以70%乙醇体积为提取和渗漉溶剂,采用渗漉法提取,渗漉前浸泡8 h,渗漉料液比1∶16(g/ml),渗漉速度30 ml/(min·kg);纯化工艺为取渗漉液加水稀释至0.5 g(生药)/ml,乙酸乙酯萃取,萃取液蒸干后以50%乙醇溶解,AB-8树脂上样,50%乙醇洗脱,浓缩、干燥;验证试验中落新妇苷提取转移率>80%(RSD=0.42%,n=3)。纯化后黄杞叶总黄酮中落新妇苷、花旗松素、黄杞苷的含量分别为57.94%、3.72%、2.83%,三者含量之和占总黄酮的64.00%。结论:建立的提取和纯化工艺稳定、合理、可靠;黄杞叶总黄酮中3种有效成分的含量测定方法准确、简单、重复性好。

    作者:郑义静;单淇;周福军;华洁;王红敏;侯文彬 刊期: 2016年第25期

  • 我院《临床合理用药智能化管理解决方案》的应用与实践

    目的:提升门诊合理用药水平,减轻药师工作量。方法:介绍我院建立的包括事后点评(全处方点评)系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核(合理用药实时审核)预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》,并对其应用效果进行评价。结果与结论:应用该套系统后,可实现高效“全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现,借助该套系统的实施,4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65%;门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分,审方时间缩短约4.72~5.46倍;通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预,系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32%降低至5月的21%以及12月的4.62%。因此,该套系统的实施提升了门诊合理用药水平,减轻了药师的工作量,更加全面地保证了患者的用药安全。

    作者:朱芳芳;沈怡;廖丽娜;陶霞;陈万生;邬蓉 刊期: 2016年第25期

  • 大鼠血浆中重组人钙调磷酸酶B亚基的ELISA双抗体夹心法测定及其药动学研究Δ

    目的:建立大鼠血浆中重组人钙调磷酸酶B亚基(rhCNB)的测定方法,并研究其药动学特征。方法:采用酶联免疫吸附(ELISA)双抗体夹心法,将1μg/ml的rhCNB单克隆抗体mAb包板,加入待测样品,再加入rhCNB多克隆抗体pAb(稀释比例为1∶5000)和辣根过氧化酶(HRP)标记抗免疫球蛋白G(IgG)(稀释比例为1∶10000),以四甲基联苯胺显色,用酶标仪在450 nm波长处测定吸光度(OD值)。测定6只大鼠iv 2.5 mg/kg rhCNB后2、15、30、60、120、240、480、720 min的血药浓度,以BAPP 3.0软件计算药动学参数。结果:rhCNB检测质量浓度的线性范围为0.195~12.5 ng/ml(r2=0.9950),定量下限为0.195 ng/ml,准确度为97.300%~103.622%(RSD均小于7.5%,n=6);批内、批间和反复冻融3次的RSD均不大于8.5%(n=6、18、15)。该药在大鼠体内的药动学特征符合二室模型,AUC0-720 min为173.038 mg·min/L、t1/2为94.62 min。结论:建立的方法特异性强、灵敏度高、准确度及精密度好,可用于生物样品中rhCNB的定量检测和药动学研究。

    作者:韩克胜;谢学立;田树红;邢桂兰;符江;邢俊;林春华;谭鹏;邵继平 刊期: 2016年第25期

  • 甲氨蝶呤给药系统的研究进展

    目的:为甲氨蝶呤(MTX)给药系统的研发及临床应用提供参考。方法:以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词,组合检索2004年1月-2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献,对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果:共检索到相关文献106篇,其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等;用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系;目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论:采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统,既可以控制药物释放,降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用,又可起到所需的靶向作用,具有良好的应用前景。

    作者:季可非;刘宏;郭敏 刊期: 2016年第25期

  • 牡荆素-4′-O-葡萄糖苷在大鼠体内的首关效应研究

    目的:研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷(VG)在大鼠体内的首关效应及其机制,为其新药剂型研究提供依据。方法:10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组,分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG,通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组,分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG,通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组,在给药前10 min,前2组大鼠灌注细胞色素P450(CYP)3A与P糖蛋白(P-gp)的底物维拉帕米注射液(60 ml/kg),生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水,之后按照上述方法给药,考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果:VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9%、1.7%、91.9%;灌注维拉帕米后,肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论:肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素,初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。

    作者:吴成举;柴纪严;张文洁 刊期: 2016年第25期

  • 我院静脉用药集中调配中心抗肿瘤药物成品输液质量控制

    目的:有效控制静脉用药集中调配中心(PIVAS)抗肿瘤药物成品输液的配制质量,保证临床用药安全。方法:针对成品输液配制的操作流程,我院PIVAS从配制前、配制中、配制后三个方面对抗肿瘤药物进行全面质量控制,并比较实施前后的控制效果。结果:通过对抗肿瘤药物实施特殊分类管理及医嘱审核管理实施了配制前管理;通过对配制环境、溶剂的选择、混合调配的方法、加药顺序和剂量的管理实施了配制中管理;通过对成品输液进行规范的检查及送达时间和送达条件的管理实施了配制后管理。实施5个月后,我院PIVAS与临床科室就相关问题进行沟通的发生次数由30次减少到10次,成品输液质量问题发生率由0.68%下降至0.18%。结论:通过对抗肿瘤药物配制前、配制中、配制后流程操作进行规范化管理,可对抗肿瘤药物成品输液的质量进行有效控制,促进临床用药安全。

    作者:庞国勋;赵建群;崔丽贤 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪多糖对自发性高血压大鼠心功能和心肌纤维化的影响及其机制研究

    目的:研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠(SHR)心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法:将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组(阳性药物,30 mg/kg)和黄芪多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),每组10只;另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物,正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水,每天1次,连续12周。记录大鼠左室收缩压(LVSP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)、左室内压大下降速率(-dp/dtmax);测定大鼠心脏质量指数(HMI)、左心室质量指数(LVMI);检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1(TGF-β1)、过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR-γ) mRNA及其蛋白的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax降低,LVEDP、HMI、LVMI升高;心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加,PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少(P<0.01)。与模型组比较,黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖低剂量组大鼠仅-dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低(P<0.05),其余各指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化,其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。

    作者:蒋征奎;李晓;田锋奇;赵秀莉 刊期: 2016年第25期

  • 乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍模型大鼠行为及海马组织中IL-1β、IL-6水平的影响Δ

    目的:探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍(PTSD)模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响。方法:50只SD大鼠随机分为对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性对照组(帕罗西汀,10 mg/kg)及乌灵菌粉低、高剂量组(0.4、0.8 g/kg)。除对照组外,其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型,造模后立即ig相应药物,每天1次,连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验(记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比)、第8天进行高架十字迷宫实验(记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比)以观察大鼠的行为;随后处死大鼠,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠行为学指标均显著降低,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低(P<0.05),但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化(P>0.05)。结论:高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为,且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。

    作者:李凤蕾;杜菲;吴迪;彭正午 刊期: 2016年第25期

  • 超临界CO2萃取干姜的工艺优化Δ

    目的:优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法:采用均匀设计法,以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响;同时进行验证试验。结果:优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h;验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2%,综合评分为1.8742(RSD=0.65%,n=3);实测值与预测值的相对偏差为0.6%。结论:所得优萃取工艺条件稳定可行,具有温度低、耗时短等优点。

    作者:冯青云;周昌妮;陈书慧;徐如冰;田效志;贾永艳 刊期: 2016年第25期

  • 环境响应性纳米给药系统的研究进展

    目的:为环境响应性纳米给药系统的设计提供新思路。方法:以“纳米给药系统”“环境敏感制剂”“药物释放”“Nanome-ter drug delivery system”“Drug release”“pH-responsive”“Redox-responsive”等为关键词,组合检索2000年1月-2016年2月在Web of Science、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对纳米给药系统环境的敏感条件及其释药机制方面作简要综述。结果:共检索到相关文献237篇,其中有效文献26篇。常见的敏感条件有pH敏感、氧化还原敏感、热敏感、超声波敏感、光敏感等;此类给药系统在稳态中可保持稳定,但经环境刺激后可响应性改善纳米制剂的释药性能与结构、改变药物的释放位点、调控胞内药物代谢途径,发挥靶向治疗、快速释药的效果,提高肿瘤治疗的疗效。结论:本研究为设计性能更佳的纳米给药系统提供了一定的参考。后续研究需深入探索肿瘤微环境,充分了解外加刺激的性质以及环境响应性纳米聚合物的相关特性,以提高给药系统药物释放速率,增强疗效。

    作者:李剑华 刊期: 2016年第25期

  • 中美处方药说明书中关于吸烟影响药效和药动学内容的比较Δ

    目的:比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法:收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书,检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容,比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论:两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响,且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中,美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响,其中9个药物需要调整用药剂量;上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响,仅1个药物(盐酸厄洛替尼)提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较,中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述,对不适宜的内容作更正,对可能产生严重后果的项目进行修订,尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站;药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究,重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。

    作者:袁晓华;魏晔;李海波 刊期: 2016年第25期

  • 氨甲酰促红细胞生成素对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响Δ

    目的:研究氨甲酰促红细胞生成素(CEPO)对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响。方法:取大鼠随机分为空白对照组、模型组和CEPO低、中、高剂量组(500、1000、2000 u/kg),每组12只,后4组大鼠建立糖尿病模型;各组大鼠ip相应药物,每周2次,连续4周后分离冠脉微循环内皮细胞。采用酶联免疫吸附法检测各组大鼠外周血清中前列环素(PGI2)、血管收缩因子内皮素1(ET-1)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、血管性血友病因子(vWF)的水平;体外CCK8试验检测内皮细胞活力(OD值);实时定量聚合酶链式反应检测内皮细胞中增殖相关基因(Ki67、p16)、凋亡相关基因(Bad、Bax)及血管内皮生长因子(VEGF)和AngⅠ的表达。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均增加,内皮细胞OD值降低,Ki67、p16、Bax、VEGF表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,CEPO低、中、高剂量组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均减少,内皮细胞OD值增加,Ki67、p16、VEGF表达增强,Bad、Bax表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05);其余差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CEPO可能通过上调冠脉微循环内皮细胞VEGF表达,促进冠脉微循环内皮细胞再生,从而改善大鼠糖尿病冠脉微循环功能。

    作者:黄妍;曾昆;徐彪 刊期: 2016年第25期

  • 不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁含量测定及其煎煮提取工艺优化Δ

    目的:测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量,优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量;以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标,采用L9(34)正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平,并进行验证试验。结果:10批雪莲中绿原酸含量为0.380%~0.546%,芦丁含量为0.334%~0.617%;优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g,浸泡20 min,煎煮3次,每次分别加12、10、10倍药材的水,分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2%、89.3%(RSD分别为2.66%、3.31%,n=3)。结论:不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异;优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。

    作者:王强;刘运权;王涛;刘学;朱晶晶;张亚洲 刊期: 2016年第25期

  • 糖尿病状态下Caco-2细胞CYP3A4和P-gp功能的变化及其机制研究Δ

    目的:考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450(CYP)3A4和P糖蛋白(P-gp)功能的变化及其机制。方法:分别在Caco-2细胞中加入25、50、100μmol/L咪达唑仑(CYP3A4探针底物)温孵15、30、60、120、180 min,加入0.1、0.2、0.4μg/ml罗丹明123(P-gp底物)温孵15、30、60、90、120 min,以确定底物浓度及温孵时间;在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸(软脂酸和油酸)后测定咪达唑仑的代谢产物1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量,以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果:底物浓度分别为咪达唑仑50μmol/L、罗丹明1230.1μg/ml,均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高,1′-OH咪达唑仑的生成量降低,CYP3A4活性降低;罗丹明123的摄取增加,P-gp外排功能降低。油酸对1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论:糖尿病状态下,胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能,但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。

    作者:邹素兰;胡楠 刊期: 2016年第25期

  • 心脉通片对动脉粥样硬化模型大鼠的防治作用及其机制研究

    目的:研究心脉通片对动脉粥样硬化(AS)模型大鼠的防治作用及其机制。方法:将48只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(辛伐他汀片,2 mg/kg)和心脉通片高、中、低剂量组(500、250、125 mg/kg),每组8只。除正常组外,其余各组大鼠均给予高脂饲料+ip维生素D3复制AS模型;造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续10周。检测血清中胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)含量,光镜下观察主动脉组织的病理变化,并测定主动脉粥样斑块面积、内膜厚度。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清中TC、TG、ET-1含量及主动脉粥样斑块面积、内膜厚度均显著增加,NO含量显著降低(P<0.01);主动脉有明显粥样硬化斑块形成。与模型组比较,除心脉通片低剂量组大鼠血清中TC降低不显著外,其余各给药组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01),并与剂量呈正相关;各给药组大鼠主动脉病变均有改善。结论:心脉通片对AS模型大鼠有一定的防治作用,其机制可能与减少脂质沉积、减小动脉粥样斑块形成的面积、改善NO/ET平衡、减轻内皮损伤有关。

    作者:曹杰;王巧黎;赵宏;王珍 刊期: 2016年第25期

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