金桂兰；罗平；杜娟；林宁；谭建玲；邢翔飞
目的：探讨介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）的形貌对细胞及其体内行为的影响。方法：以“介孔二氧化硅纳米粒”“形貌”“体内行为”“Mesoporous silica nanoparticles”“Shape”“in vivo behavior”等为关键词，检索2010年1月－2016年4月在中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献及其参考文献，就MSNs不同形貌对其与细胞相互作用及在生物体内行为的影响进行综述。结果与结论：共检索到相关文献68篇，其中有效文献32篇。MSNs具有球状、棒状和一些特殊形貌（如内部完全中空或内部有部分空穴等）。MSNs与细胞之间的相互作用依赖于形貌，即随着纵横比的降低，MSNs在肝脏中的分布显著降低，在小肠和其他器官的吸收程度逐渐增加；棒状磁-MSNs的细胞内吞比传统球状磁-MSNs具有优势；随着纵横比的升高，MSNs被细胞摄取的数量越多；空心结构的MSNs内部空腔可以在装载更多药物的同时发挥缓释作用。未来研究应将粒径、纵横比、中空情况等形貌特征与化学组成、表面电荷等结构参数相结合，以设计出高载药量、高抑瘤率、高细胞摄取率、低毒性的MSNs。
作者：李燕；耿雪；阎雪莹 刊期： 2016年第25期
目的：比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法：收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书，检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容，比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论：两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响，且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中，美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响，其中9个药物需要调整用药剂量；上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响，仅1个药物（盐酸厄洛替尼）提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较，中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述，对不适宜的内容作更正，对可能产生严重后果的项目进行修订，尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站；药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究，重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。
作者：袁晓华；魏晔；李海波 刊期： 2016年第25期
目的：考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎（UC）模型大鼠的改善作用。方法：80％乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏，用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取，挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组（柳氮磺吡啶肠溶片，312.5 mg/kg）、三氯甲烷部位组（70 mg/kg）、乙酸乙酯部位组（35 mg/kg）和水部位组（320 mg/kg）。除正常组外，其余各组大鼠均采用2，4，6-三硝基苯磺酸（TNBS）法复制UC模型。24 h后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，每天1次，连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化，对结肠黏膜损伤指数（CMDI）进行评分；测定血清中超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠发生明显UC样病变，CMDI评分升高；血清中SOD活性降低、MDA含量增加（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠病变程度减轻或好转，CMDI评分降低，其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义（P＜0.01）；除三氯甲烷部位组外，其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少，其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应，对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。
作者：章莹；黄杰；肖榕；严婧；肖美凤；礼章；吴萍 刊期： 2016年第25期
目的：研究参麦注射液活性成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学。方法：取6只Beagle犬sc盐酸异丙肾上腺素（1.1 mg/kg）以复制心肌缺血模型（模型组），另取6只犬sc等体积生理盐水（2.2 ml/kg）作为对照组。两组犬分别于第1天上午8：00、下午13：00和第2天上午8：00给药。第2天给药后1 h，各组犬iv参麦注射液（1.6 ml/kg），在1 h左右滴注完成。各组犬于iv开始后0、0.25、0.5、0.75、1（iv结束）、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h取血。采用液相色谱-质谱联用法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的血药浓度，WinNonlin 6.3软件计算药动学参数并进行比较。结果：人参皂苷Re在模型组犬体内的t1/2为（2.69±1.12）h，AUC0-24 h为（2060.78±812.18）h·μg/L，Vz为（46.16±20.98）ml，CL为（9.02±4.45）ml/h；与正常组比较，AUC0-24 h显著升高，Vz、CL显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。而两组犬人参皂苷Rg1的药动学参数无显著性差异（P＞0.05）。结论：心肌缺血会影响Beagle犬体内人参皂苷Re的消除，对人参皂苷Rg1药动学过程无明显影响。
作者：唐思；杨瑞；张世良；董晓茜；李国信；夏素霞；朱婉玲 刊期： 2016年第25期
目的：研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物（CLA-GEM）的体外抗肿瘤活性。方法：考察不同浓度（0.001～100μmol/L）的CLA-GEM和吉西他滨（GEM）溶液分别与不同肿瘤细胞（乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞）共同孵育72 h的半数抑制浓度（IC50）和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR（100μmol/L）和双嘧达莫（4μg/ml）分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞，考察0.001～100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性（以IC50为指标）。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果：与GEM比较，CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低（P＜0.01），对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低，GEM孵育72 h后细胞存活率低为21％，而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较，经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高（P＜0.01），而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。与GEM比较，CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6％（P＜0.01）。结论：CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快，且不受核酸转运载体的影响。
作者：陶小妹；顾红燕；李丽莉；陶巍巍 刊期： 2016年第25期
目的：比较金针酸枣袋泡剂与其煎剂的质量控制指标，探讨该袋泡剂对煎剂的补充替代性。方法：分别采用热浸法和水煎法制备金针酸枣袋泡剂和煎剂供试品溶液，测定并比较2种制剂中水溶性浸出物和总黄酮的含量；另考察袋泡剂浸泡不同时间（0、5、10、15、20、25、30 min）的浸出率以优化浸泡时间。结果：袋泡剂与煎剂中水溶性浸出物平均含量分别为50.56％、44.45％（P＜0.05），总黄酮含量分别为0.64、0.69 mg/g（P＜0.05）。袋泡剂在前20 min溶出量不断增加、浸出率升高，25 min后逐渐达到平衡状态。结论：综合考虑袋泡剂的便捷性及各指标的考察结果，认为2种制剂在主要的质量控制指标上差异不大，袋泡剂可作为煎剂的补充。
作者：王婷；孙伟宁；崔勇；付晓芸；罗晓煜；万军；周霞 刊期： 2016年第25期
目的：研究飞龙掌血醇提物对佐剂性关节炎（AA）模型大鼠炎症相关因子的影响。方法：将70只SD大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、阳性对照化学药组（来氟米特片，0.012 g/kg）、阳性对照中药组（雷公藤多苷片，0.012 g/kg）和飞龙掌血醇提物低、中、高剂量组[1、4、6 g（生药）/kg]，每组10只。除正常对照组外，其余各组大鼠均id弗氏完全佐剂复制AA模型，造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常对照组和模型对照组大鼠ig等容生理盐水，每天2次，连续28 d。检测各组大鼠足趾肿胀度，关节炎指数，血清及关节滑膜组织中白细胞介素（IL）-1β、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、前列腺素E2（PGE2）含量。结果：与正常对照组比较，模型对照组大鼠原发性、继发性足趾肿胀度和关节炎指数升高；血清及关节滑膜组织中IL-1β、IL-6、TNF-α、PGE2含量增加，IL-10含量减少（P＜0.01）。与模型对照组比较，各给药组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）。结论：飞龙掌血醇提物通过调节血清及滑膜组织中抗炎、促炎因子的表达，从而发挥对AA模型大鼠的防治作用。
作者：王先坤；李溥；任一；梁子聪；杨再波 刊期： 2016年第25期
目的：测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量，优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法：采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量；以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标，采用L9（34）正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平，并进行验证试验。结果：10批雪莲中绿原酸含量为0.380％～0.546％，芦丁含量为0.334％～0.617％；优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g，浸泡20 min，煎煮3次，每次分别加12、10、10倍药材的水，分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2％、89.3％（RSD分别为2.66％、3.31％，n＝3）。结论：不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异；优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。
作者：王强；刘运权；王涛；刘学；朱晶晶；张亚洲 刊期： 2016年第25期
目的：了解头孢唑肟引起溶血性贫血的相关情况，为临床预防和诊治头孢唑肟所致溶血性贫血提供依据。方法：以“头孢唑肟”“溶血”“Ceftizoxime”“Hemolysis”等为关键词检索中国知网、万方、PubMed数据库1986－2015年的相关文献，统计各文献报道的发生头孢唑肟致溶血性贫血患者的一般情况、临床用药及表现、发生时间及转归等，分析其发生机制，提出预防和治疗措施。结果与结论：共检索到相关文献11篇，其中国外4篇，国内7篇；病例共计15例，国外5例，国内10例；按年龄分婴幼儿7例、老年人4例、中年人3例、青年1例；发生时间多为输注头孢唑肟的第2～7天（8例）；大部分患者经过治疗后好转，3例患者经救治后死亡。该反应发生机制主要包括免疫复合物产生和非免疫性蛋白吸附2种。建议在应用头孢唑肟前应详细了解患者的变态反应史、重视皮肤敏感试验、选择适宜的剂量并避免与其他药物联用；在使用过程中应严密监护患者的用药情况，一旦发生溶血性贫血应立即停用药物，并相应采取激素治疗、综合治疗、输血治疗等措施，避免危及患者生命安全。
作者：樊王冬；陈丹镝；周家青；江莉 刊期： 2016年第25期
目的：研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠（SHR）心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组（阳性药物，30 mg/kg）和黄芪多糖高、中、低剂量组（100、50、25 mg/kg），每组10只；另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物，正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水，每天1次，连续12周。记录大鼠左室收缩压（LVSP）、左室舒张末压（LVEDP）、左室内压大上升速率（+dp/dtmax）、左室内压大下降速率（－dp/dtmax）；测定大鼠心脏质量指数（HMI）、左心室质量指数（LVMI）；检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1（TGF-β1）、过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ） mRNA及其蛋白的表达。结果：与正常组比较，模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、－dp/dtmax降低，LVEDP、HMI、LVMI升高；心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加，PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少（P＜0.01）。与模型组比较，黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖低剂量组大鼠仅－dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低（P＜0.05），其余各指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化，其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。
作者：蒋征奎；李晓；田锋奇；赵秀莉 刊期： 2016年第25期
目的：考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450（CYP）3A4和P糖蛋白（P-gp）功能的变化及其机制。方法：分别在Caco-2细胞中加入25、50、100μmol/L咪达唑仑（CYP3A4探针底物）温孵15、30、60、120、180 min，加入0.1、0.2、0.4μg/ml罗丹明123（P-gp底物）温孵15、30、60、90、120 min，以确定底物浓度及温孵时间；在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸（软脂酸和油酸）后测定咪达唑仑的代谢产物1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量，以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果：底物浓度分别为咪达唑仑50μmol/L、罗丹明1230.1μg/ml，均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高，1′-OH咪达唑仑的生成量降低，CYP3A4活性降低；罗丹明123的摄取增加，P-gp外排功能降低。油酸对1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论：糖尿病状态下，胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能，但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。
作者：邹素兰；胡楠 刊期： 2016年第25期
目的：探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍（PTSD）模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β（IL-1β）、IL-6水平的影响。方法：50只SD大鼠随机分为对照组（生理盐水）、模型组（生理盐水）、阳性对照组（帕罗西汀，10 mg/kg）及乌灵菌粉低、高剂量组（0.4、0.8 g/kg）。除对照组外，其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型，造模后立即ig相应药物，每天1次，连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验（记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比）、第8天进行高架十字迷宫实验（记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比）以观察大鼠的行为；随后处死大鼠，用酶联免疫吸附法（ELISA）测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠行为学指标均显著降低，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低（P＜0.05），但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化（P＞0.05）。结论：高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为，且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。
作者：李凤蕾；杜菲；吴迪；彭正午 刊期： 2016年第25期
目的：优化通关藤中总皂苷的超声提取工艺及纯化工艺，制备纯化的通关藤总皂苷。方法：以通关藤总皂苷提取率为指标，以乙醇体积分数、液料比和提取温度等为因素，采用单因素试验和Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺；以洗脱液中总皂苷含量为指标，考察乙醇洗脱体积分数对总皂苷经D101型大孔吸附树脂吸附纯化工艺的影响。结果：优超声提取工艺条件为乙醇体积分数85％、液料比18.5∶1（ml/g）、提取温度80℃；验证试验中通关藤总皂苷平均提取率为4.80％（RSD＝1.06％，n＝3），与预测值4.89％接近，偏差为1.84％。优纯化工艺条件为以45％乙醇为洗脱溶剂除杂，再用90％乙醇进行纯化；验证试验表明通关藤总皂苷含量实测平均值为62.45％（RSD＝0.88％，n＝3）。结论：优化后的工艺可较好地提取、纯化通关藤中的总皂苷，且工艺稳定、可靠。
作者：徐东伟；王绍辉；刘同祥 刊期： 2016年第25期
目的：提升门诊合理用药水平，减轻药师工作量。方法：介绍我院建立的包括事后点评（全处方点评）系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核（合理用药实时审核）预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》，并对其应用效果进行评价。结果与结论：应用该套系统后，可实现高效“全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现，借助该套系统的实施，4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65％；门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分，审方时间缩短约4.72～5.46倍；通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预，系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32％降低至5月的21％以及12月的4.62％。因此，该套系统的实施提升了门诊合理用药水平，减轻了药师的工作量，更加全面地保证了患者的用药安全。
作者：朱芳芳；沈怡；廖丽娜；陶霞；陈万生；邬蓉 刊期： 2016年第25期
目的：研究小檗碱对大气中空气动力学直径≤2.5μm的细颗粒物（PM2.5）诱导的EA.hy926型人脐静脉内皮细胞（简称EA.hy926细胞）损伤的抑制作用，以及其p38分裂原激活蛋白激酶（p38 MAPK）信号通路机制。方法：采集大气PM2.5并以0（空白对照）、20、200、400 mg/L孵育EA.hy926细胞24 h，测定细胞存活率、凋亡率、细胞中白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、丙二醛（MDA）含量，超氧化物歧化酶（SOD）、乳酸脱氢酶（LDH）活性，以及磷酸化p38 MAPK（p-p38 MAPK）、B淋巴细胞癌2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）的蛋白水平。同法测定空白对照组、PM2.5组（200 mg/L PM2.5）、p38 MAPK通路特异性阻滞剂SB203580组（20μmol/L SB203580+200 mg/L PM2.5）和小檗碱低、中、高浓度组（5、10、20μmol/L小檗碱+200 mg/L PM2.5） EA.hy926细胞的上述指标。结果：与空白对照比较，200、400 mg/L PM2.5孵育细胞后细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达均明显降低；细胞凋亡率，IL-6、TNF-α、MDA含量，LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显升高（P＜0.05），效果呈浓度依赖性。与PM2.5组比较，小檗碱中、高浓度组和SB203580组细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达明显升高；细胞凋亡率，IL-6、TNF-α、MDA含量，LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显降低（P＜0.05）。结论：小檗碱可通过抑制p38 MAPK通路，减轻PM2.5对EA.hy926细胞的损伤。
作者：万强；杨玉萍；刘中勇 刊期： 2016年第25期
目的：研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面法，以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标，筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度；同时进行验证试验，考察优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果：布洛芬滴丸的优成型工艺为药物与基质质量比1∶6，药液温度83℃，制冷温度7.3℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.9459、载药率为99.82％、丸重差异为0.04028，含药量约为30 mg/丸；综合评分的实际值为0.9725，与理论值（0.9800）的偏差值为0.7712％，RSD＜1.5％（n＝3）。所制滴丸5 min溶出度为25.36％，30 min累积溶出度达到90.12％，与市售布洛芬片剂体外释药行为相似（f2＝54.91），符合一级药动学方程。结论：该成型工艺方法简单、稳定可行；以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。
作者：孟戎茜；王曼；郭聪 刊期： 2016年第25期
目的：研究氨甲酰促红细胞生成素（CEPO）对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响。方法：取大鼠随机分为空白对照组、模型组和CEPO低、中、高剂量组（500、1000、2000 u/kg），每组12只，后4组大鼠建立糖尿病模型；各组大鼠ip相应药物，每周2次，连续4周后分离冠脉微循环内皮细胞。采用酶联免疫吸附法检测各组大鼠外周血清中前列环素（PGI2）、血管收缩因子内皮素1（ET-1）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、血管性血友病因子（vWF）的水平；体外CCK8试验检测内皮细胞活力（OD值）；实时定量聚合酶链式反应检测内皮细胞中增殖相关基因（Ki67、p16）、凋亡相关基因（Bad、Bax）及血管内皮生长因子（VEGF）和AngⅠ的表达。结果：与空白对照组比较，模型组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均增加，内皮细胞OD值降低，Ki67、p16、Bax、VEGF表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05）。与模型组比较，CEPO低、中、高剂量组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均减少，内皮细胞OD值增加，Ki67、p16、VEGF表达增强，Bad、Bax表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05）；其余差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：CEPO可能通过上调冠脉微循环内皮细胞VEGF表达，促进冠脉微循环内皮细胞再生，从而改善大鼠糖尿病冠脉微循环功能。
作者：黄妍；曾昆；徐彪 刊期： 2016年第25期
目的：优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法：采用均匀设计法，以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标，考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响；同时进行验证试验。结果：优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h；验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2％，综合评分为1.8742（RSD＝0.65％，n＝3）；实测值与预测值的相对偏差为0.6％。结论：所得优萃取工艺条件稳定可行，具有温度低、耗时短等优点。
作者：冯青云；周昌妮；陈书慧；徐如冰；田效志；贾永艳 刊期： 2016年第25期
目的：优化尼可地尔骨架型缓释片的处方，评价其体外释药特性。方法：采用粉末直接压片法，在单因素考察的基础上，以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度（Q）为评价指标，用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）的用量；比较所制缓释片在不同pH（1.0、5.0、6.8、7.4）介质中12 h内的Q值。结果：优处方（每片量）为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2％；所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6％、51.3％、83.7％、96.9％，与预测值的偏差分别为2.1％、1.6％、1.0％、0.2％；缓释片在pH 1.0～7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论：优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用，pH在1.0～7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。
作者：金桂兰；罗平；杜娟；林宁；谭建玲；邢翔飞 刊期： 2016年第25期
目的：研究调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制。方法：将妊娠小鼠随机分为正常组、模型组和调经助孕胶囊低、高剂量组[12、24 g/（kg·d）]，每组10只。从妊娠第1天开始，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig生理盐水，连续3 d；妊娠第4天，除正常组外，其余各组小鼠均ih米非司酮溶液复制着床障碍模型；妊娠第5天处死小鼠。观察子宫内膜组织形态变化，并对子宫内膜成熟度进行评分；检测子宫内膜白血病抑制因子（LIF）、同源框基因HOXA10、基质金属蛋白酶9（MMP-9）、基质金属蛋白酶抑制因子1（TIMP-1）蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组和各给药组小鼠子宫内膜发育均不完全，成熟度评分和子宫内膜LIF、HOXA10、MMP-9、TIMP-1蛋白表达水平均明显降低（P＜0.05）。与模型组比较，给药组小鼠子宫内膜发育得到改善或趋向正常，各指标水平均明显升高（P＜0.05）；且调经助孕胶囊高剂量组指标改善较低剂量组更明显（P＜0.05）。结论：调经助孕胶囊可改善着床障碍小鼠的子宫内膜容受性；其机制可能与上调HOXA10、LIF基因的表达，维持MMP-9、TIMP-1平衡有关。
作者：王瑞杰 刊期： 2016年第25期
中国药房杂志
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