王婷；孙伟宁；崔勇；付晓芸；罗晓煜；万军；周霞
目的：为提高国产仿制左氧氟沙星注射液说明书的信息质量提供建议。方法：将原研左氧氟沙星注射液药品说明书与20份3种不同酸根的国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书中警告、适应证、用法用量、儿童用药、药物相互作用、毒理学、药动学等内容进行对比分析。结果与结论：21份药品说明书中适应证、用法用量和药动学的标注率较高，均为100％。国产仿制盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐左氧氟沙星注射液药品说明书警告中肌腱损伤的标注率分别为30.00％、0、33.33％，适应证中抗菌谱的标注率分别为10.00％、0、33.33％，药物相互作用的具体结果标注率分别为10.00％、0、66.67％，毒理学标注率分别为70.00％、85.71％、33.33％，均低于原研药100％的标注率。3种国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书用法用量、儿童用药及毒理学项目均缺少临床试验数据，药动学项目缺少肝肾功能损伤者及特殊人群药动学参数。建议左氧氟沙星注射液国产仿制药企业完善药品说明书的具体内容；药品说明书监管部门应完善对药品说明书的审批管理；医师和药师应严格按相应药品说明书的信息对照使用。
作者：李桂丹；何心 刊期： 2016年第25期
目的：筛选大枣神经保护作用的活性组分，并初步阐明其作用机制。方法：以大枣多糖富集组分（1 mg/ml）、大枣多糖去除组分（1 mg/ml）、7种大枣黄酮类成分（儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷，记为A、B、C、D、E、F、G，浓度均为3、13、30μmol/L）和2种大枣核苷类成分（环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷，浓度均为3、13、30μmol/L）分别培养类神经细胞（PC12细胞）24 h后，以叔丁基过氧化氢（tBHP，150μmol/L）作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤，MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒（pARE-Luc）的PC12细胞24 h，采用荧光素酶（Luc）法检测各组细胞中抗氧化元件（ARE）的转录水平（以Luc活性反映），以考察各组分抗损伤机制。结果：大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率，升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A（30μmol/L）、B（3～30μmol/L）和C （10～30μmol/L）均能显著高细胞存活率，且A（30μmol/L）、B（3～30μmol/L）、C（30μmol/L）、E（30μmol/L）和F（3～30μmol/L）能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论：大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分，且其作用机制可能与激活ARE转录相关。
作者：陈剑平；李中桂；张尚斌；郑平；董婷霞；詹华强 刊期： 2016年第25期
目的：研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达的影响。方法：取C57BL/6小鼠随机分为模型组（生理盐水）、阳性对照组（环磷酰胺50 mg/kg）和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组（20、40、80 g/kg），每组10只。小鼠ip乌拉坦1000 mg/kg，每周2次，连续4周建立肺癌模型；建模后各组小鼠ip相应药物，每日1次，连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达。结果：模型组小鼠活动度消失，毛色暗淡无光泽，喜扎堆；阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为（21.01±2.95）g、（20.89±3.14）g、（21.03±3.02）g、（21.24±3.17）g，抑瘤率分别为（41.12±15.42）％、（36.92±10.42）％、（39.41±12.39）％、（37.19±10.39）％；与模型组比较，其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF（阳性对照组除外）和MMP-9表达均明显降低（P＜0.05）。结论：丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用，其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。
作者：周生余；张发艳 刊期： 2016年第25期
目的：研究聚异丁烯（PIB）骨通贴膏经皮肤给药的安全性。方法：取66只家兔随机分为正常组、完整皮肤组、破损皮肤组，后2组再分为PIB组，PIB骨通贴膏低、中、高剂量组，骨通贴膏组，经皮肤给药24 h后连续观察14 d进行急性毒性实验；另取家兔60只，除不设置正常组外分组方法同上，采用同体自身左右侧对比法单次给药6 h后，记录皮肤刺激反应，进行单次皮肤原发性刺激实验。取70只豚鼠随机分为阴性对照组（凡士林）、PIB组、阳性对照组（2，4-二硝基氯苯）、骨通贴膏组、PIB骨通贴膏低、中、高剂量组致敏给药后，进行皮肤致敏实验。结果：PIB骨通贴膏给药后家兔未见明显中毒表现；PIB、PIB骨通贴膏低、中剂量对完整皮肤和破损皮肤兔均未见刺激性反应，PIB骨通贴膏高剂量对完整皮肤兔未见刺激性反应，破损皮肤兔给药1 h后有轻度刺激性；除阳性对照组豚鼠过敏反应发生率为100％外，其他各组过敏反应发生率均为0。结论：PIB骨通贴膏经皮肤给药安全性较好。
作者：杜婕莹；曾森；王璐；舒磊；张首亚；袁捷 刊期： 2016年第25期
目的：研究前列地尔对缺氧损伤的人肺微血管内皮细胞（HPMECs）中血管内皮生长因子（VEGF）和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）表达的影响。方法：将HPMECs分为A组（正常培养）、B组（3％O2培养）、C组（3％O2培养+15μg/L前列地尔）及D组（3％O2培养+45μg/L前列地尔），相应培养24 h。观察各组细胞形态，MTT比色法检测细胞活力（以吸光度计），流式细胞仪检测细胞凋亡率，Western blot法检测细胞中VEGF、eNOS相对表达量。结果：A、D组细胞密度较高，B、C组细胞密度较低。与A组比较， B、C、D组细胞活力降低、凋亡率升高、VEGF与eNOS表达增强、eNOS/VEGF减少（P＜0.05）。与B组比较，C、D组细胞活力增加、VEGF表达减弱（P＜0.05）；D组细胞凋亡率降低、eNOS表达减弱、eNOS/VEGF增加（P＜0.05）。与C组比较，D组细胞凋亡率降低、VEGF表达减弱、eNOS/VEGF增加（P＜0.05）。结论：前列地尔可能通过上调HPMECs的eNOS/VEGF发挥保护作用。
作者：王友俊；张玲美 刊期： 2016年第25期
目的：完善我国的疫苗管理制度，提高执业药师在参与疫苗管理、流通与使用中的作用。方法：介绍美国执业药师参与疫苗管理的现状、相关配套措施及取得的社会效益等，为我国执业药师参与疫苗管理提供借鉴。结果与结论：美国的执业药师初仅仅是对公众和医师开展疫苗教育，逐步发展为在执业医师授权下在药房为患者接种疫苗、参与儿童与成人疫苗管理，终被纳入全国药品不良反应监测体系等；其获取参与疫苗管理的方式包括接受疫苗接种培训、心肺复苏培训及疫苗继续教育和执业医师授权；如今已被允许参与到绝大多数疫苗的管理中。为了确保执业药师管理疫苗的专业性、安全性和积极性，美国各个州的药房理事会还建立了一系列执业药师参与管理疫苗的配套措施，包括加强专业培训、保存疫苗接种与不良反应监测记录、实施责任保险与医保补偿制度等。上述举措增强了患者接种疫苗的意愿、提高了执业药师的社会认同度、降低了社会的疫苗接种成本。我国的执业药师在疫苗管理中尚未发挥其应有的作用，建议从构建“化堵为疏”的疫苗监管体制、明确药房“分类管理”的发展定位、完善执业药师参与疫苗管理的配套措施等方面，逐步实现执业药师参与疫苗管理，从而发挥执业药师在疫苗管理、流通与使用中的作用。
作者：李伟；酒励 刊期： 2016年第25期
目的：测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量，优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法：采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量；以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标，采用L9（34）正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平，并进行验证试验。结果：10批雪莲中绿原酸含量为0.380％～0.546％，芦丁含量为0.334％～0.617％；优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g，浸泡20 min，煎煮3次，每次分别加12、10、10倍药材的水，分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2％、89.3％（RSD分别为2.66％、3.31％，n＝3）。结论：不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异；优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。
作者：王强；刘运权；王涛；刘学；朱晶晶；张亚洲 刊期： 2016年第25期
目的：研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物（CLA-GEM）的体外抗肿瘤活性。方法：考察不同浓度（0.001～100μmol/L）的CLA-GEM和吉西他滨（GEM）溶液分别与不同肿瘤细胞（乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞）共同孵育72 h的半数抑制浓度（IC50）和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR（100μmol/L）和双嘧达莫（4μg/ml）分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞，考察0.001～100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性（以IC50为指标）。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果：与GEM比较，CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低（P＜0.01），对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低，GEM孵育72 h后细胞存活率低为21％，而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较，经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高（P＜0.01），而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。与GEM比较，CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6％（P＜0.01）。结论：CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快，且不受核酸转运载体的影响。
作者：陶小妹；顾红燕；李丽莉；陶巍巍 刊期： 2016年第25期
目的：总结呼吸系统疾病用吸入粉雾剂（DPI）中药物选择、新型辅料、装置研究、吸入技巧等因素的研究进展，为今后剂型研究提供参考。方法：以“吸入粉雾剂”“吸入装置”“呼吸疾病”“Dry powder inhaler”“Respiratory disease”“Inhalation device”“Inha-lation skill/technique”等为关键词，组合查询1995年1月－2015年7月在中国知网、万方、维普和PubMed、Sciencedirect、Springer-Link、Wiley Online Library等数据库以及FDA官网中有关吸入粉雾剂的相关文献，对影响制剂疗效的因素进行综述与分析。结果与结论：共筛选出相关文献62篇，其中有效文献35篇。设计DPI时，应将药物的选择、辅料的特性、装置的内部构造、使用技巧等方面协同考虑。药物应选择作用强、持续时间长的新型化合物；辅料应注重粒径、分布、圆整度、表面形态等方面；装置应能诱导足够的湍流通过碰撞将药物粒子解聚，剪切力与湍流是装置的核心；患者的吸入技巧教育也非常重要。
作者：马银玲；赵锋；庞国勋；邱志宏；董占军 刊期： 2016年第25期
目的：比较金针酸枣袋泡剂与其煎剂的质量控制指标，探讨该袋泡剂对煎剂的补充替代性。方法：分别采用热浸法和水煎法制备金针酸枣袋泡剂和煎剂供试品溶液，测定并比较2种制剂中水溶性浸出物和总黄酮的含量；另考察袋泡剂浸泡不同时间（0、5、10、15、20、25、30 min）的浸出率以优化浸泡时间。结果：袋泡剂与煎剂中水溶性浸出物平均含量分别为50.56％、44.45％（P＜0.05），总黄酮含量分别为0.64、0.69 mg/g（P＜0.05）。袋泡剂在前20 min溶出量不断增加、浸出率升高，25 min后逐渐达到平衡状态。结论：综合考虑袋泡剂的便捷性及各指标的考察结果，认为2种制剂在主要的质量控制指标上差异不大，袋泡剂可作为煎剂的补充。
作者：王婷；孙伟宁；崔勇；付晓芸；罗晓煜；万军；周霞 刊期： 2016年第25期
目的：研究飞龙掌血醇提物对佐剂性关节炎（AA）模型大鼠炎症相关因子的影响。方法：将70只SD大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、阳性对照化学药组（来氟米特片，0.012 g/kg）、阳性对照中药组（雷公藤多苷片，0.012 g/kg）和飞龙掌血醇提物低、中、高剂量组[1、4、6 g（生药）/kg]，每组10只。除正常对照组外，其余各组大鼠均id弗氏完全佐剂复制AA模型，造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常对照组和模型对照组大鼠ig等容生理盐水，每天2次，连续28 d。检测各组大鼠足趾肿胀度，关节炎指数，血清及关节滑膜组织中白细胞介素（IL）-1β、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、前列腺素E2（PGE2）含量。结果：与正常对照组比较，模型对照组大鼠原发性、继发性足趾肿胀度和关节炎指数升高；血清及关节滑膜组织中IL-1β、IL-6、TNF-α、PGE2含量增加，IL-10含量减少（P＜0.01）。与模型对照组比较，各给药组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）。结论：飞龙掌血醇提物通过调节血清及滑膜组织中抗炎、促炎因子的表达，从而发挥对AA模型大鼠的防治作用。
作者：王先坤；李溥；任一；梁子聪；杨再波 刊期： 2016年第25期
目的：优化尼可地尔骨架型缓释片的处方，评价其体外释药特性。方法：采用粉末直接压片法，在单因素考察的基础上，以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度（Q）为评价指标，用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）的用量；比较所制缓释片在不同pH（1.0、5.0、6.8、7.4）介质中12 h内的Q值。结果：优处方（每片量）为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2％；所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6％、51.3％、83.7％、96.9％，与预测值的偏差分别为2.1％、1.6％、1.0％、0.2％；缓释片在pH 1.0～7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论：优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用，pH在1.0～7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。
作者：金桂兰；罗平；杜娟；林宁；谭建玲；邢翔飞 刊期： 2016年第25期
目的：为进一步研发口腔崩解片提供参考。方法：以“口腔崩解片”“制备工艺”“速崩片”“应用”“Orally disintegrating tab-lets”“Oral preparations”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对口腔崩解片的特点、制备工艺、存在问题及解决方法等进行综述。结果：共检索到相关文献797篇，其中有效文献31篇。口腔崩解片具有服用方便、生物利用度高、刺激性小、肝脏首关效应小等特点；制备工艺除了较成熟的直接压片法、冷冻干燥法、湿法制粒压片法、模制法等制备方法外，还有喷雾干燥技术、固态溶液技术、微囊化技术、升华技术、真空干燥技术、预处理技术、闪流技术等新型制备技术；对于口腔崩解片存在的口感、载药量、硬度等问题，均已提出相应解决方法。结论：口腔崩解片不仅为难溶性药物口服吸收困难的问题提供了新的解决思路，也为老年人、儿童及吞咽困难的特殊疾病患者的临床用药开辟了一条有效途径。如何提高大剂量药物的载药量、降低脆碎度、减轻崩解不适以及解决服用时产生的沙砾感等问题，还有待更进一步的研究。
作者：刘丹；陈倩倩；孙洪胜 刊期： 2016年第25期
目的：研究野马追水煎液对自发性高血压大鼠（SHR）的降压作用及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利片组（阳性药物，10 mg/g）和野马追水煎液高、中、低剂量组（65.45、32.73、16.36 g/kg），每组10只。模型组大鼠ig生理盐水，其余各组大鼠ig相应药物，每天1次，连续7周。每周测定大鼠尾动脉收缩压（SBP）和舒张压（DBP），记录大鼠在药物作用下血压的动态变化。7周后处死大鼠，测定血清中内皮素（ET）、血管紧张素（AngⅡ）和一氧化氮（NO）含量。结果：给药7周后，与模型组比较，各给药组大鼠尾动脉SBP、DBP均明显降低（P＜0.05），野马追水煎液降压效果呈现一定的量效和时效关系；各给药组大鼠血清中NO、AngⅡ含量明显减少，ET含量明显增加，且呈量效关系。结论：野马追水煎液对SHR有明显的降压作用，其机制可能与降低血清中NO、AngⅡ含量及升高血清中ET含量有关。
作者：迟栋 刊期： 2016年第25期
目的：研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠（SHR）心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组（阳性药物，30 mg/kg）和黄芪多糖高、中、低剂量组（100、50、25 mg/kg），每组10只；另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物，正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水，每天1次，连续12周。记录大鼠左室收缩压（LVSP）、左室舒张末压（LVEDP）、左室内压大上升速率（+dp/dtmax）、左室内压大下降速率（－dp/dtmax）；测定大鼠心脏质量指数（HMI）、左心室质量指数（LVMI）；检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1（TGF-β1）、过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ） mRNA及其蛋白的表达。结果：与正常组比较，模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、－dp/dtmax降低，LVEDP、HMI、LVMI升高；心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加，PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少（P＜0.01）。与模型组比较，黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖低剂量组大鼠仅－dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低（P＜0.05），其余各指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化，其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。
作者：蒋征奎；李晓；田锋奇；赵秀莉 刊期： 2016年第25期
目的：有效控制静脉用药集中调配中心（PIVAS）抗肿瘤药物成品输液的配制质量，保证临床用药安全。方法：针对成品输液配制的操作流程，我院PIVAS从配制前、配制中、配制后三个方面对抗肿瘤药物进行全面质量控制，并比较实施前后的控制效果。结果：通过对抗肿瘤药物实施特殊分类管理及医嘱审核管理实施了配制前管理；通过对配制环境、溶剂的选择、混合调配的方法、加药顺序和剂量的管理实施了配制中管理；通过对成品输液进行规范的检查及送达时间和送达条件的管理实施了配制后管理。实施5个月后，我院PIVAS与临床科室就相关问题进行沟通的发生次数由30次减少到10次，成品输液质量问题发生率由0.68％下降至0.18％。结论：通过对抗肿瘤药物配制前、配制中、配制后流程操作进行规范化管理，可对抗肿瘤药物成品输液的质量进行有效控制，促进临床用药安全。
作者：庞国勋；赵建群；崔丽贤 刊期： 2016年第25期
目的：为深入研究和开发应用乌梅提供参考。方法：以“乌梅”“药理作用”“Prunus mume”“Pharmacological action”“Mod-ern pharmacological effects”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，并进行整理和归纳。结果：共检索到相关文献1153篇，其中有效文献52篇。乌梅具有抑菌、镇咳、镇静催眠及抗惊厥、抗病毒、抗变态反应、抗肿瘤、抗氧化、抗纤维化、降低血脂、抑制黑色素、抗生育、治疗结肠炎、降血糖、防治结石和止血等多种药理作用；且乌梅不同炮制品、不同用药部位的药理作用不完全相同，镇咳作用可能与其所含的苦杏仁苷有关，降血糖作用与乌梅中的苹果酸和枸橼酸有关，齐墩果酸和熊果酸可能是乌梅抗菌、抗肿瘤等作用的活性成分。结论：乌梅是一种安全性高的药食同源药材，其药理作用广泛，目前在抑菌、抗肿瘤、抗变态反应、抗氧化作用、治疗结肠炎方面研究较多，但其降血糖及止血作用还有待深入研究。建议相关学者深入研究乌梅及其用药各部位、各炮制品的不同药理作用的具体活性成分及作用机制。
作者：张小琼；侯晓军；杨敏；冷静 刊期： 2016年第25期
目的：研究心脉通片对动脉粥样硬化（AS）模型大鼠的防治作用及其机制。方法：将48只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组（辛伐他汀片，2 mg/kg）和心脉通片高、中、低剂量组（500、250、125 mg/kg），每组8只。除正常组外，其余各组大鼠均给予高脂饲料+ip维生素D3复制AS模型；造模同时各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，每天1次，连续10周。检测血清中胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、一氧化氮（NO）、内皮素1（ET-1）含量，光镜下观察主动脉组织的病理变化，并测定主动脉粥样斑块面积、内膜厚度。结果：与正常组比较，模型组大鼠血清中TC、TG、ET-1含量及主动脉粥样斑块面积、内膜厚度均显著增加，NO含量显著降低（P＜0.01）；主动脉有明显粥样硬化斑块形成。与模型组比较，除心脉通片低剂量组大鼠血清中TC降低不显著外，其余各给药组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01），并与剂量呈正相关；各给药组大鼠主动脉病变均有改善。结论：心脉通片对AS模型大鼠有一定的防治作用，其机制可能与减少脂质沉积、减小动脉粥样斑块形成的面积、改善NO/ET平衡、减轻内皮损伤有关。
作者：曹杰；王巧黎；赵宏；王珍 刊期： 2016年第25期
目的：研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面法，以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标，筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度；同时进行验证试验，考察优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果：布洛芬滴丸的优成型工艺为药物与基质质量比1∶6，药液温度83℃，制冷温度7.3℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.9459、载药率为99.82％、丸重差异为0.04028，含药量约为30 mg/丸；综合评分的实际值为0.9725，与理论值（0.9800）的偏差值为0.7712％，RSD＜1.5％（n＝3）。所制滴丸5 min溶出度为25.36％，30 min累积溶出度达到90.12％，与市售布洛芬片剂体外释药行为相似（f2＝54.91），符合一级药动学方程。结论：该成型工艺方法简单、稳定可行；以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。
作者：孟戎茜；王曼；郭聪 刊期： 2016年第25期
目的：考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎（UC）模型大鼠的改善作用。方法：80％乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏，用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取，挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组（柳氮磺吡啶肠溶片，312.5 mg/kg）、三氯甲烷部位组（70 mg/kg）、乙酸乙酯部位组（35 mg/kg）和水部位组（320 mg/kg）。除正常组外，其余各组大鼠均采用2，4，6-三硝基苯磺酸（TNBS）法复制UC模型。24 h后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig生理盐水，每天1次，连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化，对结肠黏膜损伤指数（CMDI）进行评分；测定血清中超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠发生明显UC样病变，CMDI评分升高；血清中SOD活性降低、MDA含量增加（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠病变程度减轻或好转，CMDI评分降低，其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义（P＜0.01）；除三氯甲烷部位组外，其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少，其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应，对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。
作者：章莹；黄杰；肖榕；严婧；肖美凤；礼章；吴萍 刊期： 2016年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
