学术投稿

不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁含量测定及其煎煮提取工艺优化Δ

王强;刘运权;王涛;刘学;朱晶晶;张亚洲

关键词:天山雪莲, 不同产地, 含量测定, 芦丁, 绿原酸, 正交试验, 煎煮提取工艺
摘要:目的:测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量,优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量;以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标,采用L9(34)正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平,并进行验证试验。结果:10批雪莲中绿原酸含量为0.380%~0.546%,芦丁含量为0.334%~0.617%;优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g,浸泡20 min,煎煮3次,每次分别加12、10、10倍药材的水,分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2%、89.3%(RSD分别为2.66%、3.31%,n=3)。结论:不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异;优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。
中国药房杂志相关文献
  • 乌梅的药理作用研究进展Δ

    目的:为深入研究和开发应用乌梅提供参考。方法:以“乌梅”“药理作用”“Prunus mume”“Pharmacological action”“Mod-ern pharmacological effects”等为关键词,组合查询2000-2015年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,并进行整理和归纳。结果:共检索到相关文献1153篇,其中有效文献52篇。乌梅具有抑菌、镇咳、镇静催眠及抗惊厥、抗病毒、抗变态反应、抗肿瘤、抗氧化、抗纤维化、降低血脂、抑制黑色素、抗生育、治疗结肠炎、降血糖、防治结石和止血等多种药理作用;且乌梅不同炮制品、不同用药部位的药理作用不完全相同,镇咳作用可能与其所含的苦杏仁苷有关,降血糖作用与乌梅中的苹果酸和枸橼酸有关,齐墩果酸和熊果酸可能是乌梅抗菌、抗肿瘤等作用的活性成分。结论:乌梅是一种安全性高的药食同源药材,其药理作用广泛,目前在抑菌、抗肿瘤、抗变态反应、抗氧化作用、治疗结肠炎方面研究较多,但其降血糖及止血作用还有待深入研究。建议相关学者深入研究乌梅及其用药各部位、各炮制品的不同药理作用的具体活性成分及作用机制。

    作者:张小琼;侯晓军;杨敏;冷静 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪多糖对自发性高血压大鼠心功能和心肌纤维化的影响及其机制研究

    目的:研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠(SHR)心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法:将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组(阳性药物,30 mg/kg)和黄芪多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),每组10只;另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物,正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水,每天1次,连续12周。记录大鼠左室收缩压(LVSP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)、左室内压大下降速率(-dp/dtmax);测定大鼠心脏质量指数(HMI)、左心室质量指数(LVMI);检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1(TGF-β1)、过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR-γ) mRNA及其蛋白的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax降低,LVEDP、HMI、LVMI升高;心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加,PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少(P<0.01)。与模型组比较,黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖低剂量组大鼠仅-dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低(P<0.05),其余各指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化,其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。

    作者:蒋征奎;李晓;田锋奇;赵秀莉 刊期: 2016年第25期

  • Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺及其纯化工艺研究Δ

    目的:优化通关藤中总皂苷的超声提取工艺及纯化工艺,制备纯化的通关藤总皂苷。方法:以通关藤总皂苷提取率为指标,以乙醇体积分数、液料比和提取温度等为因素,采用单因素试验和Box-Behnken响应面法优化通关藤总皂苷的超声提取工艺;以洗脱液中总皂苷含量为指标,考察乙醇洗脱体积分数对总皂苷经D101型大孔吸附树脂吸附纯化工艺的影响。结果:优超声提取工艺条件为乙醇体积分数85%、液料比18.5∶1(ml/g)、提取温度80℃;验证试验中通关藤总皂苷平均提取率为4.80%(RSD=1.06%,n=3),与预测值4.89%接近,偏差为1.84%。优纯化工艺条件为以45%乙醇为洗脱溶剂除杂,再用90%乙醇进行纯化;验证试验表明通关藤总皂苷含量实测平均值为62.45%(RSD=0.88%,n=3)。结论:优化后的工艺可较好地提取、纯化通关藤中的总皂苷,且工艺稳定、可靠。

    作者:徐东伟;王绍辉;刘同祥 刊期: 2016年第25期

  • 当归粉制备工艺研究及优粉碎粒径筛选

    目的:优化当归粉制备工艺,筛选其优粉碎粒径。方法:以挥发油和阿魏酸含量为指标,筛选当归药材的优干燥温度、干燥时间和粉碎粒径,并模拟市售包装考察不同粒径下当归粉的稳定性;同时进行制备工艺验证试验。结果:当归药材的优干燥温度为60~70℃,优干燥时间为4.5~5 h,粉碎成中粉;模拟市售包装下中粉的稳定性优;制备工艺验证试验中平均挥发油含量为0.46 ml/g(RSD=0.034%,n=3)、平均阿魏酸含量为0.123μg/ml(RSD=0.026%,n=3)。结论:优化的工艺稳定可行,粉碎为中粉后当归粉的稳定性优。

    作者:高明菊;马妮;冯光泉;邵永剑;刁勇 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3表达的影响

    目的:研究黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中小凹蛋白3(Cav-3)和Smad家族蛋白3(Smad3)表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、参麦注射液组[阳性药物,0.2 g/(kg·d)]和黄芪颗粒低、中、高剂量组[0.42、0.84、1.68 g/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均ip CVB3病毒复制病毒性心肌炎模型。造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,连续15 d。各组分别于给药3、9、15 d后取5只大鼠进行实验,观察大鼠心肌组织病理改变,并进行评分;检测心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白的表达。结果:给药15 d后,与正常组比较,模型组大鼠心肌纤维大量增生,发生明显病变,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,各给药组大鼠心肌组织病变得到改善,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显降低(P<0.05)。结论:黄芪多糖可明显下调病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3基因的表达,推测是其防治病毒性心肌炎的作用机制之一。

    作者:李丽燕;俞金正;沈群 刊期: 2016年第25期

  • 甲氨蝶呤给药系统的研究进展

    目的:为甲氨蝶呤(MTX)给药系统的研发及临床应用提供参考。方法:以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词,组合检索2004年1月-2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献,对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果:共检索到相关文献106篇,其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等;用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系;目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论:采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统,既可以控制药物释放,降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用,又可起到所需的靶向作用,具有良好的应用前景。

    作者:季可非;刘宏;郭敏 刊期: 2016年第25期

  • 金针酸枣袋泡剂与煎剂的水溶性浸出物、总黄酮含量的比较研究Δ

    目的:比较金针酸枣袋泡剂与其煎剂的质量控制指标,探讨该袋泡剂对煎剂的补充替代性。方法:分别采用热浸法和水煎法制备金针酸枣袋泡剂和煎剂供试品溶液,测定并比较2种制剂中水溶性浸出物和总黄酮的含量;另考察袋泡剂浸泡不同时间(0、5、10、15、20、25、30 min)的浸出率以优化浸泡时间。结果:袋泡剂与煎剂中水溶性浸出物平均含量分别为50.56%、44.45%(P<0.05),总黄酮含量分别为0.64、0.69 mg/g(P<0.05)。袋泡剂在前20 min溶出量不断增加、浸出率升高,25 min后逐渐达到平衡状态。结论:综合考虑袋泡剂的便捷性及各指标的考察结果,认为2种制剂在主要的质量控制指标上差异不大,袋泡剂可作为煎剂的补充。

    作者:王婷;孙伟宁;崔勇;付晓芸;罗晓煜;万军;周霞 刊期: 2016年第25期

  • 三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎模型大鼠的改善作用研究

    目的:考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的改善作用。方法:80%乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏,用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取,挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(柳氮磺吡啶肠溶片,312.5 mg/kg)、三氯甲烷部位组(70 mg/kg)、乙酸乙酯部位组(35 mg/kg)和水部位组(320 mg/kg)。除正常组外,其余各组大鼠均采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)法复制UC模型。24 h后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化,对结肠黏膜损伤指数(CMDI)进行评分;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠发生明显UC样病变,CMDI评分升高;血清中SOD活性降低、MDA含量增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠病变程度减轻或好转,CMDI评分降低,其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义(P<0.01);除三氯甲烷部位组外,其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少,其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应,对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。

    作者:章莹;黄杰;肖榕;严婧;肖美凤;礼章;吴萍 刊期: 2016年第25期

  • 牡荆素-4′-O-葡萄糖苷在大鼠体内的首关效应研究

    目的:研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷(VG)在大鼠体内的首关效应及其机制,为其新药剂型研究提供依据。方法:10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组,分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG,通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组,分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG,通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率;15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组,在给药前10 min,前2组大鼠灌注细胞色素P450(CYP)3A与P糖蛋白(P-gp)的底物维拉帕米注射液(60 ml/kg),生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水,之后按照上述方法给药,考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果:VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9%、1.7%、91.9%;灌注维拉帕米后,肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论:肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素,初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。

    作者:吴成举;柴纪严;张文洁 刊期: 2016年第25期

  • 中美处方药说明书中关于吸烟影响药效和药动学内容的比较Δ

    目的:比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法:收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书,检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容,比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论:两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响,且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中,美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响,其中9个药物需要调整用药剂量;上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响,仅1个药物(盐酸厄洛替尼)提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较,中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述,对不适宜的内容作更正,对可能产生严重后果的项目进行修订,尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站;药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究,重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。

    作者:袁晓华;魏晔;李海波 刊期: 2016年第25期

  • 罂粟壳的临床应用与管理现状

    目的:为进一步加强罂粟壳经营与使用的监督管理提供参考。方法:参考相关文献并结合实际工作,简述罂粟壳的一般概况、临床应用及毒性反应;根据现行相关法规,揭示罂粟壳在临床应用与管理方面存在的问题,并提出对策与建议。结果与结论:罂粟壳属于传统中药饮片,同时具有毒性和成瘾性,是唯一列入麻醉药品管理的中药饮片;临床上主要用于镇咳、止泻、止痛等疾患。已有相关法规规定了其生产、采购、使用与研发的具体要求,但其执行不严格,使用不合理及滥用情况仍然存在。建议国家食品药品监督管理及卫生行政部门不断完善罂粟壳相关法规体系及其细则,强化监管;在罂粟壳的生产、经营及使用等单位严格执行相关法规;同时,国家相关主管部门应加大宣传与培训力度。

    作者:陈鸣 刊期: 2016年第25期

  • 正交试验优化杠板归的蜜炙工艺

    目的:优化杠板归的蜜炙工艺。方法:以有效成分槲皮素和水溶性浸出物的含量为综合评价指标,选取蜂蜜用量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素,采用L9(34)正交试验优化杠板归的蜜炙工艺并进行验证试验。结果:优蜜炙工艺条件为取杠板归药材加蜂蜜30%,闷润120 min,70℃温度下烘制50 min。验证试验中制备的3批炙杠板归的槲皮素含量均大于0.05%,水溶性浸出物含量均大于25%(RSD均<2.5%,n=3)。结论:优化的炮制工艺稳定、可行,为规范杠板归饮片的蜜炙操作与成品质量控制提供了一定的参考依据。

    作者:沈伟;路立峰;李赫宇 刊期: 2016年第25期

  • 小檗碱对PM2.5诱导的血管内皮细胞损伤的抑制作用及其p38 MAPK通路机制研究Δ

    目的:研究小檗碱对大气中空气动力学直径≤2.5μm的细颗粒物(PM2.5)诱导的EA.hy926型人脐静脉内皮细胞(简称EA.hy926细胞)损伤的抑制作用,以及其p38分裂原激活蛋白激酶(p38 MAPK)信号通路机制。方法:采集大气PM2.5并以0(空白对照)、20、200、400 mg/L孵育EA.hy926细胞24 h,测定细胞存活率、凋亡率、细胞中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、丙二醛(MDA)含量,超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,以及磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、B淋巴细胞癌2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)的蛋白水平。同法测定空白对照组、PM2.5组(200 mg/L PM2.5)、p38 MAPK通路特异性阻滞剂SB203580组(20μmol/L SB203580+200 mg/L PM2.5)和小檗碱低、中、高浓度组(5、10、20μmol/L小檗碱+200 mg/L PM2.5) EA.hy926细胞的上述指标。结果:与空白对照比较,200、400 mg/L PM2.5孵育细胞后细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达均明显降低;细胞凋亡率,IL-6、TNF-α、MDA含量,LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显升高(P<0.05),效果呈浓度依赖性。与PM2.5组比较,小檗碱中、高浓度组和SB203580组细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达明显升高;细胞凋亡率,IL-6、TNF-α、MDA含量,LDH活性以及p-p38 MAPK、Bax蛋白水平均明显降低(P<0.05)。结论:小檗碱可通过抑制p38 MAPK通路,减轻PM2.5对EA.hy926细胞的损伤。

    作者:万强;杨玉萍;刘中勇 刊期: 2016年第25期

  • 呼吸系统疾病吸入粉雾剂的特性研究进展

    目的:总结呼吸系统疾病用吸入粉雾剂(DPI)中药物选择、新型辅料、装置研究、吸入技巧等因素的研究进展,为今后剂型研究提供参考。方法:以“吸入粉雾剂”“吸入装置”“呼吸疾病”“Dry powder inhaler”“Respiratory disease”“Inhalation device”“Inha-lation skill/technique”等为关键词,组合查询1995年1月-2015年7月在中国知网、万方、维普和PubMed、Sciencedirect、Springer-Link、Wiley Online Library等数据库以及FDA官网中有关吸入粉雾剂的相关文献,对影响制剂疗效的因素进行综述与分析。结果与结论:共筛选出相关文献62篇,其中有效文献35篇。设计DPI时,应将药物的选择、辅料的特性、装置的内部构造、使用技巧等方面协同考虑。药物应选择作用强、持续时间长的新型化合物;辅料应注重粒径、分布、圆整度、表面形态等方面;装置应能诱导足够的湍流通过碰撞将药物粒子解聚,剪切力与湍流是装置的核心;患者的吸入技巧教育也非常重要。

    作者:马银玲;赵锋;庞国勋;邱志宏;董占军 刊期: 2016年第25期

  • 聚异丁烯骨通贴膏经皮肤给药的安全性研究

    目的:研究聚异丁烯(PIB)骨通贴膏经皮肤给药的安全性。方法:取66只家兔随机分为正常组、完整皮肤组、破损皮肤组,后2组再分为PIB组,PIB骨通贴膏低、中、高剂量组,骨通贴膏组,经皮肤给药24 h后连续观察14 d进行急性毒性实验;另取家兔60只,除不设置正常组外分组方法同上,采用同体自身左右侧对比法单次给药6 h后,记录皮肤刺激反应,进行单次皮肤原发性刺激实验。取70只豚鼠随机分为阴性对照组(凡士林)、PIB组、阳性对照组(2,4-二硝基氯苯)、骨通贴膏组、PIB骨通贴膏低、中、高剂量组致敏给药后,进行皮肤致敏实验。结果:PIB骨通贴膏给药后家兔未见明显中毒表现;PIB、PIB骨通贴膏低、中剂量对完整皮肤和破损皮肤兔均未见刺激性反应,PIB骨通贴膏高剂量对完整皮肤兔未见刺激性反应,破损皮肤兔给药1 h后有轻度刺激性;除阳性对照组豚鼠过敏反应发生率为100%外,其他各组过敏反应发生率均为0。结论:PIB骨通贴膏经皮肤给药安全性较好。

    作者:杜婕莹;曾森;王璐;舒磊;张首亚;袁捷 刊期: 2016年第25期

  • 乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍模型大鼠行为及海马组织中IL-1β、IL-6水平的影响Δ

    目的:探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍(PTSD)模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响。方法:50只SD大鼠随机分为对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性对照组(帕罗西汀,10 mg/kg)及乌灵菌粉低、高剂量组(0.4、0.8 g/kg)。除对照组外,其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型,造模后立即ig相应药物,每天1次,连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验(记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比)、第8天进行高架十字迷宫实验(记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比)以观察大鼠的行为;随后处死大鼠,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠行为学指标均显著降低,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高,海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低(P<0.05),但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化(P>0.05)。结论:高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为,且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。

    作者:李凤蕾;杜菲;吴迪;彭正午 刊期: 2016年第25期

  • 以化学结合作用为基础的植物多酚的应用研究进展Δ

    目的:反映植物多酚不同结合作用对其应用的影响,促进植物多酚的有效利用。方法:以“Plant polyphenol”“Chemical binding”“Application”“植物多酚”“结合作用”“应用”等为关键词,组合检索2000-2015年在PubMed、SpringerLink、Web of Sci-ence、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中关于以植物多酚化学性质为基础,在不同领域中的应用研究文献,并对其中的代表文献进行归纳、总结。结果与结论:共检索到相关文献310余篇,其中有效文献47篇。利用多酚与蛋白质、多肽、氨基酸和金属离子发生化学反应的特性以及其清除自由基的能力,可实现多酚在医药、食品、日用化学品、环保等多个领域中的应用。但对植物多酚的利用目前主要体现在总多酚提取物的综合利用上,对活性较高的纯组分的利用则较少。建议通过综合采用不同分离手段,对有效成分进行分离、纯化、浓缩或者生物化学交联改性等,以提高植物多酚的利用率和扩大其应用范围。

    作者:贾淑平;陶海燕;买买提吐尔逊 刊期: 2016年第25期

  • 恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究Δ

    目的:优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球;以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标,设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇(PVA)浓度,并进行验证试验;考察所制微球形态、粒径及体外释药情况(Q)。结果:优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2%。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为(86.52±3.25)%,载药量为(18.36±1.37)%,RSD均小于5.0%(n=3);其表面光滑圆整,平均粒径为58.35μm;Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6%、42.9%、89.6%,体外释药符合Higuchi模型(r2=0.9658)。结论:优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。

    作者:林凤云;罗易;何雄伟 刊期: 2016年第25期

  • 大枣神经保护作用的活性组分筛选及其作用机制研究Δ

    目的:筛选大枣神经保护作用的活性组分,并初步阐明其作用机制。方法:以大枣多糖富集组分(1 mg/ml)、大枣多糖去除组分(1 mg/ml)、7种大枣黄酮类成分(儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷,记为A、B、C、D、E、F、G,浓度均为3、13、30μmol/L)和2种大枣核苷类成分(环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷,浓度均为3、13、30μmol/L)分别培养类神经细胞(PC12细胞)24 h后,以叔丁基过氧化氢(tBHP,150μmol/L)作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤,MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒(pARE-Luc)的PC12细胞24 h,采用荧光素酶(Luc)法检测各组细胞中抗氧化元件(ARE)的转录水平(以Luc活性反映),以考察各组分抗损伤机制。结果:大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率,升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)和C (10~30μmol/L)均能显著高细胞存活率,且A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)、C(30μmol/L)、E(30μmol/L)和F(3~30μmol/L)能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论:大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分,且其作用机制可能与激活ARE转录相关。

    作者:陈剑平;李中桂;张尚斌;郑平;董婷霞;詹华强 刊期: 2016年第25期

  • 共轭亚油酸-吉西他滨偶联物的体外抗肿瘤活性研究

    目的:研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物(CLA-GEM)的体外抗肿瘤活性。方法:考察不同浓度(0.001~100μmol/L)的CLA-GEM和吉西他滨(GEM)溶液分别与不同肿瘤细胞(乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞)共同孵育72 h的半数抑制浓度(IC50)和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR(100μmol/L)和双嘧达莫(4μg/ml)分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞,考察0.001~100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性(以IC50为指标)。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果:与GEM比较,CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低(P<0.01),对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低,GEM孵育72 h后细胞存活率低为21%,而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较,经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高(P<0.01),而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义(P>0.05)。与GEM比较,CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6%(P<0.01)。结论:CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快,且不受核酸转运载体的影响。

    作者:陶小妹;顾红燕;李丽莉;陶巍巍 刊期: 2016年第25期

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