学术投稿

大枣神经保护作用的活性组分筛选及其作用机制研究Δ

陈剑平;李中桂;张尚斌;郑平;董婷霞;詹华强

关键词:大枣, 神经保护, PC12细胞, 大枣多糖去除组分, 大枣多糖富集组分, 抗氧化元件, 大枣黄酮, 大枣核苷
摘要:目的:筛选大枣神经保护作用的活性组分,并初步阐明其作用机制。方法:以大枣多糖富集组分(1 mg/ml)、大枣多糖去除组分(1 mg/ml)、7种大枣黄酮类成分(儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷,记为A、B、C、D、E、F、G,浓度均为3、13、30μmol/L)和2种大枣核苷类成分(环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷,浓度均为3、13、30μmol/L)分别培养类神经细胞(PC12细胞)24 h后,以叔丁基过氧化氢(tBHP,150μmol/L)作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤,MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒(pARE-Luc)的PC12细胞24 h,采用荧光素酶(Luc)法检测各组细胞中抗氧化元件(ARE)的转录水平(以Luc活性反映),以考察各组分抗损伤机制。结果:大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率,升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)和C (10~30μmol/L)均能显著高细胞存活率,且A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)、C(30μmol/L)、E(30μmol/L)和F(3~30μmol/L)能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论:大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分,且其作用机制可能与激活ARE转录相关。
中国药房杂志相关文献
  • 超临界CO2萃取干姜的工艺优化Δ

    目的:优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法:采用均匀设计法,以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响;同时进行验证试验。结果:优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h;验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2%,综合评分为1.8742(RSD=0.65%,n=3);实测值与预测值的相对偏差为0.6%。结论:所得优萃取工艺条件稳定可行,具有温度低、耗时短等优点。

    作者:冯青云;周昌妮;陈书慧;徐如冰;田效志;贾永艳 刊期: 2016年第25期

  • 恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究Δ

    目的:优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方,并考察其体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球;以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标,设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇(PVA)浓度,并进行验证试验;考察所制微球形态、粒径及体外释药情况(Q)。结果:优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2%。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为(86.52±3.25)%,载药量为(18.36±1.37)%,RSD均小于5.0%(n=3);其表面光滑圆整,平均粒径为58.35μm;Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6%、42.9%、89.6%,体外释药符合Higuchi模型(r2=0.9658)。结论:优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。

    作者:林凤云;罗易;何雄伟 刊期: 2016年第25期

  • 我院《临床合理用药智能化管理解决方案》的应用与实践

    目的:提升门诊合理用药水平,减轻药师工作量。方法:介绍我院建立的包括事后点评(全处方点评)系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核(合理用药实时审核)预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》,并对其应用效果进行评价。结果与结论:应用该套系统后,可实现高效“全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现,借助该套系统的实施,4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65%;门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分,审方时间缩短约4.72~5.46倍;通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预,系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32%降低至5月的21%以及12月的4.62%。因此,该套系统的实施提升了门诊合理用药水平,减轻了药师的工作量,更加全面地保证了患者的用药安全。

    作者:朱芳芳;沈怡;廖丽娜;陶霞;陈万生;邬蓉 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3表达的影响

    目的:研究黄芪颗粒对病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中小凹蛋白3(Cav-3)和Smad家族蛋白3(Smad3)表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、参麦注射液组[阳性药物,0.2 g/(kg·d)]和黄芪颗粒低、中、高剂量组[0.42、0.84、1.68 g/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均ip CVB3病毒复制病毒性心肌炎模型。造模同时各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,连续15 d。各组分别于给药3、9、15 d后取5只大鼠进行实验,观察大鼠心肌组织病理改变,并进行评分;检测心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白的表达。结果:给药15 d后,与正常组比较,模型组大鼠心肌纤维大量增生,发生明显病变,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,各给药组大鼠心肌组织病变得到改善,病理评分和心肌细胞中Cav-3、Smad3 mRNA及其蛋白水平明显降低(P<0.05)。结论:黄芪多糖可明显下调病毒性心肌炎模型大鼠心肌细胞中Cav-3、Smad3基因的表达,推测是其防治病毒性心肌炎的作用机制之一。

    作者:李丽燕;俞金正;沈群 刊期: 2016年第25期

  • 尼可地尔骨架型缓释片的处方优化及体外释药研究

    目的:优化尼可地尔骨架型缓释片的处方,评价其体外释药特性。方法:采用粉末直接压片法,在单因素考察的基础上,以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度(Q)为评价指标,用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)的用量;比较所制缓释片在不同pH(1.0、5.0、6.8、7.4)介质中12 h内的Q值。结果:优处方(每片量)为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2%;所制缓释片的Q1 h、Q4 h、Q8 h、Q12 h分别为23.6%、51.3%、83.7%、96.9%,与预测值的偏差分别为2.1%、1.6%、1.0%、0.2%;缓释片在pH 1.0~7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论:优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用,pH在1.0~7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。

    作者:金桂兰;罗平;杜娟;林宁;谭建玲;邢翔飞 刊期: 2016年第25期

  • 丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中VEGF和MMP-9表达的影响

    目的:研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达的影响。方法:取C57BL/6小鼠随机分为模型组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺50 mg/kg)和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组(20、40、80 g/kg),每组10只。小鼠ip乌拉坦1000 mg/kg,每周2次,连续4周建立肺癌模型;建模后各组小鼠ip相应药物,每日1次,连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)表达。结果:模型组小鼠活动度消失,毛色暗淡无光泽,喜扎堆;阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为(21.01±2.95)g、(20.89±3.14)g、(21.03±3.02)g、(21.24±3.17)g,抑瘤率分别为(41.12±15.42)%、(36.92±10.42)%、(39.41±12.39)%、(37.19±10.39)%;与模型组比较,其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF(阳性对照组除外)和MMP-9表达均明显降低(P<0.05)。结论:丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用,其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。

    作者:周生余;张发艳 刊期: 2016年第25期

  • 大枣神经保护作用的活性组分筛选及其作用机制研究Δ

    目的:筛选大枣神经保护作用的活性组分,并初步阐明其作用机制。方法:以大枣多糖富集组分(1 mg/ml)、大枣多糖去除组分(1 mg/ml)、7种大枣黄酮类成分(儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷,记为A、B、C、D、E、F、G,浓度均为3、13、30μmol/L)和2种大枣核苷类成分(环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷,浓度均为3、13、30μmol/L)分别培养类神经细胞(PC12细胞)24 h后,以叔丁基过氧化氢(tBHP,150μmol/L)作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤,MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒(pARE-Luc)的PC12细胞24 h,采用荧光素酶(Luc)法检测各组细胞中抗氧化元件(ARE)的转录水平(以Luc活性反映),以考察各组分抗损伤机制。结果:大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率,升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)和C (10~30μmol/L)均能显著高细胞存活率,且A(30μmol/L)、B(3~30μmol/L)、C(30μmol/L)、E(30μmol/L)和F(3~30μmol/L)能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论:大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分,且其作用机制可能与激活ARE转录相关。

    作者:陈剑平;李中桂;张尚斌;郑平;董婷霞;詹华强 刊期: 2016年第25期

  • 当归粉制备工艺研究及优粉碎粒径筛选

    目的:优化当归粉制备工艺,筛选其优粉碎粒径。方法:以挥发油和阿魏酸含量为指标,筛选当归药材的优干燥温度、干燥时间和粉碎粒径,并模拟市售包装考察不同粒径下当归粉的稳定性;同时进行制备工艺验证试验。结果:当归药材的优干燥温度为60~70℃,优干燥时间为4.5~5 h,粉碎成中粉;模拟市售包装下中粉的稳定性优;制备工艺验证试验中平均挥发油含量为0.46 ml/g(RSD=0.034%,n=3)、平均阿魏酸含量为0.123μg/ml(RSD=0.026%,n=3)。结论:优化的工艺稳定可行,粉碎为中粉后当归粉的稳定性优。

    作者:高明菊;马妮;冯光泉;邵永剑;刁勇 刊期: 2016年第25期

  • 三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎模型大鼠的改善作用研究

    目的:考察三叶虫茶不同极性部位对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的改善作用。方法:80%乙醇提取三叶虫茶得到总浸膏,用水分散后依次用三氯甲烷、乙酸乙酯进行萃取,挥干得相应部位浸膏。将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(柳氮磺吡啶肠溶片,312.5 mg/kg)、三氯甲烷部位组(70 mg/kg)、乙酸乙酯部位组(35 mg/kg)和水部位组(320 mg/kg)。除正常组外,其余各组大鼠均采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)法复制UC模型。24 h后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续14 d。观察大鼠结肠组织病理变化,对结肠黏膜损伤指数(CMDI)进行评分;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠发生明显UC样病变,CMDI评分升高;血清中SOD活性降低、MDA含量增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠病变程度减轻或好转,CMDI评分降低,其中乙酸乙酯部位组、阳性组差异有统计学意义(P<0.01);除三氯甲烷部位组外,其余各给药组大鼠血清中SOD活性均升高、MDA含量均减少,其中乙酸乙酯部位组SOD活性以及阳性组SOD活性、MDA含量差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:三叶虫茶乙酸乙酯部位可减轻结肠脂质过氧化反应,对TNBS致UC模型大鼠有明显的改善作用。

    作者:章莹;黄杰;肖榕;严婧;肖美凤;礼章;吴萍 刊期: 2016年第25期

  • 介孔二氧化硅纳米粒的形貌对其与细胞相互作用及在生物体内行为的影响

    目的:探讨介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)的形貌对细胞及其体内行为的影响。方法:以“介孔二氧化硅纳米粒”“形貌”“体内行为”“Mesoporous silica nanoparticles”“Shape”“in vivo behavior”等为关键词,检索2010年1月-2016年4月在中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献及其参考文献,就MSNs不同形貌对其与细胞相互作用及在生物体内行为的影响进行综述。结果与结论:共检索到相关文献68篇,其中有效文献32篇。MSNs具有球状、棒状和一些特殊形貌(如内部完全中空或内部有部分空穴等)。MSNs与细胞之间的相互作用依赖于形貌,即随着纵横比的降低,MSNs在肝脏中的分布显著降低,在小肠和其他器官的吸收程度逐渐增加;棒状磁-MSNs的细胞内吞比传统球状磁-MSNs具有优势;随着纵横比的升高,MSNs被细胞摄取的数量越多;空心结构的MSNs内部空腔可以在装载更多药物的同时发挥缓释作用。未来研究应将粒径、纵横比、中空情况等形貌特征与化学组成、表面电荷等结构参数相结合,以设计出高载药量、高抑瘤率、高细胞摄取率、低毒性的MSNs。

    作者:李燕;耿雪;阎雪莹 刊期: 2016年第25期

  • 参麦注射液活性成分在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学研究

    目的:研究参麦注射液活性成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学。方法:取6只Beagle犬sc盐酸异丙肾上腺素(1.1 mg/kg)以复制心肌缺血模型(模型组),另取6只犬sc等体积生理盐水(2.2 ml/kg)作为对照组。两组犬分别于第1天上午8:00、下午13:00和第2天上午8:00给药。第2天给药后1 h,各组犬iv参麦注射液(1.6 ml/kg),在1 h左右滴注完成。各组犬于iv开始后0、0.25、0.5、0.75、1(iv结束)、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h取血。采用液相色谱-质谱联用法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的血药浓度,WinNonlin 6.3软件计算药动学参数并进行比较。结果:人参皂苷Re在模型组犬体内的t1/2为(2.69±1.12)h,AUC0-24 h为(2060.78±812.18)h·μg/L,Vz为(46.16±20.98)ml,CL为(9.02±4.45)ml/h;与正常组比较,AUC0-24 h显著升高,Vz、CL显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。而两组犬人参皂苷Rg1的药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:心肌缺血会影响Beagle犬体内人参皂苷Re的消除,对人参皂苷Rg1药动学过程无明显影响。

    作者:唐思;杨瑞;张世良;董晓茜;李国信;夏素霞;朱婉玲 刊期: 2016年第25期

  • 罂粟壳的临床应用与管理现状

    目的:为进一步加强罂粟壳经营与使用的监督管理提供参考。方法:参考相关文献并结合实际工作,简述罂粟壳的一般概况、临床应用及毒性反应;根据现行相关法规,揭示罂粟壳在临床应用与管理方面存在的问题,并提出对策与建议。结果与结论:罂粟壳属于传统中药饮片,同时具有毒性和成瘾性,是唯一列入麻醉药品管理的中药饮片;临床上主要用于镇咳、止泻、止痛等疾患。已有相关法规规定了其生产、采购、使用与研发的具体要求,但其执行不严格,使用不合理及滥用情况仍然存在。建议国家食品药品监督管理及卫生行政部门不断完善罂粟壳相关法规体系及其细则,强化监管;在罂粟壳的生产、经营及使用等单位严格执行相关法规;同时,国家相关主管部门应加大宣传与培训力度。

    作者:陈鸣 刊期: 2016年第25期

  • 黄芪多糖对自发性高血压大鼠心功能和心肌纤维化的影响及其机制研究

    目的:研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠(SHR)心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法:将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组(阳性药物,30 mg/kg)和黄芪多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),每组10只;另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物,正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水,每天1次,连续12周。记录大鼠左室收缩压(LVSP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)、左室内压大下降速率(-dp/dtmax);测定大鼠心脏质量指数(HMI)、左心室质量指数(LVMI);检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1(TGF-β1)、过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR-γ) mRNA及其蛋白的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax降低,LVEDP、HMI、LVMI升高;心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加,PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少(P<0.01)。与模型组比较,黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善(P<0.05或P<0.01);黄芪多糖低剂量组大鼠仅-dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低(P<0.05),其余各指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化,其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。

    作者:蒋征奎;李晓;田锋奇;赵秀莉 刊期: 2016年第25期

  • 氨甲酰促红细胞生成素对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响Δ

    目的:研究氨甲酰促红细胞生成素(CEPO)对糖尿病模型大鼠冠脉微循环内皮细胞的影响。方法:取大鼠随机分为空白对照组、模型组和CEPO低、中、高剂量组(500、1000、2000 u/kg),每组12只,后4组大鼠建立糖尿病模型;各组大鼠ip相应药物,每周2次,连续4周后分离冠脉微循环内皮细胞。采用酶联免疫吸附法检测各组大鼠外周血清中前列环素(PGI2)、血管收缩因子内皮素1(ET-1)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、血管性血友病因子(vWF)的水平;体外CCK8试验检测内皮细胞活力(OD值);实时定量聚合酶链式反应检测内皮细胞中增殖相关基因(Ki67、p16)、凋亡相关基因(Bad、Bax)及血管内皮生长因子(VEGF)和AngⅠ的表达。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均增加,内皮细胞OD值降低,Ki67、p16、Bax、VEGF表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,CEPO低、中、高剂量组大鼠外周血清中PGI2、ET-1、AngⅡ、vWF水平均减少,内皮细胞OD值增加,Ki67、p16、VEGF表达增强,Bad、Bax表达减弱,差异有统计学意义(P<0.05);其余差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CEPO可能通过上调冠脉微循环内皮细胞VEGF表达,促进冠脉微循环内皮细胞再生,从而改善大鼠糖尿病冠脉微循环功能。

    作者:黄妍;曾昆;徐彪 刊期: 2016年第25期

  • 中美处方药说明书中关于吸烟影响药效和药动学内容的比较Δ

    目的:比较中美处方药说明书中有关吸烟影响药效和药动学内容的差异。方法:收集中美颁布的药品研发及药品说明书编写相关指南和处方药说明书,检索截至2014年6月19日美国药品食品监督管理局药品说明书官方网站DailyMed和中国药智网中的吸烟影响药效和药动学的相关内容,比较两国相关规定以及说明书中描述的差异。结果与结论:两国颁布的指南均要求在新药研发过程中关注吸烟对药效和药动学的影响,且须在说明书中明确注明。在记录的62857条药品中,美国说明书提示吸烟对34个药物的药效和药动学产生影响,其中9个药物需要调整用药剂量;上述药品在中国药品说明书中有6个药物提示须关注吸烟对其药效和药动学的影响,仅1个药物(盐酸厄洛替尼)提示需要调整剂量。与美国药品说明书比较,中国药品说明书在吸烟对药效和药动学方面影响的标注率明显偏低。建议药品监督管理部门规范和完善药品说明书在此方面内容的描述,对不适宜的内容作更正,对可能产生严重后果的项目进行修订,尽快建立能够提供所有药品说明书查询的官方网站;药品生产企业也应规范药品上市前的临床研究,重视药品说明书的科学性、完整性和规范性。

    作者:袁晓华;魏晔;李海波 刊期: 2016年第25期

  • 甲氨蝶呤给药系统的研究进展

    目的:为甲氨蝶呤(MTX)给药系统的研发及临床应用提供参考。方法:以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词,组合检索2004年1月-2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献,对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果:共检索到相关文献106篇,其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等;用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系;目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论:采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统,既可以控制药物释放,降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用,又可起到所需的靶向作用,具有良好的应用前景。

    作者:季可非;刘宏;郭敏 刊期: 2016年第25期

  • 前列地尔对缺氧损伤的人肺微血管内皮细胞中VEGF和eNOS表达的影响

    目的:研究前列地尔对缺氧损伤的人肺微血管内皮细胞(HPMECs)中血管内皮生长因子(VEGF)和内皮型一氧化氮合成酶(eNOS)表达的影响。方法:将HPMECs分为A组(正常培养)、B组(3%O2培养)、C组(3%O2培养+15μg/L前列地尔)及D组(3%O2培养+45μg/L前列地尔),相应培养24 h。观察各组细胞形态,MTT比色法检测细胞活力(以吸光度计),流式细胞仪检测细胞凋亡率,Western blot法检测细胞中VEGF、eNOS相对表达量。结果:A、D组细胞密度较高,B、C组细胞密度较低。与A组比较, B、C、D组细胞活力降低、凋亡率升高、VEGF与eNOS表达增强、eNOS/VEGF减少(P<0.05)。与B组比较,C、D组细胞活力增加、VEGF表达减弱(P<0.05);D组细胞凋亡率降低、eNOS表达减弱、eNOS/VEGF增加(P<0.05)。与C组比较,D组细胞凋亡率降低、VEGF表达减弱、eNOS/VEGF增加(P<0.05)。结论:前列地尔可能通过上调HPMECs的eNOS/VEGF发挥保护作用。

    作者:王友俊;张玲美 刊期: 2016年第25期

  • 正交试验优化杠板归的蜜炙工艺

    目的:优化杠板归的蜜炙工艺。方法:以有效成分槲皮素和水溶性浸出物的含量为综合评价指标,选取蜂蜜用量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素,采用L9(34)正交试验优化杠板归的蜜炙工艺并进行验证试验。结果:优蜜炙工艺条件为取杠板归药材加蜂蜜30%,闷润120 min,70℃温度下烘制50 min。验证试验中制备的3批炙杠板归的槲皮素含量均大于0.05%,水溶性浸出物含量均大于25%(RSD均<2.5%,n=3)。结论:优化的炮制工艺稳定、可行,为规范杠板归饮片的蜜炙操作与成品质量控制提供了一定的参考依据。

    作者:沈伟;路立峰;李赫宇 刊期: 2016年第25期

  • 聚异丁烯骨通贴膏经皮肤给药的安全性研究

    目的:研究聚异丁烯(PIB)骨通贴膏经皮肤给药的安全性。方法:取66只家兔随机分为正常组、完整皮肤组、破损皮肤组,后2组再分为PIB组,PIB骨通贴膏低、中、高剂量组,骨通贴膏组,经皮肤给药24 h后连续观察14 d进行急性毒性实验;另取家兔60只,除不设置正常组外分组方法同上,采用同体自身左右侧对比法单次给药6 h后,记录皮肤刺激反应,进行单次皮肤原发性刺激实验。取70只豚鼠随机分为阴性对照组(凡士林)、PIB组、阳性对照组(2,4-二硝基氯苯)、骨通贴膏组、PIB骨通贴膏低、中、高剂量组致敏给药后,进行皮肤致敏实验。结果:PIB骨通贴膏给药后家兔未见明显中毒表现;PIB、PIB骨通贴膏低、中剂量对完整皮肤和破损皮肤兔均未见刺激性反应,PIB骨通贴膏高剂量对完整皮肤兔未见刺激性反应,破损皮肤兔给药1 h后有轻度刺激性;除阳性对照组豚鼠过敏反应发生率为100%外,其他各组过敏反应发生率均为0。结论:PIB骨通贴膏经皮肤给药安全性较好。

    作者:杜婕莹;曾森;王璐;舒磊;张首亚;袁捷 刊期: 2016年第25期

  • 我院静脉用药集中调配中心抗肿瘤药物成品输液质量控制

    目的:有效控制静脉用药集中调配中心(PIVAS)抗肿瘤药物成品输液的配制质量,保证临床用药安全。方法:针对成品输液配制的操作流程,我院PIVAS从配制前、配制中、配制后三个方面对抗肿瘤药物进行全面质量控制,并比较实施前后的控制效果。结果:通过对抗肿瘤药物实施特殊分类管理及医嘱审核管理实施了配制前管理;通过对配制环境、溶剂的选择、混合调配的方法、加药顺序和剂量的管理实施了配制中管理;通过对成品输液进行规范的检查及送达时间和送达条件的管理实施了配制后管理。实施5个月后,我院PIVAS与临床科室就相关问题进行沟通的发生次数由30次减少到10次,成品输液质量问题发生率由0.68%下降至0.18%。结论:通过对抗肿瘤药物配制前、配制中、配制后流程操作进行规范化管理,可对抗肿瘤药物成品输液的质量进行有效控制,促进临床用药安全。

    作者:庞国勋;赵建群;崔丽贤 刊期: 2016年第25期

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