曹杰；王巧黎；赵宏；王珍
目的：优化超临界CO2萃取干姜的工艺条件。方法：采用均匀设计法，以姜酚类成分6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚的含量和干姜油萃取率的综合评分为指标，考察萃取压力、萃取温度、萃取时间3个因素对萃取效果的影响；同时进行验证试验。结果：优化的萃取工艺为压力25 MPa、温度30℃、时间2 h；验证试验中干姜油的平均萃取率为3.2％，综合评分为1.8742（RSD＝0.65％，n＝3）；实测值与预测值的相对偏差为0.6％。结论：所得优萃取工艺条件稳定可行，具有温度低、耗时短等优点。
作者：冯青云；周昌妮；陈书慧；徐如冰；田效志；贾永艳 刊期： 2016年第25期
目的：测定不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量，优化天山雪莲的煎煮提取工艺。方法：采用高效液相色谱法测定10批不同产地天山雪莲中绿原酸和芦丁的含量；以绿原酸和芦丁提取转移率的综合得分为指标，采用L9（34）正交试验优化加水量、煎煮次数、煎煮时间的水平，并进行验证试验。结果：10批雪莲中绿原酸含量为0.380％～0.546％，芦丁含量为0.334％～0.617％；优煎煮工艺条件为取天山雪莲药材100 g，浸泡20 min，煎煮3次，每次分别加12、10、10倍药材的水，分别煎煮45、30、30 min。验证试验中绿原酸和芦丁提取转移率分别为96.2％、89.3％（RSD分别为2.66％、3.31％，n＝3）。结论：不同产地的天山雪莲有效成分含量存在一定的差异；优化后的煎煮提取工艺稳定、可行。
作者：王强；刘运权；王涛；刘学；朱晶晶；张亚洲 刊期： 2016年第25期
目的：研究黄芪多糖对自发性高血压大鼠（SHR）心功能和心肌纤维化的影响及其机制。方法：将50只SHR随机分为模型组、卡托普利组（阳性药物，30 mg/kg）和黄芪多糖高、中、低剂量组（100、50、25 mg/kg），每组10只；另选10只京都大鼠作为正常组。各给药组大鼠ip相应药物，正常组和模型组大鼠ip等体积蒸馏水，每天1次，连续12周。记录大鼠左室收缩压（LVSP）、左室舒张末压（LVEDP）、左室内压大上升速率（+dp/dtmax）、左室内压大下降速率（－dp/dtmax）；测定大鼠心脏质量指数（HMI）、左心室质量指数（LVMI）；检测大鼠心肌组织羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1（TGF-β1）、过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ） mRNA及其蛋白的表达。结果：与正常组比较，模型组大鼠LVSP、+dp/dtmax、－dp/dtmax降低，LVEDP、HMI、LVMI升高；心肌组织羟脯氨酸含量、TGF-β1 mRNA及其蛋白表达增加，PPAR-γmRNA及其蛋白表达减少（P＜0.01）。与模型组比较，黄芪多糖高剂量组和卡托普利片组大鼠上述指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖中剂量组大鼠除LVEDP、PPAR-γmRNA外其余各指标均明显改善（P＜0.05或P＜0.01）；黄芪多糖低剂量组大鼠仅－dp/dtmax明显升高、TGF-β1 mRNA表达明显降低（P＜0.05），其余各指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：黄芪多糖可改善SHR心功能和心肌纤维化，其机制可能与下调心肌组织TGF-β1表达、上调PPAR-γ表达有关。
作者：蒋征奎；李晓；田锋奇；赵秀莉 刊期： 2016年第25期
目的：为进一步加强罂粟壳经营与使用的监督管理提供参考。方法：参考相关文献并结合实际工作，简述罂粟壳的一般概况、临床应用及毒性反应；根据现行相关法规，揭示罂粟壳在临床应用与管理方面存在的问题，并提出对策与建议。结果与结论：罂粟壳属于传统中药饮片，同时具有毒性和成瘾性，是唯一列入麻醉药品管理的中药饮片；临床上主要用于镇咳、止泻、止痛等疾患。已有相关法规规定了其生产、采购、使用与研发的具体要求，但其执行不严格，使用不合理及滥用情况仍然存在。建议国家食品药品监督管理及卫生行政部门不断完善罂粟壳相关法规体系及其细则，强化监管；在罂粟壳的生产、经营及使用等单位严格执行相关法规；同时，国家相关主管部门应加大宣传与培训力度。
作者：陈鸣 刊期： 2016年第25期
目的：研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面法，以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标，筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度；同时进行验证试验，考察优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果：布洛芬滴丸的优成型工艺为药物与基质质量比1∶6，药液温度83℃，制冷温度7.3℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.9459、载药率为99.82％、丸重差异为0.04028，含药量约为30 mg/丸；综合评分的实际值为0.9725，与理论值（0.9800）的偏差值为0.7712％，RSD＜1.5％（n＝3）。所制滴丸5 min溶出度为25.36％，30 min累积溶出度达到90.12％，与市售布洛芬片剂体外释药行为相似（f2＝54.91），符合一级药动学方程。结论：该成型工艺方法简单、稳定可行；以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。
作者：孟戎茜；王曼；郭聪 刊期： 2016年第25期
目的：研究丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达的影响。方法：取C57BL/6小鼠随机分为模型组（生理盐水）、阳性对照组（环磷酰胺50 mg/kg）和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组（20、40、80 g/kg），每组10只。小鼠ip乌拉坦1000 mg/kg，每周2次，连续4周建立肺癌模型；建模后各组小鼠ip相应药物，每日1次，连续给药14 d。比较各组小鼠行为、体征、体质量、抑瘤率、脾脏系数、胸腺系数及肺组织中血管内皮生长因子（VEGF）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达。结果：模型组小鼠活动度消失，毛色暗淡无光泽，喜扎堆；阳性对照组和丹参多酚酸盐各剂量组小鼠上述现象均好转。阳性对照组和丹参多酚酸盐低、中、高剂量组小鼠的体质量分别为（21.01±2.95）g、（20.89±3.14）g、（21.03±3.02）g、（21.24±3.17）g，抑瘤率分别为（41.12±15.42）％、（36.92±10.42）％、（39.41±12.39）％、（37.19±10.39）％；与模型组比较，其余4组小鼠的脾脏系数、胸腺系数、VEGF（阳性对照组除外）和MMP-9表达均明显降低（P＜0.05）。结论：丹参多酚酸盐对肺癌模型小鼠有明显的抑瘤作用，其作用机制可能与抑制VEGF和MMP-9表达相关。
作者：周生余；张发艳 刊期： 2016年第25期
目的：反映植物多酚不同结合作用对其应用的影响，促进植物多酚的有效利用。方法：以“Plant polyphenol”“Chemical binding”“Application”“植物多酚”“结合作用”“应用”等为关键词，组合检索2000－2015年在PubMed、SpringerLink、Web of Sci-ence、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中关于以植物多酚化学性质为基础，在不同领域中的应用研究文献，并对其中的代表文献进行归纳、总结。结果与结论：共检索到相关文献310余篇，其中有效文献47篇。利用多酚与蛋白质、多肽、氨基酸和金属离子发生化学反应的特性以及其清除自由基的能力，可实现多酚在医药、食品、日用化学品、环保等多个领域中的应用。但对植物多酚的利用目前主要体现在总多酚提取物的综合利用上，对活性较高的纯组分的利用则较少。建议通过综合采用不同分离手段，对有效成分进行分离、纯化、浓缩或者生物化学交联改性等，以提高植物多酚的利用率和扩大其应用范围。
作者：贾淑平；陶海燕；买买提吐尔逊 刊期： 2016年第25期
目的：研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷（VG）在大鼠体内的首关效应及其机制，为其新药剂型研究提供依据。方法：10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组，分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG，通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组，分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG，通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组，在给药前10 min，前2组大鼠灌注细胞色素P450（CYP）3A与P糖蛋白（P-gp）的底物维拉帕米注射液（60 ml/kg），生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水，之后按照上述方法给药，考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果：VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9％、1.7％、91.9％；灌注维拉帕米后，肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论：肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素，初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。
作者：吴成举；柴纪严；张文洁 刊期： 2016年第25期
目的：有效控制静脉用药集中调配中心（PIVAS）抗肿瘤药物成品输液的配制质量，保证临床用药安全。方法：针对成品输液配制的操作流程，我院PIVAS从配制前、配制中、配制后三个方面对抗肿瘤药物进行全面质量控制，并比较实施前后的控制效果。结果：通过对抗肿瘤药物实施特殊分类管理及医嘱审核管理实施了配制前管理；通过对配制环境、溶剂的选择、混合调配的方法、加药顺序和剂量的管理实施了配制中管理；通过对成品输液进行规范的检查及送达时间和送达条件的管理实施了配制后管理。实施5个月后，我院PIVAS与临床科室就相关问题进行沟通的发生次数由30次减少到10次，成品输液质量问题发生率由0.68％下降至0.18％。结论：通过对抗肿瘤药物配制前、配制中、配制后流程操作进行规范化管理，可对抗肿瘤药物成品输液的质量进行有效控制，促进临床用药安全。
作者：庞国勋；赵建群；崔丽贤 刊期： 2016年第25期
目的：研究参麦注射液活性成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在正常和心肌缺血Beagle犬体内的药动学。方法：取6只Beagle犬sc盐酸异丙肾上腺素（1.1 mg/kg）以复制心肌缺血模型（模型组），另取6只犬sc等体积生理盐水（2.2 ml/kg）作为对照组。两组犬分别于第1天上午8：00、下午13：00和第2天上午8：00给药。第2天给药后1 h，各组犬iv参麦注射液（1.6 ml/kg），在1 h左右滴注完成。各组犬于iv开始后0、0.25、0.5、0.75、1（iv结束）、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h取血。采用液相色谱-质谱联用法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的血药浓度，WinNonlin 6.3软件计算药动学参数并进行比较。结果：人参皂苷Re在模型组犬体内的t1/2为（2.69±1.12）h，AUC0-24 h为（2060.78±812.18）h·μg/L，Vz为（46.16±20.98）ml，CL为（9.02±4.45）ml/h；与正常组比较，AUC0-24 h显著升高，Vz、CL显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。而两组犬人参皂苷Rg1的药动学参数无显著性差异（P＞0.05）。结论：心肌缺血会影响Beagle犬体内人参皂苷Re的消除，对人参皂苷Rg1药动学过程无明显影响。
作者：唐思；杨瑞；张世良；董晓茜；李国信；夏素霞；朱婉玲 刊期： 2016年第25期
目的：探讨乌灵菌粉早期应用对创伤后应激障碍（PTSD）模型大鼠行为及海马组织中白细胞介素1β（IL-1β）、IL-6水平的影响。方法：50只SD大鼠随机分为对照组（生理盐水）、模型组（生理盐水）、阳性对照组（帕罗西汀，10 mg/kg）及乌灵菌粉低、高剂量组（0.4、0.8 g/kg）。除对照组外，其他各组大鼠经增强型单次延长应激复制PTSD模型，造模后立即ig相应药物，每天1次，连续7 d。给药完成后第7天进行旷场实验（记录大鼠10 min内进入中央区次数、中央区探索时间百分比）、第8天进行高架十字迷宫实验（记录大鼠5 min内进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比）以观察大鼠的行为；随后处死大鼠，用酶联免疫吸附法（ELISA）测定大鼠海马组织中IL-1β、IL-6的含量。结果：与正常组比较，模型组大鼠行为学指标均显著降低，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，阳性对照组、乌灵菌粉高剂量组大鼠行为学指标均显著升高，海马组织中IL-1β和IL-6的含量均显著降低（P＜0.05），但乌灵菌粉低剂量组各指标则无显著变化（P＞0.05）。结论：高剂量乌灵菌粉可改善PTSD大鼠焦虑样行为，且这种作用可能与其降低海马组织中IL-1β、IL-6的水平有关。
作者：李凤蕾；杜菲；吴迪；彭正午 刊期： 2016年第25期
目的：优化杠板归的蜜炙工艺。方法：以有效成分槲皮素和水溶性浸出物的含量为综合评价指标，选取蜂蜜用量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素，采用L9（34）正交试验优化杠板归的蜜炙工艺并进行验证试验。结果：优蜜炙工艺条件为取杠板归药材加蜂蜜30％，闷润120 min，70℃温度下烘制50 min。验证试验中制备的3批炙杠板归的槲皮素含量均大于0.05％，水溶性浸出物含量均大于25％（RSD均＜2.5％，n＝3）。结论：优化的炮制工艺稳定、可行，为规范杠板归饮片的蜜炙操作与成品质量控制提供了一定的参考依据。
作者：沈伟；路立峰；李赫宇 刊期： 2016年第25期
目的：提升门诊合理用药水平，减轻药师工作量。方法：介绍我院建立的包括事后点评（全处方点评）系统、合理用药知识库自维护系统和事前审核（合理用药实时审核）预警系统等3个系统组成的《临床合理用药智能化管理解决方案》，并对其应用效果进行评价。结果与结论：应用该套系统后，可实现高效“全处方点评”及“多处方/跨时段联合点评”、系统知识库实时更新及审核规则自主定义、处方打印前医师与药师间借助药之道即时通讯系统进行有效的沟通及干预。经相关试验评价后发现，借助该套系统的实施，4个月后“假阳性”处方占总处方的比例降低了17.65％；门诊药师处方审核成绩评分均值由81分升至94.85分，审方时间缩短约4.72～5.46倍；通过系统对不合格处方的强制拦截、严重警示、及时提示及药师的干预，系统预审的呼吸科不合格处方率由2015年1月的32％降低至5月的21％以及12月的4.62％。因此，该套系统的实施提升了门诊合理用药水平，减轻了药师的工作量，更加全面地保证了患者的用药安全。
作者：朱芳芳；沈怡；廖丽娜；陶霞；陈万生；邬蓉 刊期： 2016年第25期
目的：研究调经助孕胶囊对着床障碍模型小鼠子宫内膜容受性的影响及其机制。方法：将妊娠小鼠随机分为正常组、模型组和调经助孕胶囊低、高剂量组[12、24 g/（kg·d）]，每组10只。从妊娠第1天开始，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig生理盐水，连续3 d；妊娠第4天，除正常组外，其余各组小鼠均ih米非司酮溶液复制着床障碍模型；妊娠第5天处死小鼠。观察子宫内膜组织形态变化，并对子宫内膜成熟度进行评分；检测子宫内膜白血病抑制因子（LIF）、同源框基因HOXA10、基质金属蛋白酶9（MMP-9）、基质金属蛋白酶抑制因子1（TIMP-1）蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组和各给药组小鼠子宫内膜发育均不完全，成熟度评分和子宫内膜LIF、HOXA10、MMP-9、TIMP-1蛋白表达水平均明显降低（P＜0.05）。与模型组比较，给药组小鼠子宫内膜发育得到改善或趋向正常，各指标水平均明显升高（P＜0.05）；且调经助孕胶囊高剂量组指标改善较低剂量组更明显（P＜0.05）。结论：调经助孕胶囊可改善着床障碍小鼠的子宫内膜容受性；其机制可能与上调HOXA10、LIF基因的表达，维持MMP-9、TIMP-1平衡有关。
作者：王瑞杰 刊期： 2016年第25期
目的：为深入研究和开发应用乌梅提供参考。方法：以“乌梅”“药理作用”“Prunus mume”“Pharmacological action”“Mod-ern pharmacological effects”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，并进行整理和归纳。结果：共检索到相关文献1153篇，其中有效文献52篇。乌梅具有抑菌、镇咳、镇静催眠及抗惊厥、抗病毒、抗变态反应、抗肿瘤、抗氧化、抗纤维化、降低血脂、抑制黑色素、抗生育、治疗结肠炎、降血糖、防治结石和止血等多种药理作用；且乌梅不同炮制品、不同用药部位的药理作用不完全相同，镇咳作用可能与其所含的苦杏仁苷有关，降血糖作用与乌梅中的苹果酸和枸橼酸有关，齐墩果酸和熊果酸可能是乌梅抗菌、抗肿瘤等作用的活性成分。结论：乌梅是一种安全性高的药食同源药材，其药理作用广泛，目前在抑菌、抗肿瘤、抗变态反应、抗氧化作用、治疗结肠炎方面研究较多，但其降血糖及止血作用还有待深入研究。建议相关学者深入研究乌梅及其用药各部位、各炮制品的不同药理作用的具体活性成分及作用机制。
作者：张小琼；侯晓军；杨敏；冷静 刊期： 2016年第25期
目的：研究共轭亚油酸-吉西他滨偶联物（CLA-GEM）的体外抗肿瘤活性。方法：考察不同浓度（0.001～100μmol/L）的CLA-GEM和吉西他滨（GEM）溶液分别与不同肿瘤细胞（乳腺癌MCF-7细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、肺腺癌A549细胞、小细胞肺癌NCI-H446细胞、脑胶质瘤C6细胞）共同孵育72 h的半数抑制浓度（IC50）和与MCF-7细胞共同孵育24、48、72 h的细胞存活率。将核酸转运载体抑制剂NBMPR（100μmol/L）和双嘧达莫（4μg/ml）分别作用于MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞，考察0.001～100μmol/L的CLA-GEM和GEM对核酸转运载体的依赖性（以IC50为指标）。考察1μmol/L的CLA-GEM和GEM与MCF-7细胞共同孵育24 h的细胞周期变化。结果：与GEM比较，CLA-GEM孵育后对MCF-7、MDA-MB-231、NCI-H446细胞的IC50更低（P＜0.01），对A549、C6细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。GEM孵育48 h后和CLA-GEM孵育24 h后MCF-7细胞存活率开始明显降低，GEM孵育72 h后细胞存活率低为21％，而CLA-GEM能完全杀死肿瘤细胞。与GEM或CLA-GEM单用比较，经NBMPR、双嘧达莫处理的GEM对MCF-7和MDA-MB-231细胞的IC50明显升高（P＜0.01），而CLA-GEM对细胞的IC50差异无统计学意义（P＞0.05）。与GEM比较，CLA-GEM可使MCF-7细胞的S期延长约6％（P＜0.01）。结论：CLA-GEM较GEM的抗肿瘤活性更强、起效更快，且不受核酸转运载体的影响。
作者：陶小妹；顾红燕；李丽莉；陶巍巍 刊期： 2016年第25期
目的：筛选大枣神经保护作用的活性组分，并初步阐明其作用机制。方法：以大枣多糖富集组分（1 mg/ml）、大枣多糖去除组分（1 mg/ml）、7种大枣黄酮类成分（儿茶素、原花青素B2、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-3-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷，记为A、B、C、D、E、F、G，浓度均为3、13、30μmol/L）和2种大枣核苷类成分（环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷，浓度均为3、13、30μmol/L）分别培养类神经细胞（PC12细胞）24 h后，以叔丁基过氧化氢（tBHP，150μmol/L）作用于PC12细胞3 h诱导细胞氧化损伤，MTT法检测PC12细胞的存活率。按上述方法培养转染了报告基因质粒（pARE-Luc）的PC12细胞24 h，采用荧光素酶（Luc）法检测各组细胞中抗氧化元件（ARE）的转录水平（以Luc活性反映），以考察各组分抗损伤机制。结果：大枣多糖富集组分能显著提高氧化损伤PC12细胞的存活率，升高转染细胞内ARE转录水平。大枣所含的黄酮类成分中A（30μmol/L）、B（3～30μmol/L）和C （10～30μmol/L）均能显著高细胞存活率，且A（30μmol/L）、B（3～30μmol/L）、C（30μmol/L）、E（30μmol/L）和F（3～30μmol/L）能显著提高转染细胞内ARE转录水平。大枣中核苷类成分环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷则无明显提高氧化损伤PC12细胞存活率和和转染细胞内ARE转录水平的作用。结论：大枣多糖类成分和大枣黄酮类成分可能是大枣神经保护作用的活性组分，且其作用机制可能与激活ARE转录相关。
作者：陈剑平；李中桂；张尚斌；郑平；董婷霞；詹华强 刊期： 2016年第25期
目的：了解头孢唑肟引起溶血性贫血的相关情况，为临床预防和诊治头孢唑肟所致溶血性贫血提供依据。方法：以“头孢唑肟”“溶血”“Ceftizoxime”“Hemolysis”等为关键词检索中国知网、万方、PubMed数据库1986－2015年的相关文献，统计各文献报道的发生头孢唑肟致溶血性贫血患者的一般情况、临床用药及表现、发生时间及转归等，分析其发生机制，提出预防和治疗措施。结果与结论：共检索到相关文献11篇，其中国外4篇，国内7篇；病例共计15例，国外5例，国内10例；按年龄分婴幼儿7例、老年人4例、中年人3例、青年1例；发生时间多为输注头孢唑肟的第2～7天（8例）；大部分患者经过治疗后好转，3例患者经救治后死亡。该反应发生机制主要包括免疫复合物产生和非免疫性蛋白吸附2种。建议在应用头孢唑肟前应详细了解患者的变态反应史、重视皮肤敏感试验、选择适宜的剂量并避免与其他药物联用；在使用过程中应严密监护患者的用药情况，一旦发生溶血性贫血应立即停用药物，并相应采取激素治疗、综合治疗、输血治疗等措施，避免危及患者生命安全。
作者：樊王冬；陈丹镝；周家青；江莉 刊期： 2016年第25期
目的：为提高国产仿制左氧氟沙星注射液说明书的信息质量提供建议。方法：将原研左氧氟沙星注射液药品说明书与20份3种不同酸根的国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书中警告、适应证、用法用量、儿童用药、药物相互作用、毒理学、药动学等内容进行对比分析。结果与结论：21份药品说明书中适应证、用法用量和药动学的标注率较高，均为100％。国产仿制盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐左氧氟沙星注射液药品说明书警告中肌腱损伤的标注率分别为30.00％、0、33.33％，适应证中抗菌谱的标注率分别为10.00％、0、33.33％，药物相互作用的具体结果标注率分别为10.00％、0、66.67％，毒理学标注率分别为70.00％、85.71％、33.33％，均低于原研药100％的标注率。3种国产仿制左氧氟沙星注射液药品说明书用法用量、儿童用药及毒理学项目均缺少临床试验数据，药动学项目缺少肝肾功能损伤者及特殊人群药动学参数。建议左氧氟沙星注射液国产仿制药企业完善药品说明书的具体内容；药品说明书监管部门应完善对药品说明书的审批管理；医师和药师应严格按相应药品说明书的信息对照使用。
作者：李桂丹；何心 刊期： 2016年第25期
目的：考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450（CYP）3A4和P糖蛋白（P-gp）功能的变化及其机制。方法：分别在Caco-2细胞中加入25、50、100μmol/L咪达唑仑（CYP3A4探针底物）温孵15、30、60、120、180 min，加入0.1、0.2、0.4μg/ml罗丹明123（P-gp底物）温孵15、30、60、90、120 min，以确定底物浓度及温孵时间；在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸（软脂酸和油酸）后测定咪达唑仑的代谢产物1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量，以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果：底物浓度分别为咪达唑仑50μmol/L、罗丹明1230.1μg/ml，均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高，1′-OH咪达唑仑的生成量降低，CYP3A4活性降低；罗丹明123的摄取增加，P-gp外排功能降低。油酸对1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论：糖尿病状态下，胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能，但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。
作者：邹素兰；胡楠 刊期： 2016年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
