干小红；任常谕
目的：研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法：取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞，采用MTT法（450 nm）测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度，计算细胞抑制率和半数抑制浓度（IC50）。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株（2×1010个/L）建立荷瘤小鼠，将其随机分为对照组（生理盐水）与吉西他滨组（40 mg/kg），每组5只，每隔2 d尾iv药物1次，共给药3次，记录体质量变化和计算抑瘤率。结果：吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用，其24 h的IC50分别为30、＞90μmol/L；48、72 h的IC50均＜5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义，吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76％。结论：吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
作者：孙家跃；左靖；金义光 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月28日上午，国家卫生和计划生育委员会召开全国卫生计生系统安全生产暨信访工作电视电话会议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟出席会议并讲话，会议由国家卫生和计划生育委员会副主任崔丽主持。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：综述兴奋性氨基酸（EAA）、兴奋性氨基酸受体（EAARs）及兴奋性氨基酸转运体（EAATs）在抗癫痫药理研究中的意义。方法：以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词，在PubMed数据库中检索2004－2014年的相关文献，归纳总结后，从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论：检索到相关文献150余条，其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸（Glu）含量增加，从而诱发癫痫；EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性，导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体（mGluRs）可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床，将对癫痫的防治发挥积极作用。
作者：廖玉芳；岳建农；王淋丽；李飞；李娜；邹泽 刊期： 2015年第28期
目的：为促进和强化湖南永州农村地区零售药店开展药学服务提供参考。方法：通过对湖南永州农村地区357家零售药店的服务理念、服务方式、服务流程、服务内容、软硬件设施及从业人员的专业素质等13个方面进行调查，了解其开展药学服务的现状。结果与结论：该地区有78.9％的药店存在执业药师或药师挂靠现象，从业人员中仅有53.3％是药学专业毕业；每年参加培训的人员比例不足30.0％，平均培训时间不超过8小时；65.3％的药店从业人员尚未树立药学服务理念；未配备基本药学服务软硬件设施的药店达47.0％，未建立药学服务管理流程的达87.4％；不足10.0％的零售药店开展了药学上门服务。应该通过强化零售药店从业人员管理和培训、规范药店药学服务内容、建立标准化的药学服务流程、明确药店基本药学服务软硬件设施的配置、加强对药店药学服务绩效的考核与评价、督促药店药学服务社会功能的发挥等，实现居民安全、有效、合理用药。
作者：李贝晶；王文渊；王明荣 刊期： 2015年第28期
目的：优化重楼皂苷类成分的提取工艺。方法：以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ及重楼总皂苷的提取率为因变量，以乙醇体积分数、提取时间、溶剂倍量为自变量，进行多元线性回归及二项式拟合，用效应面法优选佳工艺，并进行预测。结果：重楼皂苷类成分优提取工艺为加入80％乙醇10倍量，回流提取2次，每次100 min。采用该提取工艺，重楼皂苷Ⅰ提取率分别为85.4％、82.7％、87.1％，重楼皂苷Ⅱ提取率分别为85.9％、81.3％、83.6％，重楼总皂苷提取率分别为89.5％、92.1％、90.3％（RSD均小于2.0％）；总评价指标实测值为0.9649，预测值为0.9860，偏差率为2.14％。结论：星点设计-效应面法优选重楼皂苷类成分提取工艺，方法简单，结果可靠。
作者：鞠建峰；朱宗敏；杜忠科 刊期： 2015年第28期
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度，计算药动学参数。方法：取Beagle犬6只，分别ig盐酸苯环壬酯片2 mg和4 mg，于给药前5 min和给药后0.17、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2、3、4、6、8、10、12、14、16、18、24、36 h时各取血2 ml，采用高效液相色谱-质谱联用法，以盐酸戊乙奎醚为内标，测定盐酸苯环壬酯的血药浓度；2周后交叉给药，同法测定。利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果：盐酸苯环壬酯检测质量浓度的线性范围为0.1～15 ng/ml（r＝0.9996），定量限为0.1 ng/ml，方法回收率为97.30％～103.20％，提取回收率为52.30％～60.11％，RSD均小于11％（n＝5）；低、高剂量的药动学参数t1/2α分别为（0.678±0.525）、（0.405±0.465）h，tmax分别为（1.042±0.401）、（0.900±0.418）h，cmax分别为（14.063±6.29）、（31.580±9.673）mg/L，AUC0-36 h分别为（48.186±14.776）、（79.269±34.649）mg·h/L。结论：本法操作简单、灵敏度高、专属性强，可用于盐酸苯环壬酯在犬体内的药动学研究。
作者：曾媛；郑露露；熊磊；刘辉；段婷 刊期： 2015年第28期
目的：研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶（CYP1A2）、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2（NAT2）活性的影响。方法：将70只SD大鼠随机均分为正常对照（生理盐水）组和佐太低、中、高剂量（1.2、3.8、12 mg/kg）单次给药组和多次给药组（每天1次，连续12 d），分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天，佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因（25 mg/kg），5 h后采集尿液，按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）、1-甲基尿酸（1U）、1，7-二甲基尿酸（17U）的含量，以（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果：与正常对照组比较，佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值降低，即CYP1A2和NAT2活性降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者：范雪汝；朱俊博；姚星辰；袁明；李向阳 刊期： 2015年第28期
目的：为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法：以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词，组合查询2006－2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献，总结归纳后，简述中药药效物质基础研究方法，并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论：检索到相关文献94条，其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程；采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系，结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术，是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究，有利于筛选活性化合物群；建立多元化中药指纹图谱库，有利于实现中药标准化和现代化。
作者：尚沛津；李玉文；张一恺；王莎莎；王若琳；爱东 刊期： 2015年第28期
目的：优化桑白皮有效成分的分离纯化工艺。方法：用大孔树脂静、动态吸附解吸法，以吸附率、解吸率等为指标，优选总黄酮分离纯化工艺中大孔树脂类型、上样液量、洗脱剂体积分数、洗脱剂用量；采用水提醇沉法，以多糖得率和纯度为指标，优选总多糖分离纯化工艺中沉淀多糖所用乙醇体积分数；用离子交换法，以总生物碱吸光度为指标，优选总生物碱分离纯化工艺中上样液量、洗脱剂用量；并进行验证试验。结果：桑白皮总黄酮优工艺为D101大孔树脂为吸附剂，上样液质量浓度为0.1 g（生药）/ml，上样液量为9倍柱体积（BV），用5 BV 70％的乙醇洗脱；总多糖优工艺中沉淀多糖的乙醇体积分数为80％；总生物碱优工艺为上样液量3 BV，用8 BV 0.5 mol/L的氨水洗脱。分离纯化后桑白皮总黄酮、总多糖、总生物碱平均纯度分别为35.68％、47.14％、55.79％，RSD分别为1.28％、1.61％、1.14％（n＝3）。结论：优选的工艺条件稳定，适合桑白皮有效成分的分离纯化。
作者：董德刚；张秀英；刘小雪 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
目的：研究白芍醇提物（CREt）及不同极性部位的体外抗氧化作用。方法：用95％乙醇制备CREt；分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇为溶剂，萃取CREt（以50％乙醇制得）得到石油醚部位（CRP部位）、乙酸乙酯部位（CRE部位）、正丁醇部位（CRB部位）和水部位（CRW部位）。考察CREt及不同极性部位对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2－·）、羟基自由基（·OH）清除能力（上述3个实验CREt及不同极性部位的质量浓度范围依次为0.75～12、0.5～6、1.25～15 mg/ml），并与抗坏血酸（VC，0.2 mg/ml）组比较。结果：CREt对DPPH·、O2－·、·OH的大清除率分别为（97.55±0.25）％、（81.45±0.20）％、（75.28±0.41）％，半数抑制浓度（IC50）分别为1.629、1.789、5.268 mg/ml；CRE部位大清除率分别为（82.54±0.36）％、（77.74±0.42）％、（72.16±0.73）％，IC50分别为2.481、1.918、6.005 mg/ml；CRB部位对·OH的大清除率达到（62.53±0.83）％，IC50为7.232 mg/ml，但对DPPH·、O2－·清除率均未超过45％；CRP部位和CRW部位对3种自由基清除率均未超过40％。各部位对3种自由基的清除作用均呈一定的量效关系，但清除作用均不及VC组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：CREt与CRE部位体外抗氧化作用强，其余部位抗氧化作用较弱。
作者：秦亚东；汪荣斌；周娟娟；杨茜 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法：以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标，采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响，优化提取工艺并进行验证试验。结果：优提取工艺为药材加6倍量水提取3次，每次提取2 h。验证试验显示，淫羊藿苷提取率均值为（83.80±0.02）％，粗多糖含量均值为（29.28±0.55）mg/g，浸膏得率均值为（28.47±0.29）％，RSD均≤0.55％（n＝3）。结论：优选的工艺稳定，可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。
作者：牟婵；周若鹏；赖滢滢 刊期： 2015年第28期
目的：建立超说明书用药管控系统，实现医师开具处方时对超说明书用药的系统自动提示。方法：基于B/S结构设计超说明书用药管控系统的模块及流程图，通过对处方中药品适应证、剂量，患者年龄、性别，用药途径等方面逐一校验，发现临床用药与系统预设值不符的情况；同时，以抗菌药物医嘱提示数量为例对该系统使用后管控效果进行评价。结果：目前我院设计的超说明书用药管控系统共涉及药品品规数265种，从系统启用至今，该系统共提示超说明书处方/医嘱数五万余条，约占同期总处方/医嘱数的0.3％。在超说明书用药类型中，监测期内超单次剂量用药的医嘱多（745条），其次是超适应证医嘱（706条）、超单日剂量用药医嘱（671条）；系统启用3个月内，提示的抗菌药物超单日剂量用药的医嘱数量逐月减少。结论：我院建立的超说明书用药管控系统运行稳定、操作简便、实用性较强，实现了对部分药品的超说明书用药监控。
作者：苏娜；苗松；徐珽 刊期： 2015年第28期
目的：综述近年来国内外通过第二信使环磷酸腺苷（cAMP）信号通路治疗焦虑症的相关研究进展，寻找治疗焦虑症新的潜在靶点。方法：以“Anxiety”“Cyclic adenosine monophosphate”“Adenylate cyclase”“Phosphodiesterase”“Protein kinase A”等组合作为关键词，查阅2000－2014年PubMed、ScienceDirect、Springer等数据库，检索药物通过作用第二信使cAMP通路治疗焦虑症的研究文献，对其相关研究进展进行汇总分析。结果与结论：共检索到相关文献236篇，其中有效文献33篇。cAMP信号通路治疗抑郁症的潜在靶点可能位于腺苷酸环化酶（AC）、磷酸二酯酶（PDE）和cAMP依赖的蛋白激酶A（PKA）。通过敲除Ca2+调节的AC基因、抑制或激活相关G蛋白偶联受体、抑制AC活性、降低细胞内cAMP水平可产生一定的抗焦虑样作用；而PDE抑制剂和PKA激动药则可通过增加特定脑区内的cAMP水平产生抗焦虑样作用，但其治疗焦虑症的作用机制有待更深入的研究。
作者：朱春辉 刊期： 2015年第28期
目的：研究扇贝糖胺聚糖（SS-GAG）对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）损伤的抑制作用机制。方法：试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度（质量浓度分别为200、100、50 mg/L）组，后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后，以50μmol/L氧化低密度脂蛋白（OX-LDL）培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力；测定乳酸脱氢酶（LDH）活性；流式细胞仪测定活性氧（ROS）水平；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）测定氧化低密度脂蛋白受体1（LOX-1）mRNA表达；Western blot测定NOX4蛋白表达。结果：与阴性对照组比较，模型组细胞活力减弱，LDH活性增强，ROS水平升高，LOX-1 mRNA表达增强，NOX4蛋白表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强，LDH活性减弱，ROS水平降低，LOX-1 mRNA表达减弱，NOX4蛋白表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用，其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者：鞠传霞；侯琳；丛培阳；王嘉怡；孙福生；王蕾；张芳；刘赛 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月29日，全国爱卫办在山东省威海市召开健康城市建设研讨会。会上，全国爱卫办介绍了《关于开展健康城市建设的指导意见》草案，复旦大学代表课题组介绍了健康城市评价指标体系的研究进展情况，与会的青岛、威海、泸州等市政府领导、世界卫生组织代表、相关专家和媒体代表从不同的角度，对指导意见和指标体系提出了意见和建议。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠20只，随机均分为对照组（植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg）与实验组（丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg），每日ig药物1次，连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml，采用高效液相色谱法测定血药浓度，以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果：对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax（28.68±6.08）、（29.33±4.25）μg/ml，t1/2（2.48±0.67）、（1.60±0.36）h， AUC0-720 min（188.71±24.29）、（140.31±15.08）μg·h/ml，CL/F（0.05±0.01）、（0.07±0.01）L/（h·kg）；其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响，但可加快其代谢和清除。
作者：施兵奇；刘增娟；杨秀岭；陈丽霞；梁振江 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
目的：为深入研究茄科药用植物的多糖类化合物提供理论基础。方法：以“茄科”“枸杞”“多糖成分”“提取”“药理作用”等为关键词，组合检索2007年1月－2015年3月中国知网、万方、维普数据库中的相关文献，简述各种茄科药用植物中多糖类化合物的提取分离、药理作用研究进展。结果：共检索到相关文献87条，其中有效文献45条。多糖类化合物提取分离方法有水提醇沉法、碱提法、酶解法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法、闪式提取法、复合法等；其在抗肿瘤、免疫调节、保肝、抗氧化、抗衰老、降血糖、生殖保护等方面都有药理作用。结论：茄科药用植物中多糖成分的药理活性广泛，建议加强对多糖成分的分离纯化及化学结构研究，并对单一组分多糖进行药理活性和作用机制研究。
作者：黄越燕；潘琳琳；周吉芳 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
