学术投稿

硫辛酸口腔崩解片的制备及质量研究

易蕾;程德珍

关键词:口腔崩解片, 硫辛酸, 制备工艺, 崩解时限
摘要:目的:制备硫辛酸口腔崩解片,并评价其质量。方法:采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片,以崩解时间、溶出度为指标,采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果:处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg;制得口腔崩解片的片质量为(0.59±0.05)g,硬度为(20.32±0.16)kg,崩解时间为(23.5±0.4)s,3 min的累积溶出度为101.49%,含量为标示量的96.34%。结论:成功制得硫辛酸口腔崩解片,且其质量可控。
中国药房杂志相关文献
  • 健康城市建设活动即将全面启动

    本刊讯2015年8月29日,全国爱卫办在山东省威海市召开健康城市建设研讨会。会上,全国爱卫办介绍了《关于开展健康城市建设的指导意见》草案,复旦大学代表课题组介绍了健康城市评价指标体系的研究进展情况,与会的青岛、威海、泸州等市政府领导、世界卫生组织代表、相关专家和媒体代表从不同的角度,对指导意见和指标体系提出了意见和建议。

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 多肽Lunasin的生物活性和药理作用研究进展Δ

    目的:为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法:以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词,组合查询2009-2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献,并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论:共查询到相关文献46条,其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性,且已被证实具有相应药理作用。此外,其还具有明显的抗癌作用,可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然,具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点,使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确,是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。

    作者:干飞;薛承斌;陈正望 刊期: 2015年第28期

  • 国家食品药品监督管理总局副局长吴浈会见美国食品药品管理局驻华办公室主任古丽

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 兴奋性氨基酸及其受体与转运体在抗癫痫药理学研究中的意义

    目的:综述兴奋性氨基酸(EAA)、兴奋性氨基酸受体(EAARs)及兴奋性氨基酸转运体(EAATs)在抗癫痫药理研究中的意义。方法:以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词,在PubMed数据库中检索2004-2014年的相关文献,归纳总结后,从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论:检索到相关文献150余条,其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸(Glu)含量增加,从而诱发癫痫;EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性,导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体(mGluRs)可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床,将对癫痫的防治发挥积极作用。

    作者:廖玉芳;岳建农;王淋丽;李飞;李娜;邹泽 刊期: 2015年第28期

  • 扇贝糖胺聚糖对OX-LDL诱导血管内皮细胞氧化应激损伤的抑制作用机制研究Δ

    目的:研究扇贝糖胺聚糖(SS-GAG)对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤的抑制作用机制。方法:试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度(质量浓度分别为200、100、50 mg/L)组,后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后,以50μmol/L氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力;测定乳酸脱氢酶(LDH)活性;流式细胞仪测定活性氧(ROS)水平;实时荧光定量聚合酶链反应(RT-PCR)测定氧化低密度脂蛋白受体1(LOX-1)mRNA表达;Western blot测定NOX4蛋白表达。结果:与阴性对照组比较,模型组细胞活力减弱,LDH活性增强,ROS水平升高,LOX-1 mRNA表达增强,NOX4蛋白表达增强,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强,LDH活性减弱,ROS水平降低,LOX-1 mRNA表达减弱,NOX4蛋白表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用,其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。

    作者:鞠传霞;侯琳;丛培阳;王嘉怡;孙福生;王蕾;张芳;刘赛 刊期: 2015年第28期

  • 基于熵权法的我国医药制造业技术创新模式选择研究

    目的:评价我国30个省(区、市)医药制造业的技术创新能力,探索适合各类型省(区、市)制药企业的技术创新模式。方法:运用熵权法构建医药制造业技术创新能力综合评价模型,测算出我国30个省(区、市)的综合评分及排名,将其分为技术创新能力较强的Ⅰ型、技术创新能力居中的Ⅱ型和技术创新能力偏低的Ⅲ型等3种类型,并提出各类型制药企业在技术创新模式选择方面的建议。结果与结论:通过构建包括创新资源投入能力、创新产出能力、创新潜力和创新环境等在内的技术创新能力评价指标体系,可计算出我国不同省(区、市)医药制造业的技术创新能力存在显著差异。对于山东、江苏等8个技术创新能力较强的Ⅰ型省(区、市)的制药企业,宜采取自主创新为主、合作创新为辅的技术创新模式;对于河北、四川等9个技术创新能力居中的Ⅱ型省(区、市)的制药企业,应主打“产、学、研”为一体的合作创新模式;对于海南、宁夏等13个技术创新能力偏低的Ⅲ型省(区、市)的制药企业,应选择模仿创新为主、合作创新为辅的技术创新模式。

    作者:刘鹏真;马爱霞 刊期: 2015年第28期

  • 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的作用机制及研究进展

    目的:综述钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂的作用机制及研究进展。方法:以“Sodium glucose co-transporter type 2 inhibitors”“Type 2 diabetes mellitus”“Safety”“SGLT2抑制剂”等为关键词,组合检索1995-2014年PubMed、万方等数据库中关于SGLT2抑制剂的研究文献,对其作用机制、临床疗效及安全性评价等进行综述。结果:共检索到相关文献125篇,其中有效文献27篇。SGLT2抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态,且降糖效果不依赖于胰岛B细胞功能。除降低血糖外,SGLT2抑制剂还具有减轻体质量、降低血压、耐受性良好、低血糖风险低等特点。但相关临床试验显示, SGLT2抑制剂在泌尿生殖道感染、肾脏安全性、血容量不足、静脉血栓栓塞、恶性肿瘤等方面存在一定的安全性问题,需进一步评估。结论:SGLT2抑制剂作为一种治疗2型糖尿病的新型口服降糖药,将得到更广泛的应用。

    作者:王丽;赵振宇;杨晨 刊期: 2015年第28期

  • 五味子提取过程中5-羟甲基糠醛的变化规律及影响因素研究

    目的:探究五味子药材提取过程中5-羟甲基糠醛(5-HMF)的含量变化规律和影响因素,提高五味子提取物的监控质量。方法:采用高效液相色谱法测定五味子药材提取过程(煎煮、减压浓缩、醇沉、减压干燥、调碱)中各提取液中5-HMF含量,找出其含量变化规律,并针对5-HMF含量明显降低的减压干燥过程,研究该过程中干燥温度和时间对5-HMF含量的影响,同时比较减压干燥和冷冻干燥对5-HMF含量的影响变化。结果:五味子提取过程中5-HMF的含量变化趋势为药材煎煮的过程中产生大量5-HMF,浓缩时5-HMF的含量升高,醇沉和三次浓缩液减压干燥时5-HMF的含量均降低,调碱时5-HMF的含量基本不变;减压干燥时随干燥温度的升高和时间的延长,5-HMF含量降低;冷冻干燥对5-HMF含量的降低效果不如减压干燥。结论:建议适当采用较高的温度减压干燥五味子三次浓缩液,可得到5-HMF含量更低的五味子提取物,提高五味子提取物的质量。

    作者:李越;慕升君;李德坤;杨悦武;余伯阳;叶正良;鞠爱春 刊期: 2015年第28期

  • 模糊综合评价法在处方筛选中的应用研究Δ

    目的:探讨模糊综合评价法在处方筛选中的应用。方法:以复方氨酚那敏颗粒为模型药物,在单因素试验基础上,以阿司帕坦、山楂粉末香精、鲜奶精粉末香精、蔗糖加入量为因素,咖啡因溶出度为指标,进行4因素3水平正交试验设计筛选处方;应用模糊综合评价法对正交试验9个处方所制颗粒从滋味、香气、色泽、溶化性方面进行感官评价。对优选处方进行验证试验并与原处方进行比较。结果:正交试验与模糊综合评价的优处方均为处方5,结果一致;与原处方的感官综合得分和咖啡因溶出度(63.12分、91.3%)比较,优选处方3次验证试验中2个指标的平均值分别为84.00分、99.07%(RSD<2.0%,n=3)。结论:模糊综合评价法可用于制剂中感官评价指标的处方筛选,其方法科学、结果准确。

    作者:李龙龙;郝鹏彬;王文鹏;冯玉康;屈云萍;姜国志;李振江 刊期: 2015年第28期

  • 硫辛酸口腔崩解片的制备及质量研究

    目的:制备硫辛酸口腔崩解片,并评价其质量。方法:采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片,以崩解时间、溶出度为指标,采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果:处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg;制得口腔崩解片的片质量为(0.59±0.05)g,硬度为(20.32±0.16)kg,崩解时间为(23.5±0.4)s,3 min的累积溶出度为101.49%,含量为标示量的96.34%。结论:成功制得硫辛酸口腔崩解片,且其质量可控。

    作者:易蕾;程德珍 刊期: 2015年第28期

  • 比尔及梅琳达·盖茨基金会结核病组主任GillaKapla一行赴中盖结核病项目二期综合模式汉中试点现场考察

    本刊讯2015年8月16-18日,美国比尔及梅琳达·盖茨基金会结核病组主任GillaKapla一行6人专赴中盖结核病项目陕西省汉中市试点开展现场考察。盖茨基金会北京代表处有关负责人,中国疾病预防控制中心结控中心主任王黎霞,陕西省卫生计生委、省项目办有关领导陪同前往。专家此行的目的主要是开展中盖结核病项目二期结核病预防控制综合模式西部汉中试点实施成效的经验分享和技术交流,同时学习中国基层结核病防治的工作经验。

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 白及多糖药理作用的研究进展

    目的:综述白及多糖药理作用的研究进展,为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法:以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词,组合查询2004-2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献,归纳总结后进行综述。结果与结论:共查询到相关文献约140条,其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖,药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统,具有促进造血、止血的作用;对消化系统,可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗;对免疫系统,可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外,其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用,具有较广泛的临床应用前景。

    作者:吕洪乐;张同华;李倩 刊期: 2015年第28期

  • 国家卫生和计划生育委员会召开全国卫生计生系统安全生产暨信访工作电视电话会议

    本刊讯2015年8月28日上午,国家卫生和计划生育委员会召开全国卫生计生系统安全生产暨信访工作电视电话会议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟出席会议并讲话,会议由国家卫生和计划生育委员会副主任崔丽主持。

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 吉西他滨的体内外抗肝癌作用研究

    目的:研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法:取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞,采用MTT法(450 nm)测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度,计算细胞抑制率和半数抑制浓度(IC50)。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株(2×1010个/L)建立荷瘤小鼠,将其随机分为对照组(生理盐水)与吉西他滨组(40 mg/kg),每组5只,每隔2 d尾iv药物1次,共给药3次,记录体质量变化和计算抑瘤率。结果:吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用,其24 h的IC50分别为30、>90μmol/L;48、72 h的IC50均<5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义,吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76%。结论:吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。

    作者:孙家跃;左靖;金义光 刊期: 2015年第28期

  • 药品可负担性评价方法研究Δ

    目的:研究药品可负担性评价方法,为我国药品可负担性的科学评价提供理论支持。方法:通过介绍可负担性的概念、评价方法,对药品可负担性评价方法中“灾难性药品支出”和“致贫作用”评价方法的具体操作步骤进行系统阐述。结果与结论:灾难性药品支出和致贫作用两种评价方法均可用于衡量药品可负担性,但均存在一定的局限性。灾难性药品支出评价方法的主要局限性在于无法衡量灾难性支出给家庭带来的后果、忽视疾病发生后家庭收入的降低;而致贫作用评价方法的主要局限性在于未能充分关注药品支出前就处于贫困线以下的人群。两种评价方法互为补充,可更加客观真实地反映患者对药品费用的承受能力,为完善国家药品定价和报销制度等政策提供科学参考。

    作者:管晓东;林其敏;信枭雄;张宇晴;朱冰玉;史录文 刊期: 2015年第28期

  • 藁本内酯二聚体的合成工艺研究

    目的:研究藁本内酯二聚体(化合物Ⅰ)的全合成工艺。方法:以邻苯二甲酸酐(化合物Ⅱ)为原料,经硼氢化钠还原得到苯酞(化合物Ⅲ)后经4步反应得到藁本内酯二聚体,经质谱、核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素,收率为指标,采用正交试验优化第5步合成工艺,并进行验证。结果:第5步的优合成工艺为在2%三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物,验证试验平均收率为56.16%(RSD=1.23%,n=3);总的反应产率为24.4%,得到目标产物的纯度为99.4%。结论:成功合成藁本内酯二聚体,且本合成工艺稳定、质量可控。

    作者:汪程远;谭月晗;张燕;王元忠 刊期: 2015年第28期

  • 《全国结核病防治规划(2011-2015年)》终期评估培训班在北京顺利召开

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 正交试验法优选复方苦黄方的水提取工艺

    目的:优选复方苦黄方的水提取工艺。方法:采用正交试验法,以苦参碱与氧化苦参碱含量之和、升麻素苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量之和、盐酸小檗碱含量以及浸膏得率的综合评价值为指标,以提取时间、加水量(回流提取3次)、浸泡时间为因素,对复方苦黄方水提取工艺进行优选并进行验证试验。结果:提取时间对综合评价值有显著性影响(P<0.05);优选的水提取条件为提取时间120 min,加水量8、6、6倍,浸泡时间20 min;验证试验中苦参碱和氧化苦参碱的总含量平均值为3.1526 mg/g (RSD=1.03%,n=3),升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总含量平均值为4.9772 mg/g(RSD=2.27%,n=3),盐酸小檗碱的平均含量为3.3450 mg/g(RSD=1.19%,n=3),浸膏得率平均值为49.23%(RSD=2.43%,n=3)。结论:优选的复方苦黄方的水提工艺稳定可行。

    作者:张哲;李明春;石永坚;赵丽艳;程艳芹 刊期: 2015年第28期

  • 我院静脉用药调配中心开展药学服务的措施

    目的:评价我院静脉用药调配中心(PIVAS)实施药学服务的效果,以进一步提高药学服务质量和水平。方法:结合我院实际情况,回顾性分析我院PIVAS开展药学服务的措施,并对其效果进行分析。结果与结论:我院PIVAS通过强化安全意识并制定有效的管理制度、不断优化流程以确保配制质量、注重能力提升以打造素质过硬的团队等措施,切实提高了药学服务质量。抗肿瘤静脉用药不合理医嘱占总医嘱的比例由2008年的0.62%下降到2012年的0.09%;2014年7-12月,共审核出不合理医嘱1363条,占总医嘱的0.39%,医护人员的满意度由80.0%提升到了98.5%。PIVAS在推进药学服务方面具有积极的作用。

    作者:谢继青;孙成春;徐建江 刊期: 2015年第28期

  • 尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立Δ

    目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,WinNonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。

    作者:聂阳;许良葵;李博;朱俊访;陈新颖 刊期: 2015年第28期

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