聂阳；许良葵；李博；朱俊访；陈新颖
目的：研究藁本内酯二聚体（化合物Ⅰ）的全合成工艺。方法：以邻苯二甲酸酐（化合物Ⅱ）为原料，经硼氢化钠还原得到苯酞（化合物Ⅲ）后经4步反应得到藁本内酯二聚体，经质谱、核磁共振氢谱（1H-NMR）和核磁共振碳谱（13C-NMR）进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素，收率为指标，采用正交试验优化第5步合成工艺，并进行验证。结果：第5步的优合成工艺为在2％三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物，验证试验平均收率为56.16％（RSD＝1.23％，n＝3）；总的反应产率为24.4％，得到目标产物的纯度为99.4％。结论：成功合成藁本内酯二聚体，且本合成工艺稳定、质量可控。
作者：汪程远；谭月晗；张燕；王元忠 刊期： 2015年第28期
目的：研究罗格列酮（RH）对糖尿病模型兔体质量，空腹血糖（FPG）及游离脂肪酸（FFA）等的影响。方法：取18只兔随机均分为对照组、模型组、右旋糖酐组，后2组兔iv四氧嘧啶复制糖尿病模型，然后3组兔ig RH（0.5 mg/kg），其中右旋糖酐组兔给药同时iv右旋糖酐40葡萄糖注射液（5 ml/kg），每日1次，连续给药3周。检测给药前及给药后各组兔的体质量和血清中FPG、FFA、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、NO水平。结果：与给药前比较，对照组兔给药后体质量增加，FFA、AngⅡ水平降低；模型组兔给药后FPG、FFA水平降低；右旋糖酐组兔给药后体质量降低，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05），其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。其中，右旋糖酐组兔给药后FFA水平高于模型组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：罗格列酮可增加兔的体质量，其机制可能与降低FFA水平有关。
作者：占日新；董芳；来乐祥；张义林；华铭 刊期： 2015年第28期
目的：探讨PDCA（计划、实施、检查、处理）循环管理方法在我院药品不良反应（ADR）监测工作中的应用效果。方法：分析我院2012年ADR监测工作中存在的问题，运用PDCA循环法进行干预，评价管理实施1年后的改进效果。结果：实施PDCA循环管理后，通过完善ADR监测的管理制度、将ADR监测纳入临床药师考核体系、建立ADR网络上报平台、加强医务人员的培训、传递ADR信息及加强重点药品品种的ADR监测，2013年我院ADR上报数量增加了18.37％，其中新的和严重的ADR上报比例明显升高（由22.28％增至38.42％）；ADR上报来源方面，病区ADR上报率明显增加（由8.16％增至43.84％）；抗菌药物和中药制剂导致的ADR占比均明显下降（分别由54.52％、23.03％下降至43.84％、13.30％）；ADR临床表现方面，累及皮肤及其附件的比例也显著下降（由53.64％下降至39.41％）。结论：PDCA循环管理法用于我院ADR监测工作的管理成效显著。
作者：唐莲；虞燕霞；周琴；刘纯；尚尔宁 刊期： 2015年第28期
目的：制备冰片-葛根素脂质体，并考察其脑靶向性。方法：采用薄膜分散超声法制备冰片-葛根素脂质体，透射电子显微镜观察脂质体形态，激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位，葡聚糖凝胶过滤法测定包封率。以葛根素注射液为参照，以相对摄取率和峰浓度比考察小鼠尾iv葛根素脂质体、冰片-葛根素脂质体的脑靶向性。结果：制备的冰片-葛根素脂质体呈圆形或类圆形，平均粒径为226 nm，多分散指数为0.263，Zeta电位为－21.3 mV，包封率为（65.32±2.13）％。以葛根素注射液为参照，葛根素脂质体和冰片-葛根素脂质体的相对摄取率分别为1.68、2.58，峰浓度比分别为1.15、1.42。结论：成功制得具有较好脑靶向性的冰片-葛根素脂质体。
作者：刘薇芝；胡汉昆；刘萍；刘巍；郑艳 刊期： 2015年第28期
目的：综述白及多糖药理作用的研究进展，为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法：以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词，组合查询2004－2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献，归纳总结后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献约140条，其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖，药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统，具有促进造血、止血的作用；对消化系统，可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗；对免疫系统，可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外，其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用，具有较广泛的临床应用前景。
作者：吕洪乐；张同华；李倩 刊期： 2015年第28期
目的：为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法：以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词，组合查询2006－2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献，总结归纳后，简述中药药效物质基础研究方法，并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论：检索到相关文献94条，其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程；采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系，结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术，是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究，有利于筛选活性化合物群；建立多元化中药指纹图谱库，有利于实现中药标准化和现代化。
作者：尚沛津；李玉文；张一恺；王莎莎；王若琳；爱东 刊期： 2015年第28期
目的：研究扇贝糖胺聚糖（SS-GAG）对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）损伤的抑制作用机制。方法：试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度（质量浓度分别为200、100、50 mg/L）组，后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后，以50μmol/L氧化低密度脂蛋白（OX-LDL）培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力；测定乳酸脱氢酶（LDH）活性；流式细胞仪测定活性氧（ROS）水平；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）测定氧化低密度脂蛋白受体1（LOX-1）mRNA表达；Western blot测定NOX4蛋白表达。结果：与阴性对照组比较，模型组细胞活力减弱，LDH活性增强，ROS水平升高，LOX-1 mRNA表达增强，NOX4蛋白表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强，LDH活性减弱，ROS水平降低，LOX-1 mRNA表达减弱，NOX4蛋白表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用，其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者：鞠传霞；侯琳；丛培阳；王嘉怡；孙福生；王蕾；张芳；刘赛 刊期： 2015年第28期
目的：为促进和强化湖南永州农村地区零售药店开展药学服务提供参考。方法：通过对湖南永州农村地区357家零售药店的服务理念、服务方式、服务流程、服务内容、软硬件设施及从业人员的专业素质等13个方面进行调查，了解其开展药学服务的现状。结果与结论：该地区有78.9％的药店存在执业药师或药师挂靠现象，从业人员中仅有53.3％是药学专业毕业；每年参加培训的人员比例不足30.0％，平均培训时间不超过8小时；65.3％的药店从业人员尚未树立药学服务理念；未配备基本药学服务软硬件设施的药店达47.0％，未建立药学服务管理流程的达87.4％；不足10.0％的零售药店开展了药学上门服务。应该通过强化零售药店从业人员管理和培训、规范药店药学服务内容、建立标准化的药学服务流程、明确药店基本药学服务软硬件设施的配置、加强对药店药学服务绩效的考核与评价、督促药店药学服务社会功能的发挥等，实现居民安全、有效、合理用药。
作者：李贝晶；王文渊；王明荣 刊期： 2015年第28期
目的：分析某院在用药品说明书与非处方药（OTC）说明书范本之间的差异，为加强说明书管理、减少临床用药的安全隐患提供参考。方法：将2014年某院1324个在用药品与国家食品药品监督管理总局（CFDA）网站的OTC目录进行匹对。对属于OTC目录内的品种，比较其说明书与OTC说明书范本的差异，根据差异可能带来的用药风险程度可将其分为“可忽略”“一般”“重要”和“警惕”4个层次进行分析。结果：有244个在用品种属于OTC，其中32.38％的说明书与OTC说明书范本存在差异；差异可忽略、一般、重要和警惕4个风险层次比例分别为29.11％、34.18％、7.59％、29.11％。在重要风险层次中，“药物适应证限制”差异所占比例大，为50.00％；在警惕风险层次中，“特殊疾病是否禁用”和“妊娠妇女是否禁用”差异分别占43.48％和39.13％。结论：说明书之间存在着重要用药信息缺失或不一致甚至表述相悖等问题。医院和各级管理部门需加强说明书规范化管理，保障临床安全、合理用药。
作者：熊芬；苏芬丽；孙旭；涂星 刊期： 2015年第28期
目的：研究黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠随机分为单用（黑顺片单煎液）组和联用（黑顺片-大黄合煎液）组，每组18只，ig相应药物，给药剂量均按黑顺片计为10 g（生药）/kg。分别于给药前（0 h）和给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h采血0.3 ml，每个时间点取6只，采用高效液相色谱-质谱法，以盐酸巴马汀为内标，测定次乌头碱的血药浓度。利用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数。结果：次乌头碱检测质量浓度的线性范围为0.1024～100 ng/ml（r＝0.9987），定量限为0.1 ng/ml。其在单用组和联用组大鼠体内的药动学参数tmax分别为（0.50±0.086）、（0.75±0.132）h，t1/2分别为（9.967±1.123）、（3.708±0.507）h，AUC0-10 h分别为（26.087±0.672）、（6.516±1.135）μg·h/L，cmax分别为（6.124±2.312）、（1.592±0.051）μg/L；与单用组比较，联用组大鼠体内次乌头碱的t1/2、AUC0-10 h、cmax均减小，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：大黄可以抑制次乌头碱在大鼠体内的吸收，加快其在体内的消除。
作者：干小红；任常谕 刊期： 2015年第28期
目的：建立尼索地平控释贴剂（NCRP）在自发性高血压大鼠（SHR）体内的药动学-药效学（PK-PD）结合模型。方法：将SHR随机分为贴剂（NCRP）组和片剂（尼索地平片）组，每组6只，植入微透析探针，按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液，采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度，WinNonlin 5.3软件计算药动学参数，以心率和血压为药效学指标，进行PK-PD结合模型研究。结果：与尼索地平片比较，NCRP具有控释效果；NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合，心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax：（2.65±0.06）、（10.71±0.87），EC50：（83.65±35.25）、（1.29±0.26）ng/ml，γ：（0.83±0.91）、（1.2±0.35），Keo：（0.37±0.53）、（0.91±0.24）h－1。结论：成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
作者：聂阳；许良葵；李博；朱俊访；陈新颖 刊期： 2015年第28期
目的：为海漆属植物的开发利用提供参考依据。方法：以“海漆属”“二萜”“Excoecaria”等为关键词，组合查阅1995年1月至2015年5月收录于中国知网、ACS Publications、Sciencedirect、Springer LINK、Taylor&Francis ST、J-STAGE等数据库的相关文献，对海漆属植物中的二萜类成分及其药理活性研究进展进行综述。结果与结论：共查阅到148篇文献，其中有效文献45篇。经综合分析可知，海漆属植物二萜类成分多分布于海漆、云南土沉香、红背桂花、E. parvifoliap、E. indica，以半日花烷、异海松烷、贝叶烷、贝壳杉烷、阿替烷、巴豆烷型为主；其药理作用主要有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、抗肿瘤、抗炎等活性，具有深入研究和开发的价值。
作者：曾涌；罗建军；何文生；李航 刊期： 2015年第28期
目的：研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法：取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞，采用MTT法（450 nm）测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度，计算细胞抑制率和半数抑制浓度（IC50）。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株（2×1010个/L）建立荷瘤小鼠，将其随机分为对照组（生理盐水）与吉西他滨组（40 mg/kg），每组5只，每隔2 d尾iv药物1次，共给药3次，记录体质量变化和计算抑瘤率。结果：吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用，其24 h的IC50分别为30、＞90μmol/L；48、72 h的IC50均＜5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义，吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76％。结论：吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
作者：孙家跃；左靖；金义光 刊期： 2015年第28期
目的：研究舟山黄海葵（黄海葵）粗提物体外抗人肺癌SPC-A1细胞的活性。方法：通过反复冻融、丙酮沉淀等方法制备黄海葵粗提物。以质量浓度分别为0（空白对照）、0.625、1.25、2.5 mg/ml的黄海葵粗提物作用于SPC-A1细胞24、48、72 h后，采用MTT法测定细胞活力，计算增殖抑制率、半数抑制浓度（IC50）；24 h后分别通过HE染色、AO/EB荧光染色观察SPC-A1细胞形态学变化。结果：MTT法测定结果表明，黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞具有显著的增殖抑制作用，随着黄海葵粗提物质量浓度的增加以及作用时间的延长，其对SPC-A1细胞的抑制率逐渐增高；作用24、48、72 h后的IC50分别为1.81、1.32、1.18 mg/ml；HE、AO/EB染色结果显示，相较于空白对照组，加药组细胞出现了细胞形态缩小、胞质内出现空泡、核固缩和核消失等明显的凋亡形态学改变。结论：舟山黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞的增殖具有抑制作用。
作者：张亚茹；罗李王；杨最素；赵玉勤；余方苗；王飞；丁国芳 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月27日，国家食品药品监督管理总局在新疆乌鲁木齐召开全国食品药品监管系统援疆工作座谈会。国家食品药品监督管理总局副局长王明珠出席会议并作讲话；新疆维吾尔自治区党委常委哈尼巴提·沙布开同志，新疆生产建设兵团党委常委、副政委卢晓峰同志到会致辞；国务院秘书三局巡视员兼副局长陈宏曲同志出席会议。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方苦黄方的水提取工艺。方法：采用正交试验法，以苦参碱与氧化苦参碱含量之和、升麻素苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量之和、盐酸小檗碱含量以及浸膏得率的综合评价值为指标，以提取时间、加水量（回流提取3次）、浸泡时间为因素，对复方苦黄方水提取工艺进行优选并进行验证试验。结果：提取时间对综合评价值有显著性影响（P＜0.05）；优选的水提取条件为提取时间120 min，加水量8、6、6倍，浸泡时间20 min；验证试验中苦参碱和氧化苦参碱的总含量平均值为3.1526 mg/g （RSD＝1.03％，n＝3），升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总含量平均值为4.9772 mg/g（RSD＝2.27％，n＝3），盐酸小檗碱的平均含量为3.3450 mg/g（RSD=1.19％，n＝3），浸膏得率平均值为49.23％（RSD＝2.43％，n＝3）。结论：优选的复方苦黄方的水提工艺稳定可行。
作者：张哲；李明春；石永坚；赵丽艳；程艳芹 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法：以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标，采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响，优化提取工艺并进行验证试验。结果：优提取工艺为药材加6倍量水提取3次，每次提取2 h。验证试验显示，淫羊藿苷提取率均值为（83.80±0.02）％，粗多糖含量均值为（29.28±0.55）mg/g，浸膏得率均值为（28.47±0.29）％，RSD均≤0.55％（n＝3）。结论：优选的工艺稳定，可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。
作者：牟婵；周若鹏；赖滢滢 刊期： 2015年第28期
目的：评价我院静脉用药调配中心（PIVAS）实施药学服务的效果，以进一步提高药学服务质量和水平。方法：结合我院实际情况，回顾性分析我院PIVAS开展药学服务的措施，并对其效果进行分析。结果与结论：我院PIVAS通过强化安全意识并制定有效的管理制度、不断优化流程以确保配制质量、注重能力提升以打造素质过硬的团队等措施，切实提高了药学服务质量。抗肿瘤静脉用药不合理医嘱占总医嘱的比例由2008年的0.62％下降到2012年的0.09％；2014年7－12月，共审核出不合理医嘱1363条，占总医嘱的0.39％，医护人员的满意度由80.0％提升到了98.5％。PIVAS在推进药学服务方面具有积极的作用。
作者：谢继青；孙成春；徐建江 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
