曾涌；罗建军；何文生；李航
目的：综述兴奋性氨基酸（EAA）、兴奋性氨基酸受体（EAARs）及兴奋性氨基酸转运体（EAATs）在抗癫痫药理研究中的意义。方法：以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词，在PubMed数据库中检索2004－2014年的相关文献，归纳总结后，从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论：检索到相关文献150余条，其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸（Glu）含量增加，从而诱发癫痫；EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性，导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体（mGluRs）可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床，将对癫痫的防治发挥积极作用。
作者：廖玉芳；岳建农；王淋丽；李飞；李娜；邹泽 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
目的：制备盐酸左西替利嗪咀嚼片，并考察片剂稳定性。方法：采用湿法制粒制备盐酸左西替利嗪咀嚼片。以45 min内的累积溶出度为指标，以微晶纤维素内-外加比例、羧甲淀粉钠内-外加比例及硬脂酸镁的用量为因素，正交试验优化处方；验证优处方所制片剂的溶出度和含量均匀度，考察其高温（60℃）、强光（4500 lx）、高湿（湿度92.5％）下10 d内的外观、溶出度、有关物质和含量变化。结果：每片片剂的优处方为盐酸左西替利嗪5 mg、乳糖30 mg、微晶纤维素90 mg（内外加入量比例为4∶5）、甘露醇60 mg、阿斯巴甜10 mg、羧甲基淀粉钠12 mg（内外加入量比例为1∶1）、硬脂酸镁1.0％。3批优处方所制片剂的累积溶出度分别为（97.23±1.21）％、（98.49±1.28）％、（98.15±1.94）％，含量均匀度分别为2.30、2.34、2.60，稳定性考察除高温下10 d、高湿下5d时有关物质略有升高外其他指标均无明显变化。结论：成功制得盐酸左西替利嗪咀嚼片，且稳定性较好。
作者：伦志彩 刊期： 2015年第28期
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：改进门诊输液中心（OUIVA）信息系统，以提高对输液患者的药学服务质量，保障患者用药安全。方法：分析我院OUIVA信息系统的不足，对其导致的医嘱未分组、收费总量与用法用量不符和输注天数错误等问题进行分析并改进；比较改进前后门诊输液处方合格率和患者等候输注时间以评价改进效果。结果：通过优化输液流程及对信息系统采用条件限定、添加逻辑运算和增加校验等措施对OUIVA信息系统进行改进。改进后，我院门诊输液处方不合格率由2013年的11.24％降低至2014年的3.69％，提高了输液调配的准确率；患者等待输注时间由30～40 min缩短至15～20 min，提高了输液患者满意度。结论：对OUIVA信息系统进行改进可减少输液药品调配差错、提高药学服务质量。
作者：刘媛；杨全军；张剑萍；郭澄；徐嵘 刊期： 2015年第28期
目的：探讨模糊综合评价法在处方筛选中的应用。方法：以复方氨酚那敏颗粒为模型药物，在单因素试验基础上，以阿司帕坦、山楂粉末香精、鲜奶精粉末香精、蔗糖加入量为因素，咖啡因溶出度为指标，进行4因素3水平正交试验设计筛选处方；应用模糊综合评价法对正交试验9个处方所制颗粒从滋味、香气、色泽、溶化性方面进行感官评价。对优选处方进行验证试验并与原处方进行比较。结果：正交试验与模糊综合评价的优处方均为处方5，结果一致；与原处方的感官综合得分和咖啡因溶出度（63.12分、91.3％）比较，优选处方3次验证试验中2个指标的平均值分别为84.00分、99.07％（RSD＜2.0％，n＝3）。结论：模糊综合评价法可用于制剂中感官评价指标的处方筛选，其方法科学、结果准确。
作者：李龙龙；郝鹏彬；王文鹏；冯玉康；屈云萍；姜国志；李振江 刊期： 2015年第28期
目的：研究白芍醇提物（CREt）及不同极性部位的体外抗氧化作用。方法：用95％乙醇制备CREt；分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇为溶剂，萃取CREt（以50％乙醇制得）得到石油醚部位（CRP部位）、乙酸乙酯部位（CRE部位）、正丁醇部位（CRB部位）和水部位（CRW部位）。考察CREt及不同极性部位对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2－·）、羟基自由基（·OH）清除能力（上述3个实验CREt及不同极性部位的质量浓度范围依次为0.75～12、0.5～6、1.25～15 mg/ml），并与抗坏血酸（VC，0.2 mg/ml）组比较。结果：CREt对DPPH·、O2－·、·OH的大清除率分别为（97.55±0.25）％、（81.45±0.20）％、（75.28±0.41）％，半数抑制浓度（IC50）分别为1.629、1.789、5.268 mg/ml；CRE部位大清除率分别为（82.54±0.36）％、（77.74±0.42）％、（72.16±0.73）％，IC50分别为2.481、1.918、6.005 mg/ml；CRB部位对·OH的大清除率达到（62.53±0.83）％，IC50为7.232 mg/ml，但对DPPH·、O2－·清除率均未超过45％；CRP部位和CRW部位对3种自由基清除率均未超过40％。各部位对3种自由基的清除作用均呈一定的量效关系，但清除作用均不及VC组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：CREt与CRE部位体外抗氧化作用强，其余部位抗氧化作用较弱。
作者：秦亚东；汪荣斌；周娟娟；杨茜 刊期： 2015年第28期
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法：以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词，组合查询2009－2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献，并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献46条，其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性，且已被证实具有相应药理作用。此外，其还具有明显的抗癌作用，可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然，具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点，使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确，是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。
作者：干飞；薛承斌；陈正望 刊期： 2015年第28期
目的：研究罗格列酮（RH）对糖尿病模型兔体质量，空腹血糖（FPG）及游离脂肪酸（FFA）等的影响。方法：取18只兔随机均分为对照组、模型组、右旋糖酐组，后2组兔iv四氧嘧啶复制糖尿病模型，然后3组兔ig RH（0.5 mg/kg），其中右旋糖酐组兔给药同时iv右旋糖酐40葡萄糖注射液（5 ml/kg），每日1次，连续给药3周。检测给药前及给药后各组兔的体质量和血清中FPG、FFA、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、NO水平。结果：与给药前比较，对照组兔给药后体质量增加，FFA、AngⅡ水平降低；模型组兔给药后FPG、FFA水平降低；右旋糖酐组兔给药后体质量降低，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05），其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。其中，右旋糖酐组兔给药后FFA水平高于模型组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：罗格列酮可增加兔的体质量，其机制可能与降低FFA水平有关。
作者：占日新；董芳；来乐祥；张义林；华铭 刊期： 2015年第28期
目的：研究舟山黄海葵（黄海葵）粗提物体外抗人肺癌SPC-A1细胞的活性。方法：通过反复冻融、丙酮沉淀等方法制备黄海葵粗提物。以质量浓度分别为0（空白对照）、0.625、1.25、2.5 mg/ml的黄海葵粗提物作用于SPC-A1细胞24、48、72 h后，采用MTT法测定细胞活力，计算增殖抑制率、半数抑制浓度（IC50）；24 h后分别通过HE染色、AO/EB荧光染色观察SPC-A1细胞形态学变化。结果：MTT法测定结果表明，黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞具有显著的增殖抑制作用，随着黄海葵粗提物质量浓度的增加以及作用时间的延长，其对SPC-A1细胞的抑制率逐渐增高；作用24、48、72 h后的IC50分别为1.81、1.32、1.18 mg/ml；HE、AO/EB染色结果显示，相较于空白对照组，加药组细胞出现了细胞形态缩小、胞质内出现空泡、核固缩和核消失等明显的凋亡形态学改变。结论：舟山黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞的增殖具有抑制作用。
作者：张亚茹；罗李王；杨最素；赵玉勤；余方苗；王飞；丁国芳 刊期： 2015年第28期
目的：研究胸腺五肽及其衍生肽的杀菌活性。方法：采用琼脂铺板计数法测定胸腺五肽[精氨酸（R）-赖氨酸（K）-天冬氨酸（D）-缬氨酸（V）-酪氨酸（Y），RKDVY]及其衍生肽1[RKN（天冬酰胺，N）VY]、衍生肽2（RKKVY）对革兰阴性（G－）菌（变形杆菌、大肠埃希菌）和革兰阳性（G+）菌（金黄色葡萄球菌、粪肠球菌）的杀菌活性，其中五肽剂量为15.625～1000μg/ml，细菌数为102 CFU。结果：3种五肽对G－菌均有杀菌活性，且RKKVY、RKNVY杀菌活性强于RKDVY（P＜0.01），RKKVY与RKNVY间差异无统计学意义（P＞0.05）；对G+菌亦有杀菌活性，其杀菌活性由强到弱依次为RKKVY＞RKNVY＞RKDVY（P＜0.01）。结论：胸腺五肽及其衍生肽对G－菌和G+菌均有杀菌活性，具有量效关系。
作者：谢婷；陶廷婷；梁宁生 刊期： 2015年第28期
目的：研究扇贝糖胺聚糖（SS-GAG）对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）损伤的抑制作用机制。方法：试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度（质量浓度分别为200、100、50 mg/L）组，后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后，以50μmol/L氧化低密度脂蛋白（OX-LDL）培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力；测定乳酸脱氢酶（LDH）活性；流式细胞仪测定活性氧（ROS）水平；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）测定氧化低密度脂蛋白受体1（LOX-1）mRNA表达；Western blot测定NOX4蛋白表达。结果：与阴性对照组比较，模型组细胞活力减弱，LDH活性增强，ROS水平升高，LOX-1 mRNA表达增强，NOX4蛋白表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强，LDH活性减弱，ROS水平降低，LOX-1 mRNA表达减弱，NOX4蛋白表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用，其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者：鞠传霞；侯琳；丛培阳；王嘉怡；孙福生；王蕾；张芳；刘赛 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
目的：评价我院静脉用药调配中心（PIVAS）实施药学服务的效果，以进一步提高药学服务质量和水平。方法：结合我院实际情况，回顾性分析我院PIVAS开展药学服务的措施，并对其效果进行分析。结果与结论：我院PIVAS通过强化安全意识并制定有效的管理制度、不断优化流程以确保配制质量、注重能力提升以打造素质过硬的团队等措施，切实提高了药学服务质量。抗肿瘤静脉用药不合理医嘱占总医嘱的比例由2008年的0.62％下降到2012年的0.09％；2014年7－12月，共审核出不合理医嘱1363条，占总医嘱的0.39％，医护人员的满意度由80.0％提升到了98.5％。PIVAS在推进药学服务方面具有积极的作用。
作者：谢继青；孙成春；徐建江 刊期： 2015年第28期
目的：优化重楼皂苷类成分的提取工艺。方法：以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ及重楼总皂苷的提取率为因变量，以乙醇体积分数、提取时间、溶剂倍量为自变量，进行多元线性回归及二项式拟合，用效应面法优选佳工艺，并进行预测。结果：重楼皂苷类成分优提取工艺为加入80％乙醇10倍量，回流提取2次，每次100 min。采用该提取工艺，重楼皂苷Ⅰ提取率分别为85.4％、82.7％、87.1％，重楼皂苷Ⅱ提取率分别为85.9％、81.3％、83.6％，重楼总皂苷提取率分别为89.5％、92.1％、90.3％（RSD均小于2.0％）；总评价指标实测值为0.9649，预测值为0.9860，偏差率为2.14％。结论：星点设计-效应面法优选重楼皂苷类成分提取工艺，方法简单，结果可靠。
作者：鞠建峰；朱宗敏；杜忠科 刊期： 2015年第28期
目的：探究五味子药材提取过程中5-羟甲基糠醛（5-HMF）的含量变化规律和影响因素，提高五味子提取物的监控质量。方法：采用高效液相色谱法测定五味子药材提取过程（煎煮、减压浓缩、醇沉、减压干燥、调碱）中各提取液中5-HMF含量，找出其含量变化规律，并针对5-HMF含量明显降低的减压干燥过程，研究该过程中干燥温度和时间对5-HMF含量的影响，同时比较减压干燥和冷冻干燥对5-HMF含量的影响变化。结果：五味子提取过程中5-HMF的含量变化趋势为药材煎煮的过程中产生大量5-HMF，浓缩时5-HMF的含量升高，醇沉和三次浓缩液减压干燥时5-HMF的含量均降低，调碱时5-HMF的含量基本不变；减压干燥时随干燥温度的升高和时间的延长，5-HMF含量降低；冷冻干燥对5-HMF含量的降低效果不如减压干燥。结论：建议适当采用较高的温度减压干燥五味子三次浓缩液，可得到5-HMF含量更低的五味子提取物，提高五味子提取物的质量。
作者：李越；慕升君；李德坤；杨悦武；余伯阳；叶正良；鞠爱春 刊期： 2015年第28期
目的：优化桑白皮有效成分的分离纯化工艺。方法：用大孔树脂静、动态吸附解吸法，以吸附率、解吸率等为指标，优选总黄酮分离纯化工艺中大孔树脂类型、上样液量、洗脱剂体积分数、洗脱剂用量；采用水提醇沉法，以多糖得率和纯度为指标，优选总多糖分离纯化工艺中沉淀多糖所用乙醇体积分数；用离子交换法，以总生物碱吸光度为指标，优选总生物碱分离纯化工艺中上样液量、洗脱剂用量；并进行验证试验。结果：桑白皮总黄酮优工艺为D101大孔树脂为吸附剂，上样液质量浓度为0.1 g（生药）/ml，上样液量为9倍柱体积（BV），用5 BV 70％的乙醇洗脱；总多糖优工艺中沉淀多糖的乙醇体积分数为80％；总生物碱优工艺为上样液量3 BV，用8 BV 0.5 mol/L的氨水洗脱。分离纯化后桑白皮总黄酮、总多糖、总生物碱平均纯度分别为35.68％、47.14％、55.79％，RSD分别为1.28％、1.61％、1.14％（n＝3）。结论：优选的工艺条件稳定，适合桑白皮有效成分的分离纯化。
作者：董德刚；张秀英；刘小雪 刊期： 2015年第28期
目的：研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶（CYP1A2）、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2（NAT2）活性的影响。方法：将70只SD大鼠随机均分为正常对照（生理盐水）组和佐太低、中、高剂量（1.2、3.8、12 mg/kg）单次给药组和多次给药组（每天1次，连续12 d），分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天，佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因（25 mg/kg），5 h后采集尿液，按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）、1-甲基尿酸（1U）、1，7-二甲基尿酸（17U）的含量，以（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果：与正常对照组比较，佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值降低，即CYP1A2和NAT2活性降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者：范雪汝；朱俊博；姚星辰；袁明；李向阳 刊期： 2015年第28期
目的：研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠20只，随机均分为对照组（植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg）与实验组（丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg），每日ig药物1次，连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml，采用高效液相色谱法测定血药浓度，以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果：对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax（28.68±6.08）、（29.33±4.25）μg/ml，t1/2（2.48±0.67）、（1.60±0.36）h， AUC0-720 min（188.71±24.29）、（140.31±15.08）μg·h/ml，CL/F（0.05±0.01）、（0.07±0.01）L/（h·kg）；其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响，但可加快其代谢和清除。
作者：施兵奇；刘增娟；杨秀岭；陈丽霞；梁振江 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
