李越；慕升君；李德坤；杨悦武；余伯阳；叶正良；鞠爱春
目的：研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法：取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞，采用MTT法（450 nm）测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度，计算细胞抑制率和半数抑制浓度（IC50）。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株（2×1010个/L）建立荷瘤小鼠，将其随机分为对照组（生理盐水）与吉西他滨组（40 mg/kg），每组5只，每隔2 d尾iv药物1次，共给药3次，记录体质量变化和计算抑瘤率。结果：吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用，其24 h的IC50分别为30、＞90μmol/L；48、72 h的IC50均＜5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义，吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76％。结论：吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
作者：孙家跃；左靖；金义光 刊期： 2015年第28期
目的：促进药物临床试验管理水平，保证临床试验质量。方法：参照《药物临床试验质量管理规范》（GCP）和《药物临床试验机构资格认定复核检查标准》对试验药品的管理要求，检查我院临床试验药品在贮存保管硬件设施、管理人员资质及接收、贮存、发放、回收资料记录等管理中存在的问题，并提出改进措施及相关建议。结果与结论：我院临床试验药品在硬件设施和人员资质方面基本符合要求，但在接收、贮存、发放、回收等记录管理中存在缺陷，为此制订了改善药品管理流程、完善记录等措施，并提出建立电子化药品管理系统、药师积极参与药物临床试验的全过程干预、临床试验机构办设立专职药师管理试验用药品的建议等。
作者：王槐芾 刊期： 2015年第28期
目的：制备冰片-葛根素脂质体，并考察其脑靶向性。方法：采用薄膜分散超声法制备冰片-葛根素脂质体，透射电子显微镜观察脂质体形态，激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位，葡聚糖凝胶过滤法测定包封率。以葛根素注射液为参照，以相对摄取率和峰浓度比考察小鼠尾iv葛根素脂质体、冰片-葛根素脂质体的脑靶向性。结果：制备的冰片-葛根素脂质体呈圆形或类圆形，平均粒径为226 nm，多分散指数为0.263，Zeta电位为－21.3 mV，包封率为（65.32±2.13）％。以葛根素注射液为参照，葛根素脂质体和冰片-葛根素脂质体的相对摄取率分别为1.68、2.58，峰浓度比分别为1.15、1.42。结论：成功制得具有较好脑靶向性的冰片-葛根素脂质体。
作者：刘薇芝；胡汉昆；刘萍；刘巍；郑艳 刊期： 2015年第28期
目的：研究复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的药效学。方法：采用过氧化氢化学脱色法制备白癜风豚鼠模型，将建模后的豚鼠分为5组，即模型对照组（水）、白癜风胶囊组[阳性对照，50 mg/（kg·d）]及复方香芪颗粒低、中、高剂量[25、100、400 mg/（kg·d）]组，每天1次连续灌胃给药40 d后，观察各组豚鼠皮肤黑色素的分布及黑色素毛囊数，检测血浆中胆碱酯酶（ChE）活性、丙二醛（MDA）含量以及血液流变学指标。试验另设空白对照组。结果：与空白对照组比较，模型对照组黑色素的分布及黑色素毛囊数减少，ChE活性降低、MDA含量升高，血浆黏度、全血黏度以及血细胞比容显著升高，红细胞沉降率显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；与模型对照组比较，除低剂量组的细胞沉降率和血细胞比容外，阳性对照组和复方香芪颗粒高、中、低剂量组的上述相关指标均有改善，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01），并呈较好的量效关系。结论：复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的相关指标具有良好的改善作用。
作者：周瑞瑞；毛士龙 刊期： 2015年第28期
目的：探索我院开展中药注射剂上市后安全性再评价的研究思路与方法。方法：采用队列内病例-对照研究，以注射用丹参多酚酸盐为例进行实践。选取我院2012年5月至2013年10月1000例使用注射用丹参多酚酸盐的冠心病稳定性心绞痛患者为研究对列，观察其不良反应/不良事件（ADR/ADE）的发生情况，结果采用SPSS 20.0软件进行Logistic回归分析。结果：患者的ADR/ADE发生率为0.6％，均为偶见（0.1％～1％），级别为“一般”，主要表现为皮疹（66.67％），主要累及器官为皮肤及其附件（66.67％）；经Logistic回归分析显示，性别、合并用药、年龄是ADR/ADE发生的危险因素。结论：对中药注射剂进行上市后安全性再评价，不仅弥补了中药注射剂在药品上市前评价的不足，发现可能存在的迟发、严重的ADR/ADE和药物相互作用，还可为临床合理用药提供依据，确保患者安全、合理用药。
作者：吕世文；郭佳奕；朱亚兰 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
目的：为促进和强化湖南永州农村地区零售药店开展药学服务提供参考。方法：通过对湖南永州农村地区357家零售药店的服务理念、服务方式、服务流程、服务内容、软硬件设施及从业人员的专业素质等13个方面进行调查，了解其开展药学服务的现状。结果与结论：该地区有78.9％的药店存在执业药师或药师挂靠现象，从业人员中仅有53.3％是药学专业毕业；每年参加培训的人员比例不足30.0％，平均培训时间不超过8小时；65.3％的药店从业人员尚未树立药学服务理念；未配备基本药学服务软硬件设施的药店达47.0％，未建立药学服务管理流程的达87.4％；不足10.0％的零售药店开展了药学上门服务。应该通过强化零售药店从业人员管理和培训、规范药店药学服务内容、建立标准化的药学服务流程、明确药店基本药学服务软硬件设施的配置、加强对药店药学服务绩效的考核与评价、督促药店药学服务社会功能的发挥等，实现居民安全、有效、合理用药。
作者：李贝晶；王文渊；王明荣 刊期： 2015年第28期
目的：综述苦苣属植物化学成分的研究进展。方法：以“苦苣”“化学成分”“研究进展”“Sonchus”“Chemical composition”等为关键词，组合查询1966－2014年清华同方、PubMed等数据库中的相关文献，归纳整理后对苦苣属植物的化学成分研究进展进行综述。结果与结论：共查询到相关文献300余条，其中有效文献45条。苦苣属植物共含有100多种化学成分，其中以倍半萜、黄酮类成分及其苷类为主，还有三萜、植物甾醇等少量成分，主要涉及到约14种植物。目前，在全球50多种苦苣属植物中仅对少数几种有较为系统的研究，其中对化学成分的研究又主要集中在倍半萜内酯及其苷类，研究范围较为局限，有待深入开展。
作者：林素静；刘西京 刊期： 2015年第28期
目的：测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度，计算药动学参数。方法：取Beagle犬6只，分别ig盐酸苯环壬酯片2 mg和4 mg，于给药前5 min和给药后0.17、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2、3、4、6、8、10、12、14、16、18、24、36 h时各取血2 ml，采用高效液相色谱-质谱联用法，以盐酸戊乙奎醚为内标，测定盐酸苯环壬酯的血药浓度；2周后交叉给药，同法测定。利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果：盐酸苯环壬酯检测质量浓度的线性范围为0.1～15 ng/ml（r＝0.9996），定量限为0.1 ng/ml，方法回收率为97.30％～103.20％，提取回收率为52.30％～60.11％，RSD均小于11％（n＝5）；低、高剂量的药动学参数t1/2α分别为（0.678±0.525）、（0.405±0.465）h，tmax分别为（1.042±0.401）、（0.900±0.418）h，cmax分别为（14.063±6.29）、（31.580±9.673）mg/L，AUC0-36 h分别为（48.186±14.776）、（79.269±34.649）mg·h/L。结论：本法操作简单、灵敏度高、专属性强，可用于盐酸苯环壬酯在犬体内的药动学研究。
作者：曾媛；郑露露；熊磊；刘辉；段婷 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月28日上午，国家卫生和计划生育委员会召开全国卫生计生系统安全生产暨信访工作电视电话会议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟出席会议并讲话，会议由国家卫生和计划生育委员会副主任崔丽主持。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法：以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词，组合查询2006－2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献，总结归纳后，简述中药药效物质基础研究方法，并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论：检索到相关文献94条，其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程；采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系，结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术，是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究，有利于筛选活性化合物群；建立多元化中药指纹图谱库，有利于实现中药标准化和现代化。
作者：尚沛津；李玉文；张一恺；王莎莎；王若琳；爱东 刊期： 2015年第28期
目的：研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶（CYP1A2）、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2（NAT2）活性的影响。方法：将70只SD大鼠随机均分为正常对照（生理盐水）组和佐太低、中、高剂量（1.2、3.8、12 mg/kg）单次给药组和多次给药组（每天1次，连续12 d），分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天，佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因（25 mg/kg），5 h后采集尿液，按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）、1-甲基尿酸（1U）、1，7-二甲基尿酸（17U）的含量，以（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果：与正常对照组比较，佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值降低，即CYP1A2和NAT2活性降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者：范雪汝；朱俊博；姚星辰；袁明；李向阳 刊期： 2015年第28期
目的：综述近年来国内外通过第二信使环磷酸腺苷（cAMP）信号通路治疗焦虑症的相关研究进展，寻找治疗焦虑症新的潜在靶点。方法：以“Anxiety”“Cyclic adenosine monophosphate”“Adenylate cyclase”“Phosphodiesterase”“Protein kinase A”等组合作为关键词，查阅2000－2014年PubMed、ScienceDirect、Springer等数据库，检索药物通过作用第二信使cAMP通路治疗焦虑症的研究文献，对其相关研究进展进行汇总分析。结果与结论：共检索到相关文献236篇，其中有效文献33篇。cAMP信号通路治疗抑郁症的潜在靶点可能位于腺苷酸环化酶（AC）、磷酸二酯酶（PDE）和cAMP依赖的蛋白激酶A（PKA）。通过敲除Ca2+调节的AC基因、抑制或激活相关G蛋白偶联受体、抑制AC活性、降低细胞内cAMP水平可产生一定的抗焦虑样作用；而PDE抑制剂和PKA激动药则可通过增加特定脑区内的cAMP水平产生抗焦虑样作用，但其治疗焦虑症的作用机制有待更深入的研究。
作者：朱春辉 刊期： 2015年第28期
目的：探讨模糊综合评价法在处方筛选中的应用。方法：以复方氨酚那敏颗粒为模型药物，在单因素试验基础上，以阿司帕坦、山楂粉末香精、鲜奶精粉末香精、蔗糖加入量为因素，咖啡因溶出度为指标，进行4因素3水平正交试验设计筛选处方；应用模糊综合评价法对正交试验9个处方所制颗粒从滋味、香气、色泽、溶化性方面进行感官评价。对优选处方进行验证试验并与原处方进行比较。结果：正交试验与模糊综合评价的优处方均为处方5，结果一致；与原处方的感官综合得分和咖啡因溶出度（63.12分、91.3％）比较，优选处方3次验证试验中2个指标的平均值分别为84.00分、99.07％（RSD＜2.0％，n＝3）。结论：模糊综合评价法可用于制剂中感官评价指标的处方筛选，其方法科学、结果准确。
作者：李龙龙；郝鹏彬；王文鹏；冯玉康；屈云萍；姜国志；李振江 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
目的：为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法：以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词，组合查询2009－2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献，并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献46条，其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性，且已被证实具有相应药理作用。此外，其还具有明显的抗癌作用，可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然，具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点，使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确，是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。
作者：干飞；薛承斌；陈正望 刊期： 2015年第28期
目的：研究医院运用“供应商管理库存”（VMI）模式建立的药房管理新模式。方法：从华山医院北院VMI模式的实施、效果及存在的问题等方面描述医院与两家供应商合作后在医院药房管理方面建立的新模式。医院主要负责对药房人员、设备的管理使用，负责药品的资金流，负责用药目录的选择优化，专注于核心专业人才的培养，提升药品质量管理、药事管理、药学服务和合理用药的水平；而两家供应商主要负责药品的物流，分担供应链的物流成本，负责医院药房服务人员及所需软件系统和硬件（如自动发药机）的配置；药品的信息流则由医院与供应商共同组建。结果：新模式建立后，医院药学人员及相关设备和药品库存成本缩减（每月减少医院流动资金近1000万元），药品配送效率提高；自动化药房的建立使门诊药房药品调配差错率降低（由0.39‰下降至0.12‰），药房窗口患者流量异常预警系统的建立使患者取药时间缩短、药房服务水平提高、患者满意度提高（由84.91％升高至93.62％）。结论：基于VMI模式建立的医院药房管理新模式为新医改下公立医院的改革和创新院企合作方式提供了参考。
作者：王轶；张留弟；陈璐；戚慧洁；施孝金；李群益 刊期： 2015年第28期
目的：研究药品可负担性评价方法，为我国药品可负担性的科学评价提供理论支持。方法：通过介绍可负担性的概念、评价方法，对药品可负担性评价方法中“灾难性药品支出”和“致贫作用”评价方法的具体操作步骤进行系统阐述。结果与结论：灾难性药品支出和致贫作用两种评价方法均可用于衡量药品可负担性，但均存在一定的局限性。灾难性药品支出评价方法的主要局限性在于无法衡量灾难性支出给家庭带来的后果、忽视疾病发生后家庭收入的降低；而致贫作用评价方法的主要局限性在于未能充分关注药品支出前就处于贫困线以下的人群。两种评价方法互为补充，可更加客观真实地反映患者对药品费用的承受能力，为完善国家药品定价和报销制度等政策提供科学参考。
作者：管晓东；林其敏；信枭雄；张宇晴；朱冰玉；史录文 刊期： 2015年第28期
目的：研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠20只，随机均分为对照组（植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg）与实验组（丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg），每日ig药物1次，连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml，采用高效液相色谱法测定血药浓度，以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果：对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax（28.68±6.08）、（29.33±4.25）μg/ml，t1/2（2.48±0.67）、（1.60±0.36）h， AUC0-720 min（188.71±24.29）、（140.31±15.08）μg·h/ml，CL/F（0.05±0.01）、（0.07±0.01）L/（h·kg）；其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响，但可加快其代谢和清除。
作者：施兵奇；刘增娟；杨秀岭；陈丽霞；梁振江 刊期： 2015年第28期
目的：研究扇贝糖胺聚糖（SS-GAG）对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）损伤的抑制作用机制。方法：试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度（质量浓度分别为200、100、50 mg/L）组，后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后，以50μmol/L氧化低密度脂蛋白（OX-LDL）培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力；测定乳酸脱氢酶（LDH）活性；流式细胞仪测定活性氧（ROS）水平；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）测定氧化低密度脂蛋白受体1（LOX-1）mRNA表达；Western blot测定NOX4蛋白表达。结果：与阴性对照组比较，模型组细胞活力减弱，LDH活性增强，ROS水平升高，LOX-1 mRNA表达增强，NOX4蛋白表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强，LDH活性减弱，ROS水平降低，LOX-1 mRNA表达减弱，NOX4蛋白表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用，其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者：鞠传霞；侯琳；丛培阳；王嘉怡；孙福生；王蕾；张芳；刘赛 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
