王轶；张留弟；陈璐；戚慧洁；施孝金；李群益
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：制备冰片-葛根素脂质体，并考察其脑靶向性。方法：采用薄膜分散超声法制备冰片-葛根素脂质体，透射电子显微镜观察脂质体形态，激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位，葡聚糖凝胶过滤法测定包封率。以葛根素注射液为参照，以相对摄取率和峰浓度比考察小鼠尾iv葛根素脂质体、冰片-葛根素脂质体的脑靶向性。结果：制备的冰片-葛根素脂质体呈圆形或类圆形，平均粒径为226 nm，多分散指数为0.263，Zeta电位为－21.3 mV，包封率为（65.32±2.13）％。以葛根素注射液为参照，葛根素脂质体和冰片-葛根素脂质体的相对摄取率分别为1.68、2.58，峰浓度比分别为1.15、1.42。结论：成功制得具有较好脑靶向性的冰片-葛根素脂质体。
作者：刘薇芝；胡汉昆；刘萍；刘巍；郑艳 刊期： 2015年第28期
目的：研究胸腺五肽及其衍生肽的杀菌活性。方法：采用琼脂铺板计数法测定胸腺五肽[精氨酸（R）-赖氨酸（K）-天冬氨酸（D）-缬氨酸（V）-酪氨酸（Y），RKDVY]及其衍生肽1[RKN（天冬酰胺，N）VY]、衍生肽2（RKKVY）对革兰阴性（G－）菌（变形杆菌、大肠埃希菌）和革兰阳性（G+）菌（金黄色葡萄球菌、粪肠球菌）的杀菌活性，其中五肽剂量为15.625～1000μg/ml，细菌数为102 CFU。结果：3种五肽对G－菌均有杀菌活性，且RKKVY、RKNVY杀菌活性强于RKDVY（P＜0.01），RKKVY与RKNVY间差异无统计学意义（P＞0.05）；对G+菌亦有杀菌活性，其杀菌活性由强到弱依次为RKKVY＞RKNVY＞RKDVY（P＜0.01）。结论：胸腺五肽及其衍生肽对G－菌和G+菌均有杀菌活性，具有量效关系。
作者：谢婷；陶廷婷；梁宁生 刊期： 2015年第28期
目的：研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法：取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞，采用MTT法（450 nm）测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度，计算细胞抑制率和半数抑制浓度（IC50）。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株（2×1010个/L）建立荷瘤小鼠，将其随机分为对照组（生理盐水）与吉西他滨组（40 mg/kg），每组5只，每隔2 d尾iv药物1次，共给药3次，记录体质量变化和计算抑瘤率。结果：吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用，其24 h的IC50分别为30、＞90μmol/L；48、72 h的IC50均＜5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义，吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76％。结论：吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
作者：孙家跃；左靖；金义光 刊期： 2015年第28期
目的：研究罗格列酮（RH）对糖尿病模型兔体质量，空腹血糖（FPG）及游离脂肪酸（FFA）等的影响。方法：取18只兔随机均分为对照组、模型组、右旋糖酐组，后2组兔iv四氧嘧啶复制糖尿病模型，然后3组兔ig RH（0.5 mg/kg），其中右旋糖酐组兔给药同时iv右旋糖酐40葡萄糖注射液（5 ml/kg），每日1次，连续给药3周。检测给药前及给药后各组兔的体质量和血清中FPG、FFA、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、NO水平。结果：与给药前比较，对照组兔给药后体质量增加，FFA、AngⅡ水平降低；模型组兔给药后FPG、FFA水平降低；右旋糖酐组兔给药后体质量降低，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05），其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。其中，右旋糖酐组兔给药后FFA水平高于模型组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：罗格列酮可增加兔的体质量，其机制可能与降低FFA水平有关。
作者：占日新；董芳；来乐祥；张义林；华铭 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
目的：制备盐酸左西替利嗪咀嚼片，并考察片剂稳定性。方法：采用湿法制粒制备盐酸左西替利嗪咀嚼片。以45 min内的累积溶出度为指标，以微晶纤维素内-外加比例、羧甲淀粉钠内-外加比例及硬脂酸镁的用量为因素，正交试验优化处方；验证优处方所制片剂的溶出度和含量均匀度，考察其高温（60℃）、强光（4500 lx）、高湿（湿度92.5％）下10 d内的外观、溶出度、有关物质和含量变化。结果：每片片剂的优处方为盐酸左西替利嗪5 mg、乳糖30 mg、微晶纤维素90 mg（内外加入量比例为4∶5）、甘露醇60 mg、阿斯巴甜10 mg、羧甲基淀粉钠12 mg（内外加入量比例为1∶1）、硬脂酸镁1.0％。3批优处方所制片剂的累积溶出度分别为（97.23±1.21）％、（98.49±1.28）％、（98.15±1.94）％，含量均匀度分别为2.30、2.34、2.60，稳定性考察除高温下10 d、高湿下5d时有关物质略有升高外其他指标均无明显变化。结论：成功制得盐酸左西替利嗪咀嚼片，且稳定性较好。
作者：伦志彩 刊期： 2015年第28期
目的：优化桑白皮有效成分的分离纯化工艺。方法：用大孔树脂静、动态吸附解吸法，以吸附率、解吸率等为指标，优选总黄酮分离纯化工艺中大孔树脂类型、上样液量、洗脱剂体积分数、洗脱剂用量；采用水提醇沉法，以多糖得率和纯度为指标，优选总多糖分离纯化工艺中沉淀多糖所用乙醇体积分数；用离子交换法，以总生物碱吸光度为指标，优选总生物碱分离纯化工艺中上样液量、洗脱剂用量；并进行验证试验。结果：桑白皮总黄酮优工艺为D101大孔树脂为吸附剂，上样液质量浓度为0.1 g（生药）/ml，上样液量为9倍柱体积（BV），用5 BV 70％的乙醇洗脱；总多糖优工艺中沉淀多糖的乙醇体积分数为80％；总生物碱优工艺为上样液量3 BV，用8 BV 0.5 mol/L的氨水洗脱。分离纯化后桑白皮总黄酮、总多糖、总生物碱平均纯度分别为35.68％、47.14％、55.79％，RSD分别为1.28％、1.61％、1.14％（n＝3）。结论：优选的工艺条件稳定，适合桑白皮有效成分的分离纯化。
作者：董德刚；张秀英；刘小雪 刊期： 2015年第28期
目的：研究舟山黄海葵（黄海葵）粗提物体外抗人肺癌SPC-A1细胞的活性。方法：通过反复冻融、丙酮沉淀等方法制备黄海葵粗提物。以质量浓度分别为0（空白对照）、0.625、1.25、2.5 mg/ml的黄海葵粗提物作用于SPC-A1细胞24、48、72 h后，采用MTT法测定细胞活力，计算增殖抑制率、半数抑制浓度（IC50）；24 h后分别通过HE染色、AO/EB荧光染色观察SPC-A1细胞形态学变化。结果：MTT法测定结果表明，黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞具有显著的增殖抑制作用，随着黄海葵粗提物质量浓度的增加以及作用时间的延长，其对SPC-A1细胞的抑制率逐渐增高；作用24、48、72 h后的IC50分别为1.81、1.32、1.18 mg/ml；HE、AO/EB染色结果显示，相较于空白对照组，加药组细胞出现了细胞形态缩小、胞质内出现空泡、核固缩和核消失等明显的凋亡形态学改变。结论：舟山黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞的增殖具有抑制作用。
作者：张亚茹；罗李王；杨最素；赵玉勤；余方苗；王飞；丁国芳 刊期： 2015年第28期
目的：为促进和强化湖南永州农村地区零售药店开展药学服务提供参考。方法：通过对湖南永州农村地区357家零售药店的服务理念、服务方式、服务流程、服务内容、软硬件设施及从业人员的专业素质等13个方面进行调查，了解其开展药学服务的现状。结果与结论：该地区有78.9％的药店存在执业药师或药师挂靠现象，从业人员中仅有53.3％是药学专业毕业；每年参加培训的人员比例不足30.0％，平均培训时间不超过8小时；65.3％的药店从业人员尚未树立药学服务理念；未配备基本药学服务软硬件设施的药店达47.0％，未建立药学服务管理流程的达87.4％；不足10.0％的零售药店开展了药学上门服务。应该通过强化零售药店从业人员管理和培训、规范药店药学服务内容、建立标准化的药学服务流程、明确药店基本药学服务软硬件设施的配置、加强对药店药学服务绩效的考核与评价、督促药店药学服务社会功能的发挥等，实现居民安全、有效、合理用药。
作者：李贝晶；王文渊；王明荣 刊期： 2015年第28期
目的：研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠20只，随机均分为对照组（植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg）与实验组（丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg），每日ig药物1次，连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml，采用高效液相色谱法测定血药浓度，以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果：对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax（28.68±6.08）、（29.33±4.25）μg/ml，t1/2（2.48±0.67）、（1.60±0.36）h， AUC0-720 min（188.71±24.29）、（140.31±15.08）μg·h/ml，CL/F（0.05±0.01）、（0.07±0.01）L/（h·kg）；其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响，但可加快其代谢和清除。
作者：施兵奇；刘增娟；杨秀岭；陈丽霞；梁振江 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法：以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标，采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响，优化提取工艺并进行验证试验。结果：优提取工艺为药材加6倍量水提取3次，每次提取2 h。验证试验显示，淫羊藿苷提取率均值为（83.80±0.02）％，粗多糖含量均值为（29.28±0.55）mg/g，浸膏得率均值为（28.47±0.29）％，RSD均≤0.55％（n＝3）。结论：优选的工艺稳定，可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。
作者：牟婵；周若鹏；赖滢滢 刊期： 2015年第28期
目的：综述白及多糖药理作用的研究进展，为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法：以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词，组合查询2004－2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献，归纳总结后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献约140条，其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖，药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统，具有促进造血、止血的作用；对消化系统，可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗；对免疫系统，可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外，其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用，具有较广泛的临床应用前景。
作者：吕洪乐；张同华；李倩 刊期： 2015年第28期
目的：为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法：以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词，组合查询2006－2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献，总结归纳后，简述中药药效物质基础研究方法，并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论：检索到相关文献94条，其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程；采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系，结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术，是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究，有利于筛选活性化合物群；建立多元化中药指纹图谱库，有利于实现中药标准化和现代化。
作者：尚沛津；李玉文；张一恺；王莎莎；王若琳；爱东 刊期： 2015年第28期
目的：研究黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠随机分为单用（黑顺片单煎液）组和联用（黑顺片-大黄合煎液）组，每组18只，ig相应药物，给药剂量均按黑顺片计为10 g（生药）/kg。分别于给药前（0 h）和给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h采血0.3 ml，每个时间点取6只，采用高效液相色谱-质谱法，以盐酸巴马汀为内标，测定次乌头碱的血药浓度。利用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数。结果：次乌头碱检测质量浓度的线性范围为0.1024～100 ng/ml（r＝0.9987），定量限为0.1 ng/ml。其在单用组和联用组大鼠体内的药动学参数tmax分别为（0.50±0.086）、（0.75±0.132）h，t1/2分别为（9.967±1.123）、（3.708±0.507）h，AUC0-10 h分别为（26.087±0.672）、（6.516±1.135）μg·h/L，cmax分别为（6.124±2.312）、（1.592±0.051）μg/L；与单用组比较，联用组大鼠体内次乌头碱的t1/2、AUC0-10 h、cmax均减小，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：大黄可以抑制次乌头碱在大鼠体内的吸收，加快其在体内的消除。
作者：干小红；任常谕 刊期： 2015年第28期
目的：研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶（CYP1A2）、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2（NAT2）活性的影响。方法：将70只SD大鼠随机均分为正常对照（生理盐水）组和佐太低、中、高剂量（1.2、3.8、12 mg/kg）单次给药组和多次给药组（每天1次，连续12 d），分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天，佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因（25 mg/kg），5 h后采集尿液，按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）、1-甲基尿酸（1U）、1，7-二甲基尿酸（17U）的含量，以（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果：与正常对照组比较，佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值降低，即CYP1A2和NAT2活性降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者：范雪汝；朱俊博；姚星辰；袁明；李向阳 刊期： 2015年第28期
目的：研究白芍醇提物（CREt）及不同极性部位的体外抗氧化作用。方法：用95％乙醇制备CREt；分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇为溶剂，萃取CREt（以50％乙醇制得）得到石油醚部位（CRP部位）、乙酸乙酯部位（CRE部位）、正丁醇部位（CRB部位）和水部位（CRW部位）。考察CREt及不同极性部位对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2－·）、羟基自由基（·OH）清除能力（上述3个实验CREt及不同极性部位的质量浓度范围依次为0.75～12、0.5～6、1.25～15 mg/ml），并与抗坏血酸（VC，0.2 mg/ml）组比较。结果：CREt对DPPH·、O2－·、·OH的大清除率分别为（97.55±0.25）％、（81.45±0.20）％、（75.28±0.41）％，半数抑制浓度（IC50）分别为1.629、1.789、5.268 mg/ml；CRE部位大清除率分别为（82.54±0.36）％、（77.74±0.42）％、（72.16±0.73）％，IC50分别为2.481、1.918、6.005 mg/ml；CRB部位对·OH的大清除率达到（62.53±0.83）％，IC50为7.232 mg/ml，但对DPPH·、O2－·清除率均未超过45％；CRP部位和CRW部位对3种自由基清除率均未超过40％。各部位对3种自由基的清除作用均呈一定的量效关系，但清除作用均不及VC组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：CREt与CRE部位体外抗氧化作用强，其余部位抗氧化作用较弱。
作者：秦亚东；汪荣斌；周娟娟；杨茜 刊期： 2015年第28期
目的：为海漆属植物的开发利用提供参考依据。方法：以“海漆属”“二萜”“Excoecaria”等为关键词，组合查阅1995年1月至2015年5月收录于中国知网、ACS Publications、Sciencedirect、Springer LINK、Taylor&Francis ST、J-STAGE等数据库的相关文献，对海漆属植物中的二萜类成分及其药理活性研究进展进行综述。结果与结论：共查阅到148篇文献，其中有效文献45篇。经综合分析可知，海漆属植物二萜类成分多分布于海漆、云南土沉香、红背桂花、E. parvifoliap、E. indica，以半日花烷、异海松烷、贝叶烷、贝壳杉烷、阿替烷、巴豆烷型为主；其药理作用主要有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、抗肿瘤、抗炎等活性，具有深入研究和开发的价值。
作者：曾涌；罗建军；何文生；李航 刊期： 2015年第28期
目的：研究藁本内酯二聚体（化合物Ⅰ）的全合成工艺。方法：以邻苯二甲酸酐（化合物Ⅱ）为原料，经硼氢化钠还原得到苯酞（化合物Ⅲ）后经4步反应得到藁本内酯二聚体，经质谱、核磁共振氢谱（1H-NMR）和核磁共振碳谱（13C-NMR）进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素，收率为指标，采用正交试验优化第5步合成工艺，并进行验证。结果：第5步的优合成工艺为在2％三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物，验证试验平均收率为56.16％（RSD＝1.23％，n＝3）；总的反应产率为24.4％，得到目标产物的纯度为99.4％。结论：成功合成藁本内酯二聚体，且本合成工艺稳定、质量可控。
作者：汪程远；谭月晗；张燕；王元忠 刊期： 2015年第28期
目的：建立超说明书用药管控系统，实现医师开具处方时对超说明书用药的系统自动提示。方法：基于B/S结构设计超说明书用药管控系统的模块及流程图，通过对处方中药品适应证、剂量，患者年龄、性别，用药途径等方面逐一校验，发现临床用药与系统预设值不符的情况；同时，以抗菌药物医嘱提示数量为例对该系统使用后管控效果进行评价。结果：目前我院设计的超说明书用药管控系统共涉及药品品规数265种，从系统启用至今，该系统共提示超说明书处方/医嘱数五万余条，约占同期总处方/医嘱数的0.3％。在超说明书用药类型中，监测期内超单次剂量用药的医嘱多（745条），其次是超适应证医嘱（706条）、超单日剂量用药医嘱（671条）；系统启用3个月内，提示的抗菌药物超单日剂量用药的医嘱数量逐月减少。结论：我院建立的超说明书用药管控系统运行稳定、操作简便、实用性较强，实现了对部分药品的超说明书用药监控。
作者：苏娜；苗松；徐珽 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
