占日新；董芳；来乐祥；张义林；华铭
目的：综述苦苣属植物化学成分的研究进展。方法：以“苦苣”“化学成分”“研究进展”“Sonchus”“Chemical composition”等为关键词，组合查询1966－2014年清华同方、PubMed等数据库中的相关文献，归纳整理后对苦苣属植物的化学成分研究进展进行综述。结果与结论：共查询到相关文献300余条，其中有效文献45条。苦苣属植物共含有100多种化学成分，其中以倍半萜、黄酮类成分及其苷类为主，还有三萜、植物甾醇等少量成分，主要涉及到约14种植物。目前，在全球50多种苦苣属植物中仅对少数几种有较为系统的研究，其中对化学成分的研究又主要集中在倍半萜内酯及其苷类，研究范围较为局限，有待深入开展。
作者：林素静；刘西京 刊期： 2015年第28期
目的：为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法：以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词，组合查询2006－2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献，总结归纳后，简述中药药效物质基础研究方法，并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论：检索到相关文献94条，其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程；采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系，结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术，是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究，有利于筛选活性化合物群；建立多元化中药指纹图谱库，有利于实现中药标准化和现代化。
作者：尚沛津；李玉文；张一恺；王莎莎；王若琳；爱东 刊期： 2015年第28期
目的：研究药品可负担性评价方法，为我国药品可负担性的科学评价提供理论支持。方法：通过介绍可负担性的概念、评价方法，对药品可负担性评价方法中“灾难性药品支出”和“致贫作用”评价方法的具体操作步骤进行系统阐述。结果与结论：灾难性药品支出和致贫作用两种评价方法均可用于衡量药品可负担性，但均存在一定的局限性。灾难性药品支出评价方法的主要局限性在于无法衡量灾难性支出给家庭带来的后果、忽视疾病发生后家庭收入的降低；而致贫作用评价方法的主要局限性在于未能充分关注药品支出前就处于贫困线以下的人群。两种评价方法互为补充，可更加客观真实地反映患者对药品费用的承受能力，为完善国家药品定价和报销制度等政策提供科学参考。
作者：管晓东；林其敏；信枭雄；张宇晴；朱冰玉；史录文 刊期： 2015年第28期
目的：综述兴奋性氨基酸（EAA）、兴奋性氨基酸受体（EAARs）及兴奋性氨基酸转运体（EAATs）在抗癫痫药理研究中的意义。方法：以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词，在PubMed数据库中检索2004－2014年的相关文献，归纳总结后，从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论：检索到相关文献150余条，其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸（Glu）含量增加，从而诱发癫痫；EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性，导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体（mGluRs）可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床，将对癫痫的防治发挥积极作用。
作者：廖玉芳；岳建农；王淋丽；李飞；李娜；邹泽 刊期： 2015年第28期
目的：研究复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的药效学。方法：采用过氧化氢化学脱色法制备白癜风豚鼠模型，将建模后的豚鼠分为5组，即模型对照组（水）、白癜风胶囊组[阳性对照，50 mg/（kg·d）]及复方香芪颗粒低、中、高剂量[25、100、400 mg/（kg·d）]组，每天1次连续灌胃给药40 d后，观察各组豚鼠皮肤黑色素的分布及黑色素毛囊数，检测血浆中胆碱酯酶（ChE）活性、丙二醛（MDA）含量以及血液流变学指标。试验另设空白对照组。结果：与空白对照组比较，模型对照组黑色素的分布及黑色素毛囊数减少，ChE活性降低、MDA含量升高，血浆黏度、全血黏度以及血细胞比容显著升高，红细胞沉降率显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；与模型对照组比较，除低剂量组的细胞沉降率和血细胞比容外，阳性对照组和复方香芪颗粒高、中、低剂量组的上述相关指标均有改善，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01），并呈较好的量效关系。结论：复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的相关指标具有良好的改善作用。
作者：周瑞瑞；毛士龙 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
目的：研究黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠随机分为单用（黑顺片单煎液）组和联用（黑顺片-大黄合煎液）组，每组18只，ig相应药物，给药剂量均按黑顺片计为10 g（生药）/kg。分别于给药前（0 h）和给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h采血0.3 ml，每个时间点取6只，采用高效液相色谱-质谱法，以盐酸巴马汀为内标，测定次乌头碱的血药浓度。利用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数。结果：次乌头碱检测质量浓度的线性范围为0.1024～100 ng/ml（r＝0.9987），定量限为0.1 ng/ml。其在单用组和联用组大鼠体内的药动学参数tmax分别为（0.50±0.086）、（0.75±0.132）h，t1/2分别为（9.967±1.123）、（3.708±0.507）h，AUC0-10 h分别为（26.087±0.672）、（6.516±1.135）μg·h/L，cmax分别为（6.124±2.312）、（1.592±0.051）μg/L；与单用组比较，联用组大鼠体内次乌头碱的t1/2、AUC0-10 h、cmax均减小，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：大黄可以抑制次乌头碱在大鼠体内的吸收，加快其在体内的消除。
作者：干小红；任常谕 刊期： 2015年第28期
目的：探索我院开展中药注射剂上市后安全性再评价的研究思路与方法。方法：采用队列内病例-对照研究，以注射用丹参多酚酸盐为例进行实践。选取我院2012年5月至2013年10月1000例使用注射用丹参多酚酸盐的冠心病稳定性心绞痛患者为研究对列，观察其不良反应/不良事件（ADR/ADE）的发生情况，结果采用SPSS 20.0软件进行Logistic回归分析。结果：患者的ADR/ADE发生率为0.6％，均为偶见（0.1％～1％），级别为“一般”，主要表现为皮疹（66.67％），主要累及器官为皮肤及其附件（66.67％）；经Logistic回归分析显示，性别、合并用药、年龄是ADR/ADE发生的危险因素。结论：对中药注射剂进行上市后安全性再评价，不仅弥补了中药注射剂在药品上市前评价的不足，发现可能存在的迟发、严重的ADR/ADE和药物相互作用，还可为临床合理用药提供依据，确保患者安全、合理用药。
作者：吕世文；郭佳奕；朱亚兰 刊期： 2015年第28期
目的：研究藁本内酯二聚体（化合物Ⅰ）的全合成工艺。方法：以邻苯二甲酸酐（化合物Ⅱ）为原料，经硼氢化钠还原得到苯酞（化合物Ⅲ）后经4步反应得到藁本内酯二聚体，经质谱、核磁共振氢谱（1H-NMR）和核磁共振碳谱（13C-NMR）进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素，收率为指标，采用正交试验优化第5步合成工艺，并进行验证。结果：第5步的优合成工艺为在2％三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物，验证试验平均收率为56.16％（RSD＝1.23％，n＝3）；总的反应产率为24.4％，得到目标产物的纯度为99.4％。结论：成功合成藁本内酯二聚体，且本合成工艺稳定、质量可控。
作者：汪程远；谭月晗；张燕；王元忠 刊期： 2015年第28期
目的：为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法：以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词，组合查询2009－2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献，并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献46条，其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性，且已被证实具有相应药理作用。此外，其还具有明显的抗癌作用，可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然，具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点，使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确，是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。
作者：干飞；薛承斌；陈正望 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法：以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标，采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响，优化提取工艺并进行验证试验。结果：优提取工艺为药材加6倍量水提取3次，每次提取2 h。验证试验显示，淫羊藿苷提取率均值为（83.80±0.02）％，粗多糖含量均值为（29.28±0.55）mg/g，浸膏得率均值为（28.47±0.29）％，RSD均≤0.55％（n＝3）。结论：优选的工艺稳定，可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。
作者：牟婵；周若鹏；赖滢滢 刊期： 2015年第28期
目的：研究扇贝糖胺聚糖（SS-GAG）对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）损伤的抑制作用机制。方法：试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度（质量浓度分别为200、100、50 mg/L）组，后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后，以50μmol/L氧化低密度脂蛋白（OX-LDL）培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力；测定乳酸脱氢酶（LDH）活性；流式细胞仪测定活性氧（ROS）水平；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-PCR）测定氧化低密度脂蛋白受体1（LOX-1）mRNA表达；Western blot测定NOX4蛋白表达。结果：与阴性对照组比较，模型组细胞活力减弱，LDH活性增强，ROS水平升高，LOX-1 mRNA表达增强，NOX4蛋白表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强，LDH活性减弱，ROS水平降低，LOX-1 mRNA表达减弱，NOX4蛋白表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用，其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者：鞠传霞；侯琳；丛培阳；王嘉怡；孙福生；王蕾；张芳；刘赛 刊期： 2015年第28期
目的：研究医院运用“供应商管理库存”（VMI）模式建立的药房管理新模式。方法：从华山医院北院VMI模式的实施、效果及存在的问题等方面描述医院与两家供应商合作后在医院药房管理方面建立的新模式。医院主要负责对药房人员、设备的管理使用，负责药品的资金流，负责用药目录的选择优化，专注于核心专业人才的培养，提升药品质量管理、药事管理、药学服务和合理用药的水平；而两家供应商主要负责药品的物流，分担供应链的物流成本，负责医院药房服务人员及所需软件系统和硬件（如自动发药机）的配置；药品的信息流则由医院与供应商共同组建。结果：新模式建立后，医院药学人员及相关设备和药品库存成本缩减（每月减少医院流动资金近1000万元），药品配送效率提高；自动化药房的建立使门诊药房药品调配差错率降低（由0.39‰下降至0.12‰），药房窗口患者流量异常预警系统的建立使患者取药时间缩短、药房服务水平提高、患者满意度提高（由84.91％升高至93.62％）。结论：基于VMI模式建立的医院药房管理新模式为新医改下公立医院的改革和创新院企合作方式提供了参考。
作者：王轶；张留弟；陈璐；戚慧洁；施孝金；李群益 刊期： 2015年第28期
目的：优选复方苦黄方的水提取工艺。方法：采用正交试验法，以苦参碱与氧化苦参碱含量之和、升麻素苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量之和、盐酸小檗碱含量以及浸膏得率的综合评价值为指标，以提取时间、加水量（回流提取3次）、浸泡时间为因素，对复方苦黄方水提取工艺进行优选并进行验证试验。结果：提取时间对综合评价值有显著性影响（P＜0.05）；优选的水提取条件为提取时间120 min，加水量8、6、6倍，浸泡时间20 min；验证试验中苦参碱和氧化苦参碱的总含量平均值为3.1526 mg/g （RSD＝1.03％，n＝3），升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总含量平均值为4.9772 mg/g（RSD＝2.27％，n＝3），盐酸小檗碱的平均含量为3.3450 mg/g（RSD=1.19％，n＝3），浸膏得率平均值为49.23％（RSD＝2.43％，n＝3）。结论：优选的复方苦黄方的水提工艺稳定可行。
作者：张哲；李明春；石永坚；赵丽艳；程艳芹 刊期： 2015年第28期
目的：评价我国30个省（区、市）医药制造业的技术创新能力，探索适合各类型省（区、市）制药企业的技术创新模式。方法：运用熵权法构建医药制造业技术创新能力综合评价模型，测算出我国30个省（区、市）的综合评分及排名，将其分为技术创新能力较强的Ⅰ型、技术创新能力居中的Ⅱ型和技术创新能力偏低的Ⅲ型等3种类型，并提出各类型制药企业在技术创新模式选择方面的建议。结果与结论：通过构建包括创新资源投入能力、创新产出能力、创新潜力和创新环境等在内的技术创新能力评价指标体系，可计算出我国不同省（区、市）医药制造业的技术创新能力存在显著差异。对于山东、江苏等8个技术创新能力较强的Ⅰ型省（区、市）的制药企业，宜采取自主创新为主、合作创新为辅的技术创新模式；对于河北、四川等9个技术创新能力居中的Ⅱ型省（区、市）的制药企业，应主打“产、学、研”为一体的合作创新模式；对于海南、宁夏等13个技术创新能力偏低的Ⅲ型省（区、市）的制药企业，应选择模仿创新为主、合作创新为辅的技术创新模式。
作者：刘鹏真；马爱霞 刊期： 2015年第28期
目的：研究罗格列酮（RH）对糖尿病模型兔体质量，空腹血糖（FPG）及游离脂肪酸（FFA）等的影响。方法：取18只兔随机均分为对照组、模型组、右旋糖酐组，后2组兔iv四氧嘧啶复制糖尿病模型，然后3组兔ig RH（0.5 mg/kg），其中右旋糖酐组兔给药同时iv右旋糖酐40葡萄糖注射液（5 ml/kg），每日1次，连续给药3周。检测给药前及给药后各组兔的体质量和血清中FPG、FFA、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、NO水平。结果：与给药前比较，对照组兔给药后体质量增加，FFA、AngⅡ水平降低；模型组兔给药后FPG、FFA水平降低；右旋糖酐组兔给药后体质量降低，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05），其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。其中，右旋糖酐组兔给药后FFA水平高于模型组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：罗格列酮可增加兔的体质量，其机制可能与降低FFA水平有关。
作者：占日新；董芳；来乐祥；张义林；华铭 刊期： 2015年第28期
目的：分析某院在用药品说明书与非处方药（OTC）说明书范本之间的差异，为加强说明书管理、减少临床用药的安全隐患提供参考。方法：将2014年某院1324个在用药品与国家食品药品监督管理总局（CFDA）网站的OTC目录进行匹对。对属于OTC目录内的品种，比较其说明书与OTC说明书范本的差异，根据差异可能带来的用药风险程度可将其分为“可忽略”“一般”“重要”和“警惕”4个层次进行分析。结果：有244个在用品种属于OTC，其中32.38％的说明书与OTC说明书范本存在差异；差异可忽略、一般、重要和警惕4个风险层次比例分别为29.11％、34.18％、7.59％、29.11％。在重要风险层次中，“药物适应证限制”差异所占比例大，为50.00％；在警惕风险层次中，“特殊疾病是否禁用”和“妊娠妇女是否禁用”差异分别占43.48％和39.13％。结论：说明书之间存在着重要用药信息缺失或不一致甚至表述相悖等问题。医院和各级管理部门需加强说明书规范化管理，保障临床安全、合理用药。
作者：熊芬；苏芬丽；孙旭；涂星 刊期： 2015年第28期
目的：建立尼索地平控释贴剂（NCRP）在自发性高血压大鼠（SHR）体内的药动学-药效学（PK-PD）结合模型。方法：将SHR随机分为贴剂（NCRP）组和片剂（尼索地平片）组，每组6只，植入微透析探针，按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液，采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度，WinNonlin 5.3软件计算药动学参数，以心率和血压为药效学指标，进行PK-PD结合模型研究。结果：与尼索地平片比较，NCRP具有控释效果；NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合，心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax：（2.65±0.06）、（10.71±0.87），EC50：（83.65±35.25）、（1.29±0.26）ng/ml，γ：（0.83±0.91）、（1.2±0.35），Keo：（0.37±0.53）、（0.91±0.24）h－1。结论：成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
作者：聂阳；许良葵；李博；朱俊访；陈新颖 刊期： 2015年第28期
目的：研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶（CYP1A2）、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2（NAT2）活性的影响。方法：将70只SD大鼠随机均分为正常对照（生理盐水）组和佐太低、中、高剂量（1.2、3.8、12 mg/kg）单次给药组和多次给药组（每天1次，连续12 d），分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天，佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因（25 mg/kg），5 h后采集尿液，按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸（AFMU）、1-甲基黄嘌呤（1X）、1-甲基尿酸（1U）、1，7-二甲基尿酸（17U）的含量，以（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果：与正常对照组比较，佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠（AFMU+1X+1U）/17U、AFMU/（AFMU+1X+1U）比值降低，即CYP1A2和NAT2活性降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者：范雪汝；朱俊博；姚星辰；袁明；李向阳 刊期： 2015年第28期
目的：综述白及多糖药理作用的研究进展，为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法：以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词，组合查询2004－2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献，归纳总结后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献约140条，其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖，药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统，具有促进造血、止血的作用；对消化系统，可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗；对免疫系统，可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外，其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用，具有较广泛的临床应用前景。
作者：吕洪乐；张同华；李倩 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
