学术投稿

中药药效物质基础的研究进展

尚沛津;李玉文;张一恺;王莎莎;王若琳;爱东

关键词:中药, 药效物质基础, 指纹图谱
摘要:目的:为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法:以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词,组合查询2006-2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献,总结归纳后,简述中药药效物质基础研究方法,并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论:检索到相关文献94条,其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程;采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系,结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术,是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究,有利于筛选活性化合物群;建立多元化中药指纹图谱库,有利于实现中药标准化和现代化。
中国药房杂志相关文献
  • 我院门诊输液中心信息系统的改进实践Δ

    目的:改进门诊输液中心(OUIVA)信息系统,以提高对输液患者的药学服务质量,保障患者用药安全。方法:分析我院OUIVA信息系统的不足,对其导致的医嘱未分组、收费总量与用法用量不符和输注天数错误等问题进行分析并改进;比较改进前后门诊输液处方合格率和患者等候输注时间以评价改进效果。结果:通过优化输液流程及对信息系统采用条件限定、添加逻辑运算和增加校验等措施对OUIVA信息系统进行改进。改进后,我院门诊输液处方不合格率由2013年的11.24%降低至2014年的3.69%,提高了输液调配的准确率;患者等待输注时间由30~40 min缩短至15~20 min,提高了输液患者满意度。结论:对OUIVA信息系统进行改进可减少输液药品调配差错、提高药学服务质量。

    作者:刘媛;杨全军;张剑萍;郭澄;徐嵘 刊期: 2015年第28期

  • HPLC-MS/MS法测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度及其药动学研究Δ

    目的:测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度,计算药动学参数。方法:取Beagle犬6只,分别ig盐酸苯环壬酯片2 mg和4 mg,于给药前5 min和给药后0.17、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2、3、4、6、8、10、12、14、16、18、24、36 h时各取血2 ml,采用高效液相色谱-质谱联用法,以盐酸戊乙奎醚为内标,测定盐酸苯环壬酯的血药浓度;2周后交叉给药,同法测定。利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:盐酸苯环壬酯检测质量浓度的线性范围为0.1~15 ng/ml(r=0.9996),定量限为0.1 ng/ml,方法回收率为97.30%~103.20%,提取回收率为52.30%~60.11%,RSD均小于11%(n=5);低、高剂量的药动学参数t1/2α分别为(0.678±0.525)、(0.405±0.465)h,tmax分别为(1.042±0.401)、(0.900±0.418)h,cmax分别为(14.063±6.29)、(31.580±9.673)mg/L,AUC0-36 h分别为(48.186±14.776)、(79.269±34.649)mg·h/L。结论:本法操作简单、灵敏度高、专属性强,可用于盐酸苯环壬酯在犬体内的药动学研究。

    作者:曾媛;郑露露;熊磊;刘辉;段婷 刊期: 2015年第28期

  • 应用SWOT法分析我院医院制剂的发展策略Δ

    目的:为我院的医院制剂发展提供参考。方法:采用优劣势分析法(SWOT法),分析我院的医院制剂发展优势、劣势、机遇与挑战,并探讨其发展策略。结果与结论:我院的医院制剂发展具有临床重点学科专科特色突出、研发历史悠久、剂型品种丰富多样和疗效确切等优势;但也存在生产规模萎缩、专业技术团队建设不足、对外交流合作不够广泛等劣势;同时面临全民健康保健意识增强、将被纳入地方医保报销目录等机会,以及面临注册新制剂存在较大困难、定价偏低等威胁的情况。建议应进一步依靠临床优势资源加强制剂开发、加强人力资源管理和团队建设、加强合作交流以提升研发实力、加强精细化管理以提高运营能力,以制订医院制剂科学的发展战略。

    作者:冷静;杨敏 刊期: 2015年第28期

  • 黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响

    目的:研究黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响。方法:取大鼠随机分为单用(黑顺片单煎液)组和联用(黑顺片-大黄合煎液)组,每组18只,ig相应药物,给药剂量均按黑顺片计为10 g(生药)/kg。分别于给药前(0 h)和给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h采血0.3 ml,每个时间点取6只,采用高效液相色谱-质谱法,以盐酸巴马汀为内标,测定次乌头碱的血药浓度。利用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数。结果:次乌头碱检测质量浓度的线性范围为0.1024~100 ng/ml(r=0.9987),定量限为0.1 ng/ml。其在单用组和联用组大鼠体内的药动学参数tmax分别为(0.50±0.086)、(0.75±0.132)h,t1/2分别为(9.967±1.123)、(3.708±0.507)h,AUC0-10 h分别为(26.087±0.672)、(6.516±1.135)μg·h/L,cmax分别为(6.124±2.312)、(1.592±0.051)μg/L;与单用组比较,联用组大鼠体内次乌头碱的t1/2、AUC0-10 h、cmax均减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:大黄可以抑制次乌头碱在大鼠体内的吸收,加快其在体内的消除。

    作者:干小红;任常谕 刊期: 2015年第28期

  • 丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响

    目的:研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法:取大鼠20只,随机均分为对照组(植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg)与实验组(丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg),每日ig药物1次,连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果:对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax(28.68±6.08)、(29.33±4.25)μg/ml,t1/2(2.48±0.67)、(1.60±0.36)h, AUC0-720 min(188.71±24.29)、(140.31±15.08)μg·h/ml,CL/F(0.05±0.01)、(0.07±0.01)L/(h·kg);其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响,但可加快其代谢和清除。

    作者:施兵奇;刘增娟;杨秀岭;陈丽霞;梁振江 刊期: 2015年第28期

  • 多肽Lunasin的生物活性和药理作用研究进展Δ

    目的:为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法:以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词,组合查询2009-2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献,并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论:共查询到相关文献46条,其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性,且已被证实具有相应药理作用。此外,其还具有明显的抗癌作用,可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然,具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点,使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确,是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。

    作者:干飞;薛承斌;陈正望 刊期: 2015年第28期

  • 药品可负担性评价方法研究Δ

    目的:研究药品可负担性评价方法,为我国药品可负担性的科学评价提供理论支持。方法:通过介绍可负担性的概念、评价方法,对药品可负担性评价方法中“灾难性药品支出”和“致贫作用”评价方法的具体操作步骤进行系统阐述。结果与结论:灾难性药品支出和致贫作用两种评价方法均可用于衡量药品可负担性,但均存在一定的局限性。灾难性药品支出评价方法的主要局限性在于无法衡量灾难性支出给家庭带来的后果、忽视疾病发生后家庭收入的降低;而致贫作用评价方法的主要局限性在于未能充分关注药品支出前就处于贫困线以下的人群。两种评价方法互为补充,可更加客观真实地反映患者对药品费用的承受能力,为完善国家药品定价和报销制度等政策提供科学参考。

    作者:管晓东;林其敏;信枭雄;张宇晴;朱冰玉;史录文 刊期: 2015年第28期

  • 基于熵权法的我国医药制造业技术创新模式选择研究

    目的:评价我国30个省(区、市)医药制造业的技术创新能力,探索适合各类型省(区、市)制药企业的技术创新模式。方法:运用熵权法构建医药制造业技术创新能力综合评价模型,测算出我国30个省(区、市)的综合评分及排名,将其分为技术创新能力较强的Ⅰ型、技术创新能力居中的Ⅱ型和技术创新能力偏低的Ⅲ型等3种类型,并提出各类型制药企业在技术创新模式选择方面的建议。结果与结论:通过构建包括创新资源投入能力、创新产出能力、创新潜力和创新环境等在内的技术创新能力评价指标体系,可计算出我国不同省(区、市)医药制造业的技术创新能力存在显著差异。对于山东、江苏等8个技术创新能力较强的Ⅰ型省(区、市)的制药企业,宜采取自主创新为主、合作创新为辅的技术创新模式;对于河北、四川等9个技术创新能力居中的Ⅱ型省(区、市)的制药企业,应主打“产、学、研”为一体的合作创新模式;对于海南、宁夏等13个技术创新能力偏低的Ⅲ型省(区、市)的制药企业,应选择模仿创新为主、合作创新为辅的技术创新模式。

    作者:刘鹏真;马爱霞 刊期: 2015年第28期

  • 扇贝糖胺聚糖对OX-LDL诱导血管内皮细胞氧化应激损伤的抑制作用机制研究Δ

    目的:研究扇贝糖胺聚糖(SS-GAG)对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤的抑制作用机制。方法:试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度(质量浓度分别为200、100、50 mg/L)组,后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后,以50μmol/L氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力;测定乳酸脱氢酶(LDH)活性;流式细胞仪测定活性氧(ROS)水平;实时荧光定量聚合酶链反应(RT-PCR)测定氧化低密度脂蛋白受体1(LOX-1)mRNA表达;Western blot测定NOX4蛋白表达。结果:与阴性对照组比较,模型组细胞活力减弱,LDH活性增强,ROS水平升高,LOX-1 mRNA表达增强,NOX4蛋白表达增强,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强,LDH活性减弱,ROS水平降低,LOX-1 mRNA表达减弱,NOX4蛋白表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用,其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。

    作者:鞠传霞;侯琳;丛培阳;王嘉怡;孙福生;王蕾;张芳;刘赛 刊期: 2015年第28期

  • 胸腺五肽及其衍生肽的杀菌活性研究Δ

    目的:研究胸腺五肽及其衍生肽的杀菌活性。方法:采用琼脂铺板计数法测定胸腺五肽[精氨酸(R)-赖氨酸(K)-天冬氨酸(D)-缬氨酸(V)-酪氨酸(Y),RKDVY]及其衍生肽1[RKN(天冬酰胺,N)VY]、衍生肽2(RKKVY)对革兰阴性(G-)菌(变形杆菌、大肠埃希菌)和革兰阳性(G+)菌(金黄色葡萄球菌、粪肠球菌)的杀菌活性,其中五肽剂量为15.625~1000μg/ml,细菌数为102 CFU。结果:3种五肽对G-菌均有杀菌活性,且RKKVY、RKNVY杀菌活性强于RKDVY(P<0.01),RKKVY与RKNVY间差异无统计学意义(P>0.05);对G+菌亦有杀菌活性,其杀菌活性由强到弱依次为RKKVY>RKNVY>RKDVY(P<0.01)。结论:胸腺五肽及其衍生肽对G-菌和G+菌均有杀菌活性,具有量效关系。

    作者:谢婷;陶廷婷;梁宁生 刊期: 2015年第28期

  • 茄科药用植物中多糖成分提取及药理作用的研究进展Δ

    目的:为深入研究茄科药用植物的多糖类化合物提供理论基础。方法:以“茄科”“枸杞”“多糖成分”“提取”“药理作用”等为关键词,组合检索2007年1月-2015年3月中国知网、万方、维普数据库中的相关文献,简述各种茄科药用植物中多糖类化合物的提取分离、药理作用研究进展。结果:共检索到相关文献87条,其中有效文献45条。多糖类化合物提取分离方法有水提醇沉法、碱提法、酶解法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法、闪式提取法、复合法等;其在抗肿瘤、免疫调节、保肝、抗氧化、抗衰老、降血糖、生殖保护等方面都有药理作用。结论:茄科药用植物中多糖成分的药理活性广泛,建议加强对多糖成分的分离纯化及化学结构研究,并对单一组分多糖进行药理活性和作用机制研究。

    作者:黄越燕;潘琳琳;周吉芳 刊期: 2015年第28期

  • 吉西他滨的体内外抗肝癌作用研究

    目的:研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法:取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞,采用MTT法(450 nm)测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度,计算细胞抑制率和半数抑制浓度(IC50)。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株(2×1010个/L)建立荷瘤小鼠,将其随机分为对照组(生理盐水)与吉西他滨组(40 mg/kg),每组5只,每隔2 d尾iv药物1次,共给药3次,记录体质量变化和计算抑瘤率。结果:吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用,其24 h的IC50分别为30、>90μmol/L;48、72 h的IC50均<5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义,吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76%。结论:吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。

    作者:孙家跃;左靖;金义光 刊期: 2015年第28期

  • 健康城市建设活动即将全面启动

    本刊讯2015年8月29日,全国爱卫办在山东省威海市召开健康城市建设研讨会。会上,全国爱卫办介绍了《关于开展健康城市建设的指导意见》草案,复旦大学代表课题组介绍了健康城市评价指标体系的研究进展情况,与会的青岛、威海、泸州等市政府领导、世界卫生组织代表、相关专家和媒体代表从不同的角度,对指导意见和指标体系提出了意见和建议。

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立Δ

    目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,WinNonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。

    作者:聂阳;许良葵;李博;朱俊访;陈新颖 刊期: 2015年第28期

  • 苦苣属植物化学成分的研究进展Δ

    目的:综述苦苣属植物化学成分的研究进展。方法:以“苦苣”“化学成分”“研究进展”“Sonchus”“Chemical composition”等为关键词,组合查询1966-2014年清华同方、PubMed等数据库中的相关文献,归纳整理后对苦苣属植物的化学成分研究进展进行综述。结果与结论:共查询到相关文献300余条,其中有效文献45条。苦苣属植物共含有100多种化学成分,其中以倍半萜、黄酮类成分及其苷类为主,还有三萜、植物甾醇等少量成分,主要涉及到约14种植物。目前,在全球50多种苦苣属植物中仅对少数几种有较为系统的研究,其中对化学成分的研究又主要集中在倍半萜内酯及其苷类,研究范围较为局限,有待深入开展。

    作者:林素静;刘西京 刊期: 2015年第28期

  • 复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的药效学研究Δ

    目的:研究复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的药效学。方法:采用过氧化氢化学脱色法制备白癜风豚鼠模型,将建模后的豚鼠分为5组,即模型对照组(水)、白癜风胶囊组[阳性对照,50 mg/(kg·d)]及复方香芪颗粒低、中、高剂量[25、100、400 mg/(kg·d)]组,每天1次连续灌胃给药40 d后,观察各组豚鼠皮肤黑色素的分布及黑色素毛囊数,检测血浆中胆碱酯酶(ChE)活性、丙二醛(MDA)含量以及血液流变学指标。试验另设空白对照组。结果:与空白对照组比较,模型对照组黑色素的分布及黑色素毛囊数减少,ChE活性降低、MDA含量升高,血浆黏度、全血黏度以及血细胞比容显著升高,红细胞沉降率显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与模型对照组比较,除低剂量组的细胞沉降率和血细胞比容外,阳性对照组和复方香芪颗粒高、中、低剂量组的上述相关指标均有改善,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01),并呈较好的量效关系。结论:复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的相关指标具有良好的改善作用。

    作者:周瑞瑞;毛士龙 刊期: 2015年第28期

  • 全国食品药品监管系统援疆工作座谈会召开

    本刊讯2015年8月27日,国家食品药品监督管理总局在新疆乌鲁木齐召开全国食品药品监管系统援疆工作座谈会。国家食品药品监督管理总局副局长王明珠出席会议并作讲话;新疆维吾尔自治区党委常委哈尼巴提·沙布开同志,新疆生产建设兵团党委常委、副政委卢晓峰同志到会致辞;国务院秘书三局巡视员兼副局长陈宏曲同志出席会议。

    作者: 刊期: 2015年第28期

  • 星点设计-效应面法优化重楼皂苷类成分的提取工艺Δ

    目的:优化重楼皂苷类成分的提取工艺。方法:以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ及重楼总皂苷的提取率为因变量,以乙醇体积分数、提取时间、溶剂倍量为自变量,进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选佳工艺,并进行预测。结果:重楼皂苷类成分优提取工艺为加入80%乙醇10倍量,回流提取2次,每次100 min。采用该提取工艺,重楼皂苷Ⅰ提取率分别为85.4%、82.7%、87.1%,重楼皂苷Ⅱ提取率分别为85.9%、81.3%、83.6%,重楼总皂苷提取率分别为89.5%、92.1%、90.3%(RSD均小于2.0%);总评价指标实测值为0.9649,预测值为0.9860,偏差率为2.14%。结论:星点设计-效应面法优选重楼皂苷类成分提取工艺,方法简单,结果可靠。

    作者:鞠建峰;朱宗敏;杜忠科 刊期: 2015年第28期

  • 正交试验法优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺

    目的:优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法:以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标,采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响,优化提取工艺并进行验证试验。结果:优提取工艺为药材加6倍量水提取3次,每次提取2 h。验证试验显示,淫羊藿苷提取率均值为(83.80±0.02)%,粗多糖含量均值为(29.28±0.55)mg/g,浸膏得率均值为(28.47±0.29)%,RSD均≤0.55%(n=3)。结论:优选的工艺稳定,可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。

    作者:牟婵;周若鹏;赖滢滢 刊期: 2015年第28期

  • 五味子提取过程中5-羟甲基糠醛的变化规律及影响因素研究

    目的:探究五味子药材提取过程中5-羟甲基糠醛(5-HMF)的含量变化规律和影响因素,提高五味子提取物的监控质量。方法:采用高效液相色谱法测定五味子药材提取过程(煎煮、减压浓缩、醇沉、减压干燥、调碱)中各提取液中5-HMF含量,找出其含量变化规律,并针对5-HMF含量明显降低的减压干燥过程,研究该过程中干燥温度和时间对5-HMF含量的影响,同时比较减压干燥和冷冻干燥对5-HMF含量的影响变化。结果:五味子提取过程中5-HMF的含量变化趋势为药材煎煮的过程中产生大量5-HMF,浓缩时5-HMF的含量升高,醇沉和三次浓缩液减压干燥时5-HMF的含量均降低,调碱时5-HMF的含量基本不变;减压干燥时随干燥温度的升高和时间的延长,5-HMF含量降低;冷冻干燥对5-HMF含量的降低效果不如减压干燥。结论:建议适当采用较高的温度减压干燥五味子三次浓缩液,可得到5-HMF含量更低的五味子提取物,提高五味子提取物的质量。

    作者:李越;慕升君;李德坤;杨悦武;余伯阳;叶正良;鞠爱春 刊期: 2015年第28期

中国药房杂志

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