张亚茹；罗李王；杨最素；赵玉勤；余方苗；王飞；丁国芳
目的：优化桑白皮有效成分的分离纯化工艺。方法：用大孔树脂静、动态吸附解吸法，以吸附率、解吸率等为指标，优选总黄酮分离纯化工艺中大孔树脂类型、上样液量、洗脱剂体积分数、洗脱剂用量；采用水提醇沉法，以多糖得率和纯度为指标，优选总多糖分离纯化工艺中沉淀多糖所用乙醇体积分数；用离子交换法，以总生物碱吸光度为指标，优选总生物碱分离纯化工艺中上样液量、洗脱剂用量；并进行验证试验。结果：桑白皮总黄酮优工艺为D101大孔树脂为吸附剂，上样液质量浓度为0.1 g（生药）/ml，上样液量为9倍柱体积（BV），用5 BV 70％的乙醇洗脱；总多糖优工艺中沉淀多糖的乙醇体积分数为80％；总生物碱优工艺为上样液量3 BV，用8 BV 0.5 mol/L的氨水洗脱。分离纯化后桑白皮总黄酮、总多糖、总生物碱平均纯度分别为35.68％、47.14％、55.79％，RSD分别为1.28％、1.61％、1.14％（n＝3）。结论：优选的工艺条件稳定，适合桑白皮有效成分的分离纯化。
作者：董德刚；张秀英；刘小雪 刊期： 2015年第28期
目的：制备盐酸左西替利嗪咀嚼片，并考察片剂稳定性。方法：采用湿法制粒制备盐酸左西替利嗪咀嚼片。以45 min内的累积溶出度为指标，以微晶纤维素内-外加比例、羧甲淀粉钠内-外加比例及硬脂酸镁的用量为因素，正交试验优化处方；验证优处方所制片剂的溶出度和含量均匀度，考察其高温（60℃）、强光（4500 lx）、高湿（湿度92.5％）下10 d内的外观、溶出度、有关物质和含量变化。结果：每片片剂的优处方为盐酸左西替利嗪5 mg、乳糖30 mg、微晶纤维素90 mg（内外加入量比例为4∶5）、甘露醇60 mg、阿斯巴甜10 mg、羧甲基淀粉钠12 mg（内外加入量比例为1∶1）、硬脂酸镁1.0％。3批优处方所制片剂的累积溶出度分别为（97.23±1.21）％、（98.49±1.28）％、（98.15±1.94）％，含量均匀度分别为2.30、2.34、2.60，稳定性考察除高温下10 d、高湿下5d时有关物质略有升高外其他指标均无明显变化。结论：成功制得盐酸左西替利嗪咀嚼片，且稳定性较好。
作者：伦志彩 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月29日，全国爱卫办在山东省威海市召开健康城市建设研讨会。会上，全国爱卫办介绍了《关于开展健康城市建设的指导意见》草案，复旦大学代表课题组介绍了健康城市评价指标体系的研究进展情况，与会的青岛、威海、泸州等市政府领导、世界卫生组织代表、相关专家和媒体代表从不同的角度，对指导意见和指标体系提出了意见和建议。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：建立尼索地平控释贴剂（NCRP）在自发性高血压大鼠（SHR）体内的药动学-药效学（PK-PD）结合模型。方法：将SHR随机分为贴剂（NCRP）组和片剂（尼索地平片）组，每组6只，植入微透析探针，按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液，采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度，WinNonlin 5.3软件计算药动学参数，以心率和血压为药效学指标，进行PK-PD结合模型研究。结果：与尼索地平片比较，NCRP具有控释效果；NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合，心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax：（2.65±0.06）、（10.71±0.87），EC50：（83.65±35.25）、（1.29±0.26）ng/ml，γ：（0.83±0.91）、（1.2±0.35），Keo：（0.37±0.53）、（0.91±0.24）h－1。结论：成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
作者：聂阳；许良葵；李博；朱俊访；陈新颖 刊期： 2015年第28期
目的：综述苦苣属植物化学成分的研究进展。方法：以“苦苣”“化学成分”“研究进展”“Sonchus”“Chemical composition”等为关键词，组合查询1966－2014年清华同方、PubMed等数据库中的相关文献，归纳整理后对苦苣属植物的化学成分研究进展进行综述。结果与结论：共查询到相关文献300余条，其中有效文献45条。苦苣属植物共含有100多种化学成分，其中以倍半萜、黄酮类成分及其苷类为主，还有三萜、植物甾醇等少量成分，主要涉及到约14种植物。目前，在全球50多种苦苣属植物中仅对少数几种有较为系统的研究，其中对化学成分的研究又主要集中在倍半萜内酯及其苷类，研究范围较为局限，有待深入开展。
作者：林素静；刘西京 刊期： 2015年第28期
目的：研究胸腺五肽及其衍生肽的杀菌活性。方法：采用琼脂铺板计数法测定胸腺五肽[精氨酸（R）-赖氨酸（K）-天冬氨酸（D）-缬氨酸（V）-酪氨酸（Y），RKDVY]及其衍生肽1[RKN（天冬酰胺，N）VY]、衍生肽2（RKKVY）对革兰阴性（G－）菌（变形杆菌、大肠埃希菌）和革兰阳性（G+）菌（金黄色葡萄球菌、粪肠球菌）的杀菌活性，其中五肽剂量为15.625～1000μg/ml，细菌数为102 CFU。结果：3种五肽对G－菌均有杀菌活性，且RKKVY、RKNVY杀菌活性强于RKDVY（P＜0.01），RKKVY与RKNVY间差异无统计学意义（P＞0.05）；对G+菌亦有杀菌活性，其杀菌活性由强到弱依次为RKKVY＞RKNVY＞RKDVY（P＜0.01）。结论：胸腺五肽及其衍生肽对G－菌和G+菌均有杀菌活性，具有量效关系。
作者：谢婷；陶廷婷；梁宁生 刊期： 2015年第28期
目的：为海漆属植物的开发利用提供参考依据。方法：以“海漆属”“二萜”“Excoecaria”等为关键词，组合查阅1995年1月至2015年5月收录于中国知网、ACS Publications、Sciencedirect、Springer LINK、Taylor&Francis ST、J-STAGE等数据库的相关文献，对海漆属植物中的二萜类成分及其药理活性研究进展进行综述。结果与结论：共查阅到148篇文献，其中有效文献45篇。经综合分析可知，海漆属植物二萜类成分多分布于海漆、云南土沉香、红背桂花、E. parvifoliap、E. indica，以半日花烷、异海松烷、贝叶烷、贝壳杉烷、阿替烷、巴豆烷型为主；其药理作用主要有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、抗肿瘤、抗炎等活性，具有深入研究和开发的价值。
作者：曾涌；罗建军；何文生；李航 刊期： 2015年第28期
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：为深入研究茄科药用植物的多糖类化合物提供理论基础。方法：以“茄科”“枸杞”“多糖成分”“提取”“药理作用”等为关键词，组合检索2007年1月－2015年3月中国知网、万方、维普数据库中的相关文献，简述各种茄科药用植物中多糖类化合物的提取分离、药理作用研究进展。结果：共检索到相关文献87条，其中有效文献45条。多糖类化合物提取分离方法有水提醇沉法、碱提法、酶解法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法、闪式提取法、复合法等；其在抗肿瘤、免疫调节、保肝、抗氧化、抗衰老、降血糖、生殖保护等方面都有药理作用。结论：茄科药用植物中多糖成分的药理活性广泛，建议加强对多糖成分的分离纯化及化学结构研究，并对单一组分多糖进行药理活性和作用机制研究。
作者：黄越燕；潘琳琳；周吉芳 刊期： 2015年第28期
目的：探讨模糊综合评价法在处方筛选中的应用。方法：以复方氨酚那敏颗粒为模型药物，在单因素试验基础上，以阿司帕坦、山楂粉末香精、鲜奶精粉末香精、蔗糖加入量为因素，咖啡因溶出度为指标，进行4因素3水平正交试验设计筛选处方；应用模糊综合评价法对正交试验9个处方所制颗粒从滋味、香气、色泽、溶化性方面进行感官评价。对优选处方进行验证试验并与原处方进行比较。结果：正交试验与模糊综合评价的优处方均为处方5，结果一致；与原处方的感官综合得分和咖啡因溶出度（63.12分、91.3％）比较，优选处方3次验证试验中2个指标的平均值分别为84.00分、99.07％（RSD＜2.0％，n＝3）。结论：模糊综合评价法可用于制剂中感官评价指标的处方筛选，其方法科学、结果准确。
作者：李龙龙；郝鹏彬；王文鹏；冯玉康；屈云萍；姜国志；李振江 刊期： 2015年第28期
目的：研究白芍醇提物（CREt）及不同极性部位的体外抗氧化作用。方法：用95％乙醇制备CREt；分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇为溶剂，萃取CREt（以50％乙醇制得）得到石油醚部位（CRP部位）、乙酸乙酯部位（CRE部位）、正丁醇部位（CRB部位）和水部位（CRW部位）。考察CREt及不同极性部位对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2－·）、羟基自由基（·OH）清除能力（上述3个实验CREt及不同极性部位的质量浓度范围依次为0.75～12、0.5～6、1.25～15 mg/ml），并与抗坏血酸（VC，0.2 mg/ml）组比较。结果：CREt对DPPH·、O2－·、·OH的大清除率分别为（97.55±0.25）％、（81.45±0.20）％、（75.28±0.41）％，半数抑制浓度（IC50）分别为1.629、1.789、5.268 mg/ml；CRE部位大清除率分别为（82.54±0.36）％、（77.74±0.42）％、（72.16±0.73）％，IC50分别为2.481、1.918、6.005 mg/ml；CRB部位对·OH的大清除率达到（62.53±0.83）％，IC50为7.232 mg/ml，但对DPPH·、O2－·清除率均未超过45％；CRP部位和CRW部位对3种自由基清除率均未超过40％。各部位对3种自由基的清除作用均呈一定的量效关系，但清除作用均不及VC组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论：CREt与CRE部位体外抗氧化作用强，其余部位抗氧化作用较弱。
作者：秦亚东；汪荣斌；周娟娟；杨茜 刊期： 2015年第28期
目的：研究吉西他滨的体内外抗肝癌作用。方法：取5、10、20、30、50、70、90μmol/L的吉西他滨水溶液作用于人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞，采用MTT法（450 nm）测定作用24、48、72 h后细胞的吸光度，计算细胞抑制率和半数抑制浓度（IC50）。在小鼠右前腋皮下接种0.2 ml肝癌H22细胞株（2×1010个/L）建立荷瘤小鼠，将其随机分为对照组（生理盐水）与吉西他滨组（40 mg/kg），每组5只，每隔2 d尾iv药物1次，共给药3次，记录体质量变化和计算抑瘤率。结果：吉西他滨对MCF-7细胞和HepG2细胞均有抑制作用，其24 h的IC50分别为30、＞90μmol/L；48、72 h的IC50均＜5μmol/L。两组荷瘤小鼠的体质量差异无统计学意义，吉西他滨对小鼠H22瘤的抑制率为75.76％。结论：吉西他滨体内外均有较好的抗肝癌作用。
作者：孙家跃；左靖；金义光 刊期： 2015年第28期
目的：评价我国30个省（区、市）医药制造业的技术创新能力，探索适合各类型省（区、市）制药企业的技术创新模式。方法：运用熵权法构建医药制造业技术创新能力综合评价模型，测算出我国30个省（区、市）的综合评分及排名，将其分为技术创新能力较强的Ⅰ型、技术创新能力居中的Ⅱ型和技术创新能力偏低的Ⅲ型等3种类型，并提出各类型制药企业在技术创新模式选择方面的建议。结果与结论：通过构建包括创新资源投入能力、创新产出能力、创新潜力和创新环境等在内的技术创新能力评价指标体系，可计算出我国不同省（区、市）医药制造业的技术创新能力存在显著差异。对于山东、江苏等8个技术创新能力较强的Ⅰ型省（区、市）的制药企业，宜采取自主创新为主、合作创新为辅的技术创新模式；对于河北、四川等9个技术创新能力居中的Ⅱ型省（区、市）的制药企业，应主打“产、学、研”为一体的合作创新模式；对于海南、宁夏等13个技术创新能力偏低的Ⅲ型省（区、市）的制药企业，应选择模仿创新为主、合作创新为辅的技术创新模式。
作者：刘鹏真；马爱霞 刊期： 2015年第28期
目的：综述兴奋性氨基酸（EAA）、兴奋性氨基酸受体（EAARs）及兴奋性氨基酸转运体（EAATs）在抗癫痫药理研究中的意义。方法：以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词，在PubMed数据库中检索2004－2014年的相关文献，归纳总结后，从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论：检索到相关文献150余条，其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸（Glu）含量增加，从而诱发癫痫；EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性，导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体（mGluRs）可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床，将对癫痫的防治发挥积极作用。
作者：廖玉芳；岳建农；王淋丽；李飞；李娜；邹泽 刊期： 2015年第28期
目的：研究唇香草醇提物（EEZ）对大鼠离体胸主动脉血管环的舒张作用。方法：制备大鼠离体胸主动脉血管环。试验设内皮完整组与内皮去除组，以去氧肾上腺素（PE）预收缩血管环后逐步累积加入100、300、500、700、900、1100 mg/L EEZ，绘制浓度-张力曲线并计算大舒张率（Emax）、半数有效浓度（EC50）。试验只设血管环内皮去除组，在无钙或无钙高钾液中以EC50的EEZ预处理血管环后逐步分别累积加入0.4、0.8、1.2、1.6、2.0、2.4 mmol/L CaCl2，绘制钙浓度-张力曲线；以EC50的EEZ预处理血管环后加入1μmol/L PE记录收缩张力并计算血管收缩百分率。结果：EEZ对PE预收缩的血管环具有浓度依赖性和平滑肌依赖性的舒张作用；内皮完整组与内皮去除组Emax分别为（58.18±16.23）％与（73.54±17.21）％，EEZ的EC50为773.27 mg/L。在无钙高钾液中，EEZ可以明显引起钙离子收缩曲线右移；在无钙液中，EEZ对PE引起的血管收缩具有抑制作用。结论：EEZ具有血管舒张作用，其机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道（VDCCs）的方式来抑制外钙内流和胞质内钙释放，从而干扰胞质内钙离子平衡。
作者：张洪平；罗婷婷；姜敏；安冬青 刊期： 2015年第28期
本刊讯2015年8月28日上午，国家卫生和计划生育委员会召开全国卫生计生系统安全生产暨信访工作电视电话会议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟出席会议并讲话，会议由国家卫生和计划生育委员会副主任崔丽主持。
作者： 刊期： 2015年第28期
目的：研究复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的药效学。方法：采用过氧化氢化学脱色法制备白癜风豚鼠模型，将建模后的豚鼠分为5组，即模型对照组（水）、白癜风胶囊组[阳性对照，50 mg/（kg·d）]及复方香芪颗粒低、中、高剂量[25、100、400 mg/（kg·d）]组，每天1次连续灌胃给药40 d后，观察各组豚鼠皮肤黑色素的分布及黑色素毛囊数，检测血浆中胆碱酯酶（ChE）活性、丙二醛（MDA）含量以及血液流变学指标。试验另设空白对照组。结果：与空白对照组比较，模型对照组黑色素的分布及黑色素毛囊数减少，ChE活性降低、MDA含量升高，血浆黏度、全血黏度以及血细胞比容显著升高，红细胞沉降率显著降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；与模型对照组比较，除低剂量组的细胞沉降率和血细胞比容外，阳性对照组和复方香芪颗粒高、中、低剂量组的上述相关指标均有改善，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01），并呈较好的量效关系。结论：复方香芪颗粒对白癜风模型豚鼠的相关指标具有良好的改善作用。
作者：周瑞瑞；毛士龙 刊期： 2015年第28期
目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。
作者：易蕾；程德珍 刊期： 2015年第28期
目的：综述白及多糖药理作用的研究进展，为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法：以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词，组合查询2004－2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献，归纳总结后进行综述。结果与结论：共查询到相关文献约140条，其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖，药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统，具有促进造血、止血的作用；对消化系统，可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗；对免疫系统，可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外，其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用，具有较广泛的临床应用前景。
作者：吕洪乐；张同华；李倩 刊期： 2015年第28期
目的：研究丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内药动学的影响。方法：取大鼠20只，随机均分为对照组（植物油0.4 ml/只+阿司匹林10 mg/kg）与实验组（丁苯酞80 mg/kg+阿司匹林10 mg/kg），每日ig药物1次，连续给药10 d。末次给药前及给药后10、20、40、60、120、240、360、480、600、720 min取血0.2 ml，采用高效液相色谱法测定血药浓度，以DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果：对照组与实验组大鼠体内阿司匹林的主要药动学参数为cmax（28.68±6.08）、（29.33±4.25）μg/ml，t1/2（2.48±0.67）、（1.60±0.36）h， AUC0-720 min（188.71±24.29）、（140.31±15.08）μg·h/ml，CL/F（0.05±0.01）、（0.07±0.01）L/（h·kg）；其中t1/2、AUC0-720 min、CL/F比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：丁苯酞对阿司匹林在大鼠体内的吸收与分布无显著影响，但可加快其代谢和清除。
作者：施兵奇；刘增娟；杨秀岭；陈丽霞；梁振江 刊期： 2015年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
