李龙龙;郝鹏彬;王文鹏;冯玉康;屈云萍;姜国志;李振江
目的:研究白芍醇提物(CREt)及不同极性部位的体外抗氧化作用。方法:用95%乙醇制备CREt;分别以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇为溶剂,萃取CREt(以50%乙醇制得)得到石油醚部位(CRP部位)、乙酸乙酯部位(CRE部位)、正丁醇部位(CRB部位)和水部位(CRW部位)。考察CREt及不同极性部位对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O2-·)、羟基自由基(·OH)清除能力(上述3个实验CREt及不同极性部位的质量浓度范围依次为0.75~12、0.5~6、1.25~15 mg/ml),并与抗坏血酸(VC,0.2 mg/ml)组比较。结果:CREt对DPPH·、O2-·、·OH的大清除率分别为(97.55±0.25)%、(81.45±0.20)%、(75.28±0.41)%,半数抑制浓度(IC50)分别为1.629、1.789、5.268 mg/ml;CRE部位大清除率分别为(82.54±0.36)%、(77.74±0.42)%、(72.16±0.73)%,IC50分别为2.481、1.918、6.005 mg/ml;CRB部位对·OH的大清除率达到(62.53±0.83)%,IC50为7.232 mg/ml,但对DPPH·、O2-·清除率均未超过45%;CRP部位和CRW部位对3种自由基清除率均未超过40%。各部位对3种自由基的清除作用均呈一定的量效关系,但清除作用均不及VC组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:CREt与CRE部位体外抗氧化作用强,其余部位抗氧化作用较弱。
作者:秦亚东;汪荣斌;周娟娟;杨茜 刊期: 2015年第28期
目的:优选复方淫羊藿咀嚼片的提取工艺。方法:以淫羊藿苷提取率、粗多糖含量和浸膏得率为综合指标,采用正交试验法考察加水倍量、提取时间、提取次数对提取效果的影响,优化提取工艺并进行验证试验。结果:优提取工艺为药材加6倍量水提取3次,每次提取2 h。验证试验显示,淫羊藿苷提取率均值为(83.80±0.02)%,粗多糖含量均值为(29.28±0.55)mg/g,浸膏得率均值为(28.47±0.29)%,RSD均≤0.55%(n=3)。结论:优选的工艺稳定,可用于复方淫羊藿咀嚼片的提取。
作者:牟婵;周若鹏;赖滢滢 刊期: 2015年第28期
目的:研究舟山黄海葵(黄海葵)粗提物体外抗人肺癌SPC-A1细胞的活性。方法:通过反复冻融、丙酮沉淀等方法制备黄海葵粗提物。以质量浓度分别为0(空白对照)、0.625、1.25、2.5 mg/ml的黄海葵粗提物作用于SPC-A1细胞24、48、72 h后,采用MTT法测定细胞活力,计算增殖抑制率、半数抑制浓度(IC50);24 h后分别通过HE染色、AO/EB荧光染色观察SPC-A1细胞形态学变化。结果:MTT法测定结果表明,黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞具有显著的增殖抑制作用,随着黄海葵粗提物质量浓度的增加以及作用时间的延长,其对SPC-A1细胞的抑制率逐渐增高;作用24、48、72 h后的IC50分别为1.81、1.32、1.18 mg/ml;HE、AO/EB染色结果显示,相较于空白对照组,加药组细胞出现了细胞形态缩小、胞质内出现空泡、核固缩和核消失等明显的凋亡形态学改变。结论:舟山黄海葵粗提物对人肺癌SPC-A1细胞的增殖具有抑制作用。
作者:张亚茹;罗李王;杨最素;赵玉勤;余方苗;王飞;丁国芳 刊期: 2015年第28期
目的:研究扇贝糖胺聚糖(SS-GAG)对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤的抑制作用机制。方法:试验分为阴性对照组、模型组与SS-GAG高、中、低浓度(质量浓度分别为200、100、50 mg/L)组,后3组以不同质量浓度SS-GAG培养细胞12 h后,以50μmol/L氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)培养细胞24 h。以MTT法检测细胞活力;测定乳酸脱氢酶(LDH)活性;流式细胞仪测定活性氧(ROS)水平;实时荧光定量聚合酶链反应(RT-PCR)测定氧化低密度脂蛋白受体1(LOX-1)mRNA表达;Western blot测定NOX4蛋白表达。结果:与阴性对照组比较,模型组细胞活力减弱,LDH活性增强,ROS水平升高,LOX-1 mRNA表达增强,NOX4蛋白表达增强,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,SS-GAG高、中、低浓度组细胞活力增强,LDH活性减弱,ROS水平降低,LOX-1 mRNA表达减弱,NOX4蛋白表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:SS-GAG有一定的保护血管内皮细胞作用,其机制可能与经LOX-1/NOX4途径抑制ROS产生、减轻氧化应激损伤有关。
作者:鞠传霞;侯琳;丛培阳;王嘉怡;孙福生;王蕾;张芳;刘赛 刊期: 2015年第28期
目的:评价我院静脉用药调配中心(PIVAS)实施药学服务的效果,以进一步提高药学服务质量和水平。方法:结合我院实际情况,回顾性分析我院PIVAS开展药学服务的措施,并对其效果进行分析。结果与结论:我院PIVAS通过强化安全意识并制定有效的管理制度、不断优化流程以确保配制质量、注重能力提升以打造素质过硬的团队等措施,切实提高了药学服务质量。抗肿瘤静脉用药不合理医嘱占总医嘱的比例由2008年的0.62%下降到2012年的0.09%;2014年7-12月,共审核出不合理医嘱1363条,占总医嘱的0.39%,医护人员的满意度由80.0%提升到了98.5%。PIVAS在推进药学服务方面具有积极的作用。
作者:谢继青;孙成春;徐建江 刊期: 2015年第28期
目的:测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度,计算药动学参数。方法:取Beagle犬6只,分别ig盐酸苯环壬酯片2 mg和4 mg,于给药前5 min和给药后0.17、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2、3、4、6、8、10、12、14、16、18、24、36 h时各取血2 ml,采用高效液相色谱-质谱联用法,以盐酸戊乙奎醚为内标,测定盐酸苯环壬酯的血药浓度;2周后交叉给药,同法测定。利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:盐酸苯环壬酯检测质量浓度的线性范围为0.1~15 ng/ml(r=0.9996),定量限为0.1 ng/ml,方法回收率为97.30%~103.20%,提取回收率为52.30%~60.11%,RSD均小于11%(n=5);低、高剂量的药动学参数t1/2α分别为(0.678±0.525)、(0.405±0.465)h,tmax分别为(1.042±0.401)、(0.900±0.418)h,cmax分别为(14.063±6.29)、(31.580±9.673)mg/L,AUC0-36 h分别为(48.186±14.776)、(79.269±34.649)mg·h/L。结论:本法操作简单、灵敏度高、专属性强,可用于盐酸苯环壬酯在犬体内的药动学研究。
作者:曾媛;郑露露;熊磊;刘辉;段婷 刊期: 2015年第28期
目的:制备冰片-葛根素脂质体,并考察其脑靶向性。方法:采用薄膜分散超声法制备冰片-葛根素脂质体,透射电子显微镜观察脂质体形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶过滤法测定包封率。以葛根素注射液为参照,以相对摄取率和峰浓度比考察小鼠尾iv葛根素脂质体、冰片-葛根素脂质体的脑靶向性。结果:制备的冰片-葛根素脂质体呈圆形或类圆形,平均粒径为226 nm,多分散指数为0.263,Zeta电位为-21.3 mV,包封率为(65.32±2.13)%。以葛根素注射液为参照,葛根素脂质体和冰片-葛根素脂质体的相对摄取率分别为1.68、2.58,峰浓度比分别为1.15、1.42。结论:成功制得具有较好脑靶向性的冰片-葛根素脂质体。
作者:刘薇芝;胡汉昆;刘萍;刘巍;郑艳 刊期: 2015年第28期
目的:综述兴奋性氨基酸(EAA)、兴奋性氨基酸受体(EAARs)及兴奋性氨基酸转运体(EAATs)在抗癫痫药理研究中的意义。方法:以“Excitatory amino acids”“Receptor”“Transporter”“Epilepsy”等为关键词,在PubMed数据库中检索2004-2014年的相关文献,归纳总结后,从EAA、EAARs、EAATs与癫痫发生发展的关系以及在抗癫痫药理研究中的意义进行综述。结果与结论:检索到相关文献150余条,其中有效文献40条。中枢神经系统EAA水平异常升高、EAATs低表达都可导致谷氨酸(Glu)含量增加,从而诱发癫痫;EAARs因受到不适当刺激而产生兴奋毒性,导致神经元细胞损伤或缺失也是癫痫发作原因之一。EAA和代谢型Glu受体(mGluRs)可能对癫痫的治疗提供新的思路并为研制理想治疗药物提供了有益的靶标。作用于mGluRs和EAATs的药物、调节第二类mGluRs和EAATs的基因或影响相应蛋白表达的药物应用于临床,将对癫痫的防治发挥积极作用。
作者:廖玉芳;岳建农;王淋丽;李飞;李娜;邹泽 刊期: 2015年第28期
目的:探索我院开展中药注射剂上市后安全性再评价的研究思路与方法。方法:采用队列内病例-对照研究,以注射用丹参多酚酸盐为例进行实践。选取我院2012年5月至2013年10月1000例使用注射用丹参多酚酸盐的冠心病稳定性心绞痛患者为研究对列,观察其不良反应/不良事件(ADR/ADE)的发生情况,结果采用SPSS 20.0软件进行Logistic回归分析。结果:患者的ADR/ADE发生率为0.6%,均为偶见(0.1%~1%),级别为“一般”,主要表现为皮疹(66.67%),主要累及器官为皮肤及其附件(66.67%);经Logistic回归分析显示,性别、合并用药、年龄是ADR/ADE发生的危险因素。结论:对中药注射剂进行上市后安全性再评价,不仅弥补了中药注射剂在药品上市前评价的不足,发现可能存在的迟发、严重的ADR/ADE和药物相互作用,还可为临床合理用药提供依据,确保患者安全、合理用药。
作者:吕世文;郭佳奕;朱亚兰 刊期: 2015年第28期
目的:为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法:以“中药”“中药发展”“药效物质基础”“Tradi-tional chinese medicine”“Material basis of efficacy”为关键词,组合查询2006-2014年中国生物医学、中国知网、PubMed数据库中相关文献,总结归纳后,简述中药药效物质基础研究方法,并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论:检索到相关文献94条,其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程;采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系,结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术,是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究,有利于筛选活性化合物群;建立多元化中药指纹图谱库,有利于实现中药标准化和现代化。
作者:尚沛津;李玉文;张一恺;王莎莎;王若琳;爱东 刊期: 2015年第28期
目的:研究医院运用“供应商管理库存”(VMI)模式建立的药房管理新模式。方法:从华山医院北院VMI模式的实施、效果及存在的问题等方面描述医院与两家供应商合作后在医院药房管理方面建立的新模式。医院主要负责对药房人员、设备的管理使用,负责药品的资金流,负责用药目录的选择优化,专注于核心专业人才的培养,提升药品质量管理、药事管理、药学服务和合理用药的水平;而两家供应商主要负责药品的物流,分担供应链的物流成本,负责医院药房服务人员及所需软件系统和硬件(如自动发药机)的配置;药品的信息流则由医院与供应商共同组建。结果:新模式建立后,医院药学人员及相关设备和药品库存成本缩减(每月减少医院流动资金近1000万元),药品配送效率提高;自动化药房的建立使门诊药房药品调配差错率降低(由0.39‰下降至0.12‰),药房窗口患者流量异常预警系统的建立使患者取药时间缩短、药房服务水平提高、患者满意度提高(由84.91%升高至93.62%)。结论:基于VMI模式建立的医院药房管理新模式为新医改下公立医院的改革和创新院企合作方式提供了参考。
作者:王轶;张留弟;陈璐;戚慧洁;施孝金;李群益 刊期: 2015年第28期
目的:优选复方苦黄方的水提取工艺。方法:采用正交试验法,以苦参碱与氧化苦参碱含量之和、升麻素苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量之和、盐酸小檗碱含量以及浸膏得率的综合评价值为指标,以提取时间、加水量(回流提取3次)、浸泡时间为因素,对复方苦黄方水提取工艺进行优选并进行验证试验。结果:提取时间对综合评价值有显著性影响(P<0.05);优选的水提取条件为提取时间120 min,加水量8、6、6倍,浸泡时间20 min;验证试验中苦参碱和氧化苦参碱的总含量平均值为3.1526 mg/g (RSD=1.03%,n=3),升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总含量平均值为4.9772 mg/g(RSD=2.27%,n=3),盐酸小檗碱的平均含量为3.3450 mg/g(RSD=1.19%,n=3),浸膏得率平均值为49.23%(RSD=2.43%,n=3)。结论:优选的复方苦黄方的水提工艺稳定可行。
作者:张哲;李明春;石永坚;赵丽艳;程艳芹 刊期: 2015年第28期
目的:综述白及多糖药理作用的研究进展,为白及多糖的进一步开发利用提供参考。方法:以“白及多糖”“药理活性”“Bletilla striata polysaccharide”“Pharmacologically activity”为关键词,组合查询2004-2014年中国知网、PubMed等数据库中关于白及多糖药理作用的文献,归纳总结后进行综述。结果与结论:共查询到相关文献约140条,其中有效文献37条。白及多糖作为白及的一种黏性多糖,药理作用较为广泛。白及多糖对血液系统,具有促进造血、止血的作用;对消化系统,可用于口腔溃疡、胃溃疡及溃疡性结肠炎的治疗;对免疫系统,可通过增加免疫因子表达、纠正宫颈糜烂紊乱状态、促进创伤面愈合等方式调节免疫功能。此外,其还具有抗肿瘤、抗菌的药理作用,具有较广泛的临床应用前景。
作者:吕洪乐;张同华;李倩 刊期: 2015年第28期
目的:研究藏药佐太对大鼠细胞色素氧化酶(CYP1A2)、药物代谢酶N-乙酰基转移酶2(NAT2)活性的影响。方法:将70只SD大鼠随机均分为正常对照(生理盐水)组和佐太低、中、高剂量(1.2、3.8、12 mg/kg)单次给药组和多次给药组(每天1次,连续12 d),分别ig给药。正常对照组、佐太单次给药组于第2天,佐太多次给药组于第13天分别ig给予咖啡因(25 mg/kg),5 h后采集尿液,按10 mg/ml加入维生素C。采用高效液相色谱法测定大鼠尿液中咖啡因代谢物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸(AFMU)、1-甲基黄嘌呤(1X)、1-甲基尿酸(1U)、1,7-二甲基尿酸(17U)的含量,以(AFMU+1X+1U)/17U、AFMU/(AFMU+1X+1U)比值来反映CYP1A2和NAT2活性。结果:与正常对照组比较,佐太中剂量单次给药组及多次给药组、高剂量多次给药组大鼠(AFMU+1X+1U)/17U、AFMU/(AFMU+1X+1U)比值降低,即CYP1A2和NAT2活性降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:佐太对大鼠CYP1A2和NAT2活性有明显抑制作用。
作者:范雪汝;朱俊博;姚星辰;袁明;李向阳 刊期: 2015年第28期
目的:探究五味子药材提取过程中5-羟甲基糠醛(5-HMF)的含量变化规律和影响因素,提高五味子提取物的监控质量。方法:采用高效液相色谱法测定五味子药材提取过程(煎煮、减压浓缩、醇沉、减压干燥、调碱)中各提取液中5-HMF含量,找出其含量变化规律,并针对5-HMF含量明显降低的减压干燥过程,研究该过程中干燥温度和时间对5-HMF含量的影响,同时比较减压干燥和冷冻干燥对5-HMF含量的影响变化。结果:五味子提取过程中5-HMF的含量变化趋势为药材煎煮的过程中产生大量5-HMF,浓缩时5-HMF的含量升高,醇沉和三次浓缩液减压干燥时5-HMF的含量均降低,调碱时5-HMF的含量基本不变;减压干燥时随干燥温度的升高和时间的延长,5-HMF含量降低;冷冻干燥对5-HMF含量的降低效果不如减压干燥。结论:建议适当采用较高的温度减压干燥五味子三次浓缩液,可得到5-HMF含量更低的五味子提取物,提高五味子提取物的质量。
作者:李越;慕升君;李德坤;杨悦武;余伯阳;叶正良;鞠爱春 刊期: 2015年第28期
目的:为多肽Lunasin的研究与开发提供参考。方法:以“生物活性肽”“药理作用”“Lunasin”为关键词,组合查询2009-2014年中国知网、PubMed等数据库中的相关文献,并对文献从Lunasin生物活性和药理作用两个方面分类整理后进行综述。结果与结论:共查询到相关文献46条,其中有效文献27条。Lunasin主要具有抗炎和抗氧化的生物活性,且已被证实具有相应药理作用。此外,其还具有明显的抗癌作用,可考虑用作一种皮肤癌、前列腺癌、结肠癌和乳腺癌的抑制剂。Lunasin来源于天然,具有毒副作用小、安全性高、不良反应小的特点,使其有可能成为一线抗癌药物。但目前对其部分氨基酸功能及三维结构仍不是很明确,是否还具有更多的生物活性和药理作用还有待进一步研究。
作者:干飞;薛承斌;陈正望 刊期: 2015年第28期
目的:为海漆属植物的开发利用提供参考依据。方法:以“海漆属”“二萜”“Excoecaria”等为关键词,组合查阅1995年1月至2015年5月收录于中国知网、ACS Publications、Sciencedirect、Springer LINK、Taylor&Francis ST、J-STAGE等数据库的相关文献,对海漆属植物中的二萜类成分及其药理活性研究进展进行综述。结果与结论:共查阅到148篇文献,其中有效文献45篇。经综合分析可知,海漆属植物二萜类成分多分布于海漆、云南土沉香、红背桂花、E. parvifoliap、E. indica,以半日花烷、异海松烷、贝叶烷、贝壳杉烷、阿替烷、巴豆烷型为主;其药理作用主要有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗肿瘤、抗炎等活性,具有深入研究和开发的价值。
作者:曾涌;罗建军;何文生;李航 刊期: 2015年第28期
目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,WinNonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
作者:聂阳;许良葵;李博;朱俊访;陈新颖 刊期: 2015年第28期
目的:研究药品可负担性评价方法,为我国药品可负担性的科学评价提供理论支持。方法:通过介绍可负担性的概念、评价方法,对药品可负担性评价方法中“灾难性药品支出”和“致贫作用”评价方法的具体操作步骤进行系统阐述。结果与结论:灾难性药品支出和致贫作用两种评价方法均可用于衡量药品可负担性,但均存在一定的局限性。灾难性药品支出评价方法的主要局限性在于无法衡量灾难性支出给家庭带来的后果、忽视疾病发生后家庭收入的降低;而致贫作用评价方法的主要局限性在于未能充分关注药品支出前就处于贫困线以下的人群。两种评价方法互为补充,可更加客观真实地反映患者对药品费用的承受能力,为完善国家药品定价和报销制度等政策提供科学参考。
作者:管晓东;林其敏;信枭雄;张宇晴;朱冰玉;史录文 刊期: 2015年第28期
目的:为促进和强化湖南永州农村地区零售药店开展药学服务提供参考。方法:通过对湖南永州农村地区357家零售药店的服务理念、服务方式、服务流程、服务内容、软硬件设施及从业人员的专业素质等13个方面进行调查,了解其开展药学服务的现状。结果与结论:该地区有78.9%的药店存在执业药师或药师挂靠现象,从业人员中仅有53.3%是药学专业毕业;每年参加培训的人员比例不足30.0%,平均培训时间不超过8小时;65.3%的药店从业人员尚未树立药学服务理念;未配备基本药学服务软硬件设施的药店达47.0%,未建立药学服务管理流程的达87.4%;不足10.0%的零售药店开展了药学上门服务。应该通过强化零售药店从业人员管理和培训、规范药店药学服务内容、建立标准化的药学服务流程、明确药店基本药学服务软硬件设施的配置、加强对药店药学服务绩效的考核与评价、督促药店药学服务社会功能的发挥等,实现居民安全、有效、合理用药。
作者:李贝晶;王文渊;王明荣 刊期: 2015年第28期