学术投稿

中药固体速释制剂及其工艺设计研究进展

包强;刘效栓;李喜香;肖正国

关键词:速释制剂, 处方设计, 制备工艺, 中药
摘要:目的:为设计开发新型中药固体速释制剂提供研究思路.方法:检索近期国内、外相关文献,以处方设计为切入点,系统阐述中药泡腾片、分散片、崩解片、舌下片、口合片、口腔速溶膜剂等固体速释制剂的类型、处方设计和制备工艺等方面的研究进展.结果与结论:中药固体速释制剂具有崩解及溶出迅速、药效发挥快等特点,适用于急症患者的治疗,老年人、儿童及吞咽固体困难的患者服药方便,但相关药学基础研究较薄弱.建议从处方的粉体学性质、体外释药模式的建立与评价、药动学等方面进行研究.
中国药房杂志相关文献
  • 不同产地加工方法对野菊花中二咖啡酰奎尼酸类成分含量的影响

    目的:建立测定野菊花中二咖啡酰奎尼酸类成分含量的方法,并比较不同产地加工方法对其含量的影响,为确定其较佳加工方法提供依据.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilC18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸溶液-甲醇(梯度洗脱),检测波长为326 nm,柱温为25℃,流速为0.8 ml/min.结果:3,4-二咖啡酰奎尼酸、3,5-二咖啡酰奎尼酸和4,5-二咖啡酰奎尼酸的进样量分别在87.36~873.60、65.81~658.10、32.00~320.00 ng范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.999 9、0.999 9、0.999 8);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;平均加样回收率分别为99.59%、99.65%、99.50%,RSD分别为1.53%、1.78%、2.27%(n均为6).结论:该方法操作简便、结果准确、重复性好,可用于野菊花中二咖啡酰奎尼酸类成分的含量测定.野菊花中二咖啡酰奎尼酸类成分的含量除与温度有关外,还与烘晒时间长短有一定的关系.

    作者:吴明侠;许闽;崔永霞;王丽果 刊期: 2013年第43期

  • HPLC法测定不同产地莪术中羟基异吉马呋内酯的含量

    目的:建立测定莪术中羟基异吉马呋内酯含量的方法,并比较不同产地莪术中羟基异吉马呋内酯的含量差异.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为214nm,柱温为25℃.结果:羟基异吉马呋内酯的质量浓度在1.47~14.68 μg/ml范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 7);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;平均加样回收率为95.31%~95.80%,RSD为0.07%~1.36% (n=3).不同产地同品种、同产地不同时期莪术中羟基异吉马呋内酯的含量存在差异.结论:该方法分离度好、专属性强、重复性好、简便易行,可用于莪术中羟基异吉马呋内酯的含量测定,并能完善现行莪术药材的质量标准.

    作者:邓英君;王菊;陆兔林;陈佩东;毛春芹;胡俊扬 刊期: 2013年第43期

  • 玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量测定及QCC图在其质量管理中的应用

    目的:建立测定玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁含量的方法,绘出其质量控制(QCC)图,为医院传统制剂的质量控制提供数据支持.方法:采用高效液相色谱法测定玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量:色谱柱为Symmetryshied RP-18 (250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(70∶30∶0.05,V/V/V),检测波长为275nm.以不同时间生产的10批玉红膏中阿卡宁的含量为依据,根据正态分布的“μ±3δ”原理,在坐标系中确定中心线(CL)及上、下范围线(UCL、LCL),绘出其QCC图.结果:β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的进样量在0.13~1.95 μg范围内与其峰面积积分值呈良好线性生关系(r=0.999 3);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;平均加样回收率为99.87%,RSD=0.78%(n=6).玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的平均含量为58.60 μg/g,UCL=140.70 μg/g,LCL=23.40μg/g.结论:玉红膏各监测点均在QCC控制线范围内,其质量在控制之中.该方法稳定、可靠,可用于玉红膏的质量控制.

    作者:徐玉娥;刘效栓;李喜香;肖正国;包强;姜玲艳;郑慧;乔莉 刊期: 2013年第43期

  • 白枪杆的化学成分研究(Ⅰ)

    目的:研究木犀科梣属植物白枪杆的化学成分.方法:采用80%乙醇提取白枪杆树皮,以硅胶、凝胶等色谱手段分离化合物,经红外光谱、核磁共振光谱和质谱鉴定化合物结构.结果:共分离得到10个化合物,分别鉴定为咖啡酸甲酯(1)、1-O-咖啡酰基-a-D-葡萄吡喃糖(2)、1-O-咖啡酰基β-D-葡萄吡喃糖(3)、存额阿塔斯德A(4)、7,11-二甲酯油苷(5)、(8Z)-橄榄苦苷(6)、肌醇(7)、邻苯二酚(8)、α-乙基-D-呋喃葡糖苷(9)和β-甲基-L-吡喃鼠李糖苷(10).结论:化合物1~10均为首次从白枪杆中分离得到.本研究结果可为了解该植物的特性提供一定依据.

    作者:谭兴起;郭良君;郑巍;谭昌恒 刊期: 2013年第43期

  • 五酯胶囊对肾移植患者他克莫司血药浓度的影响

    目的:探讨五酯胶囊对肾移植患者他克莫司(FK506)血药浓度的影响.方法:对实施同种异体肾移植并予以FK506为基础的免疫抑制治疗的患者进行回顾性分析.采用微粒子酶免疫法(MEIA)监测患者服用五酯胶囊前后FK506的血药浓度,记录FK506的给药剂量,观察肾移植术后免疫抑制的疗效、用药后的不良反应,以及用药对肾移植患者血常规的影响.结果:五酯胶囊用药前、后FK506的血药浓度比较差异有统计学意义(P<0.05).五酯胶囊服用剂量增大1倍后,FK506血药浓度增加的幅度大于60%,平均为87.28%,增加幅度存在个体差异,且增加值与五酯胶囊给药剂量呈正相关.患者服用五酯胶囊后未出现急性排斥反应和严重肝功能损害,血常规与用药前比较差异无统计学意义.结论:为防止器官移植后的排斥反应,肾移植患者在同时应用FK506和五酯胶囊时,应考虑五酯胶囊对FK506血药浓度的影响.

    作者:吴雪;蔡林;石姗平;龚敏;徐伟佳;孔晓龙 刊期: 2013年第43期

  • 饿蚂蝗中多酚的含量测定

    目的:建立测定饿蚂蝗中多酚含量的方法.方法:以没食子酸为对照品,采用优化后的Folin-Cioeateau比色法(考察了测定波长、碳酸钠溶液体积、Folin-Ciocateau显色剂加入量、反应温度及时间等)测定饿蚂蝗不同提取物中多酚的含量.结果:没食子酸的质量浓度在0.001 0~0.006 1 mg/ml范围内与其吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 4);平均加样回收率为99.99%,RSD=0.59%(n=6).饿蚂蝗75%乙醇提取物中多酚的质量分数高,为9.83%;其次为40%乙醇提取物,多酚质量分数为8.55%;80%乙醇提取物中多酚的质量分数低,为0.32%.结论:采用优化后的Folin-Ciocateau比色法测定饿蚂蝗中多酚的含量,精密度和灵敏度高、稳定性和重复性好、操作简单.

    作者:袁见萍;张龙;张前军;康文艺;周清娣 刊期: 2013年第43期

  • 甘遂醋炙前后石油醚部位的GC-MS分析

    目的:为甘遂醋炙减毒增效机制的研究提供数据支持.方法:采用索氏提取法提取甘遂生品和醋灸品的石油醚部位,采用气相色谱-质谱联用技术对其进行成分分析:色谱柱为RESTEK Rxi-5 ms毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25 μm),载气为高纯氦气,载气流量为1 ml/min,汽化室温度为240℃,采用程序升温,电离方式为电轰击电离,电离电压70 eV,离子源温度为200℃,接口温度为280℃,质量扫描范围为30~450 amu;采用面积归一化法测定各成分的质量分数.结果:甘遂生品和醋炙品各检出21个成分,其中生品和醋炙品的共有成分有16个;甘遂经醋炙后9个成分的质量分数增大了,7个成分的质量分数降低了,新产生了5个成分,消失了5个成分.结论:甘遂醋炙后石油醚部位发生了明显的变化,有量变,也有质变.

    作者:石典花;孙立立;张军 刊期: 2013年第43期

  • 补肾壮骨配方颗粒的HPLC指纹图谱研究

    目的:建立补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法.色谱柱为InertsilC18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为285nm.采用直观分析和相似度软件评价10批补肾壮骨配方颗粒指纹图谱的相似度.结果:建立了补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱,10批样品共标定了9个共有峰,各色谱峰分离度较好、相似度较高,符合中药色谱指纹图谱研究的技术要求.结论:该方法准确、可靠,建立的HPLC指纹图谱可为补肾壮骨配方颗粒的质量控制提供科学准确的依据.

    作者:陈行愉;韩丽萍;邓伟民 刊期: 2013年第43期

  • 正交试验优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺

    目的:优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺.方法:以牡荆油与β-环糊精比例、牡荆油与水的比例、包合时间为考察因素,以包合物中牡荆油含量为评价指标,采用正交试验优选工艺.结果:优选的工艺为牡荆油与β-环糊精的比例为1∶8(V/V)、牡荆油与水的比例为1∶80(V/V),包合时间为1.5h.结论:所选方法合理、可行,可用于麻荆胶囊中牡荆油的包合.

    作者:孟硕;张鹏;高俊峰;刘建勋 刊期: 2013年第43期

  • 我院门诊药房中成药与西药联用处方的合理性分析

    目的:为临床合理开具中成药处方提供参考.方法:采用回顾性调查方法,对某院2012年1-6月389 657张自费处方中中成药与西药的联用情况进行统计分析.结果:在389 657张处方中,中成药与西药联用处方有100 481张,占25.79%;超过3种中成药的处方有845张,占0.22%.活血化瘀类中成药的使用涉及临床各科室,尤其是心脑血管科和骨科.中药注射剂处方有40588张,占总处方数的10.42%.结论:该院中成药与西药联用的不合理现象较普遍,以西医开具中成药处方为突出.为避免配伍禁忌,西医需掌握中成药的特点和相互作用,以充分发挥中成药与西药联用的协同作用,达到理想的治疗效果.

    作者:黄鸣秋;刁雨辉;陈燕华;方芸 刊期: 2013年第43期

  • 葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂与血管的保护作用

    目的:研究葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂与血管的保护作用.方法:以高糖高脂饮食联合一次性腹腔注射链脲霉素以复制大鼠糖尿病模型.实验分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组与葛根醇提物高、中、低剂量(300、150、75 mg/kg)组.灌胃给药,每天1次,连续2个月.测定大鼠体质量、日饮水量,自动生化仪测定空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量;硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量;双抗体夹心固相酶免疫法测定内皮素(ET)1含量.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠体质量显著减少,饮水量显著增加,FBG显著升高,TC、TG、LDL-C含量显著增加,HDL含量显著减少,ET-1含量显著增加,NO含量显著减少(P<0.01);与模型组比较,葛根醇提物高、中剂量组大鼠体质量显著增加,饮水量显著减少,FBG显著降低,TC、TG、LDL-C含量减少,HDL-C含量增加,ET-1含量减少,NO含量增加(P<0.01或P<0.05).结论:葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂、血管有一定改善作用,其机制可能与调节血脂平衡,维持血管活性物质动态稳定有关.

    作者:杨志勇 刊期: 2013年第43期

  • 基于忧遁草化学成分研究分析其抗肿瘤作用

    目的:为忧遁草抗肿瘤作用的进一步研究提供思路.方法:查阅近40年来国内、外的相关文献,对忧遁草化学成分的研究进展进行概括与归纳.结果与结论:目前国外对忧遁草化学成分的研究相对较多,已知其含有丰富的化学成分,如三萜类、黄酮碳苷类、含硫糖苷类、植物甾醇类和脱镁叶绿素等,这些成分大部分已被现代药理研究证实对肿瘤有一定的抑制作用.临床应加强对忧遁草抗肿瘤作用机制的研究,明确其有效物质基础,充分挖掘其药用价值并合理利用其植物资源.

    作者:王贤儿;钟希文;张文霞;汪亚飞 刊期: 2013年第43期

  • 我院218例中药注射剂不良反应报告分析

    目的:了解该院中药注射剂不良反应(ADR)发生的特点及一般规律,为临床合理用药提供参考依据.方法:对该院2006年3月-2011年12月ADR监测小组收集并上报的218例中药注射剂ADR报告,按年龄、性别、ADR发生时间、引起ADR的药品类别和品种、ADR涉及器官/系统及临床表现进行回顾性统计与分析.结果:218例ADR主要集中在60岁以上的人群中(占37.16%);男女之间比较差异无统计学意义(男女分别占48.62%、51.38%);ADR通常发生于给药后5~30 min内(占56.88%);引起ADR的主要药物品种为清热解毒类(占47.25%);ADR涉及的器官/系统主要为皮肤及附件损害(占41.74%),其次为全身性损害(占20.64%).结论:临床应加强ADR监测和报告工作,减少或避免ADR的重复发生,促进中药注射剂的安全、合理使用.

    作者:周丽娟;边潮 刊期: 2013年第43期

  • 正交试验优选野菊花中总黄酮的提取工艺

    目的:优选野菊花中总黄酮的提取工艺.方法:以乙醇质量分数、加醇倍数、提取时间为考察因素,以野菊花总黄酮含量为评价指标,采用正交试验优选提取工艺.结果:佳提取工艺为加12倍量50%乙醇,回流2次,每次1h.结论:所选工艺合理、可行,可用于野菊花中总黄酮的提取.

    作者:孔燕芳;周艳梅;闫艳仓;段晓颖 刊期: 2013年第43期

  • 中药固体速释制剂及其工艺设计研究进展

    目的:为设计开发新型中药固体速释制剂提供研究思路.方法:检索近期国内、外相关文献,以处方设计为切入点,系统阐述中药泡腾片、分散片、崩解片、舌下片、口合片、口腔速溶膜剂等固体速释制剂的类型、处方设计和制备工艺等方面的研究进展.结果与结论:中药固体速释制剂具有崩解及溶出迅速、药效发挥快等特点,适用于急症患者的治疗,老年人、儿童及吞咽固体困难的患者服药方便,但相关药学基础研究较薄弱.建议从处方的粉体学性质、体外释药模式的建立与评价、药动学等方面进行研究.

    作者:包强;刘效栓;李喜香;肖正国 刊期: 2013年第43期

  • 我院肿瘤类中药处方分析

    目的:为肿瘤临床合理应用中药提供参考.方法:随机抽取解放军总医院第一附属医院中医科2010年8月至2011年7月门诊和住院患者处方中属于肿瘤类疾病的处方共237张,采用Excel中的直方图分析法,对其进行一般性描述和针对性分析.结果:肿瘤类疾病多发于40岁以上人群,且侵袭人体多个系统;这类处方所用药味较多,药量较重,处方金额较大.结论:应密切观察患者身体状况,及时调整用药方案,同时要进一步深入研究药物之间的配伍关系,以提高中药治疗肿瘤的效果.

    作者:张清哲;刘皈阳;朱晶晶;邢钢;王晓青 刊期: 2013年第43期

  • 中药盐制研究进展

    目的:为中药盐制的进一步研究和发展提供参考依据.方法:查阅中国知网、万方、维普等数据库中有关中药盐制的研究资料,并对其进行分类概述.结果与结论:现代以食盐作为中药盐制的炮制用盐.中药经盐制有助于引药入肾、增强滋阴降火的作用,这与传统盐制理论的认识相一致.中药盐制后药理药效、化学成分均会发生改变.新工艺、新方法、新设备有利于提高生产效率,降低劳动成本.应加强关于中药盐制后化学成分的变化和药理药效增强间的关系研究来深入阐释盐制的原理,并进一步改进和优化盐制工艺.

    作者:刘蓬蓬;张凡;赵远;徐珊;孙娜;贾天柱 刊期: 2013年第43期

  • 小檗碱的药理学研究进展

    目的:了解近年来国内、外关于小檗碱药理学的新研究进展.方法:查阅美国国立生物技术信息中心(NCBI)和相关专业学术期刊全文数据库1993-2013年有关小檗碱的研究文献,对小檗碱的药理学研究进展作一整理归纳.结果与结论:小檗碱可通过抑制花生四烯酸代谢,调节葡萄糖代谢途径,降低血浆丙氨酸氨基转移酶和血浆天冬氨酸氨基转移酶,直接嵌入微生物DNA,拮抗肿瘤细胞的分化、侵袭、加速凋亡,具有对神经系统的保护等多种分子机制,进而起到抗血小板、降糖、保肝、抗茵、抗肿瘤、治疗神经系统疾病的作用,具有广阔的应用前景.

    作者:王丽萍;宋金春 刊期: 2013年第43期

  • 丹酚酸B对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用

    目的:研究丹酚酸B对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用.方法:大鼠离体心脏采用Langendorff装置,灌注含氧K-H液30 min后,夹闭,停止灌流30 min,然后再灌注40 min.实验分为模型(空白K-H液)组、葛根素(0.24 mmol/1)组与丹酚酸B高、中、低浓度(60、30、15pmol/l)组.灌注含氧K-H液20 min后加入相应药物灌注10 min.实时测定血流动力学指标、左室舒张末期压(LVEDP)、左室发展压(LVDP)、左室收缩压大变化速率(+dP/dtmax)、左室舒张压大下降速率(-dP/dtmax).收集灌流液,并测定肌酸激酶(CK)的活力;取部分心肌组织测定丙二醛(MDA)含量与超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果:与模型组比较,丹酚酸B高、中浓度组大鼠离体心脏在复灌10 min后LVEDP显著降低,LVDP显著升高,+dP/dtmax显著升高,-dP/dtmax显著降低(P<0.01或P<0.05);丹酚酸B高浓度组离体大鼠心脏组织CK活性显著减弱(P<0.01),丹酚酸B高、中浓度组大鼠离体心脏MDA含量显著减少,SOD活性显著增强(P<0.01);丹酚酸B高、中、低浓度组大鼠离体心脏复灌5min后灌流液显著增加(P<0.01或P<0.05).结论:丹酚酸B对大鼠离体心脏有保护作用,其机制可能是通过清除氧自由基,抵抗氧化应激发挥治疗作用.

    作者:高元峰;陈虎;王银辉;张浩;杨林军 刊期: 2013年第43期

  • 艾叶及其常见混伪品的分子鉴定

    目的:对艾叶及其几种常见混伪品进行分子鉴定.方法:通过聚合酶链式反应(PCR)法直接测序,对艾及其8种混伪品进行核糖体DNA内转录间隔区片段2(ITS2)扩增并双向测序,所得序列经CodonCode Aligner拼接后,用系统发育软件MEGA4.0进行相关数据分析,同时利用邻接(NJ)法构建系统聚类树.结果:艾叶基原植物艾ITS2序列长度为225 bp,种内平均Kimura-双参数(K2P)遗传距离(0.000)小于其与混伪品的种间平均K2P遗传距离(0.022);由所构建的系统聚类树图可以看出,艾具有单系性,同时又与其他混伪品明显分开.结论:ITS2序列作为DNA条形码可以方便快捷地鉴别中药材艾叶及其混伪品,可为其质量评价及临床安全用药提供重要的分子鉴别依据.

    作者:李恩波;孙稚颖 刊期: 2013年第43期

中国药房杂志

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