学术投稿

小檗碱的药理学研究进展

王丽萍;宋金春

关键词:小檗碱, 药理学, 药动学, 药效学
摘要:目的:了解近年来国内、外关于小檗碱药理学的新研究进展.方法:查阅美国国立生物技术信息中心(NCBI)和相关专业学术期刊全文数据库1993-2013年有关小檗碱的研究文献,对小檗碱的药理学研究进展作一整理归纳.结果与结论:小檗碱可通过抑制花生四烯酸代谢,调节葡萄糖代谢途径,降低血浆丙氨酸氨基转移酶和血浆天冬氨酸氨基转移酶,直接嵌入微生物DNA,拮抗肿瘤细胞的分化、侵袭、加速凋亡,具有对神经系统的保护等多种分子机制,进而起到抗血小板、降糖、保肝、抗茵、抗肿瘤、治疗神经系统疾病的作用,具有广阔的应用前景.
中国药房杂志相关文献
  • 五酯胶囊对肾移植患者他克莫司血药浓度的影响

    目的:探讨五酯胶囊对肾移植患者他克莫司(FK506)血药浓度的影响.方法:对实施同种异体肾移植并予以FK506为基础的免疫抑制治疗的患者进行回顾性分析.采用微粒子酶免疫法(MEIA)监测患者服用五酯胶囊前后FK506的血药浓度,记录FK506的给药剂量,观察肾移植术后免疫抑制的疗效、用药后的不良反应,以及用药对肾移植患者血常规的影响.结果:五酯胶囊用药前、后FK506的血药浓度比较差异有统计学意义(P<0.05).五酯胶囊服用剂量增大1倍后,FK506血药浓度增加的幅度大于60%,平均为87.28%,增加幅度存在个体差异,且增加值与五酯胶囊给药剂量呈正相关.患者服用五酯胶囊后未出现急性排斥反应和严重肝功能损害,血常规与用药前比较差异无统计学意义.结论:为防止器官移植后的排斥反应,肾移植患者在同时应用FK506和五酯胶囊时,应考虑五酯胶囊对FK506血药浓度的影响.

    作者:吴雪;蔡林;石姗平;龚敏;徐伟佳;孔晓龙 刊期: 2013年第43期

  • 艾叶及其常见混伪品的分子鉴定

    目的:对艾叶及其几种常见混伪品进行分子鉴定.方法:通过聚合酶链式反应(PCR)法直接测序,对艾及其8种混伪品进行核糖体DNA内转录间隔区片段2(ITS2)扩增并双向测序,所得序列经CodonCode Aligner拼接后,用系统发育软件MEGA4.0进行相关数据分析,同时利用邻接(NJ)法构建系统聚类树.结果:艾叶基原植物艾ITS2序列长度为225 bp,种内平均Kimura-双参数(K2P)遗传距离(0.000)小于其与混伪品的种间平均K2P遗传距离(0.022);由所构建的系统聚类树图可以看出,艾具有单系性,同时又与其他混伪品明显分开.结论:ITS2序列作为DNA条形码可以方便快捷地鉴别中药材艾叶及其混伪品,可为其质量评价及临床安全用药提供重要的分子鉴别依据.

    作者:李恩波;孙稚颖 刊期: 2013年第43期

  • 不同剂量对莪术功效发挥的影响

    目的:研究剂量对莪术功效发挥的影响,揭示莪术在复方中发挥各功效时的常用剂量.方法:以《中医方剂大辞典》为主要数据来源,收集合莪术的内服方剂274首,用Excel建立数据表,采用归类分析方法,以功效为纲归类统计出与莪术发挥特定功效时莪术的用药剂量范围,单因素考察剂量对莪术功效的影响.结果:莪术的功效可归纳为破血、行气、消积和止痛.其发挥破血功效时在煎剂中的用量多为中剂量,约为3~12g;发挥行气功效时在丸剂中的用量约为15~30g;用于消积作用时在丸剂中宜用中等偏大剂量,约为15~45 g;发挥止痛功效时在散剂中的用量约为15~30 g.结论:莪术的功效发挥与剂量有密切关系,但与剂量的大小并不成正比,用量应视情况而定.

    作者:任常谕;童荣生;李晋奇 刊期: 2013年第43期

  • 三七中与牛血清白蛋白结合的活性成分研究

    目的:研究三七中与牛血清白蛋白(BSA)有结合作用的潜在活性成分.方法:采用平衡透析与高效液相色谱联用技术筛选三七中与BSA有结合作用的成分;考察BSA浓度、缓冲液pH值对三七皂苷与BSA结合作用的影响;比较三七中主要皂苷单体与BSA单独作用和三七总皂苷与BSA作用的区别.结果:三七中有3个化学成分与BSA结合作用明显,分别为人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1;各皂苷单独结合作用强于联合结合作用,各皂苷在与BSA结合过程中存在竞争作用.结论:蛋白结合-平衡透析-高效液相色谱法联用可有效、快速地预测三七中多种成分在体内的吸收情况,筛选其潜在活性成分,且能体现中药整体作用的特点.

    作者:罗朵生;曾翠香;胡因铭;郭姣 刊期: 2013年第43期

  • 基于忧遁草化学成分研究分析其抗肿瘤作用

    目的:为忧遁草抗肿瘤作用的进一步研究提供思路.方法:查阅近40年来国内、外的相关文献,对忧遁草化学成分的研究进展进行概括与归纳.结果与结论:目前国外对忧遁草化学成分的研究相对较多,已知其含有丰富的化学成分,如三萜类、黄酮碳苷类、含硫糖苷类、植物甾醇类和脱镁叶绿素等,这些成分大部分已被现代药理研究证实对肿瘤有一定的抑制作用.临床应加强对忧遁草抗肿瘤作用机制的研究,明确其有效物质基础,充分挖掘其药用价值并合理利用其植物资源.

    作者:王贤儿;钟希文;张文霞;汪亚飞 刊期: 2013年第43期

  • HPLC法同时测定红花注射液中腺苷和羟基红花黄色素A的含量

    目的:建立同时测定红花注射液中腺苷和羟基红花黄色素A含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.7%磷酸溶液(梯度洗脱),柱温为30℃,流速为0.8 ml/min,检测波长为260 nm(0~14 min)和403nm(>14~35min).结果:腺苷和羟基红花黄色素A的质量浓度分另别在1.194~71.640、2.070~82.800 μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r均为0.999 9);精密度、重复性、稳定性试验的RSD< 1%;平均加样回收率分别为101.18%和100.56%,RSD分别为1.33%和1.13%(n均为9).结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于红花注射液的质量控制.

    作者:黄燕萍 刊期: 2013年第43期

  • 中麻黄ISSR-PCR反应体系的建立和优化

    目的:建立适用于中麻黄的简单重复序列区间-聚合酶链反应(ISSR-PCR)佳反应体系.方法:以凝胶成像系统下特异谱带特征为评价指标,以Mg2+ 、dNTPs、TaqDNA聚合酶、引物和DNA模板为考察因素,采用L16(45)正交试验优选条件;通过单因素试验对反应体系中各种影响因素进行筛选.结果:中麻黄ISSR-PCR佳反应体系(20 μl)为30 ng DNA模板、0.25 mmol/LdNTPs、2.0 mmol/L Mg2+(10×PCR Buffer)、0.4 μmol/L ISSR引物、1.5UTaqDNA聚合酶;并筛选出了12条ISSR-PCR引物的佳退火温度.结论:所建中麻黄ISSR-PCR反应体系经过10份中麻黄材料检验证明该体系稳定可靠,可用于中麻黄遗传分析.

    作者:朱田田;晋玲;杜弢;崔治家;林丽;高天鹏;张裴斯 刊期: 2013年第43期

  • 白枪杆的化学成分研究(Ⅰ)

    目的:研究木犀科梣属植物白枪杆的化学成分.方法:采用80%乙醇提取白枪杆树皮,以硅胶、凝胶等色谱手段分离化合物,经红外光谱、核磁共振光谱和质谱鉴定化合物结构.结果:共分离得到10个化合物,分别鉴定为咖啡酸甲酯(1)、1-O-咖啡酰基-a-D-葡萄吡喃糖(2)、1-O-咖啡酰基β-D-葡萄吡喃糖(3)、存额阿塔斯德A(4)、7,11-二甲酯油苷(5)、(8Z)-橄榄苦苷(6)、肌醇(7)、邻苯二酚(8)、α-乙基-D-呋喃葡糖苷(9)和β-甲基-L-吡喃鼠李糖苷(10).结论:化合物1~10均为首次从白枪杆中分离得到.本研究结果可为了解该植物的特性提供一定依据.

    作者:谭兴起;郭良君;郑巍;谭昌恒 刊期: 2013年第43期

  • 我院肿瘤类中药处方分析

    目的:为肿瘤临床合理应用中药提供参考.方法:随机抽取解放军总医院第一附属医院中医科2010年8月至2011年7月门诊和住院患者处方中属于肿瘤类疾病的处方共237张,采用Excel中的直方图分析法,对其进行一般性描述和针对性分析.结果:肿瘤类疾病多发于40岁以上人群,且侵袭人体多个系统;这类处方所用药味较多,药量较重,处方金额较大.结论:应密切观察患者身体状况,及时调整用药方案,同时要进一步深入研究药物之间的配伍关系,以提高中药治疗肿瘤的效果.

    作者:张清哲;刘皈阳;朱晶晶;邢钢;王晓青 刊期: 2013年第43期

  • 正交试验优选野菊花中总黄酮的提取工艺

    目的:优选野菊花中总黄酮的提取工艺.方法:以乙醇质量分数、加醇倍数、提取时间为考察因素,以野菊花总黄酮含量为评价指标,采用正交试验优选提取工艺.结果:佳提取工艺为加12倍量50%乙醇,回流2次,每次1h.结论:所选工艺合理、可行,可用于野菊花中总黄酮的提取.

    作者:孔燕芳;周艳梅;闫艳仓;段晓颖 刊期: 2013年第43期

  • 白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用

    目的:研究白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用.方法:采用栓线法制备大鼠急性局部脑缺血再灌注损伤模型.140只SD大鼠随机分为假手术(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、依达拉奉(6mg/kg)组与白藜芦醇苷①、②、③、④(40、20、10、5 mg/kg)组.再灌注1h后舌下静脉给药.给药24h后断头取脑行TTC染色,测定脑梗死体积百分比与脑组织含水量.180只SD大鼠随机分为假手术(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、依达拉奉(6mg/kg)组与白藜芦醇苷高、中、低剂量(20、10、5 mg/kg)组.再灌注3h后舌下静脉给药,每天1次,连续8d.在给药第2、4、6、8天时称定体质量并计算变化率,进行姿势反射、肢体不对称实验.结果:与假手术组比较,模型组大鼠脑梗死体积百分比与脑组织含水量显著增加(P<0.01);与模型组比较,白藜芦醇苷①、②、③组大鼠脑梗死面积百分比与脑组织含水量显著减少(P<0.01或P<0.05).与假手术组比较,模型组大鼠体质量变化率显著增加(P<0.01),姿势反射、肢体不对称实验评分显著升高(P<0.01);与模型组比较,白藜芦醇苷高剂量组大鼠在给药第2、6、8天时姿势反射实验评分显著降低(P<0.01),白藜芦醇苷高、中、低剂量组大鼠在给药第4天时姿势反射实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05),白藜芦醇苷高剂量组大鼠在给药第2、6天时肢体不对称实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05),白藜芦醇苷高、中、低剂量组大鼠在给药第4天时肢体不对称实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05).结论:白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠具有一定保护作用.

    作者:徐冰;林焕冰;王茜;徐江平 刊期: 2013年第43期

  • 中药盐制研究进展

    目的:为中药盐制的进一步研究和发展提供参考依据.方法:查阅中国知网、万方、维普等数据库中有关中药盐制的研究资料,并对其进行分类概述.结果与结论:现代以食盐作为中药盐制的炮制用盐.中药经盐制有助于引药入肾、增强滋阴降火的作用,这与传统盐制理论的认识相一致.中药盐制后药理药效、化学成分均会发生改变.新工艺、新方法、新设备有利于提高生产效率,降低劳动成本.应加强关于中药盐制后化学成分的变化和药理药效增强间的关系研究来深入阐释盐制的原理,并进一步改进和优化盐制工艺.

    作者:刘蓬蓬;张凡;赵远;徐珊;孙娜;贾天柱 刊期: 2013年第43期

  • 正交试验优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺

    目的:优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺.方法:以牡荆油与β-环糊精比例、牡荆油与水的比例、包合时间为考察因素,以包合物中牡荆油含量为评价指标,采用正交试验优选工艺.结果:优选的工艺为牡荆油与β-环糊精的比例为1∶8(V/V)、牡荆油与水的比例为1∶80(V/V),包合时间为1.5h.结论:所选方法合理、可行,可用于麻荆胶囊中牡荆油的包合.

    作者:孟硕;张鹏;高俊峰;刘建勋 刊期: 2013年第43期

  • 血脉通胶囊与卡马西平联用对癫痫模型小鼠的保护作用

    目的:研究血脉通胶囊与卡马西平(CBZ)联用对癫痫模型小鼠的保护作用.方法:第1、3、5、8、10天腹腔注射戊四唑(PTZ,45 mg/kg),第12天腹腔注射PTZ(75 mg/kg)以复制小鼠癫痫模型.实验分为模型(等容生理盐水)组、CBZ(120 mg/kg)组、联合用药(CBZ 120 mg/kg+血脉通胶囊500 mg/kg)组.除第12天外,每次腹腔注射PTZ前30 min灌胃给药.计算小鼠轻、重度发作率和死亡率,记录小鼠癫痫轻度发作潜伏期、重度发作持续时间、发作等级,并观察脑组织病理切片.结果:与模型组比较,CBZ组与联合用药组小鼠重度发生率、死亡率显著降低,轻度发作潜伏期显著延长,重度发作持续时间显著缩短,发作等级显著降低(P<0.01),小鼠脑组织的损伤明显减轻.与CBZ组比较,联合用药组以上指标均显著改善(P<0.05).结论:血脉通胶囊和CBZ联用对小鼠PTZ慢性点燃有明显的抑制作用.

    作者:焦洋;魏立明;邱雯 刊期: 2013年第43期

  • 改良乌头汤减毒增效比较研究

    目的:研究不同配伍下乌头汤毒性生物碱成分的变化及其镇痛作用、急毒性.方法:采用高效液相色谱法测定不同配伍下乌头汤中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的含量变化;采用醋酸致小鼠扭体模型,比较研究不同配伍下乌头汤的镇痛作用;研究不同配伍下乌头汤的急毒性.结果:与制川乌单煎比较,改良乌头汤(乌头原汤加防风、黑豆)中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱含量分别降低了73.09%、68.01%、74.53%;17.50、8.75、4.35 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25、3.13 g/kg乌头原汤可明显减少醋酸致小鼠20 min内扭体次数(P<0.01或P<0.05),17.50 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25 g/kg乌头原汤可显著延长扭体潜伏期(P<0.05);改良乌头汤无急毒性反应.结论:乌头原汤配伍防风、黑豆能减少乌头原汤毒性生物碱成分的含量,乌头原汤与改良乌头汤在镇痛药效方面无明显差异.

    作者:桂蜀华;张言;李卓明;谭庆龙;卢瑞琦;李国卫 刊期: 2013年第43期

  • UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中决明子特有蒽醌类成分及其药动学研究

    目的:建立大鼠血浆中决明子特有蒽醌类成分的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,并对其在大鼠体内药动学进行研究.方法:大鼠ig决明子浸膏(5 g/kg)后,分别于0、5、10、20、30、45 min和1、2、3、4、6、8、12、24 h取血样,以UPLC-MS/MS法测定血浆中橙黄决明素、黄决明素、决明素和1-去甲基决明素的质量浓度.色谱柱为Agilent Poroshell 120 EC-C18,流动相为乙腈-30 mmol/L乙酸铵水溶液(梯度洗脱),流速为0.4 ml/min,柱温为30℃;质谱采用多反应监测(MRM),用于定量分析的离子对依次为:m/z 343.0→298.1(橙黄决明素)、m/z 359.0→286.0(黄决明素)、m/z 329.0→271.1(决明素)、m/z 343.0→242.0(1-去甲基决明素)和m/z 239.0→211.0(1,8-二羟基蒽醌).结果:橙黄决明素、黄决明素、决明素、1-去甲基决明素回归方程分别为y=0.034x-0.019(r=0.999 9)、y=0.034x+0.139 (r=0.999 9)、y=0.009x+0.136 (r=0.999 9)、y=0.066x+0.380(r=0.999 9),橙黄决明素质量浓度在3.24~1 296 ng/ml、黄决明素质量浓度在0.77~618 ng/ml、决明素质量浓度在34.55~1 818 ng/ml、1-去甲基决明素质量浓度在1.86~1 485 ng/ml范围内与其峰面积和内标峰面积比值呈良好线性关系.橙黄决明素、黄决明素、决明素、1-去甲基决明素的药动学参数t1/2分别为(9.28±0.12)、(8.69±0.57)、(8.28±0.51)、(7.01±0.62)h,cmax分别为(210.28±4.16)、(46.18±1.91)、(119.30±9.74)、(109.28±3.09) μ.g/L,AUC(0-t)分别为(1668.17±62.18)、(265.30±44.39)、(357.81±15.11)、(540.92±19.57) μg/(L·h).结论:所建立的大鼠体内决明子蒽醌类成分的测定方法灵敏度高、专一性好,可用于决明子蒽醌类成分的体内药动学研究.

    作者:王莹;马金刚;王青;张伟东;王鹏远;顾宜;王晓娟 刊期: 2013年第43期

  • 补肾壮骨配方颗粒的HPLC指纹图谱研究

    目的:建立补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法.色谱柱为InertsilC18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为285nm.采用直观分析和相似度软件评价10批补肾壮骨配方颗粒指纹图谱的相似度.结果:建立了补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱,10批样品共标定了9个共有峰,各色谱峰分离度较好、相似度较高,符合中药色谱指纹图谱研究的技术要求.结论:该方法准确、可靠,建立的HPLC指纹图谱可为补肾壮骨配方颗粒的质量控制提供科学准确的依据.

    作者:陈行愉;韩丽萍;邓伟民 刊期: 2013年第43期

  • 人参皂苷Rh2与PI3K/AKT信号通路抑制剂LY294002对乳腺癌细胞转移和侵袭的影响

    目的:研究人参皂苷Rh2(Gensenoside Rh2)与磷脂酰肌醇-3-激酶/丝苏氨酸蛋白激酶(PI3K/AKT)信号通路抑制剂LY294002对乳腺癌细胞转移和侵袭的影响.方法:试验分为对照(空白培养液)组、人参皂苷Rh2(80 μmol/L)组、LY294002(50μmol/L)组与人参皂苷Rh2(80μmol/L) +LY294002(50 μmol/L)组.人参皂苷Rh2与LY294002体外作用于人乳腺癌细胞MCF7/Adr,Western blot法检测细胞基质金属蛋白酶(MMP)2、P-糖蛋白(P-gp)、丝苏氨酸蛋白激酶(AKT)、磷酸化丝苏氨酸蛋白激酶(p-AKT)蛋白表达;黏附试验观察细胞与基底膜的黏附力,Transwell法观察细胞侵袭能力和迁移能力.结果:与对照组比较,人参皂苷Rh2组、LY294002组与人参皂苷Rh2+LY294002组p-AKT、P-gp、MMP-2蛋白表达显著减弱,细胞与基底膜的黏附力、细胞迁移能力与侵袭能力显著减弱(P<0.05);人参皂苷Rh2+LY294002组与人参皂苷Rh2组、LY294002组比较以上指标差异具有统计学意义(P<0.05).结论:抑制PI3K/AKT信号通路可有效降低MCF7/Adr侵袭迁移能力,PI3K/AKT通路是调控乳腺癌侵袭迁移的重要信号通路之一.

    作者:朴丽花;蔡英兰;张默函;姜京植;金政;许祖德 刊期: 2013年第43期

  • 饿蚂蝗中多酚的含量测定

    目的:建立测定饿蚂蝗中多酚含量的方法.方法:以没食子酸为对照品,采用优化后的Folin-Cioeateau比色法(考察了测定波长、碳酸钠溶液体积、Folin-Ciocateau显色剂加入量、反应温度及时间等)测定饿蚂蝗不同提取物中多酚的含量.结果:没食子酸的质量浓度在0.001 0~0.006 1 mg/ml范围内与其吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 4);平均加样回收率为99.99%,RSD=0.59%(n=6).饿蚂蝗75%乙醇提取物中多酚的质量分数高,为9.83%;其次为40%乙醇提取物,多酚质量分数为8.55%;80%乙醇提取物中多酚的质量分数低,为0.32%.结论:采用优化后的Folin-Ciocateau比色法测定饿蚂蝗中多酚的含量,精密度和灵敏度高、稳定性和重复性好、操作简单.

    作者:袁见萍;张龙;张前军;康文艺;周清娣 刊期: 2013年第43期

  • 葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂与血管的保护作用

    目的:研究葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂与血管的保护作用.方法:以高糖高脂饮食联合一次性腹腔注射链脲霉素以复制大鼠糖尿病模型.实验分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组与葛根醇提物高、中、低剂量(300、150、75 mg/kg)组.灌胃给药,每天1次,连续2个月.测定大鼠体质量、日饮水量,自动生化仪测定空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量;硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量;双抗体夹心固相酶免疫法测定内皮素(ET)1含量.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠体质量显著减少,饮水量显著增加,FBG显著升高,TC、TG、LDL-C含量显著增加,HDL含量显著减少,ET-1含量显著增加,NO含量显著减少(P<0.01);与模型组比较,葛根醇提物高、中剂量组大鼠体质量显著增加,饮水量显著减少,FBG显著降低,TC、TG、LDL-C含量减少,HDL-C含量增加,ET-1含量减少,NO含量增加(P<0.01或P<0.05).结论:葛根醇提物对糖尿病模型大鼠血脂、血管有一定改善作用,其机制可能与调节血脂平衡,维持血管活性物质动态稳定有关.

    作者:杨志勇 刊期: 2013年第43期

中国药房杂志

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