学术投稿

改良乌头汤减毒增效比较研究

桂蜀华;张言;李卓明;谭庆龙;卢瑞琦;李国卫

关键词:乌头汤, 配伍, 高效液相色谱法, 镇痛, 单酯型乌头生物碱, 急性毒性
摘要:目的:研究不同配伍下乌头汤毒性生物碱成分的变化及其镇痛作用、急毒性.方法:采用高效液相色谱法测定不同配伍下乌头汤中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的含量变化;采用醋酸致小鼠扭体模型,比较研究不同配伍下乌头汤的镇痛作用;研究不同配伍下乌头汤的急毒性.结果:与制川乌单煎比较,改良乌头汤(乌头原汤加防风、黑豆)中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱含量分别降低了73.09%、68.01%、74.53%;17.50、8.75、4.35 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25、3.13 g/kg乌头原汤可明显减少醋酸致小鼠20 min内扭体次数(P<0.01或P<0.05),17.50 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25 g/kg乌头原汤可显著延长扭体潜伏期(P<0.05);改良乌头汤无急毒性反应.结论:乌头原汤配伍防风、黑豆能减少乌头原汤毒性生物碱成分的含量,乌头原汤与改良乌头汤在镇痛药效方面无明显差异.
中国药房杂志相关文献
  • 中药固体速释制剂及其工艺设计研究进展

    目的:为设计开发新型中药固体速释制剂提供研究思路.方法:检索近期国内、外相关文献,以处方设计为切入点,系统阐述中药泡腾片、分散片、崩解片、舌下片、口合片、口腔速溶膜剂等固体速释制剂的类型、处方设计和制备工艺等方面的研究进展.结果与结论:中药固体速释制剂具有崩解及溶出迅速、药效发挥快等特点,适用于急症患者的治疗,老年人、儿童及吞咽固体困难的患者服药方便,但相关药学基础研究较薄弱.建议从处方的粉体学性质、体外释药模式的建立与评价、药动学等方面进行研究.

    作者:包强;刘效栓;李喜香;肖正国 刊期: 2013年第43期

  • 玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量测定及QCC图在其质量管理中的应用

    目的:建立测定玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁含量的方法,绘出其质量控制(QCC)图,为医院传统制剂的质量控制提供数据支持.方法:采用高效液相色谱法测定玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量:色谱柱为Symmetryshied RP-18 (250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(70∶30∶0.05,V/V/V),检测波长为275nm.以不同时间生产的10批玉红膏中阿卡宁的含量为依据,根据正态分布的“μ±3δ”原理,在坐标系中确定中心线(CL)及上、下范围线(UCL、LCL),绘出其QCC图.结果:β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的进样量在0.13~1.95 μg范围内与其峰面积积分值呈良好线性生关系(r=0.999 3);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;平均加样回收率为99.87%,RSD=0.78%(n=6).玉红膏中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的平均含量为58.60 μg/g,UCL=140.70 μg/g,LCL=23.40μg/g.结论:玉红膏各监测点均在QCC控制线范围内,其质量在控制之中.该方法稳定、可靠,可用于玉红膏的质量控制.

    作者:徐玉娥;刘效栓;李喜香;肖正国;包强;姜玲艳;郑慧;乔莉 刊期: 2013年第43期

  • 改良乌头汤减毒增效比较研究

    目的:研究不同配伍下乌头汤毒性生物碱成分的变化及其镇痛作用、急毒性.方法:采用高效液相色谱法测定不同配伍下乌头汤中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的含量变化;采用醋酸致小鼠扭体模型,比较研究不同配伍下乌头汤的镇痛作用;研究不同配伍下乌头汤的急毒性.结果:与制川乌单煎比较,改良乌头汤(乌头原汤加防风、黑豆)中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱含量分别降低了73.09%、68.01%、74.53%;17.50、8.75、4.35 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25、3.13 g/kg乌头原汤可明显减少醋酸致小鼠20 min内扭体次数(P<0.01或P<0.05),17.50 g/kg改良乌头汤与12.50、6.25 g/kg乌头原汤可显著延长扭体潜伏期(P<0.05);改良乌头汤无急毒性反应.结论:乌头原汤配伍防风、黑豆能减少乌头原汤毒性生物碱成分的含量,乌头原汤与改良乌头汤在镇痛药效方面无明显差异.

    作者:桂蜀华;张言;李卓明;谭庆龙;卢瑞琦;李国卫 刊期: 2013年第43期

  • 五酯胶囊对肾移植患者他克莫司血药浓度的影响

    目的:探讨五酯胶囊对肾移植患者他克莫司(FK506)血药浓度的影响.方法:对实施同种异体肾移植并予以FK506为基础的免疫抑制治疗的患者进行回顾性分析.采用微粒子酶免疫法(MEIA)监测患者服用五酯胶囊前后FK506的血药浓度,记录FK506的给药剂量,观察肾移植术后免疫抑制的疗效、用药后的不良反应,以及用药对肾移植患者血常规的影响.结果:五酯胶囊用药前、后FK506的血药浓度比较差异有统计学意义(P<0.05).五酯胶囊服用剂量增大1倍后,FK506血药浓度增加的幅度大于60%,平均为87.28%,增加幅度存在个体差异,且增加值与五酯胶囊给药剂量呈正相关.患者服用五酯胶囊后未出现急性排斥反应和严重肝功能损害,血常规与用药前比较差异无统计学意义.结论:为防止器官移植后的排斥反应,肾移植患者在同时应用FK506和五酯胶囊时,应考虑五酯胶囊对FK506血药浓度的影响.

    作者:吴雪;蔡林;石姗平;龚敏;徐伟佳;孔晓龙 刊期: 2013年第43期

  • 紫外谱线组法在中药研究中的应用进展

    目的:为紫外谱线组(UASLG)法更好地应用于中药研究提供参考.方法:查阅相关文献,对UASLG法近年来在中药鉴别、中成药质量控制、中药复方配伍研究及中药配方颗粒研究中的应用进展进行综述.结果与结论:UASLG法在易混中药材的鉴别、部分中成药的质量控制中已得到广泛应用,药学工作者应认识到UASLG法的优势,使其在中药质量标准现代化研究中发挥应有的作用.

    作者:刘帅;王爱武;杨柳;赵雪梅 刊期: 2013年第43期

  • 我院218例中药注射剂不良反应报告分析

    目的:了解该院中药注射剂不良反应(ADR)发生的特点及一般规律,为临床合理用药提供参考依据.方法:对该院2006年3月-2011年12月ADR监测小组收集并上报的218例中药注射剂ADR报告,按年龄、性别、ADR发生时间、引起ADR的药品类别和品种、ADR涉及器官/系统及临床表现进行回顾性统计与分析.结果:218例ADR主要集中在60岁以上的人群中(占37.16%);男女之间比较差异无统计学意义(男女分别占48.62%、51.38%);ADR通常发生于给药后5~30 min内(占56.88%);引起ADR的主要药物品种为清热解毒类(占47.25%);ADR涉及的器官/系统主要为皮肤及附件损害(占41.74%),其次为全身性损害(占20.64%).结论:临床应加强ADR监测和报告工作,减少或避免ADR的重复发生,促进中药注射剂的安全、合理使用.

    作者:周丽娟;边潮 刊期: 2013年第43期

  • 饿蚂蝗中多酚的含量测定

    目的:建立测定饿蚂蝗中多酚含量的方法.方法:以没食子酸为对照品,采用优化后的Folin-Cioeateau比色法(考察了测定波长、碳酸钠溶液体积、Folin-Ciocateau显色剂加入量、反应温度及时间等)测定饿蚂蝗不同提取物中多酚的含量.结果:没食子酸的质量浓度在0.001 0~0.006 1 mg/ml范围内与其吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 4);平均加样回收率为99.99%,RSD=0.59%(n=6).饿蚂蝗75%乙醇提取物中多酚的质量分数高,为9.83%;其次为40%乙醇提取物,多酚质量分数为8.55%;80%乙醇提取物中多酚的质量分数低,为0.32%.结论:采用优化后的Folin-Ciocateau比色法测定饿蚂蝗中多酚的含量,精密度和灵敏度高、稳定性和重复性好、操作简单.

    作者:袁见萍;张龙;张前军;康文艺;周清娣 刊期: 2013年第43期

  • 白枪杆的化学成分研究(Ⅰ)

    目的:研究木犀科梣属植物白枪杆的化学成分.方法:采用80%乙醇提取白枪杆树皮,以硅胶、凝胶等色谱手段分离化合物,经红外光谱、核磁共振光谱和质谱鉴定化合物结构.结果:共分离得到10个化合物,分别鉴定为咖啡酸甲酯(1)、1-O-咖啡酰基-a-D-葡萄吡喃糖(2)、1-O-咖啡酰基β-D-葡萄吡喃糖(3)、存额阿塔斯德A(4)、7,11-二甲酯油苷(5)、(8Z)-橄榄苦苷(6)、肌醇(7)、邻苯二酚(8)、α-乙基-D-呋喃葡糖苷(9)和β-甲基-L-吡喃鼠李糖苷(10).结论:化合物1~10均为首次从白枪杆中分离得到.本研究结果可为了解该植物的特性提供一定依据.

    作者:谭兴起;郭良君;郑巍;谭昌恒 刊期: 2013年第43期

  • 补肾壮骨配方颗粒的HPLC指纹图谱研究

    目的:建立补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法.色谱柱为InertsilC18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为285nm.采用直观分析和相似度软件评价10批补肾壮骨配方颗粒指纹图谱的相似度.结果:建立了补肾壮骨配方颗粒的指纹图谱,10批样品共标定了9个共有峰,各色谱峰分离度较好、相似度较高,符合中药色谱指纹图谱研究的技术要求.结论:该方法准确、可靠,建立的HPLC指纹图谱可为补肾壮骨配方颗粒的质量控制提供科学准确的依据.

    作者:陈行愉;韩丽萍;邓伟民 刊期: 2013年第43期

  • 辣椒碱经皮给药的研究进展

    目的:为辣椒碱透皮制剂的开发和研究提供理论参考.方法:根据文献资料,综述国内、外学者关于辣椒碱透皮给药特性、影响因素及改善其透皮性能方法等方面的研究状况.结果:辣椒碱具有一定的透皮性能,但其单纯透皮不能完全达到疾病的治疗量,有必要采用一些传统方法来改善其经皮通透性;对辣椒碱透皮吸收的影响因素的实验研究,主要集中在对其药物性质及透皮制剂等方面.结论:选择将辣椒碱制备成透皮制剂,在改善其用药刺激性及发挥治疗作用方面具有广阔的前景.

    作者:毕建云;刘善新;苏酩 刊期: 2013年第43期

  • 中麻黄ISSR-PCR反应体系的建立和优化

    目的:建立适用于中麻黄的简单重复序列区间-聚合酶链反应(ISSR-PCR)佳反应体系.方法:以凝胶成像系统下特异谱带特征为评价指标,以Mg2+ 、dNTPs、TaqDNA聚合酶、引物和DNA模板为考察因素,采用L16(45)正交试验优选条件;通过单因素试验对反应体系中各种影响因素进行筛选.结果:中麻黄ISSR-PCR佳反应体系(20 μl)为30 ng DNA模板、0.25 mmol/LdNTPs、2.0 mmol/L Mg2+(10×PCR Buffer)、0.4 μmol/L ISSR引物、1.5UTaqDNA聚合酶;并筛选出了12条ISSR-PCR引物的佳退火温度.结论:所建中麻黄ISSR-PCR反应体系经过10份中麻黄材料检验证明该体系稳定可靠,可用于中麻黄遗传分析.

    作者:朱田田;晋玲;杜弢;崔治家;林丽;高天鹏;张裴斯 刊期: 2013年第43期

  • 白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用

    目的:研究白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用.方法:采用栓线法制备大鼠急性局部脑缺血再灌注损伤模型.140只SD大鼠随机分为假手术(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、依达拉奉(6mg/kg)组与白藜芦醇苷①、②、③、④(40、20、10、5 mg/kg)组.再灌注1h后舌下静脉给药.给药24h后断头取脑行TTC染色,测定脑梗死体积百分比与脑组织含水量.180只SD大鼠随机分为假手术(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、依达拉奉(6mg/kg)组与白藜芦醇苷高、中、低剂量(20、10、5 mg/kg)组.再灌注3h后舌下静脉给药,每天1次,连续8d.在给药第2、4、6、8天时称定体质量并计算变化率,进行姿势反射、肢体不对称实验.结果:与假手术组比较,模型组大鼠脑梗死体积百分比与脑组织含水量显著增加(P<0.01);与模型组比较,白藜芦醇苷①、②、③组大鼠脑梗死面积百分比与脑组织含水量显著减少(P<0.01或P<0.05).与假手术组比较,模型组大鼠体质量变化率显著增加(P<0.01),姿势反射、肢体不对称实验评分显著升高(P<0.01);与模型组比较,白藜芦醇苷高剂量组大鼠在给药第2、6、8天时姿势反射实验评分显著降低(P<0.01),白藜芦醇苷高、中、低剂量组大鼠在给药第4天时姿势反射实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05),白藜芦醇苷高剂量组大鼠在给药第2、6天时肢体不对称实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05),白藜芦醇苷高、中、低剂量组大鼠在给药第4天时肢体不对称实验评分显著降低(P<0.01或P<0.05).结论:白藜芦醇苷对脑缺血再灌注模型大鼠具有一定保护作用.

    作者:徐冰;林焕冰;王茜;徐江平 刊期: 2013年第43期

  • 不同剂量对莪术功效发挥的影响

    目的:研究剂量对莪术功效发挥的影响,揭示莪术在复方中发挥各功效时的常用剂量.方法:以《中医方剂大辞典》为主要数据来源,收集合莪术的内服方剂274首,用Excel建立数据表,采用归类分析方法,以功效为纲归类统计出与莪术发挥特定功效时莪术的用药剂量范围,单因素考察剂量对莪术功效的影响.结果:莪术的功效可归纳为破血、行气、消积和止痛.其发挥破血功效时在煎剂中的用量多为中剂量,约为3~12g;发挥行气功效时在丸剂中的用量约为15~30g;用于消积作用时在丸剂中宜用中等偏大剂量,约为15~45 g;发挥止痛功效时在散剂中的用量约为15~30 g.结论:莪术的功效发挥与剂量有密切关系,但与剂量的大小并不成正比,用量应视情况而定.

    作者:任常谕;童荣生;李晋奇 刊期: 2013年第43期

  • 丹酚酸B对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用

    目的:研究丹酚酸B对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用.方法:大鼠离体心脏采用Langendorff装置,灌注含氧K-H液30 min后,夹闭,停止灌流30 min,然后再灌注40 min.实验分为模型(空白K-H液)组、葛根素(0.24 mmol/1)组与丹酚酸B高、中、低浓度(60、30、15pmol/l)组.灌注含氧K-H液20 min后加入相应药物灌注10 min.实时测定血流动力学指标、左室舒张末期压(LVEDP)、左室发展压(LVDP)、左室收缩压大变化速率(+dP/dtmax)、左室舒张压大下降速率(-dP/dtmax).收集灌流液,并测定肌酸激酶(CK)的活力;取部分心肌组织测定丙二醛(MDA)含量与超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果:与模型组比较,丹酚酸B高、中浓度组大鼠离体心脏在复灌10 min后LVEDP显著降低,LVDP显著升高,+dP/dtmax显著升高,-dP/dtmax显著降低(P<0.01或P<0.05);丹酚酸B高浓度组离体大鼠心脏组织CK活性显著减弱(P<0.01),丹酚酸B高、中浓度组大鼠离体心脏MDA含量显著减少,SOD活性显著增强(P<0.01);丹酚酸B高、中、低浓度组大鼠离体心脏复灌5min后灌流液显著增加(P<0.01或P<0.05).结论:丹酚酸B对大鼠离体心脏有保护作用,其机制可能是通过清除氧自由基,抵抗氧化应激发挥治疗作用.

    作者:高元峰;陈虎;王银辉;张浩;杨林军 刊期: 2013年第43期

  • 我院肿瘤类中药处方分析

    目的:为肿瘤临床合理应用中药提供参考.方法:随机抽取解放军总医院第一附属医院中医科2010年8月至2011年7月门诊和住院患者处方中属于肿瘤类疾病的处方共237张,采用Excel中的直方图分析法,对其进行一般性描述和针对性分析.结果:肿瘤类疾病多发于40岁以上人群,且侵袭人体多个系统;这类处方所用药味较多,药量较重,处方金额较大.结论:应密切观察患者身体状况,及时调整用药方案,同时要进一步深入研究药物之间的配伍关系,以提高中药治疗肿瘤的效果.

    作者:张清哲;刘皈阳;朱晶晶;邢钢;王晓青 刊期: 2013年第43期

  • 人参皂苷Rh2与PI3K/AKT信号通路抑制剂LY294002对乳腺癌细胞转移和侵袭的影响

    目的:研究人参皂苷Rh2(Gensenoside Rh2)与磷脂酰肌醇-3-激酶/丝苏氨酸蛋白激酶(PI3K/AKT)信号通路抑制剂LY294002对乳腺癌细胞转移和侵袭的影响.方法:试验分为对照(空白培养液)组、人参皂苷Rh2(80 μmol/L)组、LY294002(50μmol/L)组与人参皂苷Rh2(80μmol/L) +LY294002(50 μmol/L)组.人参皂苷Rh2与LY294002体外作用于人乳腺癌细胞MCF7/Adr,Western blot法检测细胞基质金属蛋白酶(MMP)2、P-糖蛋白(P-gp)、丝苏氨酸蛋白激酶(AKT)、磷酸化丝苏氨酸蛋白激酶(p-AKT)蛋白表达;黏附试验观察细胞与基底膜的黏附力,Transwell法观察细胞侵袭能力和迁移能力.结果:与对照组比较,人参皂苷Rh2组、LY294002组与人参皂苷Rh2+LY294002组p-AKT、P-gp、MMP-2蛋白表达显著减弱,细胞与基底膜的黏附力、细胞迁移能力与侵袭能力显著减弱(P<0.05);人参皂苷Rh2+LY294002组与人参皂苷Rh2组、LY294002组比较以上指标差异具有统计学意义(P<0.05).结论:抑制PI3K/AKT信号通路可有效降低MCF7/Adr侵袭迁移能力,PI3K/AKT通路是调控乳腺癌侵袭迁移的重要信号通路之一.

    作者:朴丽花;蔡英兰;张默函;姜京植;金政;许祖德 刊期: 2013年第43期

  • 血脉通胶囊与卡马西平联用对癫痫模型小鼠的保护作用

    目的:研究血脉通胶囊与卡马西平(CBZ)联用对癫痫模型小鼠的保护作用.方法:第1、3、5、8、10天腹腔注射戊四唑(PTZ,45 mg/kg),第12天腹腔注射PTZ(75 mg/kg)以复制小鼠癫痫模型.实验分为模型(等容生理盐水)组、CBZ(120 mg/kg)组、联合用药(CBZ 120 mg/kg+血脉通胶囊500 mg/kg)组.除第12天外,每次腹腔注射PTZ前30 min灌胃给药.计算小鼠轻、重度发作率和死亡率,记录小鼠癫痫轻度发作潜伏期、重度发作持续时间、发作等级,并观察脑组织病理切片.结果:与模型组比较,CBZ组与联合用药组小鼠重度发生率、死亡率显著降低,轻度发作潜伏期显著延长,重度发作持续时间显著缩短,发作等级显著降低(P<0.01),小鼠脑组织的损伤明显减轻.与CBZ组比较,联合用药组以上指标均显著改善(P<0.05).结论:血脉通胶囊和CBZ联用对小鼠PTZ慢性点燃有明显的抑制作用.

    作者:焦洋;魏立明;邱雯 刊期: 2013年第43期

  • 三七中与牛血清白蛋白结合的活性成分研究

    目的:研究三七中与牛血清白蛋白(BSA)有结合作用的潜在活性成分.方法:采用平衡透析与高效液相色谱联用技术筛选三七中与BSA有结合作用的成分;考察BSA浓度、缓冲液pH值对三七皂苷与BSA结合作用的影响;比较三七中主要皂苷单体与BSA单独作用和三七总皂苷与BSA作用的区别.结果:三七中有3个化学成分与BSA结合作用明显,分别为人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1;各皂苷单独结合作用强于联合结合作用,各皂苷在与BSA结合过程中存在竞争作用.结论:蛋白结合-平衡透析-高效液相色谱法联用可有效、快速地预测三七中多种成分在体内的吸收情况,筛选其潜在活性成分,且能体现中药整体作用的特点.

    作者:罗朵生;曾翠香;胡因铭;郭姣 刊期: 2013年第43期

  • 基于忧遁草化学成分研究分析其抗肿瘤作用

    目的:为忧遁草抗肿瘤作用的进一步研究提供思路.方法:查阅近40年来国内、外的相关文献,对忧遁草化学成分的研究进展进行概括与归纳.结果与结论:目前国外对忧遁草化学成分的研究相对较多,已知其含有丰富的化学成分,如三萜类、黄酮碳苷类、含硫糖苷类、植物甾醇类和脱镁叶绿素等,这些成分大部分已被现代药理研究证实对肿瘤有一定的抑制作用.临床应加强对忧遁草抗肿瘤作用机制的研究,明确其有效物质基础,充分挖掘其药用价值并合理利用其植物资源.

    作者:王贤儿;钟希文;张文霞;汪亚飞 刊期: 2013年第43期

  • 正交试验优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺

    目的:优选麻荆胶囊中牡荆油的包合工艺.方法:以牡荆油与β-环糊精比例、牡荆油与水的比例、包合时间为考察因素,以包合物中牡荆油含量为评价指标,采用正交试验优选工艺.结果:优选的工艺为牡荆油与β-环糊精的比例为1∶8(V/V)、牡荆油与水的比例为1∶80(V/V),包合时间为1.5h.结论:所选方法合理、可行,可用于麻荆胶囊中牡荆油的包合.

    作者:孟硕;张鹏;高俊峰;刘建勋 刊期: 2013年第43期

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