学术投稿

LC-MS法测定人血浆中利托君浓度

倪穗琴;吴琳;温预关

关键词:液-质联用法, 利托君, 血药浓度, 药动学
摘要:目的:建立以液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中利托君浓度的方法.方法:色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18,流动相为甲醇-水(95:5,含0.02 mol·L-1甲酸铵),流速为0.5 mL·min-1,柱温为40℃,提取剂为乙酸乙酯一二氯甲烷(4:1).样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对利托君(m/z 288.2→121.1)和内标多巴酚丁胺(m/z 302.1→107.0)进行测定.结果:利托君血药浓度在0.25~100 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9991),定量下限为0.25 ng·mL-1日内、日间RSD均<15%;方法回收率为98.00%~103.44%.结论:本方法灵敏、准确、重现性好、特异性强,适用于利托君的药动学研究.
中国药房杂志相关文献
  • 北京地区18所高校医院2007~2008年口服降糖药采购数据分析

    目的:了解北京地区高校医院口服降糖药的应用情况及趋势.方法:对北京地区18所高校医院2007~2008年采购的零差率中标药品中口服降糖药品种、采购金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等数据进行统计、分析.结果:α-糖苷酶抑制剂的采购金额、DDDs、DDC均排在各类口服降糖药的第1位;格列喹酮片、二甲双胍肠溶片(0.25 g)的DDDs分列第2、3住,而DDC分列第5、6位.结论:α-糖苷酶抑制剂是2007~2008年北京地区高校医院口服降糖药的首选药物,但采购金额与用药人/次的同步相关性较差.格列喹酮片、二甲双胍肠溶片(0.25 g)的药物利用合理性和药物经济价值较高,值得临床和患者优先选用.

    作者:黄业姣 刊期: 2009年第20期

  • 2种匹多莫德制剂在健康人体内的生物等效性研究

    目的:以进口匹多莫德糖浆为对照,评价国产匹多莫德颗粒生物等效性.方法:20名健康男性志愿者自身交叉单刺量口服匹多莫德颗粒(受试制剂)或糖浆(参比制剂)800 mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中匹多莫德的浓度,计算药动学参数,并用DAS2.0药动学程序评价二者等效性.结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(2.70±0.80)、(2.62±0.84)h,Cmax分别为(4.04±0.59)、(3.87±0.66)μg·mL-1,tmax分别为(2.28±0.44)、(2.13±0.43)h,AUC0~14州分别为(22.11±4.20)、(23.00±4.25)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(22.85±4.42)、(23.83±4.52)mg·h·L-1.匹多莫德受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(106.08±22.05)%.结论:匹多莫德颗粒与匹多莫德糖浆生物等效.

    作者:刘巍;陈景;熊婷 刊期: 2009年第20期

  • 盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

    目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性.方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交又单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1 000 mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度.结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合-室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg·L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2 ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0~1分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg·h·L-1.国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%.结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效.

    作者:高洁;曲素新 刊期: 2009年第20期

  • 氢氧化钙碘仿甘油糊剂用于根管消毒的临床研究

    目的:观察氢氧化钙碘仿甘油糊剂用于根管消毒的临床疗效.方法:选择需做根管治疗的门诊患者145例,患牙145颗,随机分为氢氧化钙碘仿甘油糊剂(A组)、樟脑苯酚(B组)、甲醛甲酚(C组)3组,常规根管预备后分别封入上述药物于根管及髓室内,比较3组发生急性反应(EIP)情况和临床疗效.结果:A组EIP发生率(8.16%)低、有效率(97.96%)高,与B组的31.91%、68.09%,C组的34.69%、71.43%比较有显著性差异(P<0.05).结论:氢氧化钙碘仿甘油糊剂用于根管消毒的临床疗效较好,优于传统药樟脑苯酚和甲醛甲酚,是一种较理想的根管消毒剂.

    作者:唐震宇;蒋柏荣;汪海峰 刊期: 2009年第20期

  • 3种用药方案治疗类风湿性关节炎的小成本分析

    目的:评价3种常用慢作用抗风湿药方案治疗类风湿性关节炎(RA)的经济学效果.方法:选择病情处于活动期的RA患者109例,随机分为A、B、C组,分别服用柳氮磺吡啶肠溶片、硫酸羟氯喹片、来氟米特片.基础用药(甲氨蝶呤片)与基本检查各组均相同.治疗用药24周.运用药物经济学的小成本分析法对各组进行评价.结果:A、B、c组有效率分别为67.57%、70.27%、74.29%,无显著性差异(P>0.05),治疗成本分别为1104.60、2049.24、3247.99元,有显著性差异(P<0.001).结论:A组用药方案成本低,有效率虽低,但仍不失为治疗RA的基础方案,尤其适合于经济较困难的初治患者.

    作者:陈美玲;谭志明;陈浩 刊期: 2009年第20期

  • 我院部分科室围术期抗菌药物应用分析

    目的:了解我院部分科室围术期抗菌药物应用情况.方法:随机抽取我院部分科室2007年10月~2008年10月手术出院病历780份,对抗菌药物的应用情况进行统计、分析.结果:在780份出院病历中,除2例未应用抗菌药物外,其余778例均应用了抗菌药物,应用率达99.74%.抗菌药物品种应用多的是头孢菌素类,其次为青霉素类,再次为喹诺酮类.单一用药者289例,2联用药者279例,3联及以上用药者210例.在应用抗菌药物过程中做过病原学检测和药敏试验的只有19例.结论:我院部分科室围术期抗菌药物应用存在不合理性,应加强监管,促进抗菌药物合理应用.

    作者:李莲华 刊期: 2009年第20期

  • 促肝细胞生长素联合还原型谷胱甘肽治疗重型肝炎的疗效观察

    目的:观察促肝细胞生长素联合还原型谷胱甘肤治疗重型肝炎的疗效.方法:84例重型肝炎患者随机分成治疗组与对照组,对照组给予综合治疗,治疗组在对照组基础上加用促肝细胞生长素和还原型谷胱甘肽,2组疗程均为14 d.结果:治疗组与对照组的总有效率分别为76.2%、45.2%(P<0.05);肝功能指标和凝血酶原时间比较有显著性差异(P<0.05).结论:促肝细胞生长素联合还原型谷胱甘肽治疗重型肝炎安全、有效.

    作者:谢林红 刊期: 2009年第20期

  • 1 250例社区高血压患者用药情况调查

    目的:探讨社区高血压综合防治模式.方法:采用问卷调查方法,对某社区高血压目标人群进行筛查,并对高血压患者的用药情况进行统计、分析.结果:从该社区常住65000人中共筛查出1250例高血压患者,总治疗率为80.0%.采用2种及以上药物治疗者仅占32.8%,且总体控制血压效果欠佳.结论:对社区高血压患者实施防治结合,可促进其坚持长期服药、科学合理用药和有效、平稳控制血压.

    作者:孟兆珂;孙功成;张筱;吴臣;朱琳 刊期: 2009年第20期

  • 低剂量他达拉非联合普适泰治疗慢性前列腺炎伴性功能障碍的临床研究

    目的:观察低剂量他达拉非联舍普适泰治疗慢性前列腺炎伴性功能障碍的临床疗效和安全性.方法:102例诊断为慢性前列腺炎伴性功能障碍(均为勃起功能障碍合并早泄,其中还合并有射精痛23例)患者,服用他达拉非5 mg,隔日1次;普适泰74mg,每日2次.共治疗12周.比较治疗前、后国际勃起功能指数-5(IIEF-5)评分、阴道内射精潜伏期以及射精痛的改善情况.结果:经过12周的治疗,勃起功能改善者89例,改善率87.3%;早泄改善者70例,有效率为68.6%;射精痛改善者15例(65.2%).不良反应共有6例(5.9%),均为轻度或中度,未经处理即自行缓解.结论:低剂量他达拉非联合普适泰能安全、有效地改善慢性前列腺炎患者性功能,提高患者性生活质量.

    作者:袁润强;罗刚;李志坚;黎卫;郑少斌 刊期: 2009年第20期

  • 我院465例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生的规律及特点,促进临床合理用药.方法:时我院2006年4月~2008年3月上报浙江省药品不良反应监测中心的465例ADR报告进行统计、分析.结果:引发ADR的药品中,抗感染药引起的ADR多,有315例(占67.7%);神经系统用药次之,有39例(占8.4%).静脉用药引起的ADR占83.0%,其次为口服给药占16.1%.主要的ADR类型为皮肤及其附件的损害,占54.9%.ADR的转归中,好转占71.2%,治愈占28.8%.结论:临床应重视ADR监测工作,提高报告质量.

    作者:金小坡;卢美娇 刊期: 2009年第20期

  • 应用唾液进行治疗药物监测研究概况

    治疗药物监测(Tlaerapeutic drug monitoring,TDM)是指在特定的时间间隔测量特定药物在患者体液中的浓度,从而优化个体给药方案的一种临床实践活动,为20世纪中后期药学部门为临床合理用药而开展的一项服务,是临床药理学与药物浓度测定技术紧密结合的结果[1].

    作者:鞠爱霞;杨祎楠;郭泉;刘杰;李秋红 刊期: 2009年第20期

  • 雌激素受体不同表达对局部晚期乳腺癌TC化疗方案的敏感性观察

    目的:观察雌激素受体(ER)不同表达对局部晚期乳腺癌TC新辅助化疗方案的敏感性.方法:采用免疫组化EnVision法,检测57例局部晚期乳腺癌患者化疗前ER的表达情况,比较ER(-)病例与ER(+)病例对TC化疗方案的敏感性.结果:ER阴性组的敏感性为86.36%(19/22),ER阳性组的敏感性为60.00%(21/35),2组比较差异有统计学意义(P<0.05),说明ER(-)的乳腺癌患者对TC新辅助化疗方案更敏感.结论:ER(-)可作为局部晚期乳腺癌选用TC新辅助化疗方案的敏感性依据之一.

    作者:孙素红;黄琴;曾峰 刊期: 2009年第20期

  • 高效毛细管电泳法测定甲氨蝶呤血药浓度

    目的:建立以高效毛细管电泳法测定甲氨堞呤血药浓度的方法.方法:利用正交试验设计,优化电泳条件.终选择以茶碱为内标,生物样本经前处理后,电泳缓冲溶液pH值为10.0,硼酸盐缓冲溶液浓度为40mmol·L-1,分离电压为20kV,分离温度为18℃,紫外检测波长为214 nm,压力进样10 S.结果:甲氨蝶呤与内标在10 min内达到分离,甲氨蝶呤血浆浓度在0.317~63.40mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8);相对回收率为84.05%~94.73%,绝对回收率为69.70%~89.34%,日内、日间RSD均<15%.结论:本方法操作简便、灵敏度高、特异性强,适用于临床大剂量使用甲氨蝶呤的血药浓度监测.

    作者:魏世杰;李峰;党宏万;杨学辉;文友民;吴涛 刊期: 2009年第20期

  • 不同配比的β-内酰胺类抗生素/酶抑制剂的体内、外抗菌活性研究进展

    β-内酰胺类抗生素是目前临床上应用多的一类抗菌药物之一,为临床治疗感染性疾病提供了有力的保障.但细菌对其产生耐药的现象逐渐加重,甚至出现同时对多种β-内酰胺类品种耐药的现象,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌株等.

    作者:钟小斌;杨玉芳;温燕 刊期: 2009年第20期

  • 头孢哌酮/他唑巴坦钠在含果糖氯化钠注射液和转化糖注射液中的稳定性考察

    目的:考察头孢哌酮/他唑巴坦钠在含果糖氯化钠注射液和转化糖注射液中的稳定性.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法测定头孢哌酮/他唑巴坦钠与含果糖氯化钠注射液和转化糖注射液配伍6 h内的含量,并考察其外观、pH值变化.结果:头孢哌酮/他唑巴坦钠与2种注射液配伍后,6 h内其含量变化不大,溶液澄清,pH值基本稳定.结论:头孢哌酮/他唑巴坦钠可与含果糖氯化钠注射液和转化糖注射液配伍使用.

    作者:李雪松;杨龙;钱斌;李小军;晏远智;杨家爱 刊期: 2009年第20期

  • 注射用甲磺酸帕珠沙星与3种止血药在氯化钠注射液中配伍的稳定性考察

    目的:考察注射用甲磺酸帕珠沙星与3种止血药在氯化钠注射液中配伍的稳定性.方法:分别在25℃、自然光环境下.模拟临床常用的浓度,考察注射用甲磺酸帕珠沙星与酚磺乙胺注射液、维生素K1注射液、氨甲苯酸注射液配伍8 h内混合液的外观、pH值、不溶性微粒和甲磺酸帕珠沙星含量的变化.结果:注射用甲磺酸帕珠沙星与氨甲苯酸注射液及酚磺乙胺注射液混合,8 h内混合液外观、pH值、不溶性微粒、含量均无明显改变;与维生素K1注射液混合时,2 h内混合液外观、pH值、含量均无明显改变,但1 h后不溶性微粒检查不合格,4 h后出现白色沉淀,甲磺酸帕珠沙星含量也有所下降.结论:注射用甲磺酸帕珠沙星与氨甲苯酸及酚磺乙胺注射液配伍,室温下8 h内性质稳定;注射用甲磺酸帕珠沙星与维生素K1注射液配伍则应慎重.

    作者:吴华 刊期: 2009年第20期

  • 新疆地区4家医院2006~2008年麻醉性镇痛药利用分析

    目的:评价新疆地区麻醉性镇痛药的应用情况及趋势.方法:采用回顾性调查方法,对新疆地区4家综合性医院20062008年麻醉性镇痛药的应用数据及相关指标进行统计、分析.结果:该地区麻醉性镇痛药销售金额逐年增长,年增长率达80%以上.用药频度以吗啡缓释片、芬太尼注射液较大;哌替啶注射液的用药频度呈减少趋势.结论:该地区麻醉性镇痛药应用渐趋合理,但仍需进一步加强其合理应用宣传.

    作者:王智颖;徐雪荣 刊期: 2009年第20期

  • 甜梦胶囊治疗更年期女性灼口综合征的疗效观察

    目的:观察甜梦胶囊治疗更年期女性灼口综合征的临床效果.方法:将248例更年期女性灼口综合征患者随机分为2组,试验组124例采用甜梦胶囊辅以心理干预治疗,对照组124例采用维生素B<,1>+谷维素+维生素E辅以心理干预治疗,疗程均为1个月.结果:试验组与对照组的有效率分别为91.9%、48.4%(P<0.01);试验组治疗后18项心因性躯体症状均有明显改善,与治疗前比较均有显著性差异(P<0.01).2组患者服药后均未出现明显不良反应.结论:甜梦胶囊治疗更年期女性灼口综合征安全、有效.

    作者:孙林琳;刘建伟 刊期: 2009年第20期

  • 5 298例抗精神病药致心电图异常文献分析

    目的:探讨抗精神病药致心电图异常的一般规律及特点.方法:通过检索中国期刊全文数据库,收集到1994年1月~2008年12月国内医药学术期刊报道的抗精神病药致心电图异常文献共99篇、9种抗精神病药引起5 298例心电图异常,并进行统计、分析.结果:引起心电图异常的抗精神病药有氯氮平、氯丙嗪、舒必利、利培酮、氟哌啶醇、喹硫平、奋乃静、齐拉西酮、阿立哌唑,以氯氮平发生率高.心电图异常的主要表现为窦性心动过速、窦性心动过缓、窦性心律不齐、传导阻滞、T波改变、S-T段改变等,以窦性心动过速发生率高.性别、年龄、用药行为及用药剂量等与心电图异常的发生也具有相关性.结论:临床医师应重视抗精神病药引起的心电图异常,在用药时应加强对患者的观察及心电图的监测,确保用药安全.

    作者:张芳英;杨继章;杨树民 刊期: 2009年第20期

  • 我院2005~2008年调脂药利用分析

    目的:评价我院调脂药的应用情况及趋势.方法:采用销售金额排序法,对我院2005~2008年调脂药的应用情况进行统计、分析.结果:2007~2008年较2005~2006年调脂药销售金额明显增多,其销售金额占心血管系统药总销售金额的比例有所增加.2007~2008年销售金额排序列前2位的为他汀类药,其应用得到广泛普及,DDDs上升;贝特类药应用呈上升趋势.结论:我院调脂药应用呈增加趋势,以他汀类和贝特类占主导地位,符合循征医学要求.

    作者:庄健 刊期: 2009年第20期

中国药房杂志

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