曾祥勇；张昌菊；黄玲
目的:建立以反相高效液相色谱法测定硼替佐米原料药中主药含量的方法.方法:色谱柱为Phenomenex-C_(18),流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH 2.0)=60:40,检测波长为254nm,流速为1.0 mL·min~(-1).结果:硼替佐米检测浓度的线性范围为50.72～152.16μg·mL~(-1)(r=0.999 9);平均回收率为99.62%,RSD=0.39%(n=6).结论:本方法灵敏度高、专属性强、操作简便,可用于该原料药的含量测定.
作者：徐家根；赵春才；吴学平；徐康康 刊期： 2009年第34期
目的:比较依达拉奉经鼓室注射和经静脉给药后在豚鼠内耳外淋巴液中的药动学特征.方法:54只豚鼠分别经鼓室(IT组)和股静脉(IV组)注射依达拉奉9mg·mL~(-1)溶液均100μL,分别于给药后各时间点取耳蜗外淋巴液,采用高效液相色谱法检测药物浓度,比较2组的药动学参数.结果:IT、IV组t_(max)分别为1.09、1.53 h,C_(max)分别为4.58、0.586μg·mL~(-1) AUC分别为(12.936±1.482)、(0.907±0.085)μg·h·mL~(-1),药物局部驻留时间(MRT)分别为(2.615±0.61)、(2.288±0.30)h,t_(1/2)分别为1.756、1.927 h.结论:依达拉奉经鼓室给药能明显提高药物在内耳组织的生物利用度.
作者：高刚；孙建军；张沂；龚树生；于春令 刊期： 2009年第34期
肼苯哒嗪(Hydralazine,Hyd)是一种传统的用于心脑血管疾病治疗的药物,经长期临床应用发现其可致机体免疫性疾病毒副作用,其机制是Hyd的去甲基化效应所致.DNA甲基化(DNA methylation)是哺乳动物普通的一种复制后调节方式,其在个体发育、肿瘤发生、免疫紊乱中起着重要作用.
作者：曾祥勇；张昌菊；黄玲 刊期： 2009年第34期
目的:建立以高效液相色谱法测定复方酞丁安/达克罗宁搽剂中酞丁安和达克罗宁及其有关物质含量的方法.方法:色谱柱为MACHEREY-NAGEL C_(18),流动相为甲醇-乙腈-0.02 moL·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液-三乙胺(25:25:50:0.3,磷酸调pH至4.0),流速为1:0 mL·min~(-1)检测波长为295 nm.结果:各杂质峰与主药峰之间达到基线分离,酞丁安和达克罗宁检测浓度的线性范围分别为20.63～72.21μg·mL~(-1)(r=0.999 9)、20.44～71.54μg·mL~(-1)(r=0.999 9);平均回收率分别为98.7%、99.2%;日内RSD分别为0.97%、1.10%;日间RSD分别为1.52%、1.75%;低检测限分别为0.4、0.2 ng;3批样品中有关物质的含量分别为0.43%～0.68%.结论:本方法简便快速、专属性强、结果准确、重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：李志红；高永良 刊期： 2009年第34期
目的:研究莫昔沙星对苯妥英钠药动学的影响.方法:10只家兔耳缘静脉推注苯妥英钠(10mg·kg~(-1)),给药后10、30、60、120、240、360、480 min时采血样建立苯妥英钠单用组;自后一次采血样后48 h喂服莫昔沙星(10 mg·kg~(-1))连续5 d,第6天给药2 h后静脉注射苯妥英钠(10 mg·kg~(-1)),不同时间采血样建立苯妥英钠与莫昔沙星合用组;以紫外分光光度法测定各组血样中苯妥英钠的血药浓度,以3p97药动学软件拟合药动学参数.结果:与单用组比较,合用组苯妥英钠血药浓度下降;2组AUC分别为(5 836.22±489.13)、(4 329.21±344.67)mg·min·L~(-1)(P＜0.05),t_(1/2β)分别为(196.11±22.68)、(158.21±28.76)min(P＜0.01),消除速度常数和清除率分别增加1.38、1.32倍(P＜0.01),V_d无显著性差异(P＞0.05).结论:与莫昔沙星合用后苯妥英钠体内代谢速度加快.
作者：习丹；徐惠玲；赖小平 刊期： 2009年第34期
目的:促进抗生素相关性腹泻的有效预防和治疗.方法:选用临床实例对以益生菌酸奶、活菌制剂及益生元等多种微生态制剂预防和治疗抗生素相关性腹泻的结果进行分析和总结.结果:实例表明,有抗生素相关性腹泻危险因素的患者给予益生菌酸奶和益生元后,能有效预防抗生素相关性腹泻的发生;已发生抗生素相关性腹泻的患者,应用微生态制剂后取得显著疗效.结论:合理应用微生态制刑能预防和治疗抗生素相关性腹泻.
作者：王彦荣；贾秀凤；张丽娟；殷玉会 刊期： 2009年第34期
目的:通过小动物活体成像观察荧光物质在动物呼吸道的分布,以快速评价呼吸道给药效果.方法:昆明种小鼠鼻腔吸入给予Cy5.5荧光标记的脂质基因复合物气雾剂设为实验组,同时设立阳性对照组,采用气道插管方式注入与实验组等量复合物无水乙醚溶液,阴性对照组吸入给予等量不含Cy5.5标记的气雾剂,观察气雾颗粒在各组小鼠呼吸道的荧光分布.结果:与阴性对照组比较,实验组和阳性对照组小鼠的呼吸道内均有强烈的荧光显示.结论:小动物活体成像技术可能成为呼吸道给药效果的快速、有效的评价方法.
作者：潘怡娜；徐宇虹 刊期： 2009年第34期
目的:探寻采用中央随机化方法的药物临床试验中中心药库动态药物配送的药量需求计算方法.方法:采用数学建模的方法,综合考虑多种影响因素,对各试验中心每天库存变化、药量需求进行测算,建立了药物配送模型.结果:通过实际完成的临床试验,模拟测算每天的发药量,对所建立的数学模型进行检验,模拟结果达到预期.结论:中心药库管理是中央随机化系统的重要环节.采用数学建模的方法,对各中心药物需求量进行合理测算,能提高中心药库的科学管理水平,保障临床试验顺利进行.
作者：曹放；王慧；张颖；姚晨 刊期： 2009年第34期
目的:探讨辛伐他汀诱导K562细胞凋亡及其机制.方法:取浓度为0(阴性对照组)、10、20、30μmol.L~(-1)的辛伐他汀作用K562细胞72 h后.双染色法检测细胞凋亡率;DNA Ladder实验检测细胞凋亡条带;用线粒体分离试剂分离出胞浆蛋白、微粒体蛋白、线粒体蛋白;逆转录-聚合酶链反应法检测GRP78、caspase-9、caspase-3、GADD153 mRNA表达;Western blot法检测GRP78、caspase-12、caspase-9、caspase-3、GADD153、细胞色素C蛋白水平.结果:与阴性对照组比较.10、20、30μmol·L~(-1)辛伐他汀作用K562细胞72 h后出现典型的凋亡条带,凋亡率分别为12.41%、19.08%、23.41%(P＜0.01),GRP78、caspase-9、caspase-3和GADD153 mRNA.表迭上调(P＜0.05),caspase-12、caspase-9、caspase-3蛋白水平下降,caspase-12定位于内质网,细胞色素C从线粒体释放.GRP78、GADD153蛋白表达上调.结论:辛伐他汀可通过内质网和线粒体途径诱导K562细胞凋亡.
作者：胥国强；黄文芳；蒲泽宴；丁波；涂建华；陈小东 刊期： 2009年第34期
目的:制备消痘宁乳膏并建立其质量控制方法.方法:以单硬脂酸甘油酯等为基质,以盐酸克林霉素、甲硝唑为主药制备乳膏;采用高效液相色谱法分别测定其中2主药的含量;同时考察制剂放置6个月的稳定性.结果:所制乳膏质地均匀、细腻、黏稠度适宜;检查、鉴别均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;盐酸克林霉素、甲硝唑进样量的线性范围分别为2.342～11.71μg(r=0.999 8)、0.97～4.85μg(r=0.999 8),平均回收率分别为98.3%(RSD=0.7%)、100.3%(RSD=1.6%).稳定性试验中各检测指标未出现明显变化.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.
作者：黎渊弘；蒋英；黎肇炎 刊期： 2009年第34期
目的:考察聚氧乙烯硬脂酸酯(POES)修饰聚乙烯亚胺(PEI)后聚合物的细胞毒性及其与DNA形成复合物后的载体性质.方法:使用琥珀酰亚胺碳酸酯法将POES连接在PEI上,通过1H-NMR确定接枝聚合物的结构,将接枝聚合物与DNA形成复合物后考察其琼脂糖凝胶电泳行为及测定其粒径、Zeta电位;MTT法考察接枝聚合物的细胞毒性,使用质粒pGL3-lus作为报告基因,测定虫荧光素酶活性以评价复合物对Hela细胞的转染效率.结果:1H-NMR结果表明接枝聚合物具有较高的纯度.凝胶电泳表明接枝聚合物对DNA的包裹能力随着N/P值的增加而升高,随着POES接枝数目的增大而降低.复合物的粒径小于300nm,Zeta电位随N/P值的增加而升高.接枝聚合物细胞毒性显著低于PEI,POES接枝数目低的聚合物转染效率较高.结论:POES修饰的PEI可以作为一种有效的非病毒基因载体.
作者：尹东锋；游庆霞；刘璟；曾平 刊期： 2009年第34期
目的:研究碘化壳聚糖季铵盐(TMCI)对小鼠的急性毒性作用和对大鼠的降脂作用.方法:分别给予小鼠小、大刺量(2.25、4.50 g·kg~(-1)·d~(-1))的TMCI 7 d,记录小鼠体质量;将大鼠随机分为空白组、高脂模型组、考来烯胺(CLST)组和TMCI组,后3组建立高脂模型3周,再分别给予相应药物,给药前及给药后2、4周取血测定各组大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平及体质量.结果:小、大剂量的TMCI对小鼠生长无明显影响;与给药前比较,大鼠TMCI组HDL-C水平升高,TG、TC、LDL-C降低(P＜0.05或P＜0.01),但作用不如CLST明显.结论:TMCI对小鼠具有良好的生物安全性,经口服给药后对高血脂模型大鼠具有一定的改善作用.
作者：郭东华；黄赫坤；柏亚林；温晓娜；孟舒献 刊期： 2009年第34期
目的:建立测定白细胞介素-2(IL-2)靶向5-氟尿苷棕榈酸酯前药(5-FURP)脂质体中IL-2含量的方法.方法:在样品溶液中加入考马斯亮蓝G-250溶液染色,以空白脂质体为空白,在595 nm波长处照分光光度法测定IL-2的吸光度,并计算含量.结果:IL-2检测浓度的线性范围为1～100μg·mL~(-1)(r=0.999 7);平均回收率为99.26%,RSD=0.59%(n=5).结论:本方法操作简便、快速、检测灵敏、重复性好,可用于该脂质体中IL-2的含量测定.
作者：吴镁春；赵怡；曾里；王驰 刊期： 2009年第34期
目的:制备用聚乙烯100硬脂基醚(Brij700)修饰的长循环钆喷酸葡胺脂质体,研究其被肿瘤细胞摄取的情况.方法:利用逆向蒸发法制备钆喷酸葡胺普通脂质体和长循环脂质体并进行质量检测;用磁共振造影仪(MRI)检测前列腺癌细胞(PC3)中摄取的钆喷酸葡胺的浓度,以SE-T1W信号值为指标比较肿瘤细胞对2种脂质体的摄取能力.结果:制备的钆喷酸葡胺普通脂质体和长循环脂质体平均粒径分别为824、363 nm,包封率分别为63.16%、61.15%;PC3对2种脂质体摄取后的SE-T1W信号值分别为362、299;平均每个细胞的摄取数分别为2.12×10~(-4)、2.70X 10~(-4).结论:与钆喷酸葡胺普通脂质体比较,其长循环脂质体更利于肿瘤细胞的摄取.
作者：戈延茹；张晓兰；曹恒杰；陈智娴；姜树红 刊期： 2009年第34期
目的:制备倍他米松凝胶并建立其质量控制方法.方法:以正交试验筛选基质佳配方,拟定制剂处方工艺,并采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,同时通过离心、耐热、耐寒、长期试验考察制剂稳定性.结果:所制制剂为类白色半透明凝胶,鉴别项符合2005年版<中国药典>中的相关规定;倍他米松检测浓度的线性范围为6～36μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为98.88%(RSD=0.57%);稳定性试验结果均显示凝胶无分层现象.结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定可控.
作者：廉洪；李羚羚；张春泉 刊期： 2009年第34期
目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用.方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方.比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js).结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积.单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm~(-2)h~(-1)(P＜0.01).结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用.
作者：张莉；张鹏威；石峰；陈莉；申去非；王晓辉 刊期： 2009年第34期
目的:建立注射用右丙亚胺的无菌检查方法.方法:按2005年版<中国药典>无菌检查法中薄膜过滤法进行相关操作,试验菌株为金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、生孢梭菌、白色念珠菌、黑曲霉,分别用150、250、350mL氯化钠-蛋白胨缓冲液(pH 7.0)冲洗,比较3种冲洗量对检查结果的影响.结果:冲洗量为150 mL时,除枯草芽孢杆菌外其它各菌在24～72 h内均未见生长,冲洗量为250、350 mL时各试验菌株生长良好.结论:所建立的注射用右丙亚胺无菌检查方法准确、可靠.
作者：范永春；朱梅红；吉同琴；陈祥峰 刊期： 2009年第34期
目的:考察并比较用不同的处方评价方法进行处方管理时的效果.方法:每月同时以我院自订的方法(方法一)和<处方管理办法>指定的方法(方法二)进行审方(12个月共24 000张),行政部门根据处方评价结果干预医师的处方行为,对比2种方法各自指标数据12个月的变化情况.结果:方法一中,除了用法用量问题数有较小斜率的上升趋势外,其他不合理问题数都有较大斜率的下降趋势;方法二中,除平均品种数有小斜率的下降趋势外,其他指标均有小斜率的上升趋势.结论:方法一的评价及干预效果较方法二明显.
作者：周陶然；祝德秋；王开明 刊期： 2009年第34期
目的:建立以高效液相色谱法测定茶碱脉冲控释微丸胶囊中茶碱含量的方法.方法:色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为甲醇-水(35:65),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为272 nm,进样量为20μL.结果:茶碱检测浓度的线性范围为5～40μg·mL~(-1)(r=0.999 9);平均回收率为100.55%,日内及日间RSD均小于1.2%.结论:本方法简单可行,结果准确可靠,可用于该制剂的含量测定.
作者：童郁韫 刊期： 2009年第34期
目的:筛选复方苯酚溶液的抗氧剂,以提高其稳定性.方法:采用经典恒温法和留样观察法对7份含有不同抗氧剂(0、0.1%、0.15%、0.2%浓度的硫代硫酸钠和亚硫酸钠)的复方苯酚溶液中苯酚含量、溶液pH值及外观颜色进行考察,并预测溶液的有效期,优选出有效期长的处方;采用稀释法测定优选处方及未加抗氧剂的对照处方的低杀菌浓度(MBC),考察抗氧剂的加入对杀菌作用的影响.结果:以0.1%硫代硫酸钠为抗氧剂的处方中苯酚含量、pH值及外观颜色的变化均较其它6份处方小,有效期为8.5个月,MBC值与对照处方相同.结论:复方苯酚溶液中加入0.1%硫代硫酸钠作为抗氧刺可提高溶液稳定性且不影响杀菌效果.
作者：苏艳清；张荣；黄艺蓉；郑绍忠；肖海英 刊期： 2009年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
