学术投稿

奥沙拉嗪合成工艺的改进

陈小全;翟虎;周秀艳;邵辉莹;毕玉水;左之利;李保庆

关键词:合成, 奥沙拉嗪, 水杨酸, 改进
摘要:目的:探讨合成奥沙拉嗪的新方法.方法:以水杨酸为原料,以文献报道方法为基础,在超声波作用下合成药物奥沙拉嗪.结果:通过与文献报道路线的对比,可知在超声波作用下合成此药物反应时间由原先的8.0 h缩短到4.5 h、产率由26.3%提高到31.2%.结论:此法适用于合成药物奥沙拉嗪.
中国药房杂志相关文献
  • 探讨药患纠纷产生的原因及对策

    目的:减少或防止药患纠纷的发生.方法:对我院常见的药患纠纷产生原因进行分析,并探讨其防范措施.结果与结论:药师药疗差错、服务态度和技巧、处理问题的能力是引起药患纠纷的主要原因,可通过采取制度化管理、规范化操作、人性化关怀等措施,全方位提高药学服务的质量,以杜绝药患纠纷的产生.

    作者:刘春霞;伍俊妍;陈楚雄 刊期: 2008年第16期

  • 注射用地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉末的处方与工艺研究及质量评价

    目的:研究注射用地塞米松(DXM)固体脂质纳米粒(SLN)冻干粉末的处方及工艺并评价其质量.方法:优选支架荆处方,确定冻干工艺制备冻干制剂;采用高效液相色谱法测定其中DXM的含量,并对其质量进行研究.结果:以3%甘露醇作为支架剂,DXM-SLN的粒径为340 nm,Zeta电位为-25.2 mV,包封率为92.10%,载药量为7.10%,于2~8℃环境下可保存3个月.结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法准确、可靠.

    作者:李凡;简炎林;余小琴;邹国芳 刊期: 2008年第16期

  • 星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方

    目的:星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方,提高该制剂的肺靶向性.方法:采用乳化交联法制备壳聚糖微球,自变量为汉防己甲素和壳聚糖的重量比、水相和油相的体积比、壳聚糖浓度,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析.结果:收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,佳优化制备处方的汉防己甲素和壳聚糖的重量百分比为61.97%,水相和油相的体积比为13.51%,壳聚糖浓度为2.37%.结论:星点设计可用于优化制剂处方,所制汉防己甲素壳聚糖微球粒径大小适宜,可满足肺靶向的要求.

    作者:简晓顺;程国华;赵鑫;黄荣林 刊期: 2008年第16期

  • 非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的处方与工艺研究

    目的:考察并筛选非洛地平-美托洛尔(FEL-MET)复方透皮贴剂的基础处方与制备工艺.方法:以聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和Eudragit RL PO为复合压敏胶,采用流涎法制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂.通过单因素试验考察处方与制备工艺对贴剂外观、物理黏性、药物体外释放和经皮渗透性等指标的影响,初步确定贴剂处方和工艺条件.结果:较佳的处方构成和工艺条件:FEL和MET载药量分别为2%~3%和20%~30%,Eudragit E PO:Eudragit RL PO为4:6~6:4,贴剂厚度为(1.0±0.1)~(2.0±0.1)mm,固化条件为70℃干燥30 min.上述各因素对贴剂质量考察指标影响显著.结论:筛选处方合理,工艺稳定可行,制备的贴剂质量符合相关要求.

    作者:王文刚;恽榴红;王睿;付桂英;刘泽源 刊期: 2008年第16期

  • 我国2004~2006年免疫抑制剂市场状况分析

    目的:为临床合理、安全应用免疫抑制剂提供参考.方法:收集<全国医药经济信息网>中有关免疫抑制剂销售数量和销售金额的数据,并参考国内、外文献,进行对比分析.结果与结论:2004~2006年销售数量和销售金额多排序列前3名的品种为霉酚酸酯、环孢霉素、他克莫司;而他克莫司有望成为器官移植的首选治疗药物.

    作者:庞国勋;陆国椿 刊期: 2008年第16期

  • 那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

    目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方.方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8 h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12 h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45 min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方.结果:盐酸二甲双胍缓释层的佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M 20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液.结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求.

    作者:胡连栋;贾慧卿;杨更亮 刊期: 2008年第16期

  • 武汉市部分城区药店分布与人口分布的关联性分析

    目的:了解武汉市部分城区药店分布与人口和地域等因素的关系.方法:采用Pearson积差相关检验和Spearman秩相关检验对药店分布与人口分布数据进行统计分析.结果:零售药店分布与人口分布情况在很大程度上有相似性,但在局部区域零售药店的分布表现出相对不足与过饱和.结论:由于多种因素作用,导致武汉市部分城区零售药店分布的合理性仍然欠佳,药监部门应规范审批标准,零售药店自身也需要合理统筹规划.

    作者:唐文韬;杨科;姜橙 刊期: 2008年第16期

  • 制约我国网上药店发展的问题分析

    目的:探索我国网上药店发展之路.方法:从参加网上药店交易的药品零售连锁企业和个人消费者两个方面入手分析我国网上药店所存在的问题.结果与结论:网上药店在发展过程中,要协调好药品零售连锁企业和个人消费者这两个方面的关系,只有解决好网上药店的个人消费者方面所存在的购买心理和习惯等问题及开设网上药店的药品零售连锁企业方面所存在的营运成本、药品的安全配送、网络建设等问题,才能顺利推进网上药店的发展.

    作者:孟令全;周莹;佟笑 刊期: 2008年第16期

  • 国外处方集及处方集系统介绍

    目的:为我国医疗机构编制处方集提供参考.方法:复习网络及文献资料,概述处方集的概念、结构及内容等,介绍国外处方集系统的运作过程.结果与结论:处方集能有效地为临床相关人员提供药品信息,国外处方集及处方集系统的运作对我国医疗机构处方集的编制及实施有一定的借鉴意义.

    作者:王德志;梅丹;李大魁;王兰 刊期: 2008年第16期

  • HPLC法测定卡托普利缓释片中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定卡托普利缓释片中主药含量的方法.方法:色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0.05%磷酸水溶液(60:40),检测波长为220 nm,流速为1 mL·min-1,柱温为30℃,进样量为10 μL.结果:卡托普利进样量的线性范围为2.2443~14.962/μg(r=0.999 2);平均回收率为99.94%(RSD=0.1%).结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂中主药的含量测定.

    作者:彭陈明 刊期: 2008年第16期

  • HPLC法测定恩替卡韦原料药含量及其有关物质

    目的:建立以高效液相色谱法测定恩替卡韦原料药含量及其有关物质的方法.方法:色谱柱为Luna C18,流动相为乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为254 am,柱温为25℃,进样量为10μL.结果:恩替卡韦检测浓度的线性范围为0.03345~0.167 2 mg·mL-1(r=0.999 98);平均回收率为100.09%,RSD:0.20%;有关物质含量为0.54%~1.48%.结论:该方法简便、准确、专属性强,可用于恩替卡韦的含量测定.

    作者:霍晓方;罗林;付超;唐小海;谢永美;宋鑫;江坤;宋航 刊期: 2008年第16期

  • 奥沙拉嗪合成工艺的改进

    目的:探讨合成奥沙拉嗪的新方法.方法:以水杨酸为原料,以文献报道方法为基础,在超声波作用下合成药物奥沙拉嗪.结果:通过与文献报道路线的对比,可知在超声波作用下合成此药物反应时间由原先的8.0 h缩短到4.5 h、产率由26.3%提高到31.2%.结论:此法适用于合成药物奥沙拉嗪.

    作者:陈小全;翟虎;周秀艳;邵辉莹;毕玉水;左之利;李保庆 刊期: 2008年第16期

  • 塞来昔布对兔动脉粥样硬化组织中环氧合酶-2的作用研究

    目的:观察环氧舍酶-2(COX-2)在兔主动脉粥样硬化(AS)组织中的表达,探讨COX-2与AS的关系及其抑制剂塞来昔布抗AS的作用.方法:取新西兰免18只,随机分为对照组、高胆固醇组(HC)和塞来昔布组(20 mg·kg·d-1).喂养14周后测兔主动脉AS斑块面积及主动脉内膜/中膜厚度值,用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)、免疫组化、蛋白印记法检测COX-2mRNA和蛋白的表达.结果:与HC组比较,塞来昔布AS斑块面积、内膜/中膜厚度值、COX-2mRNA及蛋白表达明显降低(P<0.01);COX-2mRNA和蛋白的表达(免疫组化、蛋白印记)强弱与AS斑块面积显著正相关(r=0.98、0.97、0.96,P均<0.01).结论:COX-2在AS斑块中表达增强,且与AS的严重程度相关,提示COX-2可作为AS治疗的新靶点,塞来昔布可抑制其表达从而发挥抗AS作用.

    作者:李骊华;雷寒 刊期: 2008年第16期

  • 我院优化行政组织架构和推行二级服务模式的举措与思考

    目的:深入开展医院管理年活动,持续提高医疗服务质量.方法:在由上海市第六人民医院托管后,积极改革,优化行政组织架构并推行二级服务模式.结果与结论:通过此举,我院医疗安全意识、医疗服务质量、患者满意度逐步提高,使医院步入健康、有序、可持续发展的轨道.

    作者:邬美玉 刊期: 2008年第16期

  • 我院门诊处方评价方法及其结果分析

    目的:探讨医疗机构按<处方管理办法>开展处方评价的方法,为实施处方点评制度提供参考.方法:随机抽取我院2007年4月16日~4月20日的门诊处方500张进行药物利用、处方行为、药学服务水平等方面的评价.结果与结论:从抗茵药物、注射剂、国家基本药物所占比例、使用通用名开处方、患者用药知晓情况等方面进行处方评价有着较强的针对性,可为实施处方点评制度提供参考.

    作者:刘皈阳;魏宇宁;董圣惠;曹倩;张静 刊期: 2008年第16期

  • β3肾上腺素能受体阻滞剂SR59230A对心力衰竭大鼠心功台旨及β3肾上腺素能受体表达的影响

    目的:评价β3肾上腺素能受体(β3-AR)阻滞剂SR59230A(SR)对心力衰竭大鼠心功能及β3-AR表达的影响.方法:♀Wistar大鼠85只.取8只设立对照组,其余77只应用异丙基肾上腺素成功建立20只心力衰竭模型后随机分为安慰剂组和SR组,并分别腹腔注射生理盐水和SR,7周后检测超声心动图、血流动力学各指标及β3-AR蛋白表达水平.结果:与安慰刺组比较,SR组短轴缩短率、射血分数、左室收缩末压、左室压力大上升及下降速率明显增加(P<0.01或P<0.05),而心率、左室舒张末压及β3-AR蛋白表达水平显著降低(P<0.05或P<0.01).结论:β3-AR阻滞剂SR能够改善心力衰竭大鼠心功能,该作用可能与其直接阻滞并下调β3-AR表达有关.

    作者:林继红;甘润韬;李为民;王旭;吴双 刊期: 2008年第16期

  • 利用微软Office建立医院自制制剂检验数据管理系统

    目的:规范医院自制制剂检验工作管理,确保制剂质量.方法:运用VBA编程,有机集成微软Office自动化办公套件中Access数据库、Word文字处理等组件,设计符合制剂检验特点的数据管理系统.结果:检验工作所涉及的各种原始记录和报告等打印文件页面美观,格式统一;制剂的检验数据通过计算机记录在数据库中,方便了制剂质量信息的掌握和计算数据的处理.结论:该系统的建立提高了制剂检工作效率和工作质量,有利于医院自制制剂工作的制度化、规范化建设.

    作者:张静;吴骏;肖汉扬 刊期: 2008年第16期

  • 维甲酸固体脂质纳米粒中主药的含量及包封率测定

    目的:建立测定维甲酸固体脂质纳米粒(atRA-SLNs)中主药含量及包封率的方法.方法:采用高效液相色谱法测定atRA-SLNs中主药含量,并采用超速离心法分离该制剂中的游离药物,测定其包封率.结果:维甲酸进样量的线性范围为0.016~0.128μg(r=0.999 9,n=7);平均回收率为99.36%(RSD=0.37%);3批样品的包封率均大于96.0%.结论:该方法准确可靠、快速简单,可用于该制剂的含量及包封率测定.

    作者:宫金岩;胡连栋;刘洋;唐星;杨更亮 刊期: 2008年第16期

  • 波士顿矩阵理论在医院药品战略管理中的应用研究

    目的:通过对比研究H1医院和H2医院的药品销售数据,供H1医院领导决策参考.方法:调查和统计H1医院和H2医院2003~2007年的药品销售总额及化学药品(包括生物制品)、中成药和中草药的销售额,应用波士顿矩阵进行相对市场占有率、市场增长率等的分析评价.结果:H1医院的化学药品、中成药业务为明星类业务;中草药业务为瘦狗类业务.结论:对H1医院的化学药品、中成药业务采取增长战略,促使其转变为金牛类业务;对中草药业务采取收缩战略,积极寻找出路,合理控制库存.

    作者:董占军;张淑慧;王芮;张黎媛;赫立恩;赵春合;刘勇;李桂 刊期: 2008年第16期

  • 咖啡酸在大鼠体内的药动学研究

    目的:建立测定大鼠血浆中咖啡酸浓度的高效液相色谱法,并用于药动学研究.方法:测定大鼠灌胃与静脉注射给药后咖啡酸的血药浓度,采用药动学程序Topfit 2.0进行统计处理,计算非室模型药动学参数.结果:大鼠灌胃给药后咖啡酸的主要药动学参数Cmax为(0.56±0.12)μg·mL-1,tmax为(0.18±0.04)h,t1/2为(0.67±0.12)h,ke为(1.05±0.20)h~,AUC10-t)为(0.34±0.05)μg·h·mL-1;大鼠静脉注射给药后t1/2为(0.45±0.05)h,ke为(1.55±0.18)h-1,AUC(0-t)为(9.07±2.24)μg·h·mL-1.结论:大鼠灌胃给予咖啡酸后,吸收迅速,消除半衰期较短,其绝对生物利用度较低.

    作者:苏美英;周婷婷;周茂金 刊期: 2008年第16期

中国药房杂志

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