学术投稿

那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

胡连栋;贾慧卿;杨更亮

关键词:那格列奈, 盐酸二甲双胍, 双层片, 体外释药, 正交设计
摘要:目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方.方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8 h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12 h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45 min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方.结果:盐酸二甲双胍缓释层的佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M 20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液.结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求.
中国药房杂志相关文献
  • 咖啡酸在大鼠体内的药动学研究

    目的:建立测定大鼠血浆中咖啡酸浓度的高效液相色谱法,并用于药动学研究.方法:测定大鼠灌胃与静脉注射给药后咖啡酸的血药浓度,采用药动学程序Topfit 2.0进行统计处理,计算非室模型药动学参数.结果:大鼠灌胃给药后咖啡酸的主要药动学参数Cmax为(0.56±0.12)μg·mL-1,tmax为(0.18±0.04)h,t1/2为(0.67±0.12)h,ke为(1.05±0.20)h~,AUC10-t)为(0.34±0.05)μg·h·mL-1;大鼠静脉注射给药后t1/2为(0.45±0.05)h,ke为(1.55±0.18)h-1,AUC(0-t)为(9.07±2.24)μg·h·mL-1.结论:大鼠灌胃给予咖啡酸后,吸收迅速,消除半衰期较短,其绝对生物利用度较低.

    作者:苏美英;周婷婷;周茂金 刊期: 2008年第16期

  • 注射用地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉末的处方与工艺研究及质量评价

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    作者:李凡;简炎林;余小琴;邹国芳 刊期: 2008年第16期

  • 波士顿矩阵理论在医院药品战略管理中的应用研究

    目的:通过对比研究H1医院和H2医院的药品销售数据,供H1医院领导决策参考.方法:调查和统计H1医院和H2医院2003~2007年的药品销售总额及化学药品(包括生物制品)、中成药和中草药的销售额,应用波士顿矩阵进行相对市场占有率、市场增长率等的分析评价.结果:H1医院的化学药品、中成药业务为明星类业务;中草药业务为瘦狗类业务.结论:对H1医院的化学药品、中成药业务采取增长战略,促使其转变为金牛类业务;对中草药业务采取收缩战略,积极寻找出路,合理控制库存.

    作者:董占军;张淑慧;王芮;张黎媛;赫立恩;赵春合;刘勇;李桂 刊期: 2008年第16期

  • 利用微软Office建立医院自制制剂检验数据管理系统

    目的:规范医院自制制剂检验工作管理,确保制剂质量.方法:运用VBA编程,有机集成微软Office自动化办公套件中Access数据库、Word文字处理等组件,设计符合制剂检验特点的数据管理系统.结果:检验工作所涉及的各种原始记录和报告等打印文件页面美观,格式统一;制剂的检验数据通过计算机记录在数据库中,方便了制剂质量信息的掌握和计算数据的处理.结论:该系统的建立提高了制剂检工作效率和工作质量,有利于医院自制制剂工作的制度化、规范化建设.

    作者:张静;吴骏;肖汉扬 刊期: 2008年第16期

  • HPLC法测定卡托普利缓释片中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定卡托普利缓释片中主药含量的方法.方法:色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0.05%磷酸水溶液(60:40),检测波长为220 nm,流速为1 mL·min-1,柱温为30℃,进样量为10 μL.结果:卡托普利进样量的线性范围为2.2443~14.962/μg(r=0.999 2);平均回收率为99.94%(RSD=0.1%).结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂中主药的含量测定.

    作者:彭陈明 刊期: 2008年第16期

  • 我院优化行政组织架构和推行二级服务模式的举措与思考

    目的:深入开展医院管理年活动,持续提高医疗服务质量.方法:在由上海市第六人民医院托管后,积极改革,优化行政组织架构并推行二级服务模式.结果与结论:通过此举,我院医疗安全意识、医疗服务质量、患者满意度逐步提高,使医院步入健康、有序、可持续发展的轨道.

    作者:邬美玉 刊期: 2008年第16期

  • 武汉市部分城区药店分布与人口分布的关联性分析

    目的:了解武汉市部分城区药店分布与人口和地域等因素的关系.方法:采用Pearson积差相关检验和Spearman秩相关检验对药店分布与人口分布数据进行统计分析.结果:零售药店分布与人口分布情况在很大程度上有相似性,但在局部区域零售药店的分布表现出相对不足与过饱和.结论:由于多种因素作用,导致武汉市部分城区零售药店分布的合理性仍然欠佳,药监部门应规范审批标准,零售药店自身也需要合理统筹规划.

    作者:唐文韬;杨科;姜橙 刊期: 2008年第16期

  • 基层医疗机构在执行《处方管理办法》过程中存在的问题调查与思考

    目的:推动<处方管理办法>(以下简称<办法>)的贯彻实施,为卫生行政部门完善处方管理提供依据.方法:对14家基层医疗机构的218份医护人员的调查问卷进行对<办法>的认知度、处方标准等<办法>实施情况的综合分析.结果:调查发现,医护人员对<办法>中的处方标准的知晓率为36.7%,对开处方使用药品通用名称的知晓率为35.78%;仅有36.36%的医疗机构使用标准的急诊处方和儿科处方,47.76%的医疗机构对医师的签名进行留样.结论:<办法>在基层医疗机构实施较差,应加强医务人员的教育培训,同时卫生行政部门应加强行政领导与指导,并针对医疗机构提出的困惑出台相关的政策和实施细则,才能更好地实施<办法>.

    作者:章文红 刊期: 2008年第16期

  • 国外处方集及处方集系统介绍

    目的:为我国医疗机构编制处方集提供参考.方法:复习网络及文献资料,概述处方集的概念、结构及内容等,介绍国外处方集系统的运作过程.结果与结论:处方集能有效地为临床相关人员提供药品信息,国外处方集及处方集系统的运作对我国医疗机构处方集的编制及实施有一定的借鉴意义.

    作者:王德志;梅丹;李大魁;王兰 刊期: 2008年第16期

  • 我国2004~2006年免疫抑制剂市场状况分析

    目的:为临床合理、安全应用免疫抑制剂提供参考.方法:收集<全国医药经济信息网>中有关免疫抑制剂销售数量和销售金额的数据,并参考国内、外文献,进行对比分析.结果与结论:2004~2006年销售数量和销售金额多排序列前3名的品种为霉酚酸酯、环孢霉素、他克莫司;而他克莫司有望成为器官移植的首选治疗药物.

    作者:庞国勋;陆国椿 刊期: 2008年第16期

  • 碳水化合物对犬加替沙星药动学的影响

    目的:研究碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学的影响.方法:8只Beagle犬随机交叉空腹或摄取碳水化合物后单次口服加替沙星胶囊17 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价碳水化合物饮食对加替沙星药动学的影响.结果:空腹组、摄食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型,主要药动学参数分别为t1/Zke(4.00±0.84)、(3.98±1.10)h,tmax(2.29±1.08)、(3.45±2.00)h,Cmax(6.06±0.87)、(4.46±2.10)/μg·mL-1,AUC(0-t)(56.74±10.80)、(45.99±6.47)μg·h·mL-1(P>0.05).结论:碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学参数无明显影响.

    作者:张斌;汪华蓉;康纪平;李秋波;冯晓科 刊期: 2008年第16期

  • 替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

    目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度.方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表现溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同.且溶出度随载体用量增加而增加.固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失.结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度.

    作者:郝吉福;王晓丹;郭丰广;孔志峰;王仁亮 刊期: 2008年第16期

  • 麻醉药品和一类精神药品网络管理系统的应用体会

    目的:提高麻醉药品和一类精神药品监管工作效率和监管力度.方法:应用特殊药品监管系统对麻醉药品和一类精神药品进行计算机网络化管理.结果:实现了我院麻醉药品和一类精神药品在进货、销售、库存数量以及流向等方面的实时动态监控,保证了麻醉药品和一类精神药品的合法、安全、合理使用.结论:该系统提高了我院麻醉药品和一类精神药品规范化、标准化和计算机网络化的管理水平,满足了我院和卫生行政主管部门以及食品药品监管部门对麻醉药品和一类精神药品进行实时动态监控的要求.

    作者:蔡绚;郑志昌;林璐 刊期: 2008年第16期

  • 塞来昔布对兔动脉粥样硬化组织中环氧合酶-2的作用研究

    目的:观察环氧舍酶-2(COX-2)在兔主动脉粥样硬化(AS)组织中的表达,探讨COX-2与AS的关系及其抑制剂塞来昔布抗AS的作用.方法:取新西兰免18只,随机分为对照组、高胆固醇组(HC)和塞来昔布组(20 mg·kg·d-1).喂养14周后测兔主动脉AS斑块面积及主动脉内膜/中膜厚度值,用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)、免疫组化、蛋白印记法检测COX-2mRNA和蛋白的表达.结果:与HC组比较,塞来昔布AS斑块面积、内膜/中膜厚度值、COX-2mRNA及蛋白表达明显降低(P<0.01);COX-2mRNA和蛋白的表达(免疫组化、蛋白印记)强弱与AS斑块面积显著正相关(r=0.98、0.97、0.96,P均<0.01).结论:COX-2在AS斑块中表达增强,且与AS的严重程度相关,提示COX-2可作为AS治疗的新靶点,塞来昔布可抑制其表达从而发挥抗AS作用.

    作者:李骊华;雷寒 刊期: 2008年第16期

  • 那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

    目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方.方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8 h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12 h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45 min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方.结果:盐酸二甲双胍缓释层的佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M 20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液.结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求.

    作者:胡连栋;贾慧卿;杨更亮 刊期: 2008年第16期

  • 非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的处方与工艺研究

    目的:考察并筛选非洛地平-美托洛尔(FEL-MET)复方透皮贴剂的基础处方与制备工艺.方法:以聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和Eudragit RL PO为复合压敏胶,采用流涎法制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂.通过单因素试验考察处方与制备工艺对贴剂外观、物理黏性、药物体外释放和经皮渗透性等指标的影响,初步确定贴剂处方和工艺条件.结果:较佳的处方构成和工艺条件:FEL和MET载药量分别为2%~3%和20%~30%,Eudragit E PO:Eudragit RL PO为4:6~6:4,贴剂厚度为(1.0±0.1)~(2.0±0.1)mm,固化条件为70℃干燥30 min.上述各因素对贴剂质量考察指标影响显著.结论:筛选处方合理,工艺稳定可行,制备的贴剂质量符合相关要求.

    作者:王文刚;恽榴红;王睿;付桂英;刘泽源 刊期: 2008年第16期

  • 阿魏酸乙酯对急性肺水肿模型大鼠的保护作用研究

    目的:研究阿魏酸乙酯(EF)对大鼠急性肺水肿的保护作用.方法:将SD大鼠36只,随机分为6组,即空白对照组、模型组、地高辛组和EF不同剂量(25、50、100 mg·kg-1)组,各组分别连续灌胃给予相应药物7 d后,除空白对照组外,其余各组给予盐酸肾上腺素建立急性肺水肿模型,记录大鼠存活时间、肺动脉压(1、3、5 min)及肺含水量等指标,同时进行病理学检查.结果:与模型组比较,EF各剂量组大鼠存活时间延长、肺动脉压及肺含水量降低(P<0.05),肺组织损伤减轻.结论:EF对急性肺水肿模型大鼠具有显著的保护作用.

    作者:王汝涛;戴兴凌;夏晴;马金强;梅其炳 刊期: 2008年第16期

  • 论医疗机构中执业药师的法律保障

    目的:提升医疗机构执业药师药学服务质量,保障公众安全、有效、经济、适当使用药品.方法:分析医疗机构中执业药师法律保障的现状及存在的问题,阐述强化医疗机构执业药师法律保障的必要性,并探讨可行措施.结果与结论:我国应尽快出台<执业药师法>,以法律的形式保障医疗机构执业药师的合法权益,促进医疗机构实施执业药师制度,完善执业药师的管理,增强执业药师的法律保障意识,提高药学服务质量.

    作者:王宏;彭真军 刊期: 2008年第16期

  • 油包水型药用微乳的处方筛选及质量评价

    目的:筛选水溶性药物油包水型药用微乳的处方及质量评价.方法:选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类化合物作助表面活性剂及不同的油相,采用伪三元相图法筛选处方组成及其质量比,考察组分、温度、添加剂等对微乳区的影响以及微乳的稳定性.结果:以适当的基质配比制得了稳定的微乳.油包水型药用微乳处方为Volp-5/乙醇/辛酸癸酸甘油酯/水(3:2:2:4).结论:油包水型微乳可作为水溶性药物新剂型载体,其质量稳定,易于制备.

    作者:张琰;石小鹏;刘梅 刊期: 2008年第16期

  • 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用概况

    乙基纤维素(EC)是水不溶性纤维素衍生物之一,因其出色的成膜性、抗湿性、化学惰性以及pH非依赖性,使得EC在药物制剂中得以广泛应用.研究发现,EC可以作为一种新的油包水(W/O)型乳化稳定剂[1].为此,本文讨论了EC在缓控释制剂中的应用概况,并简要分析如下.

    作者:李杰;任麒;孙冠男;沈慧凤 刊期: 2008年第16期

中国药房杂志

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