学术投稿

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

郝吉福;王晓丹;郭丰广;孔志峰;王仁亮

关键词:替硝唑, 固体分散体, 聚乙二醇, 差示扫描量热
摘要:目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度.方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表现溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同.且溶出度随载体用量增加而增加.固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失.结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度.
中国药房杂志相关文献
  • 油包水型药用微乳的处方筛选及质量评价

    目的:筛选水溶性药物油包水型药用微乳的处方及质量评价.方法:选用Volp-5为表面活性剂,短链醇类化合物作助表面活性剂及不同的油相,采用伪三元相图法筛选处方组成及其质量比,考察组分、温度、添加剂等对微乳区的影响以及微乳的稳定性.结果:以适当的基质配比制得了稳定的微乳.油包水型药用微乳处方为Volp-5/乙醇/辛酸癸酸甘油酯/水(3:2:2:4).结论:油包水型微乳可作为水溶性药物新剂型载体,其质量稳定,易于制备.

    作者:张琰;石小鹏;刘梅 刊期: 2008年第16期

  • 维甲酸固体脂质纳米粒中主药的含量及包封率测定

    目的:建立测定维甲酸固体脂质纳米粒(atRA-SLNs)中主药含量及包封率的方法.方法:采用高效液相色谱法测定atRA-SLNs中主药含量,并采用超速离心法分离该制剂中的游离药物,测定其包封率.结果:维甲酸进样量的线性范围为0.016~0.128μg(r=0.999 9,n=7);平均回收率为99.36%(RSD=0.37%);3批样品的包封率均大于96.0%.结论:该方法准确可靠、快速简单,可用于该制剂的含量及包封率测定.

    作者:宫金岩;胡连栋;刘洋;唐星;杨更亮 刊期: 2008年第16期

  • 非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的处方与工艺研究

    目的:考察并筛选非洛地平-美托洛尔(FEL-MET)复方透皮贴剂的基础处方与制备工艺.方法:以聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和Eudragit RL PO为复合压敏胶,采用流涎法制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂.通过单因素试验考察处方与制备工艺对贴剂外观、物理黏性、药物体外释放和经皮渗透性等指标的影响,初步确定贴剂处方和工艺条件.结果:较佳的处方构成和工艺条件:FEL和MET载药量分别为2%~3%和20%~30%,Eudragit E PO:Eudragit RL PO为4:6~6:4,贴剂厚度为(1.0±0.1)~(2.0±0.1)mm,固化条件为70℃干燥30 min.上述各因素对贴剂质量考察指标影响显著.结论:筛选处方合理,工艺稳定可行,制备的贴剂质量符合相关要求.

    作者:王文刚;恽榴红;王睿;付桂英;刘泽源 刊期: 2008年第16期

  • 论医疗机构中执业药师的法律保障

    目的:提升医疗机构执业药师药学服务质量,保障公众安全、有效、经济、适当使用药品.方法:分析医疗机构中执业药师法律保障的现状及存在的问题,阐述强化医疗机构执业药师法律保障的必要性,并探讨可行措施.结果与结论:我国应尽快出台<执业药师法>,以法律的形式保障医疗机构执业药师的合法权益,促进医疗机构实施执业药师制度,完善执业药师的管理,增强执业药师的法律保障意识,提高药学服务质量.

    作者:王宏;彭真军 刊期: 2008年第16期

  • 奥沙拉嗪合成工艺的改进

    目的:探讨合成奥沙拉嗪的新方法.方法:以水杨酸为原料,以文献报道方法为基础,在超声波作用下合成药物奥沙拉嗪.结果:通过与文献报道路线的对比,可知在超声波作用下合成此药物反应时间由原先的8.0 h缩短到4.5 h、产率由26.3%提高到31.2%.结论:此法适用于合成药物奥沙拉嗪.

    作者:陈小全;翟虎;周秀艳;邵辉莹;毕玉水;左之利;李保庆 刊期: 2008年第16期

  • 利用微软Office建立医院自制制剂检验数据管理系统

    目的:规范医院自制制剂检验工作管理,确保制剂质量.方法:运用VBA编程,有机集成微软Office自动化办公套件中Access数据库、Word文字处理等组件,设计符合制剂检验特点的数据管理系统.结果:检验工作所涉及的各种原始记录和报告等打印文件页面美观,格式统一;制剂的检验数据通过计算机记录在数据库中,方便了制剂质量信息的掌握和计算数据的处理.结论:该系统的建立提高了制剂检工作效率和工作质量,有利于医院自制制剂工作的制度化、规范化建设.

    作者:张静;吴骏;肖汉扬 刊期: 2008年第16期

  • 塞来昔布对兔动脉粥样硬化组织中环氧合酶-2的作用研究

    目的:观察环氧舍酶-2(COX-2)在兔主动脉粥样硬化(AS)组织中的表达,探讨COX-2与AS的关系及其抑制剂塞来昔布抗AS的作用.方法:取新西兰免18只,随机分为对照组、高胆固醇组(HC)和塞来昔布组(20 mg·kg·d-1).喂养14周后测兔主动脉AS斑块面积及主动脉内膜/中膜厚度值,用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)、免疫组化、蛋白印记法检测COX-2mRNA和蛋白的表达.结果:与HC组比较,塞来昔布AS斑块面积、内膜/中膜厚度值、COX-2mRNA及蛋白表达明显降低(P<0.01);COX-2mRNA和蛋白的表达(免疫组化、蛋白印记)强弱与AS斑块面积显著正相关(r=0.98、0.97、0.96,P均<0.01).结论:COX-2在AS斑块中表达增强,且与AS的严重程度相关,提示COX-2可作为AS治疗的新靶点,塞来昔布可抑制其表达从而发挥抗AS作用.

    作者:李骊华;雷寒 刊期: 2008年第16期

  • 注射用地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉末的处方与工艺研究及质量评价

    目的:研究注射用地塞米松(DXM)固体脂质纳米粒(SLN)冻干粉末的处方及工艺并评价其质量.方法:优选支架荆处方,确定冻干工艺制备冻干制剂;采用高效液相色谱法测定其中DXM的含量,并对其质量进行研究.结果:以3%甘露醇作为支架剂,DXM-SLN的粒径为340 nm,Zeta电位为-25.2 mV,包封率为92.10%,载药量为7.10%,于2~8℃环境下可保存3个月.结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法准确、可靠.

    作者:李凡;简炎林;余小琴;邹国芳 刊期: 2008年第16期

  • 新型栓剂的研究进展

    栓剂是指药物与赋形剂混合后制成的专供腔道给药的一种固体制剂.使用栓剂可避免肝脏首关效应,对于儿童、老人、不能口服给药的人群,栓剂为一种很好的给药剂型.但普通栓剂用药后存在峰谷现象、血药浓度不稳定、药物暴露部分易氧化、潮解、变质等缺点.

    作者:杜士明;陈永顺;周本宏 刊期: 2008年第16期

  • 制约我国网上药店发展的问题分析

    目的:探索我国网上药店发展之路.方法:从参加网上药店交易的药品零售连锁企业和个人消费者两个方面入手分析我国网上药店所存在的问题.结果与结论:网上药店在发展过程中,要协调好药品零售连锁企业和个人消费者这两个方面的关系,只有解决好网上药店的个人消费者方面所存在的购买心理和习惯等问题及开设网上药店的药品零售连锁企业方面所存在的营运成本、药品的安全配送、网络建设等问题,才能顺利推进网上药店的发展.

    作者:孟令全;周莹;佟笑 刊期: 2008年第16期

  • 7厂家头孢拉定胶囊体外溶出度考察

    目的:考察不同厂家生产的头孢拉定胶囊的体外溶出度,为临床选用提供参考.方法:采用转篮法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定头孢拉定的含量,计算累积溶出百分率,以双指数模型拟合溶出参数a、b、Td、T80,并用方差分析对组间参数进行统计处理.结果:7厂家头孢拉定胶囊的体外溶出度均符合2005年版<中国药典>中的相关规定,但各厂家产品a、b、Td、T80间均有显著性差异(P<0.01).结论:不同厂家头孢拉定胶囊的溶出参数存在差异,临床选用时应加以注意.

    作者:曾颖;何业华 刊期: 2008年第16期

  • 探讨药患纠纷产生的原因及对策

    目的:减少或防止药患纠纷的发生.方法:对我院常见的药患纠纷产生原因进行分析,并探讨其防范措施.结果与结论:药师药疗差错、服务态度和技巧、处理问题的能力是引起药患纠纷的主要原因,可通过采取制度化管理、规范化操作、人性化关怀等措施,全方位提高药学服务的质量,以杜绝药患纠纷的产生.

    作者:刘春霞;伍俊妍;陈楚雄 刊期: 2008年第16期

  • 基于医师处方行为的制药企业销售策略分析

    目的:为我国制药企业基于医师处方行为制定药品销售策略提供参考.方法:采取文献查询、专家访谈的形式进行调查、分析.结果:医师处方行为受诸多因素影响,多数制药企业在销售策略的制定中存有惯性思维,使其策略多局限于提高医师获取信息的数量,忽略了信息的质量,导致销售业绩不佳.结论:制药企业可透过医师处方行为的分析,纠正惯性思维,通过采取针对性的策略提升销售业绩.

    作者:卜凡 刊期: 2008年第16期

  • 碳水化合物对犬加替沙星药动学的影响

    目的:研究碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学的影响.方法:8只Beagle犬随机交叉空腹或摄取碳水化合物后单次口服加替沙星胶囊17 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价碳水化合物饮食对加替沙星药动学的影响.结果:空腹组、摄食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型,主要药动学参数分别为t1/Zke(4.00±0.84)、(3.98±1.10)h,tmax(2.29±1.08)、(3.45±2.00)h,Cmax(6.06±0.87)、(4.46±2.10)/μg·mL-1,AUC(0-t)(56.74±10.80)、(45.99±6.47)μg·h·mL-1(P>0.05).结论:碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学参数无明显影响.

    作者:张斌;汪华蓉;康纪平;李秋波;冯晓科 刊期: 2008年第16期

  • 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用概况

    乙基纤维素(EC)是水不溶性纤维素衍生物之一,因其出色的成膜性、抗湿性、化学惰性以及pH非依赖性,使得EC在药物制剂中得以广泛应用.研究发现,EC可以作为一种新的油包水(W/O)型乳化稳定剂[1].为此,本文讨论了EC在缓控释制剂中的应用概况,并简要分析如下.

    作者:李杰;任麒;孙冠男;沈慧凤 刊期: 2008年第16期

  • 那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

    目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方.方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8 h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12 h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45 min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方.结果:盐酸二甲双胍缓释层的佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M 20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液.结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求.

    作者:胡连栋;贾慧卿;杨更亮 刊期: 2008年第16期

  • 武汉市部分城区药店分布与人口分布的关联性分析

    目的:了解武汉市部分城区药店分布与人口和地域等因素的关系.方法:采用Pearson积差相关检验和Spearman秩相关检验对药店分布与人口分布数据进行统计分析.结果:零售药店分布与人口分布情况在很大程度上有相似性,但在局部区域零售药店的分布表现出相对不足与过饱和.结论:由于多种因素作用,导致武汉市部分城区零售药店分布的合理性仍然欠佳,药监部门应规范审批标准,零售药店自身也需要合理统筹规划.

    作者:唐文韬;杨科;姜橙 刊期: 2008年第16期

  • 我院门诊处方评价方法及其结果分析

    目的:探讨医疗机构按<处方管理办法>开展处方评价的方法,为实施处方点评制度提供参考.方法:随机抽取我院2007年4月16日~4月20日的门诊处方500张进行药物利用、处方行为、药学服务水平等方面的评价.结果与结论:从抗茵药物、注射剂、国家基本药物所占比例、使用通用名开处方、患者用药知晓情况等方面进行处方评价有着较强的针对性,可为实施处方点评制度提供参考.

    作者:刘皈阳;魏宇宁;董圣惠;曹倩;张静 刊期: 2008年第16期

  • 麻醉药品和一类精神药品网络管理系统的应用体会

    目的:提高麻醉药品和一类精神药品监管工作效率和监管力度.方法:应用特殊药品监管系统对麻醉药品和一类精神药品进行计算机网络化管理.结果:实现了我院麻醉药品和一类精神药品在进货、销售、库存数量以及流向等方面的实时动态监控,保证了麻醉药品和一类精神药品的合法、安全、合理使用.结论:该系统提高了我院麻醉药品和一类精神药品规范化、标准化和计算机网络化的管理水平,满足了我院和卫生行政主管部门以及食品药品监管部门对麻醉药品和一类精神药品进行实时动态监控的要求.

    作者:蔡绚;郑志昌;林璐 刊期: 2008年第16期

  • 鬼臼毒素-固体脂质纳米粒凝胶的制备及质量控制

    目的:制备鬼臼毒素(PPT)-固体脂质纳米粒(SLN)凝胶并建立其质量控制方法.方法:以硬脂酸、十八烷酰胺、卵磷脂为助乳化剂,PPT为主药,采用低温固化-乳化蒸发法制备成混悬液,再以卡波姆为基质制备凝胶.考察纳米粒的理化性质,采用高效液相色谱法进行含量分析并计算包封率.结果:所制制剂为乳白色透明状半固体,性状、检查符合2005年版<中国药典>的相关规定;纳米粒呈圆形或椭圆形,分布均匀,粒径为(105.3±34.7)nm,包封率为72.5%,pH为7.2±0.3.结论:该制剂制备工艺可行、质量可控.

    作者:江中洪;曾抗;李国锋;谷东风;任非;史毓杰 刊期: 2008年第16期

中国药房杂志

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