孙维广；郝吉福；孔志峰；郭丰广；靳晓秋；程怡
喜树碱(Camptothecin,CPT)是 1966年从珙桐科植物喜树(Camptotheca acuminata)中提取的一种细胞毒性生物碱.具有明显的抗肿瘤活性,尤其对消化道肿瘤、白血病、膀胱癌等活性更强,但它易引起骨髓抑制、呕吐和血尿等副作用,且其不溶于水又难溶于脂,不便于制成适宜的剂型,进一步限制了它的应用.直到 1985年的研究发现,CPT是拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂,使其又成为抗肿瘤药物研究的热点.通过对 CPT环 7、 9、 10、 11位的结构改造,可得到拓扑替康、伊立替康、勒托替康、羟基喜树碱等抗肿瘤活性更高、毒性更低的喜树碱类衍生物(CPTs).目前,美、德、日、韩等国已先后合成了数百种 CPTs并进行筛选,9-硝基喜树碱等 16种 CPTs已进入临床研究阶段 [1].为提供更多用药信息,本文将近年来有关 CPTs在作用机制、构效关系及剂型开发等方面的研究综述如下.
作者：西娜；侯连兵 刊期： 2006年第13期
目的:探讨药物经济学研究中常用产出评价指标的选择和应用方法.方法:采用理论分析的方法,对各种指标的含义、应用方法进行具体分析.结果与结论:各种产出评价指标各有其特点和用处,应根据研究项目的具体情况合理选择.
作者：陶立波 刊期： 2006年第13期
目的:研究芪黄胶囊中黄芪甲苷含量测定的前处理方法,并建立以高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定芪黄胶囊中黄芪甲苷含量的方法.方法:采用溶剂提取结合中性氧化铝进行样品前处理,用 HPLC法,以蒸发光散射检测器测定黄芪甲苷含量.色谱柱为 Kromasil C18,流动相为乙腈-水(30: 70),流速为 0.8ml/min;ELSD参数气体流速为 2.0ml/min,漂移管温度为 90℃;进样量为 10μ l.结果:黄芪甲苷进样量在 0.8μ g～ 8μ g范围内呈现良好的线性关系(r=0.9 998);平均回收率为 99.2%(RSD=1.2%).结论:本试验中前处理方法能有效除去芪黄胶囊复方中杂质对黄芪甲苷的干扰,所建立的含量测定方法操作简便、快速、准确、适用范围广.
作者：施佳平；刘洪江 刊期： 2006年第13期
目的:筛选紫草油膏制备工艺中的有效提取温度,提高制剂质量.方法:采用高效液相色谱法测定不同提取温度下紫草中左旋紫草素的含量,同时考察左旋紫草素对提取温度的热稳定性.结果:随着提取溶剂温度的升高,左旋紫草素含量呈下降趋势,以 80℃为较佳提取温度.结论:控制紫草提取过程中的提取温度可提高制剂质量.
作者：王大力 刊期： 2006年第13期
目的:评价雷帕霉素(RPM)口服液联合环孢素(CsA)预防肾移植术后早期急性排斥反应的疗效.方法:首次肾移植患者 20例,随机分成 RPM试验组和硫唑嘌呤(Aza)对照组,每组各 10例,分别接受以 CsA和类固醇激素为基础的免疫抑制治疗方案 6mo,比较 2组人 /肾存活率、急性排斥反应发生、不良事件发生等指标的差异.结果: 17例完成治疗者人 /肾均存活;仅 Aza组 1例发生 2次急性排斥反应;2组各发生 2例严重不良事件.结论: RPM联合 CsA可有效预防移植肾急性排斥反应,并维持肾功能于良好水平,但是也可能增强 CsA的肝毒性.
作者：刘斌；明长生；曾凡军；张伟杰；陈知水；林正斌；刘敦贵 刊期： 2006年第13期
许多临床试验证实,抗血小板聚集药物阿司匹林、氯吡格雷(Clopidogrel)能有效预防心血管事件的发生 [1,2].
作者：季闽春；沈晓英；杨耀芳 刊期： 2006年第13期
目的:建立一个在医院药房各部门间合理、公平分配奖酬的新模式.方法:首先定义绩效比差的概念,然后分析奖酬分配的心理特点、存在的问题,后提出解决问题的方法.结果:得出绩效比差和奖酬分配的计算公式和计算方法.结论:绩效比差作为参数可以定量地显示科室内部某个部门相对其它部门绩效进退幅度,以此为参变量建立的奖酬分配模式具有客观性,有利于激励员工不断进取,从心理上较好地符合公平原则.
作者：陆瑜 刊期： 2006年第13期
目的:探讨复方甘草酸苷对肝癌合并肝硬化患者肝切除术中肝功能的影响.方法: 55例肝癌并肝硬化患者随机分为 A、 B组,A组手术切皮前静脉滴注复方甘草酸苷(1ml/kg),B组给予等量的生理盐水;术后第 1、 3、 6d抽取外周静脉血检测肝功能指标,并对结果进行统计学处理.结果: A、 B组术后第 1、 3d各项肝功能指标均高于术前,且 A组低于 B组(P<0.05);术后第 6d 2组患者肝功指标下降,组间比较无显著性差异.结论:复方甘草酸苷用于肝癌并肝硬化患者肝切除术中有护肝效应.
作者：杨勇志；曹铭辉；吴强；苗利萍；周毛 刊期： 2006年第13期
目的:建立以三阶导数光谱法测定肤宁乳膏中硝酸益康唑含量的方法.方法:在 231nm波长处测定硝酸益康唑的三阶导数光谱振幅值.结果:硝酸益康唑的检测浓度线性范围为 12.24～ 28.56μ g/ml(r=1.0 000),平均回收率为 100.4%(RSD=0.88%).结论:本方法简便易行、重现性好,适合该制剂的质量控制.
作者：曹健；张倩；黄林清 刊期： 2006年第13期
目的:探索炮制对中药药性影响研究的新途径,为中医药研究提供新思路、新方法.方法:通过综述分析炮制对中药药性影响的现状、存在的问题及中医药学与热力学的共性和特性,提出运用生物热力学的方法研究炮制对中药药性的影响,构建中医药研究与评价的新的方法体系.结果与结论:运用生物热力学的研究思路和方法研究炮制对中药药性影响的方法体系从基础理论及实践操作方面均具有可行性,可望在中医药现代化研究方面提供新的视角与技术平台.
作者：廖庆文；樊冬丽；肖小河；罗杰英；刘绍贵；代春美 刊期： 2006年第13期
目的:研究用大孔吸附树脂分离纯化钩吻总生物碱中主要成分的方法和工艺条件.方法:采用不同型号的 HPD系列大孔吸附树脂对钩吻总生物碱进行提取纯化,以高效液相色谱法检测钩吻总生物碱中主要成分的峰面积为指标,考察佳工艺和参数条件.结果: HPD-500、 HPD-600、 HPD-800型大孔吸附树脂对钩吻总生物碱提取效果好,并得到 HPD-800的佳工艺和参数条件.结论:采用 HPD-800型大孔吸附树脂及不同浓度乙醇洗脱的方法,可用于钩吻总生物碱的提取纯化.
作者：赵庆春；郭涛；张萍；张跃新；张利平 刊期： 2006年第13期
目的:制备奥硝唑中空栓并建立其质量控制方法.方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质制成中空栓;采用紫外分光光度法测定主药奥硝唑含量,测定波长为 316nm.结果:奥硝唑检测浓度在 6.0～ 18.0μ g/ml范围内线性关系良好(r=0.9 997),平均回收率为 99.80%(RSD=0.75%,n=5).结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于奥硝唑中空栓的质量控制.
作者：李金伟；董根山；李俊岭；曹玮 刊期： 2006年第13期
目的:评价我院胸外科手术抗生素预防用药方案的效果,为临床合理用药提供参考.方法:将我院胸外科手术患者 856例分为按我院制订的预防用药方案组 642例(应用头孢呋辛或头孢唑啉)及未按方案用药的对照组 214例(第 1、 2、 3代头孢类及其它抗菌药物),评价 2组临床疗效.结果:方案组与对照组比较,术后体温及血常规检查无显著性差异(P>0.05);术后感染率方案组低于对照组(分别为 2.34%、 5.61%,P<0.05).结论:本院制订的预防用药方案可作为胸外科手术抗生素预防用药的选择.
作者：潘雁；丰嘉驹；窦颖 刊期： 2006年第13期
目的:研究黄芩苷抗脑缺血损伤的机制.方法:参照 Longa法复制脑缺血大鼠模型,酶联免疫吸附法测定脑组织神经生长因子(NGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、脑源性神经营养因子(bDNF)3种神经营养因子(NTF)含量.结果:与假手术组比较,大鼠脑缺血 12h和 24h时,模型组脑组织 3种 NTF含量均反应性增加.与模型组比较,脑缺血 12h时,黄芩苷组脑组织 NGF、 bFGF含量相似,bDNF含量显著降低(P<0.05);脑缺血 24h时,黄芩苷组脑组织 NGF、 bDNF含量均降低,bFGF含量增加(P< 0.05).结论:黄芩苷对脑缺血损伤神经元的保护作用中,促进星形胶质细胞等产生 bFGF可能是其主要途径.
作者：郑加嘉；曾繁涛 刊期： 2006年第13期
目的:建立以高效液相色谱法测定万应胶囊中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ含量的方法.方法:色谱柱为 DiamonsidTM C18,流动相为乙腈-水-冰醋酸(20: 80: 0.5),检测波长为 266nm,流速为 1.0ml/min.结果:胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ检测浓度分别在 9.55～ 95.5μ g/ml(r=0.9 997)、 15.6～ 156μ g/ml(r=0.9 998)范围内线性关系良好,平均回收率分别为 99.7%(RSD=2.46%)、 101.2%(RSD=2.35%).结论:本方法简便、快速、准确、回收率好,可用于该制剂的质量控制.
作者：陈惠英；宋粉云 刊期： 2006年第13期
目的:评价我国当前药品监管体制与过去相比所体现的特点与创新之处,为进一步完善药品监管体制提供理论基础.方法:采用文献法、比较法和归纳法.结果:我国当前的药品监管体制与过去相比具有明显的公开性、公平性、公正性和高效性、规范性等特点.结论:我国的药品监管体制已逐步走向规范,但尚需要进一步完善;在实际操作层面上,体制发挥的作用有待进一步加强.
作者：张新平；郑明节 刊期： 2006年第13期
目的:观察甲基莲心碱(NEF)对高脂血症模型大鼠的作用.方法:将大鼠分为正常组、模型组及 NEF高、低剂量组,以高脂饲料诱发大鼠高脂血症模型,同时灌胃给予相应药物,4wk后测定绝对和相对肝重,血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和丙二醛(MDA)水平,以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果: 与模型组比较,NEF高、低剂量组绝对和相对肝重更低,血清 TC、 TG、 LDL -C水平显著降低,HDL-C、 GSH-Px、 SOD水平显著升高,血清和肝脏中 MDA的含量显著降低.结论: NEF对高脂血症模型大鼠血脂具有显著的抑制作用,同时能增强机体抗氧化作用和减轻脂质过氧化.
作者：王辉；刘刚；周本宏；罗顺德 刊期： 2006年第13期
目的:观察盐酸托烷司琼用于预防妇科患者术后自控硬膜外镇痛(PCEA)致恶心、呕吐的效果.方法:将 120例妇科手术后均行 PCEA的患者随机分为 2组,T组为盐酸托烷司琼组,N组为对照组,每组 60例,观察 2组用药后的恶心、呕吐发生率.结果: T组 48h内恶心、呕吐发生率明显低于 N组(P<0.05).结论:盐酸托烷司琼预防妇科术后 PCEA患者恶心、呕吐的发生安全、有效.
作者：陈杰；甘建辉 刊期： 2006年第13期
老年性痴呆症是老年人常见的一种慢性进行性精神衰退性疾病.其病理改变为大脑皮质萎缩,皮质神经减少,大脑皮质和海马中大量神经元纤维缠结(NFT)和老年斑(SP).
作者：耿红梅；王云志；张嫡群 刊期： 2006年第13期
目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征.方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度.结果:当 HPMC K4M和 HPMC K15M的佳配比为 3: 1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在 0h～ 10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数 Kr=10.3% /h,释放参数 n=0.6 173.结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC 用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用.
作者：孙维广；郝吉福；孔志峰；郭丰广；靳晓秋；程怡 刊期： 2006年第13期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
