学术投稿

他汀类药物的非调脂作用研究进展

戴萍;金蜀蓉

关键词:他汀类药物, 低密度脂蛋白胆固醇, 非调脂作用, 胆固醇合成, 作用机制, 总胆固醇, 应用范围, 抑制作用, 药理作用, 血脂紊乱, 辛伐他汀, 西伐他汀, 普伐他汀, 美伐他汀, 洛伐他汀, 临床, 肝脏, 氟伐他汀, 调脂药物, 阿伐他汀
摘要:他汀类(Statins)药物是一类有效减低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的调脂药物[1,2],主要包括辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西伐他汀、美伐他汀及阿伐他汀等,现已在临床广泛应用于血脂紊乱的治疗.其共同的作用机制是通过抑制3-羟-3-甲戊二酯辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制胆固醇合成.该抑制作用主要发生在肝脏(25%的胆固醇在肝脏中合成).随着实验和临床的研究发现,他汀类药物不仅具有调脂作用,还具有许多非调脂作用,因此进一步研究将开发其药理作用,并扩大其应用范围.本文将就近年来有关他汀类药物的新研究作一综述.
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  • 褪黑素在Beagle犬体内药动学研究

    目的:研究褪黑素在Beagle犬体内药动学参数.方法:6只Beagle犬分别单剂口服褪黑素(3mg/只),以高效液相色谱法测定血中褪黑素浓度,经3p97程序推算药动学参数.结果:褪黑素在体内药时曲线符合二室模型.t1/2Ka为(0.16±0.10)h,t1/2Kc为(1.21±0.52)h,tmax(0.50±0.18)h,Cmax为(11.27±3.77)ng/ml,CL为(0.13±0.04)L/h,AUC(0~T)为(25.23±7.71)(ng·h)/ml.结论:褪黑素在犬体内口服吸收快、作用迅速,但维持时间短.

    作者:周远大;何海霞;杨勇;何清泉 刊期: 2005年第12期

  • 反相高效液相色谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中樟脑的含量

    目的:建立以反相高效液相色谱法测定复方薄荷脑滴鼻液中樟脑含量的方法.方法:色谱柱为Waters Nova-pak C18,流动相为三氯甲烷-甲醇-水(14:52:30),流速为1.0ml/min,检测波长为289nm,柱温为35℃.结果:樟脑检测浓度在0.8~5.6μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 998),平均加样回收率为99.4%(RSD=0.7%).结论:本方法专属性好、简便、快速、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:田静;许亚玲;杨迪 刊期: 2005年第12期

  • GSP与医疗机构药品质量管理规范

    目的:探讨制订医疗机构药品质量管理规范.方法:依据国家药品管理法律、法规,分析医疗机构药事管理的现状及发展趋势,提出医疗机构药品质量管理规范的内容.结果:医疗机构药品质量管理应针对药品供应和使用两个环节分别制订管理制度、操作规范和记录等.结论:制订医疗机构药品质量管理规范对保证药品安全、有效、经济的使用具有重要的作用.

    作者:张志勇;王瑜;程艳霞 刊期: 2005年第12期

  • 更昔洛韦分散片的研制及体外溶出特性

    目的:研制更昔洛韦分散片,并考察其体外溶出特性.方法:对处方中微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量;比较更昔洛韦分散片与普通片、胶囊的溶出度.结果:微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的佳处方用量分别为40%、10%;更昔洛韦检测浓度在2~20μg/ml范围内与吸收度的线性关系良好(r=0.9 999,n=6);平均回收率为(100.21±0.38)%;日内、日间精密度平均值分别为0.22%、0.32%;分散片可在30s内完全崩解,T50=(0.03±0.001)min,Td=(0.18±0.006)min,均低于普通片和胶囊(P<0.01).结论:用优化处方制备的更昔洛韦分散片体外溶出特性明显优于普通片和胶囊.

    作者:吴畏;何凤慈 刊期: 2005年第12期

  • 反相高效液相色谱法测定兔血浆中盐酸小檗碱的浓度

    目的:建立血浆中盐酸小檗碱浓度的测定方法.方法:采用反相高效液相色谱内标法,色谱柱为Dikma diamonsilTMC18,流动相为乙腈-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液-十二烷基硫酸钠(50:50:0.06),流速为1ml/min,检测波长为345nm,柱温为40℃,内标物为对二甲氨基苯甲醛.结果:盐酸小檗碱检测浓度在20.5~656ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9 999),平均回收率为99.14%,平均RSD为3.78%.结论:该方法灵敏度高、专属性强,可用于盐酸小檗碱的药动学研究.

    作者:温悦;贺英菊;罗巍伟 刊期: 2005年第12期

  • 罗格列酮对延缓2型糖尿病肾病发展的疗效观察

    目的:观察罗格列酮对老年2型糖尿病肾病发生和发展的保护与延缓作用.方法:将23例老年2型糖尿病肾病患者随机均分为A、B组.在控制饮食的基础上,A组给予罗格列酮4mg/d,B组给予二甲双胍1 750mg/d,分3次口服,疗程均为4mo.结果:治疗前、后2组餐后2h血糖均有显著性差异(P<0.01);与治疗前比较,A组空腹血糖和24h尿蛋白治疗后均有明显降低(P<0.05),而B组治疗前、后空腹血糖和24h尿蛋白均无显著性差异(P>0.05).结论:罗格列酮对糖尿病不仅有明显的治疗作用,而且可延缓蛋白尿的发生,明显减轻肾小球的病理改变.

    作者:邹晓波;周耀辉 刊期: 2005年第12期

  • 高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星软膏中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星软膏中盐酸左氧氟沙星含量的方法.方法:色谱柱为C18,流动相为0.05mol/L柠檬酸-乙腈(85:15),检测波长为293nm,流速为1.0ml/min,柱温为40℃,进样量为10μl.结果:盐酸左氧氟沙星检测浓度在3.88~38.78μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 998);平均加样回收率为99.4%(n=9).结论:本方法准确、可靠,能有效控制盐酸左氧氟沙星软膏的质量.

    作者:邹鲜红;彭韪;肖拥军;朱美容 刊期: 2005年第12期

  • 4种用药方案治疗2型糖尿病的成本-效果分析

    目的:探讨4种用药方案治疗2型糖尿病的经济效果.方法:对格列齐特(A)、二甲双胍(B)、伏格列波糖(C)、罗格列酮(D)4种用药方案进行成本-效果分析.结果:A、B、C、D 4组药物治疗成本分别为226.23、179.00、580.80、486.40元;总有效率分别为90.6%、81.5%、96.4%、82.8%;成本-效果比分别为249.7、219.6、602.5、587.4;A、C、D组相对于B组的增量成本-效果比分别为519.0、2 696.6、2 260.3.结论:B方案为4种用药方案中具临床推广价值的治疗方案.

    作者:谢树斌 刊期: 2005年第12期

  • 药店开展药学服务的探讨

    为药店开展药学服务提供参考.方法:对药店开展药学服务的内容、方法、障碍等进行分析.结果与结论:开展药学服务不仅更大程度地保障了消费者的用药利益,而且可以提升药店自身的核心竞争力.

    作者:周金彩;裴德新 刊期: 2005年第12期

  • 注射用水溶性维生素在食管癌、贲门癌围手术期中的应用

    目的:探讨注射用水溶性维生素在食管癌、贲门癌围手术期支持治疗中的应用价值.方法:将80例食管癌、贲门癌围手术期患者随机均分为对照组和治疗组,前者单独应用全肠外营养(TPN),后者在TPN的基础上加用注射用水溶性维生素1瓶,1次/d,连用7d.结果:治疗给服药后4h内尿负荷试验中维生素B1、维生素B2、维生素C排出量明显高于对照组(P<0.01);IgG、IgA和IgM水平对照组治疗后无明显变化,而治疗组明显上升(P<0.01).结论:水溶性维生素在食管癌、贲门癌围手术期营养支持中是十分必要的.

    作者:戴纪刚;闵家新 刊期: 2005年第12期

  • 草酸依地普仑片人体药动学研究

    目的:研究国产草酸依地普仑片在人体内的药动学.方法:10名健康志愿者单剂量口服30mg草酸依地普仑片,采用高效液相色谱法测定其血浆中草酸依地普仑浓度,药动学参数采用3p97软件进行拟合.结果:草酸依地普仑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax、tmax、t1/2、AUC 0~132、AUC 0~∞分别为(42.73±10.19)μg/L、(2.90±0.32)h、(35.34±7.78)h、(1 241.5±194.3)(μg·h)/L、(1 327.5±210.5)(μg·h)/L.结论:该药动学研究结果可为临床用药提供参考.

    作者:杨婵娟;温预关;王旭荣;马崔;温国林 刊期: 2005年第12期

  • 我院计算机网络在药品管理中存在的问题与解决办法

    目的:建立更加实用、完善的药品计算机网络管理系统.方法:对我院使用的计算机网络进行分析,寻找其在药品管理中存在的问题,并探讨其解决办法.结果与结论:只有对软件、硬件、使用、管理等方面进行综合改进,才能真正发挥计算机网络的优势.

    作者:严俊珍 刊期: 2005年第12期

  • 龙胆药材中龙胆苦苷的提取工艺研究

    目的:筛选龙胆药材中龙胆苦苷的提取工艺.方法:以龙胆苦苷为指标,利用正交试验法进行提取工艺优选,并以薄层扫描法测定龙胆苦苷的含量.结果:乙醇用量及提取次数对龙胆苦苷的提取有显著性影响(P<0.05).结论:佳提取工艺为60%乙醇回流提取3次,每次2h,乙醇用量为药材的18倍.

    作者:赵瑞芝;梁伟杰;丘小惠 刊期: 2005年第12期

  • 遏制药品费用不合理增长的对策探讨

    目的:探讨有效遏制药品费用不合理增长的对策与办法.方法:全面分析决定药品费用多少的根本性因素.结果与结论:造成药品费用不合理增长的主要原因在于药品订价及使用等方面存在太多的管理漏洞,应完善药品订价方法并由国家统一确定所有药品的高零售价,加强质量监督和检查,提高药品标准,建立医师奖惩机制.

    作者:孙利华 刊期: 2005年第12期

  • 高效液相色谱法同时测定黄连解毒胶囊中5组分的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定黄连解毒胶囊中盐酸小檗碱、盐酸巴马亭、盐酸药根碱、黄芩苷、栀子苷含量的方法.方法:采用3种紫外检测波长同时进行测定,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为水-甲醇-0.05%磷酸(梯度洗脱),柱温为35℃,流速为1.0ml/min,检测波长为345、280、238nm,进样量为10μl.结果:盐酸小檗碱、盐酸巴马亭、盐酸药根碱、黄芩苷、栀子苷进样量分别在0.105μg~1.680μg(r=0.9 999)、0.045μg~0.720μg(r=0.9 998)、0.065μg~1.040μg(r=0.9 997)、0.190μg~3.040μg(r=0.9 999)、0.145μg~2.320μg(r=0.9 999)范围内呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为99.11%、98.19%、97.21%、98.52%、99.22%.结论:本方法快速、重现性好、灵敏度高,可为黄连解毒胶囊提供更合理、可靠的质量控制方法.

    作者:雷鹏;刘韶;李新中;钱康年 刊期: 2005年第12期

  • 罗红霉素对小鼠细胞免疫功能的影响

    目的:研究罗红霉素对免疫细胞功能的影响,探讨其除抗菌以外的抗炎和免疫调节作用.方法:将小鼠随机分为阴性对照组、罗红霉素(高、中、低剂量)组和地塞米松组,各组灌胃给药14d后分别采用体外法及体内法测定小鼠脾淋巴细胞转化率.结果:与阴性对照组比较,罗红霉素各剂量组能明显降低小鼠淋巴细胞转化率(P<0.05或P<0.01),体外法和体内法结果相似.结论:罗红霉素可能具有一定的抗炎和免疫调节作用.

    作者:何文富;刘小康 刊期: 2005年第12期

  • 他汀类药物的非调脂作用研究进展

    他汀类(Statins)药物是一类有效减低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的调脂药物[1,2],主要包括辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西伐他汀、美伐他汀及阿伐他汀等,现已在临床广泛应用于血脂紊乱的治疗.其共同的作用机制是通过抑制3-羟-3-甲戊二酯辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制胆固醇合成.该抑制作用主要发生在肝脏(25%的胆固醇在肝脏中合成).随着实验和临床的研究发现,他汀类药物不仅具有调脂作用,还具有许多非调脂作用,因此进一步研究将开发其药理作用,并扩大其应用范围.本文将就近年来有关他汀类药物的新研究作一综述.

    作者:戴萍;金蜀蓉 刊期: 2005年第12期

  • 紫外分光光度法测定复方链霉素软膏中2组分的含量

    目的:建立以紫外分光光度法测定复方链霉素软膏中硫酸链霉素和氨苯磺胺含量的方法.方法:采用麦芽酚-硫酸铁铵比色法,以硫酸铁铵为显色剂,于521nm波长处测定硫酸链霉素的吸收度;以0.1mol/L氢氧化钠溶液为溶剂,于251nm波长处测定氨苯磺胺的吸收度.结果:硫酸链霉素、氨苯磺胺检测浓度分别在200~950(r=0.9 994)、1.464~7.784(r=0.9 998)μg/ml范围内与吸收度呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为99.1%(RSD=1.90%)、99.7%(RSD=1.60%).结论:本方法简便、准确,可用于复方硫酸链霉素软膏的质量控制.

    作者:李桂茹;吕慧怡;邓卅 刊期: 2005年第12期

  • 外消旋化布芬洛辛缓释片人体药动学及生物利用度研究

    目的:研究外消旋化布芬洛辛(RBAC)缓释片在正常人体内的药动学特点,评价其与布洛芬(BAC)缓释片的生物等效性.方法:18名健康志愿者采用随机交叉、自身对照给药方案,多剂量口服RBAC或BAC,以反相高效液相色谱法测定RBAC和BAC的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验.结果:RBAC与BAC的t1/2分别为(8.14±1.95)h、(8.81±2.27)h,tmax分别为(3.44±0.62)h、(3.44±0.70)h,Cssmax分别为(3.69±0.50)、(3.68±0.76)mg/L,AUC 0~τ分别为(23.49±2.53)、(22.48±2.59)(mg·h)/L;DF分别为(138.21±23.10)%、(134.53±28.14)%,Css分别为(1.96±0.21)、(1.85±0.22)mg/L;RBAC相对于BAC的生物利用度为(102.45±8.07)%.结论:2种制剂具有生物等效性.

    作者:冯文龙;黄华利;毛郴;秦枫 刊期: 2005年第12期

  • 全凭静脉麻醉下持续输注国产阿曲库铵的药效学观察

    目的:探讨持续输注国产阿曲库铵的可行性及平均输注速率,检测验证其临床效价.方法:择期手术患者80例,采用全凭静脉麻醉,肌松监测下(TOF)国产阿曲库铵0.5 mg/kg诱导插管,术中调整持续输注速率以维持T1于对照值的1%~10%,术毕前20min停止输注.结果:平均输注速率(5.1±0.4)(μg·kg)/min,起效时间(203±47)s,临床作用时间(41.5±4.5)min;TOF无反应期PTC与T1首次出现时间之间及拔管时TR值与DBS值之间均显著相关(P<0.001);恢复指数(14.9±3.7)min,停药到拔管时间(44.1±6.1)min.结论:在肌松监测下,持续输注国产阿曲库铵不但可为手术提供稳定的、可控的肌肉松弛,而且输注停止后,神经肌肉传递功能恢复迅速而完全.

    作者:邹伟;王瑞;高春霖;薛玉良 刊期: 2005年第12期

中国药房杂志

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