学术投稿

大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物含量测定及药代动力学研究

张媚媚;林蔚;柳晓蕊;尹一子

关键词:非诺贝特酸, 高效液相色谱法, 血药浓度
摘要:目的:建立测定非诺贝特在大鼠血浆中的活性代谢物非诺贝特酸含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法以乙腈沉淀蛋白、酮洛芬为内标,采用Acclaim120 C18柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(50:50),检测波长为297 nm。结果非诺贝特酸和酮洛芬保留时间为9.1,19.5 min;非诺贝特酸质量浓度在0.02~100.00μg/mL范围内与峰面积线性关系良好( r=0.9994);提取回收率在97.74%~104.13%范围内,日内和日间精密度的 RSD均小于7%( n=5),稳定性试验结果良好。结论自制非诺贝特制剂在大鼠体内的生物利用度远高于非诺贝特原料药,为临床非诺贝特药物检测和体内药代动力学研究提供了有效的技术支持。
中国药业杂志相关文献
  • 当归补血汤对大鼠肾缺血-再灌注损伤后TLR4/NF-κB信号通路的影响

    目的:探讨当归补血汤对大鼠肾缺血-再灌注损伤( RIRI )后TLR4/NF-κB信号通路的影响,为RIRI的作用机制及其干预提供参考。方法将45只SD大鼠随机分为假手术组(Sham组)、缺血-再灌注模型对照组(IR组)、当归补血汤预处理组(IR+DG组),每组15只。实验前5 d,Sham组和IR组以生理盐水10 mL/( kg·d )每天灌胃1次,IR+DG组以当归补血汤10 mL/( kg·d )每天灌胃1次。所有大鼠均切除右肾,Sham组仅游离左肾蒂,不夹闭左肾动脉;IR组和IR+DG组均行RIRI模型制备。比较各组血清肌酐( Cr )、尿素氮( BUN )水平,行肾脏组织形态学检查及肾小管评分,检测肾组织TLR4,NF-κB p65 mRNA水平。结果各组均按预定方案完成手术, IR组、IR+DG组大鼠均顺利完成RIRI模型制备;IR组、IR+DG组血清Cr,BUN水平及肾组织中TLR4 mRNA和NF-κB p65 mRNA的表达水平均高于Sham组( t=3.72~7.05,P<0.05或 P<0.01),IR+DG组血清Cr,BUN水平及肾组织中TLR4 mRNA和NF-κB p65 mRNA的表达水平均低于IR组( t=4.16~5.37,P<0.05);Sham组肾脏呈正常的组织结构,IR组、IR+DG组均呈程度不一的炎性反应,但IR+DG组炎性程度轻于IR组;IR组、IR+DG组肾小管评分均高于Sham组水平( tIR=9.02,tIR+DG=6.21,P<0.01), IR+DG组肾小管评分低于IR组( tIR=5.15,P<0.05)。结论大鼠RIRI后可能通过TLR4/NF-κB信号通路介导下游级联炎症免疫反应,当归补血汤预处理可能通过抑制TLR4/NF-κB信号通路而缓解RIRI损伤过程中的炎性反应,对大鼠RIRI损伤具有积极的保护作用。

    作者:刘福和;倪文娟;王国康;徐权毅 刊期: 2016年第21期

  • 应用Excel函数优化药房盘点实践

    目的:优化药房药品盘点流程和数据的处理,提高盘点效率和准确率。方法利用Excel函数自动运算盘点数据,对盘点表进行优化。结果可缩短盘点所需时间和提高盘点结果的准确性。结论该方法提高了盘点的效率,完善了盘点制度,可在药房盘点中推广使用。

    作者:温正旺;刘维峰;董佳宁;陶日鑫;梁鹏;王天珩 刊期: 2016年第21期

  • 高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚口服溶液中苯甲酸钠含量

    目的:建立测定对乙酰氨基酚口服溶液中防腐剂苯甲酸钠含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250 mm伊4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol/L乙酸铵(15:85),流速为1.0 mL/min,检测波长为230 nm,柱温为30益,进样量为20μL。结果苯甲酸钠质量浓度在10.04~100.4μg/mL范围内与峰面积线性关系良好( r=0.9999),平均回收率为99.83%, RSD为0.99%( n=9),苯甲酸钠检测限为1.3 ng。结论该方法适用于对乙酰氨基酚口服溶液中苯甲酸钠的质量控制,可为该品种标准的提升提供参考。

    作者:李玲;陈乃江;姜燕 刊期: 2016年第21期

  • 422例药物热国内文献分析

    目的:探讨药物热的临床表现、发生机制、特点及规律,为临床合理、安全用药提供参考。方法通过检索中国知网(CNKI)、万方数据库、维普资讯网公开发表的有关药物热的医药文献,对符合条件的文献进行分类及汇总。结果共检索到文献356篇,原始病例422例。发生药物热的药物主要是抗菌药物152例(36.02%),中药制剂66例(15.64%);主要给药途径是静脉滴注,共282例(66.82%);343例(81.28%)病例除发热外还伴发其他症状,以全身性损害(如寒战、全身发抖)和皮肤损害(如皮疹)为主;275例(65.16%)病例于用药7 d天内出现药物热,停用可疑药物后302例(71.56%)病例在3 d内体温恢复正常。结论治疗药物热好的办法就是停用可疑药物。临床要正确认识并重视药物热,加强合理用药,减少药品不良反应的发生,提高临床合理安全用药的水平。

    作者:刘博;周兴卓;王春燕;李明春 刊期: 2016年第21期

  • XELOX方案治疗索拉菲尼耐药晚期原发性肝癌的临床疗效及预后生存分析

    目的:探讨XELOX方案治疗索拉菲尼耐药晚期原发性肝癌的临床疗效及对预后生存的影响。方法选取2012年1月至2013年1月收治的经单纯索拉菲尼治疗耐药的原发性肝癌患者64例,均采用XELOX方案治疗,其中肝细胞癌50例为A组,胆管细胞癌10例为B组,肝细胞癌/胆管细胞癌混合型4例为C组。采用系统性回顾法分析患者的临床和随访资料,统计所有患者在予以XELOX方案治疗过程中血清甲胎蛋白(AFP)水平及合并慢性乙肝患者其HBV DNA水平的变化,并评价XELOX方案治疗后患者的临床疗效、不良反应及预后生存情况。结果64例患者中,疾病总控制率为84.38%(54/64),且在乙型肝炎患者中4例患者HBV DNA被再次激活,予相关抗病毒治疗后恢复正常,甲胎蛋白下降28例(43.75%)。不良反应严重的为Ⅰ~Ⅱ级手足皮肤反应,共12例(18.75%),除肝功能损害给予相关药物治疗好转外,其他不良反应在停药数天后均自行消失,且均可耐受不良反应。所有患者的生活质量均良好,其中肝细胞癌患者预后好,其他2种类型尚可,差异无统计学意义( P>0.05);中位无进展生存期为5.84个月,中位总生存期为11.94个月。结论 XELOX方案治疗对索拉菲尼耐药的晚期原发性肝癌临床疗效良好,预后生存率及生活质量均较好,可作为临床治疗原发性肝癌的一线治疗方案。

    作者:袁云 刊期: 2016年第21期

  • 氨磺必利治疗以阴性症状为主的精神分裂症患者临床疗效评价

    目的:研究氨磺必利治疗以阴性症状为主的精神分裂症的临床效果。方法选取2014年7月至2016年2月收治的以阴性症状为主的精神分裂症患者86例,随机均分为对照组与观察组,各43例。对照组给予舒必利,观察组给予氨磺必利,治疗12周后,对比两组总有效率、生活质量评分及不良反应发生率等。结果观察组总有效率为83.72%,对照组为62.79%,差异有统计学意义( P<0.05);观察组患者的躯体功能、心理功能、社会功能均明显优于对照组( P<0.01);观察组不良反应发生率为13.95%,明显低于对照组的32.56%,差异有统计学意义( P<0.05)。结论氨磺必利治疗以阴性症状为主的精神分裂症的临床疗效确切,能改善患者的生活质量,降低不良反应发生率。

    作者:傅欣;郑云章 刊期: 2016年第21期

  • 正交试验法优选黄马酊佳渗漉工艺

    目的:优选黄马酊的佳渗漉提取工艺。方法选择乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)及渗漉速度(C)3个因素为考察对象,以士的宁及盐酸小檗碱的含量为综合评价指标,采用 L9(34)正交试验进行优选。结果以70%乙醇10倍量进行渗漉,渗漉速度为3 mL/(min·kg)为佳工艺条件。结论优选得到的黄马酊渗漉工艺合理可行,可用于制剂室大生产。

    作者:陈薇;冷静;杨敏;高倩;王琴 刊期: 2016年第21期

  • 正交试验优选乌药中去甲异波尔定的提取工艺

    目的:优选乌药中去甲异波尔定的提取工艺。方法采用正交试验设计,以去甲异波尔定提取率为考察指标,考察提取前浸泡时间、提取溶剂、提取方法、固液比、提取时间、提取温度等因素,同时测定干浸膏收率。结果佳方案为提取前浸泡20 min,60%的乙醇水溶液提取溶剂,终确定提取方法为超声提取、固液比1:12、提取时间为20 min、提取温度为45益。结论该方法简便、稳定、可行,可有效提取乌药中去甲异波尔定的含量,为以乌药为原料的抗宫炎系列药品提供质量控制依据。

    作者:刘译 刊期: 2016年第21期

  • 近两年医院中药饮片处方用药分析

    目的:为临床合理用药和中药饮片管理提供参考依据。方法随机抽取2014年3月至2016年2月医院信息管理系统的中药饮片处方,每月100张,共9600张。通过Excel软件对所用中药饮片的品种与2015年版《中国药典(一部)》进行比较,统计中药饮片用量、使用频率及使用频率均居前300位品种相同率及对不同季节中药饮片用药情况。结果医院所用中药饮片品种在2015年版《中国药典》中的收载率高于83.03%;2年用量均前3位的为生黄芪、丹参、炒白术;使用频率居前2位的均为生黄芪、炒白术;使用频率前20位的中药饮片中补虚药均居首位;前300种中药饮片同品种率达95.33%;四季用药均以补虚药为主,春季为理气药、夏季为利水渗湿药、秋季为解表剂、冬季为活血化瘀药。结论医院中药饮片在临床使用较广泛,并具有一定地方特色。连续2年中药饮片使用品种稳定性好。可为进一步提高中药饮片处方调剂效率和合理用药水平提供参考。

    作者:董先红;朱江 刊期: 2016年第21期

  • 某院2014年辅助用药分析

    目的:分析某院2014年辅助用药的使用情况,为规范管理辅助用药提供参考。方法收集该院2014年1月至12月的辅助用药相关数据,并对增强组织代谢类、活血化瘀类、神经营养类、电解质类、免疫调节剂、肠内外营养用药、肝病辅助治疗药、肿瘤辅助治疗药进行统计与分析。结果辅助用药消耗总金额排名前3名分别为神经营养类、组织代谢类和电解质类。结论该院2014年辅助用药品种多,消耗金额大,用药频次多,存在临床滥用现象,医院管理部门应采取综合措施,制订辅助药物使用管理办法,促进辅助用药的合理使用。

    作者:夏海建;黄富宏;李蕾;李全良 刊期: 2016年第21期

  • 他克莫司联合激素治疗激素抵抗型肾病综合征临床疗效评价

    目的:探讨他克莫司联合激素治疗激素抵抗型肾病综合征(SRNS)的临床疗效。方法选取医院接受治疗的激素抵抗型肾病综合征患者20例,采用他克莫司联合激素治疗,观察治疗前、治疗后1,3,6个月患者的各项临床指标变化,并记录不良反应发生情况。结果与治疗前比较,治疗后1,3,6个月24 h尿蛋白定量明显降低,血白蛋白明显升高,3,6个月总胆固醇、三酰甘油明显降低,差异有统计学差异( P<0.05);肝肾功能、血糖水平未发生明显改变,均在正常范围内;治疗后3个月和6个月总有效率达95.00%,治疗6个月总治愈率达25.00%;不良反应均较轻微,患者可以耐受。结论他克莫司联合激素治疗SRNS可在短期内获得较好疗效,同时不良反应较轻。

    作者:李青 刊期: 2016年第21期

  • 消化外科住院患者抗菌药物处方点评及临床合理用药分析

    目的:为了促进临床抗菌药物的合理使用。方法选取医院消化外科住院患者的处方1200张,分析其抗菌药物的使用情况。结果1200张处方中使用抗菌药物的819张(68.25%),其中预防性用药296张(36.14%),治疗性用药523张(63.86%);共出现用药不合理98张(11.96%),不合理累计167条,其中预防性用药不合理21张(7.09%),治疗性用药不合理146张(27.91%)。结论消化外科抗菌药物不合理使用表现形式较多,其中以抗菌药物的用法用量问题较突出,应加强消化外科抗菌药物应用的管理,以提高抗菌药物的应用水平。

    作者:阮芳 刊期: 2016年第21期

  • 非布司他治疗痛风伴高尿酸血症对炎症状态及血管内皮细胞功能的影响

    目的:探讨非布司他用于治疗痛风伴高尿酸血症对炎症状态及血管内皮细胞功能的影响。方法选择2013年6月至2014年12月收治的痛风伴高尿酸血症患者60例,随机分为对照组与观察组,各30例。对照组患者给予别嘌呤醇300 mg口服治疗,每次100 mg,3次/日;观察组患者给予非布司他80 mg口服治疗,每次80 mg,1日/次,疗程均为24周。观察两组患者临床症状及体征,评估治疗效果,检测治疗前后两组患者血清白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、内皮素-1(ET-1)水平以及不良反应发生情况。结果治疗后,两组患者总有效率比较,差异无统计学意义( P>0.05);两组IL-1β,IL-6,TNF-α水平较治疗前均明显下降,差异有统计学意义( P<0.05),且观察组IL-1β及IL-6水平下降更显著( P<0.05),但TNF-α水平组间差异无统计学意义( P >0.05);两组患者ET-1水平均下降,且观察组比对照组下降更明显( P<0.05);治疗期间两组患者的不良反应均为一过性,发生率差异无统计学意义( P>0.05)。结论非布司他治疗痛风伴高尿酸血症能有效降低患者的高尿酸状态,抑制炎症因子表达,改善血管内皮细胞功能,且不良反应较少,安全性较高。

    作者:张洋 刊期: 2016年第21期

  • 大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物含量测定及药代动力学研究

    目的:建立测定非诺贝特在大鼠血浆中的活性代谢物非诺贝特酸含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法以乙腈沉淀蛋白、酮洛芬为内标,采用Acclaim120 C18柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(50:50),检测波长为297 nm。结果非诺贝特酸和酮洛芬保留时间为9.1,19.5 min;非诺贝特酸质量浓度在0.02~100.00μg/mL范围内与峰面积线性关系良好( r=0.9994);提取回收率在97.74%~104.13%范围内,日内和日间精密度的 RSD均小于7%( n=5),稳定性试验结果良好。结论自制非诺贝特制剂在大鼠体内的生物利用度远高于非诺贝特原料药,为临床非诺贝特药物检测和体内药代动力学研究提供了有效的技术支持。

    作者:张媚媚;林蔚;柳晓蕊;尹一子 刊期: 2016年第21期

  • 苦碟子注射液的临床疗效文献研究

    目的:了解苦碟子注射液在临床中的治疗应用情况。方法通过检索中国医院数字图书馆1995年至2016年发表的有关苦碟子注射液的文献共94篇,筛选出63篇与对照组疗效比较,对未联合用药与西医结合治疗的适应证和总有效率进行统计和分析。结果苦碟子注射液主要用于治疗心脑血管疾病,其次为糖尿病周围神经病变、糖尿病肾病及肺源性心脏病等,其联合用药与未联合用药的临床治疗总有效率分别为91.11%和89.55%,差异无统计学意义( P>0.05);与各自对照组比较,差异有统计学意义( P<0.05)。结论苦碟子注射液在临床应用中的疗效显著。

    作者:高峰丽;王凤华;陈亮 刊期: 2016年第21期

  • 不同浓度热毒宁治疗小儿急性上呼吸道感染的疗效及安全性研究

    目的:探究不同浓度热毒宁治疗小儿急性上呼吸道感染的疗效和安全性。方法选取2014年1月至2016年1月收治的急性上呼吸道感染患儿150例,采用随机数字表法将其分为A,B,C 3组,各50例。A组患儿采用1:4稀释浓度热毒宁溶液治疗,B组患儿采用1:10稀释浓度,C组患儿采用1:20稀释浓度,观察3组患儿的症状、体征恢复正常时间和临床疗效,以及治疗过程中的不良反应发生情况。结果 A组和B组患儿的症状、体征恢复正常时间比较无明显差异( P>0.05),但均明显短于C组患儿( P<0.05);A组和B组患儿的治疗总有效率分别为96.00%和92.00%,差异无统计学意义( P>0.05),但均高于C组患儿的76.00%,与C组比较,两组差异有统计学意义( P <0.05);B组患儿不良反应发生情况与C组患儿比较,差异无统计学意义( P>0.05),但均明显低于A组患儿( P<0.05)。结论热毒宁溶液对小儿急性上呼吸道感染治疗有效,推荐采用中等稀释浓度,治疗效果好,不良反应发生率低。

    作者:朱崇晖;王成喜;于飞 刊期: 2016年第21期

  • 低频超声联合抗菌药物治疗细菌生物被膜感染文献计量分析

    目的:分析各类数据库自建库至2016年6月有关低频超声联合抗菌药物治疗细菌生物被膜感染的文献,为抗感染工作领域研究者提供参考。方法检索PubMed,EMbase,中国知网数据库,采用文献计量学方法,对纳入文献的年代、通讯作者、文章类型、期刊、研究内容、被引频次等进行统计分析;对文献研究内容进行讨论分析。结果共检出文献194篇,符合要求文献58篇;文献量总体呈上升趋势;发文量多通讯作者Pitt WG;主要文章类型为基础研究,占50%以上;单篇文章被引频次高为81次;发文量多期刊Antimicro-bial Agents and Chemotherapy;体内体外基础研究证明了低频超声与抗菌药物的协同效果,但作用机制尚不明确;临床效果有待确定。结论低频超声联合抗菌药物治疗生物被膜感染处于初步研究阶段,有前景作为新的治疗生物被膜感染方法。

    作者:刘旭;项荣武 刊期: 2016年第21期

  • 药物保守治疗与后颅窝减压手术治疗原发性脑干损伤的疗效对比

    目的:探讨原发性脑干损伤的临床特点并对比后颅窝减压术与药物保守治疗的疗效。方法收集2012年3月至2015年2月医院神经外科住院诊治的47例原发性脑干损伤患者的临床资料,并进行回顾性分析。47例患者分为两组,其中手术组(采取开颅后颅窝减压术)18例,对照组(予以药物保守治疗,未行手术)29例。结果采用格拉斯哥预后评分(GOS评分)判断伤后1年患者总体的预后状况,10例恢复良好,6例轻度残疾,8例重度残疾,4例植物生存,19例死亡;手术组恢复良好7例、死亡4例,对照组恢复良好3例、死亡15例,与对照组相比,手术组患者恢复良好的比例较高( P=0.030),死亡率较低(χ2=4.014,P=0.047)。结论原发性脑干损伤患者病情危重,并发症较多,死亡率极高,及时采取后颅窝减压术治疗、阻止脑干功能进行性恶化,较单纯药物保守治疗对于提高患者生存率及改善预后具有更重要的积极意义。

    作者:李舜;冯凌;唐文国;唐晓平;彭华;段军伟;段劼;杨彬彬;张涛 刊期: 2016年第21期

  • 中医药治疗成人呼吸窘迫综合征研究进展

    目的:综述现代有关中医药治疗成人呼吸窘迫综合征( ARDS )的研究进展,为中西医治疗ARDS提供参考。方法整理和综合中医药治疗ARDS的研究报道。结果与结论大量的实践和临床研究证明,中医药治疗ARDS效果良好。

    作者:杜大庆 刊期: 2016年第21期

  • 产后逐瘀胶囊治疗剖宫产术后出血的疗效及对子宫血流动力学的影响

    目的:探讨产后逐瘀胶囊用于剖宫产术后出血的临床疗效及对子宫血流动力学的影响。方法选取2015年1月至12月收治的剖宫产术后出血患者96例,随机分为对照组和观察组,各48例。两组患者均给予补液、纠正电解质紊乱、抗感染、补充血容量等常规治疗,对照组患者于胎儿娩出后立即给予缩宫素,观察组患者在对照组基础上给予产后逐瘀胶囊,均连续给药7d。记录两组患者术后出血量、出血时间和子宫内膜厚度,监测治疗前后血流动力学指标的变化,观察不良反应的发生情况。结果观察组总有效率为93.75%,显著高于对照组的81.25%( P<0.05);与对照组相比,观察组患者术后总出血量减少,出血时间缩短,术后3,7 d子宫内膜厚度减小,差异均有统计学意义( P<0.05);与对照组相比,观察组患者子宫动脉收缩期峰值流速水平显著增高,子宫动脉搏动指数、子宫动脉阻力指数水平明显降低,差异有统计学意义( P<0.05);观察组不良反应发生率为4.17%,对照组为6.25%,差异无统计学意义( P>0.05)。结论产后逐瘀胶囊用于治疗剖宫产术后出血临床疗效好,可减少出血量,缩短出血时间,改善血流动力学指标,且不良反应少。

    作者:王娜 刊期: 2016年第21期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局