学术投稿

市售不同批次西洛他唑片药物代谢动力学参数比较

汪华蓉;付珊珊;何海霞

关键词:西洛他唑片, 药代动力学参数, 血药浓度
摘要:目的 比较市售不同批次西洛他唑片的动力学参数.方法 18~22名健康志愿受试者单剂口服中国大冢制药有限公司生产的不同批次西洛他唑片,用高效液色谱法测定血药浓度,3P97软件计算动力学参数.结果 5批西洛他唑片在人体内药时曲线符合二室模型,主要动力学参数峰浓度(Cmax)分别为(0.99±0.37)μg/mL,(0.87±0.38)μg/mL,(0.81±0.27)μg/mL,(0.92±0.30)μg/mL,(1.09±0.46)μg/mL;达峰时间(Tmax)分别为(3.88±1.19)h,(3.22±1.26)h,(3.33±1.50)h,(3.28±0.96)h,(3.05±1.05)h,0~48 h药时曲线下面积(AUC0-48)分别为(12.84±4.10)μg/(h·mL),(11.07±3.72)μg/(h·mL),(10.77±3.39)μg/(h·mL),(10.65±2.44)μg/(h·mL),(11.09±4.09)μg/(h·mL).结论 主要动力学参数经t检验,差异无显著性,表明不同批次的西洛他唑片在人体内的动力学过程基本一致,质量稳定,可用作西洛他唑片仿制品的参比制剂.
中国药业杂志相关文献
  • 来曲唑和克罗米芬治疗不孕症的效果比较

    目的 比较来曲唑和克罗米芬治疗不孕症的效果.方法 收集370例不孕症患者的临床资料,按服用来曲唑和克罗米芬随机分配至A组和B组,监测服药后产生优势卵泡的患者数、产生的优势卵泡个数以及肌肉注射人绒毛膜促性腺激素(HCG)后子宫内膜厚度.结果 A组208例中,169例检测到优势卵泡,优势卵泡出现率为81.25%;优势卵泡的平均个数为(1.24±0.58)个;子宫内膜厚度均值为[1.01±0.34)cm.B组162例中,124例检测到优势卵泡,优势卵泡出现率为76.54%;优势卵泡的平均个数为(1.58±1.09)个;子宫内膜厚度平均值为(0.86±0.28)cm.结论 来曲唑能诱导单个优势卵泡的产生且不影响子宫内膜的厚度,对不孕症更加有效.

    作者:王勤萍 刊期: 2012年第15期

  • 七氟烷吸入麻醉用于老年患者全身麻醉手术60例

    目的 探讨七氟烷吸入麻醉在老年患者全身麻醉手术中的有效性及安全性.方法 选择2010年1月至2011年12月在医院手术的老年患者120例,随机分成对照组和治疗组,各60例,对照组给予异氟烷吸入麻醉,治疗组给予七氟烷吸入麻醉.分别于麻醉前后监测血压、心率,并应用精神状态量表(MMSE)测定认知功能.结果 两组患者各时间点心率差异无统计学意义(P>0.05),在插管和手术开始后血压有明显差异,两组差异有统计学意义(P<0.05).治疗组在拔管后2 h恢复认知,对照组在拔管后3 h恢复认知,治疗组恢复快于对照组.结论 七氟烷吸入麻醉用于老年患者全身麻醉手术安全有效,认知功能恢复快,不良反应少,是适宜的方法.

    作者:朱利斌 刊期: 2012年第15期

  • 酚妥拉明治疗小儿肺炎39例

    目的 探讨酚妥拉明注射液治疗小儿肺炎的临床疗效.方法 将2009年9月至2011年9月期间以支气管肺炎入院的78例患儿随机分为对照组和治疗组.对照组采用常规抗生素配合止咳化痰药物对症治疗,治疗组在对照组基础上应用血管扩张药物酚妥拉明注射液.结果 治疗组总有效率94.87%,明显优于对照组的66.67%,两组总有效率比较有显著性差异(P<0.05).结论 酚妥拉明注射液治疗小儿肺炎,经济、安全、有效,适于临床推广.

    作者:辛天伟 刊期: 2012年第15期

  • 药物联合认知行为疗法治疗躯体形式障碍的疗效观察

    目的 分析采用药物联合认知行为疗法前后治疗躯体形式障碍患者的疗效变化.方法 调查医院2003年7月至2005年6月(对照组)与2009年7月至2011年6月(试验组)各2年内躯体形式障碍患者,试验组广泛应用药物联合认知行为疗法,统计出院时有效率、平均住院天数、自动出院率、复发再住院率、随访率、随访临床痊愈率等.结果 与对照组相比,试验组出院时好转率稍高,平均住院天数稍增加但均没有统计学意义;随访率、随访临床痊愈率均明显提高(P<0.05或0.01),自动出院率明显降低(P<0.05).结论 药物联合认知行为疗法对躯体形式障碍的疗效明显优于单纯药物治疗.

    作者:王海军;黄倩映;童爱群 刊期: 2012年第15期

  • 钙剂预防机采血小板献血不良反应的应用评价

    目的 分析钙剂在预防机采血小板时不良反应的作用.方法 将900例无偿献血者随机分为4组,各225例.分别用MCS+血细胞分离机采集单治疗量、双治疗量血小板,观察无偿献血者的不良反应情况.结果 献血者主要出现轻度不良反应.单、双治疗量采集情况下,对照组出现轻度不良反应分别为180例(80.00%)和200例(88.89%),试验组出现轻度不良反应分别为60例(26.67%)和130例(57.78%),两组中度不良反应中女性比例较男性高.结论 采血前使用钙荆可以减少机采血小板无偿献血者的献血不良反应.

    作者:傅利英 刊期: 2012年第15期

  • 口服维生素E、维生素B6治疗原发性痛经45例

    目的 观察口服维生素E、维生素B6治疗原发性痛经的临床疗效.方法 将90例原发性痛经患者随机分为两组.治疗组45例口服维生素E丸100 mg,维生素B6 20 mg,3次/d,于月经来潮前3 d开始服药,连续服药10 d.对照组45例,口服颠茄片10 mg,2次/d,于每次月经来潮前2 d开始服用,连服5 d.两组均以3个月经周期为1个疗程.结果 治疗组总有效率为84.44%,对照组为73.33%,两组比较有显著性差异(P<0.05).结论 口服维生素E、维生素B6可有效治疗原发性痛经,与传统治疗痛经的药物相比,长期服用副反应小,患者耐受性好,值得临床应用.

    作者:牟素仙 刊期: 2012年第15期

  • 双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘36例

    目的 观察双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘的疗效.方法 选择功能性便秘患者72例,随机均分为观察组和对照组,两组患者均予以莫沙必利5 mg,每天3次,餐前30 min服用,连用4周.治疗组在此基础上予以双歧杆菌三联活菌胶囊0.42 g,每天3次,连用4周.观察两组治疗后的临床疗效和不良反应,并随访观察治疗后3个月内的复发率.结果 治疗4周后,观察组临床总有效率明显高于对照组(χ2=5.67,P<0.05).随访3个月,观察组复发8例,对照组复发16例,观察组治疗后3个月内的复发率明显低于对照组(χ2=9.27,P<0.01).两组治疗期间均无严重不良反应.结论 双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘疗效确切、复发率低,可迅速、持续缓解功能性便秘的相关症状,且安全性较好,值得临床推广.

    作者:徐卫红;周贤斌 刊期: 2012年第15期

  • 顶空气相色谱法测定氢溴酸加兰他敏中三氯甲烷残留量

    目的 建立顶空毛细管气相色谱法测定氢溴酸加兰他敏中三氯甲烷残留量的方法.方法 色谱柱为DB-624石英毛细管柱(60m×530μm×3μm),柱温采用程序升温,检测器为电子捕获(ECD)检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为200 ℃,以水为溶剂.结果 三氯甲烷检测浓度的线性范围为0.12~6.0 μg/mL(r=0.9999),平均回收率为99.12%(RSD=0.4%),定量限为200 pg/mLo结论该方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,可用于氢溴酸加兰他敏中三氯甲烷残留量的测定.

    作者:范桂强;宋更申 刊期: 2012年第15期

  • 接骨止痛口服膏质量标准研究

    目的 建立接骨止痛膏的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法鉴别方中三七、当归、白芍;采用高效液相色谱(HPLC)法测定方中白芍的含量.结果 薄层色谱鉴别中,色谱特征斑点明显,阴性无干扰.芍药苷进样量在7.995~127.920μg(r2=0.9999)范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98.59%,RSD=1.80%(n=6).结论 所建立的方法专属性强、重复性好,可用于接骨止痛口服膏的质量控制.

    作者:陈绍成;胡太德;况刚;贺继喜;崔虹 刊期: 2012年第15期

  • 规范化护理提高大剂量甲氨蝶呤治疗急性淋巴细胞白血病耐受性25例

    目的 探讨规范化护理预防大剂量甲氨蝶呤(MTX)不良反应的效果,增加患者的耐受性.方法 将51例接受大剂量甲氨蝶呤治疗急性淋巴白血病患者随机分为两组,对照组采用常规护理方法,观察组给予规范化护理,包括脏器功能评估、肝肾功能、皮肤黏膜护理、骨髓抑制状况观察、四氢叶酸钙(CF)解救护理以及饮食护理.观察两组MTX血药浓度变化情况与药物不良反应发生率.结果 两组患者48 h MTX血药浓度变化差异有统计学意义(P<0.05);消化道反应、肝肾功能损害、肛周炎及口腔黏膜炎均较对照组发生率低,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 规范化护理能有效降低MTX血药浓度、减少药物的不良反应,提高患者化疗耐受性.

    作者:郭秀芬;王红芬;孟真;代晓茹;郭素青;李英华 刊期: 2012年第15期

  • 国产泮托拉唑和奥美拉唑治疗消化性溃疡出血疗效比较和药物经济学评价

    目的 比较国产泮托拉唑和奥美拉唑治疗消化性溃疡出血的疗效,并进行药物经济学评价.方法 消化性溃疡出血患者136例,随机分为A组和B组.在常规治疗基础上,A组静脉滴注国产沣托拉唑,B组静脉滴注国产奥美拉唑.观察2组疗效和不良反应,并运用成本-效果方法进行分析.结果 A组总有效率为92.65%,B组为91.18%,临床疗效差异无统计学意义(P>0.05).两组各有1例不良反应,差异无统计学意义(P>0.05).A组的成本-效果比优于B组(P<0.05).结论 国产泮托拉唑和奥美拉唑治疗消化性溃疡出血的药物疗效和安全性相当,但泮托拉唑更经济.

    作者:倪扬 刊期: 2012年第15期

  • 文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症62例

    目的 观察文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症的疗效和安全性.方法 选择2009年3月至2011年11月医院治疗的抑郁症患者124例,随机分成两组,各62例,对照组给予文拉法辛治疗,治疗组在对照组基础上加用齐拉西酮,疗程均为8周.于治疗前和治疗1,2,4,6,8周后,分别采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和不良反应量表(TESS)评定疗效和不良反应.结果 治疗1,2,4周后,对照组的HAMD评分显著高于治疗组(P<0.05),而治疗组和对照组的TESS评分比较无显著差异(P>0.05),治疗组显效率(74.20%)和有效率(93.55%)均显著高于对照组的59.67%和85.87%(P<0.05).结论 文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症疗效好、起效迅速、不良反应少,可在临床推广.

    作者:王群芬 刊期: 2012年第15期

  • 海南广藿香药材中百秋李醇和广藿香酮的含量测定

    目的 建立海南广藿香药材百秋李醇和广藿香酮的含量测定方法.方法 采用气相色谱法同时测定11批海南广藿香药材百秋李醇和广藿香酮含量.结果 广藿香药材的质量与生长地点有直接关系.结论 该方法快速、稳定可靠,可以用于广藿香药材质量评价.

    作者:张宏武;程雪宁;魏建和;杨兴全;喻长远;邹忠梅 刊期: 2012年第15期

  • 丁苯酞氯化钠注射液联合奥扎格雷注射液治疗进展性脑卒中25例

    目的 观察丁苯酞氯化钠注射液联合奥扎格雷注射液治疗进展性脑卒中的临床疗效.方法 选取2011年9月至2012年3月收治的进展性缺血性脑卒中患者50例,随机分为治疗组和对照组,各25例.对照组采用奥扎格雷注射液、活血化瘀及对症治疗,治疗组在此基础上加用丁苯酞氯化钠注射液.治疗后对两组进行神经功能缺损评分及疗效评定.结果 与对照组相比,治疗组基本痊愈率和总有效率均明显提高,无变化率明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05),且治疗后神经功能缺损程度评分治疗组明显低于对照组(P<0.05).结论 丁苯酞氯化钠注射液联合奥扎格雷注射液治疗进展性脑卒中临床疗效良好,安全有效.

    作者:胡伟东;燕虹;赵丽娜;张颖 刊期: 2012年第15期

  • 参芪五味子胶囊提取工艺研究

    目的 优选参芪五味子胶囊中五味子的提取工艺.方法 采用正交设计试验法,分别以五味子甲素的含量和浸膏得率为指标,对五味子的提取工艺进行优选.结果 五味子的佳提取工艺为,以60%乙醇为溶剂,浸渍24 h后,以药材的10倍量体积进行渗漉,渗漉速度为0.3 mL/min.结论 试验结果为确定参芪五味子胶囊中五味子的提取工艺提供了试验依据.

    作者:于晓涛;王佳 刊期: 2012年第15期

  • 那格列奈分散片的人体生物等效性研究

    目的 研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(普通片)和受试制剂(分散片),剂量均为120mg,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果 受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度(Cmax)分别为(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,达峰时间(tmax)分剐为(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0~10 h药时曲线下面积(AUC0-10)分别为(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0~∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分别为(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.两制剂的Cmaxtmax,AUC0-10均存在显著性差异.双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%~133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%~125%范围内,相对生物利用度为(94.9±14.4)%.结论 两制剂具有生物等效性.

    作者:程志;于洋;胡玉钦;侯艳宁 刊期: 2012年第15期

  • 抗精神病药物的使用与代谢综合征相关性研究

    目的 探讨精神病患者及不同类别抗精神病药物与代谢综合征(MS)相关性.方法 符合入组标准的精神病患者进行全面检查,对伴有MS的患者根据其患病和用药情况进行分类分析,了解其与MS的相关性.结果 在入组的408例精神病患者中,MS患病率为24.5%,MS与患精神痛种类无关(P>0.05),而年龄高、病程和治疗时间长、药物剂量大的患者发生率较高(P<0.01),典型抗精神病药与联合用药的患者组MS发生率更明显(P<0.01).结论 抗精神病药物引起MS的风险较高,典型抗精神病药更突出.

    作者:吴小容;刘海波;申中华;孙林 刊期: 2012年第15期

  • 不同麻醉诱导气管插管对危重患者心血管应激反应的影响

    目的 探讨不同麻醉诱导气管插管对危重患者心血管应激反应的影响.方法 选取2010年4月至2011年2月收治的需要进行麻醉诱导气管插管的危重患者156例,随机分为3组,分别采用芬太尼、力月西加芬太尼和舒芬太尼作为主要的诱导麻醉剂,观察患者的血流动力学情况.结果 3种诱导麻醉剂对血流动力学影响的总体趋势都是使血压和心率先升高,再逐步恢复到参考水平.其中使用力月西加芬太尼患者的血压波动较平稳、心率较低.结论 采用力月西加芬太尼作为诱导麻醉方法,患者的血压变化较平稳、心率较低,对危重患者的心血管应激反应影响较小.

    作者:李渊 刊期: 2012年第15期

  • 高效液相色谱法和非水电位滴定法测定注射用盐酸赖氨酸含量的比较

    目的 分别建立高效液相色谱法和非水电位滴定法,用于测定注射用盐酸赖氨酸含量.方法 高效液相色谱法采用色谱柱为Phenomenex C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol/L醋酸钠和醋酸溶液(60:40),流速1.0mL/min,检测波长为360nm,柱温为40 ℃;非水电位滴定法以醋酸汞和冰醋酸为溶剂,用0.1 mol/L高氯酸溶液进行滴定.结果 采用高效液相色谱法时,盐酸赖氨酸质量浓度在2.0~10.0μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 5,方法精密度RSD为0.41%(n=6),平均回收率为98.8%,RSD为0.62%(n=9);采用非水电位滴定法时,方法精密度RSD为0.33%(n=6),平均回收率为99.6%,RSD为0.37%(n=9).结论 所采用的两种方法的测定结果无显著差异.高效液相色谱法分离能力高,专属性强,消耗样品量少,但该柱前衍生化高效液相色谱法操作繁杂,衍生化反应所需试剂难得;非水电位滴定法测定其电位突跃明显、易辨,操作简单、快速,测定结果精密,准确度高,成本低,能够满足其质量控制,更适合于常规检测,故采用非水电位滴定法测定该品含量,并订入其质量标准中.

    作者:成丹;李健和;彭词艳;曾小慧;易利丹 刊期: 2012年第15期

  • α-硫辛酸联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变35例

    目的 观察α-硫辛酸联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变的近期疗效.方法 采用随机数字表法,将105例糖尿病周围神经病变患者均分为联合治疗组、对照Ⅰ组、对照Ⅱ组,每组35例,3组均严格控制饮食,给予降血糖、控制血压、调血脂、篮需氨基酸及维生素B1、维生素B6,低盐、优质低蛋白饮食(蛋白质0.8 g/d)等常规综合治疗.联合治疗组加用α-硫辛酸和前列地尔,对照Ⅰ组单用α-硫辛酸,对照Ⅱ组单用前列地尔,3组均连续治疗2周.治疗期间监测空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PBG)、糖化血红蛋白(HbA1C),血电解质、肝肾功能.采用肌电图仪测定双侧肢体运动神经传导速度(MNCV)和感觉神经传导速度(SNCV);病情严重程度采用国际通用的神经病变主觉症状问卷(TSS)进行评估;疼痛以视觉模拟评分(VAS)10分法评分;观察不良反应发生情况.结果 联合治疗组总有效率为91.43%,对照Ⅰ和Ⅱ组分别为71.43%和68.57%,3组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后3组的神经传导速度(NCV)均显著改善(P<0.05或P<0.01),TSS评分、VAS评分明显降低(P<0.01),但以联合治疗组的改善程度显著(P<0.01).结论 α-硫辛酸联合前列腺地尔治疗的疗效明显优于单用α-硫辛酸或前列腺地尔治疗,且耐受性好,未见明显不良反应,值得临床推广.

    作者:孙国香 刊期: 2012年第15期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局