学术投稿

那格列奈分散片的人体生物等效性研究

程志;于洋;胡玉钦;侯艳宁

关键词:那格列奈, 液相色谱-串联质谱法, 生物等效性
摘要:目的 研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(普通片)和受试制剂(分散片),剂量均为120mg,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果 受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度(Cmax)分别为(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,达峰时间(tmax)分剐为(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0~10 h药时曲线下面积(AUC0-10)分别为(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0~∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分别为(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.两制剂的Cmaxtmax,AUC0-10均存在显著性差异.双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%~133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%~125%范围内,相对生物利用度为(94.9±14.4)%.结论 两制剂具有生物等效性.
中国药业杂志相关文献
  • 参芪五味子胶囊提取工艺研究

    目的 优选参芪五味子胶囊中五味子的提取工艺.方法 采用正交设计试验法,分别以五味子甲素的含量和浸膏得率为指标,对五味子的提取工艺进行优选.结果 五味子的佳提取工艺为,以60%乙醇为溶剂,浸渍24 h后,以药材的10倍量体积进行渗漉,渗漉速度为0.3 mL/min.结论 试验结果为确定参芪五味子胶囊中五味子的提取工艺提供了试验依据.

    作者:于晓涛;王佳 刊期: 2012年第15期

  • 二甲双胍联合基础疗法治疗非酒精性脂肪肝32例

    目的 探讨临床采用二甲双胍联合基础疗法治疗非酒精性脂肪肝的临床疗效.方法 收集64例非酒精性脂肪肝患者的临床治疗资料进行回顾分析.同时将患者随机分为治疗组与对照组,各32例,进行时比治疗分析,并进行血清γ-谷氨酰转移酶(γ-GGT)、甘油三酯(TG)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬酸氨基转移酶(AST)检测.结果 总有效率治疗组为87.50%,对照组为53.12%,治疗组明显优于对照组.患者的血清γ-GGT,TG,ALT,AST水平改善,治疗组均优于对照组(P<0.os).结论 基础疗法联合二甲双胍治疗非酒精性脂肪肝,具有一定疗效,且临床用药安全.

    作者:陈霞 刊期: 2012年第15期

  • 双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘36例

    目的 观察双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘的疗效.方法 选择功能性便秘患者72例,随机均分为观察组和对照组,两组患者均予以莫沙必利5 mg,每天3次,餐前30 min服用,连用4周.治疗组在此基础上予以双歧杆菌三联活菌胶囊0.42 g,每天3次,连用4周.观察两组治疗后的临床疗效和不良反应,并随访观察治疗后3个月内的复发率.结果 治疗4周后,观察组临床总有效率明显高于对照组(χ2=5.67,P<0.05).随访3个月,观察组复发8例,对照组复发16例,观察组治疗后3个月内的复发率明显低于对照组(χ2=9.27,P<0.01).两组治疗期间均无严重不良反应.结论 双歧杆菌三联活菌胶囊联合莫沙必利治疗功能性便秘疗效确切、复发率低,可迅速、持续缓解功能性便秘的相关症状,且安全性较好,值得临床推广.

    作者:徐卫红;周贤斌 刊期: 2012年第15期

  • 抗抑郁药在慢性病中的应用

    长期患慢性疾病的患者中抑郁伴发率较高.用抗抑郁药治疗长期慢性病患者对其基础疾病的康复及生活质量的提高具有非常重要的意义.该文就抑郁症与慢性疾病的关系及抗抑郁药在长期患慢性疾病患者中的应用情况进行了综述.

    作者:马春玉 刊期: 2012年第15期

  • 地奥心血康干预阿司匹林抵抗患者的临床试验

    目的 观察地奥心血康对阿司匹林抵抗患者的干预效果并探讨其作用机制.方法 将60例阿司匹林抵抗患者随机分为加大阿司匹林用量组(对照组,拜阿司匹林300 mg/d)30例,地奥心血康组(治疗组,地奥心血康1.6 g,每日3次)30例.两组均连续用药4周.观察并对比血小板平均聚集率、血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)及药物安全性.结果 治疗组有效率显著高于对照组;治疗组治疗1个月后以花生四烯酸(AA)和二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率及其下降值均显著低于对照组.与治疗前比较,对照组和治疗组的TXB2均升高明显(P<0.01).治疗组的6-K-PGF1α与对照组相比升高(P<0.05),与治疗前比较,对照组降低明显(P<0.01).与治疗前比较,对照组和治疗组的TXB2/6-K-PGF1α均降低(P<0.01,P<0.05).治疗组药物不良反应发生率显著低于对照组.结论 地奥心血康治疗阿司匹林抵抗有较好的疗效及安全性,其机制可能与其可降低TXB2同时升高6-K-PGF1α降低TXB2/6-K-PGF1α的作用有关.

    作者:宿文军 刊期: 2012年第15期

  • 碘酚溶液治疗慢性瘘管型根尖周炎46例

    目的 观察碘酚溶液治疗慢性瘘管型根尖周炎的临床疗效.方法 选择慢性瘘管型根尖周炎患牙86例,随机分成两组,试验组46例使用碘酚溶液治疗,对照组40例使用樟脑酚CP治疗,于治疗后第4天和第7天观察两组的临床疗效,记录两组患牙经治疗后瘘管口基本闭合所需时间.结果 治疗后第4天和第7天,试验组总有效率分别为67.39%和91.30%,明显优于对照组的27.50%和52.50%(P<0.01):试验组瘘管闭合的时间明显短于对照组.结论 碘酚溶液可有效杀灭根管内外的病原微生物,促进瘘管闭合,缩短疗程.

    作者:何静;陈洪 刊期: 2012年第15期

  • 阿卡波糖联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效和安全性分析

    目的 研究阿卡波糖联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性.方法 选择2006年1月至2010年12月医院收治的2型糖尿病患者100例,随机分成两组,每组各50例.对照组给予二甲双胍治疗,治疗组给予阿卡波糖联合二甲双胍治疗,两组疗程均为12周.治疗12周后,复查患者空腹血糖、餐后2 h血糖,比较两组临床疗效.结果 治疗后两组患者血糖比较,差异有统计学意义(P<0.05);对照组总有效率为82.00%,治疗组总有效率为96.00%,治疗组明显优于对照组(P<0.05).两组均未出现严重不良反应,差异无统计学意义(P>0.05).结论 阿卡波糖联合二甲双胍治疗2型糖尿病安全、有效,值得在临床上推广使用.

    作者:丁祥云 刊期: 2012年第15期

  • 绞股蓝50%乙醇部位调血脂及抗氧化作用研究

    目的 研究绞股蓝50%乙醇部位对高脂血症小鼠的调血脂及抗氧化作用.方法 采用高脂饲料喂养昆明雄性小鼠,建立高血脂模型,给药30 d,测定小鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和丙二醛(MDA)的含量以及超氧化物歧化酶(SOD)活力,计算脏器指数、低密度脂蛋白胆固醇(LOL-C)、动脉硬化指数(AI)和血清HDL-C/TC比值,并观察肝脏病理切片.结果 绞股蓝50%乙醇部位能显著降低高脂血症小鼠TC,TG,LDL-C,MDA的含量和AI值,提高血清SOD,HDL-C/TC比值,HDL-C水平(P<0.05或P<0.01).除肝指数外(P<0.05),绞股蓝50%乙醇部位对肾指数和脾指数均无显著性影响(P>0.05),但能显著降低高脂血症小鼠的体重(P<0.05).结论 绞股蓝50%乙醇部位能显著降低高脂血症小鼠的TC和MDA,有显著的调血脂及抗氧化作用.

    作者:陈桂林;乐智勇;卢锟刚;姜淋洁;方念伯;余尚工 刊期: 2012年第15期

  • 文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症62例

    目的 观察文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症的疗效和安全性.方法 选择2009年3月至2011年11月医院治疗的抑郁症患者124例,随机分成两组,各62例,对照组给予文拉法辛治疗,治疗组在对照组基础上加用齐拉西酮,疗程均为8周.于治疗前和治疗1,2,4,6,8周后,分别采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和不良反应量表(TESS)评定疗效和不良反应.结果 治疗1,2,4周后,对照组的HAMD评分显著高于治疗组(P<0.05),而治疗组和对照组的TESS评分比较无显著差异(P>0.05),治疗组显效率(74.20%)和有效率(93.55%)均显著高于对照组的59.67%和85.87%(P<0.05).结论 文拉法辛联合齐拉西酮治疗抑郁症疗效好、起效迅速、不良反应少,可在临床推广.

    作者:王群芬 刊期: 2012年第15期

  • 地佐辛联合罗哌卡因用于开胸术后硬膜外镇痛32例

    目的 观察地佐辛联合罗哌卡因在开胸术后硬膜外镇痛的效果及安全性.方法 将63例美国麻醉医师协会(ASA)评分Ⅰ~Ⅱ级开胸手术患者随机分为两组,观察组32例术后使用地佐辛联合罗哌卡因硬膜外镇痛,对照组31例术后使用吗啡联合罗哌卡因硬膜外镇痛.两组均使用视觉模拟评分法(VAS),进行术后2,4,8,12,24 h疼痛评分,并观察记录各种不良反应.结果 两组术后不同时间点VAS评分无显著差异(P>0.05).观察组不良反应的发生率(9.37%)明显低于对照组(38.71%),有显著性差异(P<0.05).结论 地佐辛联合罗哌卡因在开胸术后硬膜外镇痛可以明显缓解疼痛,效果确切,不良反应少.

    作者:林霞 刊期: 2012年第15期

  • 阿立哌唑联合丙戊酸钠缓释片治疗双相障碍躁狂发作40例

    目的 观察阿立哌唑联合丙戊酸钠缓释片治疗双相障碍躁狂发作的疗效和安全性.方法 利用随机对照方法,将79例双向障碍躁狂发作患者分为研究组40例(阿立哌唑合并丙戊酸钠缓释片)和对照组39例(奎硫平合并丙戊酸钠缓释片).观察疗程均为6周,于治疗前及治疗后2,4,6周末采用Young躁狂评定量表、阳性和阴性症状量表(PANSS)评定临床疗效,安全性指标包括不良反应、实验室检查和心电图检查.结果 Young躁狂评定量表减分值比较显示,研究组的总有效率为72.50%,对照组的总有效率为74.36%,但研究组治疗2周末Young躁狂评定量表减分较对照组下降更快(P<0.05).两组不良反应发生率比较,无显著差异性(P>0.05).结论 阿立哌唑联合丙戊酸钠缓释片治疗双相情感障碍躁狂发作与奎硫平联合丙戊酸钠缓释片疗效相同,且安全性高、起效快,适用于躁狂急性期的治疗.

    作者:杨健;宋义波;于家成;邓荣 刊期: 2012年第15期

  • α-硫辛酸联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变35例

    目的 观察α-硫辛酸联合前列地尔治疗糖尿病周围神经病变的近期疗效.方法 采用随机数字表法,将105例糖尿病周围神经病变患者均分为联合治疗组、对照Ⅰ组、对照Ⅱ组,每组35例,3组均严格控制饮食,给予降血糖、控制血压、调血脂、篮需氨基酸及维生素B1、维生素B6,低盐、优质低蛋白饮食(蛋白质0.8 g/d)等常规综合治疗.联合治疗组加用α-硫辛酸和前列地尔,对照Ⅰ组单用α-硫辛酸,对照Ⅱ组单用前列地尔,3组均连续治疗2周.治疗期间监测空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PBG)、糖化血红蛋白(HbA1C),血电解质、肝肾功能.采用肌电图仪测定双侧肢体运动神经传导速度(MNCV)和感觉神经传导速度(SNCV);病情严重程度采用国际通用的神经病变主觉症状问卷(TSS)进行评估;疼痛以视觉模拟评分(VAS)10分法评分;观察不良反应发生情况.结果 联合治疗组总有效率为91.43%,对照Ⅰ和Ⅱ组分别为71.43%和68.57%,3组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后3组的神经传导速度(NCV)均显著改善(P<0.05或P<0.01),TSS评分、VAS评分明显降低(P<0.01),但以联合治疗组的改善程度显著(P<0.01).结论 α-硫辛酸联合前列腺地尔治疗的疗效明显优于单用α-硫辛酸或前列腺地尔治疗,且耐受性好,未见明显不良反应,值得临床推广.

    作者:孙国香 刊期: 2012年第15期

  • 复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽治疗酒精性肝病50例

    目的 观察复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽治疗酒精性肝病的临床疗效.方法 将100例酒精性肝病患者随机分为治疗组和对照组各50例.对照组患者在常规治疗的基础上加用还原型谷胱甘肽注射液1.8 g/d,治疗组在对照组的基础上加用复方甘草酸苷注射液120 mg/d,两组均治疗20d.观察两组患者治疗前后各项肝功能指标和不良反应.结果 治疗后两组患者各项肝功能指标均有所改善,但改善程度两组比较,差异有统计学意义(P<0.05).对照组患者治疗过程中未见不良反应发生,治疗组有少数患者出现皮肤瘙痒等轻微症状,不影响继续治疗.结论 复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽治疗酒精性肝病疗效优于单用还原型谷胱甘肽,且不良反应轻微,安全性较好.

    作者:黄晓红 刊期: 2012年第15期

  • 聚甲酚磺醛治疗慢性宫颈炎89例

    目的 观察聚甲酚磺醛(爱宝疗)治疗慢性宫颈炎的临床疗效及安全性.方法 选择2009年2月至2010年7月妇科门诊收治的慢性宫颈炎患者150例,随机分成两组,治疗组89例给予聚甲酚磺醛宫颈局部上药,对照组61例给予波长为10.6 μm的CO2激光器照射烧灼糜烂面,分别于治疗3个疗程、1年后随访,比较两组患者的治愈率.结果 对照组治疗3个疗程、1年后的治愈率分别为73.77%和75.41%,治疗组的治愈率分别为96.63%和98.88%.治疗组治愈率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗组有11例出现阴道烧灼感,用清水冲洗后症状消失,3例出现下腹部坠胀不适,取出药物后自行缓解.结论 聚甲酚磺醛治疗慢性宫颈炎疗效显著,不良反应少,值得临床推广.

    作者:徐丽琼;谢晓冬 刊期: 2012年第15期

  • 来曲唑和克罗米芬治疗不孕症的效果比较

    目的 比较来曲唑和克罗米芬治疗不孕症的效果.方法 收集370例不孕症患者的临床资料,按服用来曲唑和克罗米芬随机分配至A组和B组,监测服药后产生优势卵泡的患者数、产生的优势卵泡个数以及肌肉注射人绒毛膜促性腺激素(HCG)后子宫内膜厚度.结果 A组208例中,169例检测到优势卵泡,优势卵泡出现率为81.25%;优势卵泡的平均个数为(1.24±0.58)个;子宫内膜厚度均值为[1.01±0.34)cm.B组162例中,124例检测到优势卵泡,优势卵泡出现率为76.54%;优势卵泡的平均个数为(1.58±1.09)个;子宫内膜厚度平均值为(0.86±0.28)cm.结论 来曲唑能诱导单个优势卵泡的产生且不影响子宫内膜的厚度,对不孕症更加有效.

    作者:王勤萍 刊期: 2012年第15期

  • 布地奈德雾化吸入联合孟鲁司特口服治疗小儿毛细支气管炎36例

    目的 观察布地奈德雾化吸入联合孟鲁司特口服治疗小儿毛细支气管炎的疗效.方法 选择毛细支气管炎患儿72例,随机分为观察组和对照组.两组患儿均予以抗病毒、吸氧、吸痰、激素、抗炎、镇静、止咳等综合对症支持治疗,对照组加用布地奈德混悬液1 mL雾化吸入,观察组加用布地奈德混悬液1 mL雾化吸入及孟鲁司特2.5 mg口服.观察两组患儿治疗后主要症状、体征的消退时间和住院时间,并进行临床疗效判定.结果 观察组患儿呼吸困难、咳嗽、喘息、哮鸣音消失时间和住院时间均明显短于对照组(P<0.05).治疗1周后,观察组临床总有效率明显高于对照组(χ2=6.40,P<0.05).治疗期间均未见明显不良反应.结论 布地奈德雾化吸入联合孟鲁司特口服治疗毛细支气管炎的疗效确切,能明显改善患者临床症状及缩短病程,且安全性较好,值得临床推广.

    作者:韩学军 刊期: 2012年第15期

  • 高效液相色谱法测定复光颗粒中芍药苷含量

    目的 建立复光颗粒中芍药苷的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65),检测波长为230 nm,柱温为30℃.结果 芍药苷质量浓度线性范围为0.075~40 g/L,平均回收率为98.66%,RSD=0.62%(n=6).结论 该方法可靠、简单可行,为控制复光颗粒的内在质量提供了科学依据.

    作者:梁帅;王路宏;李岩 刊期: 2012年第15期

  • 高效液相色谱法测定兔血浆中盐酸氯胺酮质量浓度

    目的 建立测定兔血浆中盐酸氯胺酮质量浓度的高效液相色谱法.方法 采用安捷伦1200型液相色谱仪,色谱柱为Hypersil ODSC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液(50:15:35),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为220 nm.以布比卡因为内标检测血浆中盐酸氯胺酮的质量浓度.结果 盐酸氯胺酮的质量浓度在0.25~25 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(R2=0.999 5),盐酸氯胺酮和布比卡因的保留时间分别为5.868 min和10.776 min,低检测浓度为0.1 μg/mL,日内日间RSD均小于5%,其中低、中、高(0.5,2.5,25μg/mL)质量浓度的提取回收率分别为84.91%,79.80%,80.63%,方法回收率分别为97.19%,100.97%,99.62%.结论 提取方法可靠、专属性理想、稳定性好,适用于盐酸氯胺酮血药浓度的测定.

    作者:曹殿青;赵丽斌;吕应年;鲁应军;田乐 刊期: 2012年第15期

  • 卡前列酯栓用于人工流产286例

    目的 观察卡前列酯栓用于人工流产前的临床效果.方法 选择2011年1月至2012年1月收治的怀孕6~11周且自愿要求人工流产的妇女486例,随机分成两组,治疗组286例在人工流产手术前15~30 min将0.5 mg卡前列酯栓放置于阴道穹隆部,对照组200例为同期行人工流产手术未使用卡前列酯栓的患者.观察比较两组镇痛效果、宫颈扩张情况、手术时间、术中出血量及人工流产综合征发生率等指标.结果 治疗组镇痛有效率为100.00%,宫颈扩张效果显著好于对照组,手术时间显著短于对照组,术中出血量低于对照组,人工流产综合征发生率低于对照组,两组差异有统计学意义(P<0.05).结论 卡前列酯栓用于人工流产效果好,可充分扩张宫颈,减少术中出血,缩短手术时间,减少人流综合征的发生率,值得临床推广.

    作者:黄柏丽;陈香雅 刊期: 2012年第15期

  • 抗精神病药物的使用与代谢综合征相关性研究

    目的 探讨精神病患者及不同类别抗精神病药物与代谢综合征(MS)相关性.方法 符合入组标准的精神病患者进行全面检查,对伴有MS的患者根据其患病和用药情况进行分类分析,了解其与MS的相关性.结果 在入组的408例精神病患者中,MS患病率为24.5%,MS与患精神痛种类无关(P>0.05),而年龄高、病程和治疗时间长、药物剂量大的患者发生率较高(P<0.01),典型抗精神病药与联合用药的患者组MS发生率更明显(P<0.01).结论 抗精神病药物引起MS的风险较高,典型抗精神病药更突出.

    作者:吴小容;刘海波;申中华;孙林 刊期: 2012年第15期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局