学术投稿

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂3-苯基-1-茚胺类似物的三维定量构效关系研究

卢律;邓萍;李勤耕

关键词:药物化学, 三维定量构效关系, 比较分子力场分析方法, 选择性5-HT再摄取抑制剂, 茚胺
摘要:目的 建立可以提示高活性的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)3-苯基-1-茚胺类化合物分子结构信息的三维定量构效关系模型,研究结构与活性间的关系,为进一步提高药物的选择性、指导新化合物的设计提供理论依据.方法 通过确定34个茚胺类化合物分子的药效构象,与模板分子进行分子叠加,利用比较分子力场分析方法(CoMFA),建立了一个选择性SSRIs的三维定量构效模型.结果 该模型的交叉验证相关系数R2cv=0.660,非交叉验证相关系数R2=0.976,标准偏差SEE=0.196,F=181.916.用此模型预测了4个SSRIs的活性,结果与试验值相符.结论 该模型解释了已有的构效关系,且有较高的预测能力,系数等势图映射的受体结合部位的性质对进一步提高该类药物活性的设计具有一定的指导意义.
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  • 西酞普兰合并丁螺环酮治疗难治性抑郁症33例

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    作者:刘金德 刊期: 2007年第05期

  • 关节腔内注射透明质酸钠治疗膝骨性关节炎患者113例

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    作者:格日勒图;郭晓东 刊期: 2007年第05期

  • 高效液相色谱法测定半边旗中芹菜素含量

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    作者:吕应年;吴科锋;梁念慈 刊期: 2007年第05期

  • 白癜搽剂的制备和质量控制研究

    目的 制备白癜搽剂并对其主要成分进行定性和定量检测.方法 以补骨脂、栀子等药材为主要原料加75%乙醇浸泡1周制成搽剂,同时采用薄层色谱法(TLC法)对处方中的补骨脂、栀子进行定性鉴别,并用薄层扫描法对补骨脂素和异补骨脂素进行含量控制.结果 薄层色谱上均鉴别出制剂和各自药材的特征斑点,而空白对照色谱无此斑点;补骨脂素和异补骨脂素点样量线性范围是2~6 μg,方法的平均回收率补骨脂素为97.13%(RSD=5.84%),异补骨脂素为97.55%(RSD=5.2%).结论 制剂处方及制备工艺合理、简便,质量控制方法操作简单、重现性好,适用于该制剂的质量控制.

    作者:黄林清;张恩娟;葛勤;刘同华;曹健;昝旺 刊期: 2007年第05期

  • 预激综合征合并心房颤动的诊治

    目的 总结预激综合征合并心房颤动的临床特点,探讨其诊断及治疗.方法 回顾分析12例预激综合征合并心房颤动的临床特点及治疗资料.结果 12例患者心电图特点为QRS波群宽大畸形、心室率180~210次/min、RR节律不等;12例胺碘酮静脉注射后11例转为窦性心律,1例心室率控制;胺碘酮转复率为91.7%,有效率为100%.结论 预激综合征合并心房颤动有心室率极快、QRS波宽大畸形、RR节律不齐等特点,易引发室颤、猝死危险.对血液动力学不稳定及药物治疗效果不佳者应尽早电复律,对血液动力学稳定者可选胺碘酮等延长旁道不应期的药物静脉注射,避免使用洋地黄及异搏定等缩短旁道不应期的药物,有条件的患者可采用射频消融根治.

    作者:吴希 刊期: 2007年第05期

  • 不能忽视病区药房摆药对口服药品质量的影响

    药品集中摆放是病区药房调剂工作的重要组成部分,也是加强医院药品质量管理的一个重要环节.目前口服药品的摆放还存在卫生学状况差、分劈片质量差异显著、效期管理和差错核对困难等问题,影响到了药品的内在质量和使用安全.病区药房摆药必须从各个环节把好质量关,保证临床安全用药.

    作者:朱婉贞;周伊燕 刊期: 2007年第05期

  • 单硝酸异山梨酯渗透泵控释片的研制

    目的 制备单硝酸异山梨酯渗透泵控释片.方法 建立体外评价方法,采用正交设计筛选出佳处方.结果 优化处方为20%聚乙二醇1500(PEG 1500)、80 mg氯化钠、4%包衣增重.结论 按优化处方制备的渗透泵片符合零级释放特征.

    作者:钱渝 刊期: 2007年第05期

  • 紫外分光光度法同时测定双组分体系中阿司匹林和水杨酸含量

    目的 建立紫外分光光度法(UV法)同时测定双组分体系中阿司匹林和水杨酸含量的方法.方法 扫描双组分样品的吸收峰,根据吸收度的加和性原理,以阿司匹林的浓度和水杨酸的浓度为未知项组成二元一次方程组,通过求解方程组得到各自的真实浓度.结果 测得的阿司匹林平均回收率为(100.32±0.84)%,水杨酸平均回收率为(99.95±0.81)%.结论 UV法方便快捷,准确可靠,适用于阿司匹林和水杨酸组成的双组分体系的含量测定.

    作者:刘建行;徐风华 刊期: 2007年第05期

  • 克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液细菌内毒素的检测

    目的 建立用凝胶法快速检查克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液中细菌内毒素的方法,以替代兔法热原检查.方法 用不同厂家的鲎试剂对3批不同批号的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液分别进行干扰试验,考察克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液中的内毒素.结果 克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液稀释4倍时可消除对试验的干扰,且不同批号产品的细菌内毒素检查结果均符合规定.结论 对克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液的热原检查,可以用细菌内毒素检查法替代家兔法.

    作者:苗佩宏;胡忠杰;周蕾 刊期: 2007年第05期

  • 缬沙坦和拜新同治疗高血压的临床观察

    目的 观察缬沙坦与拜新同治疗高血压的临床疗效.方法 选择高血压患者115例,随机分为缬沙坦组(A组,口服缬沙坦80 mR,每日1次)、拜新同组(B组,口服拜新同30 mg,每日1次)、缬沙坦+拜新同组(C组,晨服缬沙坦80 mg,睡前服拜新同30 mg),疗程均为12周.结果 3组患者血压均有明显下降,总有效率A组为63.3%,B组为68.6%,C组为94.0%.结论 缬沙坦联合拜新同用于治疗中重度高血压比单用缬沙坦或单用拜新同更有效、更安全,值得推广.

    作者:戈霓云 刊期: 2007年第05期

  • 分光光度法测定风湿定胶囊中乌头碱含量

    目的 探讨风湿定胶囊中有毒成分乌头类生物碱的含量测定方法.方法 用分光光度法测定乌头碱的含量,测定波长为412 nm.结果 乌头碱浓度在60.03~211.05 μg/mL范围内与吸收度线性关系良好(r=0.998 1),平均回收率为97.41%,RSD为1.87%.结论 分光光度法简便、灵敏、准确,可用于乌头碱的质量控制.

    作者:姚志凌;李明辉 刊期: 2007年第05期

  • 对推动我国临床药学发展的建议

    通过分析比较中美两国临床药学开展的历史和现状,找出妨碍中国临床药学发展的原因,提出推动我国医院临床药学发展的建议.

    作者:方姣英 刊期: 2007年第05期

  • 咪达唑仑、异丙酚复合芬太尼用于结肠镜检查的临床观察

    目的 比较两种不同给药方法在结肠镜检查中的镇静、镇痛作用及对呼吸、循环的影响.方法 将结肠镜检查患者80例随机均分为两组,Ⅰ组静脉注射异丙酚2 mg/kg+芬太尼1.5 μg/kg,Ⅱ组静脉注射咪唑安定0.03 mg/kg+异丙酚1 mg/kg+芬太尼1 μg/kg.结果 Ⅰ组心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及脉搏血氧饱和度(SP02)比Ⅱ组明显下降,有显著性差异(P<0.05),Ⅱ组术中镇静、镇痛效果明显优于Ⅰ组(P<0.05),而两组术后苏醒时间无显著性差异(P>0.05).结论 咪唑安定、异丙酚复合芬太尼辅助结肠镜检查是安全有效的.

    作者:皮小波;郑静;江春秀 刊期: 2007年第05期

  • 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂3-苯基-1-茚胺类似物的三维定量构效关系研究

    目的 建立可以提示高活性的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)3-苯基-1-茚胺类化合物分子结构信息的三维定量构效关系模型,研究结构与活性间的关系,为进一步提高药物的选择性、指导新化合物的设计提供理论依据.方法 通过确定34个茚胺类化合物分子的药效构象,与模板分子进行分子叠加,利用比较分子力场分析方法(CoMFA),建立了一个选择性SSRIs的三维定量构效模型.结果 该模型的交叉验证相关系数R2cv=0.660,非交叉验证相关系数R2=0.976,标准偏差SEE=0.196,F=181.916.用此模型预测了4个SSRIs的活性,结果与试验值相符.结论 该模型解释了已有的构效关系,且有较高的预测能力,系数等势图映射的受体结合部位的性质对进一步提高该类药物活性的设计具有一定的指导意义.

    作者:卢律;邓萍;李勤耕 刊期: 2007年第05期

  • Variabilin对急性胰腺创伤大鼠模型PLA2的抑制效应及保护作用研究

    目的 研究variabilin在急性胰腺创伤大鼠模型体内抑制PLA2的效应及其保护作用.方法 建立急性胰腺创伤大鼠模型,分别设立vaariabilin给药组(试验组)及生理盐水给药组(对照组),测定其在模型体内抑制血清及组织内PLA活性的效应.另对照给药后72 h内各组大鼠一般情况变化、腹腔CT表现、胰腺组织光镜和电镜下病理改变.结果 Variabilin在伤后24 h胰腺创伤大鼠模型体内即可表现出较强的抑制血清和胰腺细胞内PLA2的作用(P<0.01),CT扫描显示其可减轻胰腺组织肿胀,光镜和电镜下结果证实其具有保持创伤后胰腺细胞形态完整性、减轻细胞器损伤的作用.结论 Variabilin腹腔内应用于急性胰腺创伤大鼠模型,可在体内抑制血清及组织内PLA2的活性,具有良好的创伤保护作用.

    作者:戴睿武;田伏洲;陈莉萍;何发群;汤礼军;董家鸿 刊期: 2007年第05期

  • 高效液相色谱法测定口炎清颗粒中绿原酸含量

    目的 建立控制口炎清颗粒质量的方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC法),色谱柱为Zorbax RP-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.4%磷酸(13:87,V/V),流速为0.5 mL/min,波长为300 nm.结果 绿原酸质量浓度线性范围为0.055~2.75 μg/mL,方法加样平均回收率为100.3%,RSD为1.79%(n=6).结论 该方法准确可靠,可用于口炎清颗粒的质量控制.

    作者:梅林;袁英;胡承波 刊期: 2007年第05期

  • 复方甘草酸苷对过敏性紫癜的临床疗效

    目的 评价复方甘草酸苷治疗过敏性紫癜的临床疗效.方法 查阅近几年国内外有关文献资料并进行分析.结果 多种资料均证明复方甘草酸苷治疗过敏性紫癜的效果显著,不良反应少,复发率低.结论 应用复方甘草酸苷治疗过敏性紫癜疗效确切,值得临床推广.

    作者:杨平;何志春;焦鲁青 刊期: 2007年第05期

  • 黄芪扶正口服液的制备及质控方法研究

    目的 探讨黄芪扶正口服液的制备及质量控制.方法 含量测定用高效液相色谱法,以C18柱为分析柱,乙腈-水(27:73)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为270 nm.结果 检测量在0.12~0.83 μg范围内与峰面积具良好的线性关系(r=0.999 1),平均回收率为100.2%,且重现性较好(RSD=1.9%).结论 检测方法简单、准确、重现性好,可用于黄芪扶正口服液的质量控制.

    作者:林伟萍;刘丽仙;刘晓霞;方垒 刊期: 2007年第05期

  • 埃索美拉唑治疗十二指肠溃疡32例

    目的 观察埃索美拉唑治疗十二指肠溃疡的临床疗效.方法 将活动期的十二指肠溃疡患者随机分为埃索美拉唑(20 mg/d)治疗组和奥美拉唑(20 mg/d)对照组,疗程4周,以胃镜观察溃疡愈合情况及观察有无不良反应.结果 4周后治疗组和对照组溃疡愈合率分别为90.6%和86.6%,总有效率分别为96.9%和93.3%,两组无显著性差异(P>0.05);在腹痛消失率和消化道症状缓解方面两组也无显著性差异(P>0.05),但治疗组腹痛消失更为迅速,第1天治疗组腹痛消失率为43.3%,而对照组为18.5%,有显著性差异(P<0.05).结论 埃索美拉唑治疗十二指肠溃疡疗效较好,缓解腹痛迅速,无严重不良反应,是治疗消化性溃疡较理想的药物.

    作者:白晓黎 刊期: 2007年第05期

中国药业杂志

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