刘刚；凌保东；谢勇恩；周岐新；雷军；赵廷坤
Streptomyces gilvosporeus SG-1原生质体经紫外线诱变并筛选链霉素抗性菌株,获得纳他霉素高产菌株.在上述高产突变株中选择4株作为亲本进行基因组重排育种,筛选得到了高产重排菌株,其中一株重排菌株S.gilvosporeus GS-74的纳他霉素产量为3574 mg/L,为产量高的亲本菌株的153%,比原始出发菌株SG-1提高1.17倍.
作者：朱惠；金志华；岑沛霖 刊期： 2006年第12期
目的 建立呋苄西林钠含量与有关物质的HPLC分析方法.方法 采用ODS柱,以磷酸盐缓冲液(0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液,用磷酸调节pH值至3.5)∶乙腈(75∶25)为流动相A;以磷酸盐缓冲液∶乙腈(20∶80)为流动相B,含量测定以流动相A进行等度洗脱,有关物质测定采用线性梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为254 nm.结果 呋苄西林在0.0964～19.29 μg的范围内,进样量与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),低检测限为1.2 ng.结论 本方法可用于呋苄西林钠的有关物质及含量测定,方法专属性强,重现性好,操作简便.
作者：潘颖；项竞佐；刘浩；仇仕林 刊期： 2006年第12期
目的 了解临床分离的铜绿假单胞菌中氨基糖苷类修饰酶编码基因存在状况.方法 对临床分离的40株铜绿假单胞菌采用聚合酶链反应(PCR)检测基因[aac(3)-Ⅱ、aac(6')-Ⅰ、aac(6')-Ⅱ、ant(3'')-Ⅰ、ant(2'')-Ⅰ].结果 40株菌中aac(6')-Ⅰ阳性18株(45.0%)、ant(2'')-Ⅰ阳性21株(52.5%),其余基因均阴性.结论 丽水临床分离的铜绿假单胞菌氨基糖苷类修饰酶编码基因携带率高.
作者：丁友法；王伟；毛剑锋 刊期： 2006年第12期
目的 建立测定人血浆中依诺沙星浓度的高效液相色谱方法.方法 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以乙腈∶0.05 mol/L柠檬酸缓冲液(15∶85,pH3.5)为流动相,经Hypersil-BDS C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱分离,345 nm波长检测.结果 依诺沙星在0.05～5.0 μg/ml浓度范围内线性关系良好,低、中、高三个浓度的提取回收率为44.8%～51.1%,日内、日间相对标准差为3.15%～6.61%.结论 本方法准确、快速,可满足临床药动学研究的要求.
作者：孙亚欣；丁艳萍；何晓静；肇丽梅 刊期： 2006年第12期
目的 评价大剂量左氧氟沙星静脉注射对中国老年患者下呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法 纳入我院老年科2005年1月(2005年7月确诊为下呼吸道感染并住院的老年患者44例,随意分为左氧氟沙星试验组(n=24例)和头孢哌酮/舒巴坦对照组(n=20例).试验组给予左氧氟沙星注射液500 mg静脉滴注,每日1次;对照组给予头孢哌酮/舒巴坦2.0 g静脉滴注,每日2次.结果试验组与对照组痊愈率分别为67%和55%,有效率分别为88%和85%,均无统计学差异(P＞0.05);两组均未发现不良反应.结论 大剂量左氧氟沙星注射可安全、有效地治疗老年患者下呼吸道感染的抗菌药物.
作者：陈慧平；董碧蓉 刊期： 2006年第12期
目的 建立普卢利沙星的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法;Alltima C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);乙腈∶0.005 mol/L磷酸二氢钠溶液(取0.005 mol/L磷酸二氢钠溶液100 ml,加三乙胺0.2 ml,用磷酸调节pH值至6.0)(40∶60)为流动相;流速1.0 ml/min,检测波长278 nm.结果 普卢利沙星在12.8～204.1 μg/ml浓度范围内呈现良好的线性关系,r=0.9999.结论 该方法快速、简捷、准确都高,适用于普卢利沙星的含量测定.
作者：叶海鸿；贺焕华 刊期： 2006年第12期
目的 了解临床分离阴沟肠杆菌株EC003产β-内酰胺酶的耐药特征和基因型.方法 采用琼脂二倍稀释法对阴沟肠杆菌EC003进行MIC检测,酶提取物三维实验检测AmpC酶,双纸片法筛选及确证实验检测超广谱β-内酰胺酶(ESBLs),等电聚焦(IEF)电泳测定其等电点.以耐药质粒为模板进行PCR扩增,将β-内酰胺酶全编码基因克隆、表达,并对其扩增产物进行DNA序列测定和同源性分析.结果 阴沟肠杆菌株EC003对所试多数β-内酰胺类抗生素耐药,表型检测AmpC酶为阴性,ESBLs阳性,IEF显示该菌产两种pI分别为8.7及5.4的β-内酰胺酶.PCR扩增产物DNA测序证实为CTX-M-22、TEM-1型β-内酰胺酶全编码基因,产TEM-1的克隆菌株仅对青霉素类耐药,产CTX-M-22的克隆菌株对所试多数β-内酰胺类抗生素耐药,对头孢噻肟的水解程度明显强于头孢他啶.结论 临床分离阴沟肠杆菌株EC003同时产CTX-M-22和TEM-1型两种β-内酰胺酶,可导致对多数β-内酰胺类抗生素耐药.
作者：刘刚；凌保东；谢勇恩；周岐新；雷军；赵廷坤 刊期： 2006年第12期
对海洋来源具有抗肿瘤活性的真菌A-f-11中活性次级代谢产物进行了研究,采用活性追踪的方法从乙酸乙酯提取物中分离得到7个含吲哚基的二酮哌嗪类化合物,根据化合物的光谱特征和理化性质分别鉴定为cyclo-L-tryptophyl-L-proline(1),N-Prenyl-cyclo-L-tryptophyl-L-proline(2),tryprostatin B(3),demethoxyfumitremorgin C(4),fumitremorgin C(5),cyclotryprostatins B(6)和fumitremorgin B(7),其中化合物2为新天然产物.利用丽丝胺罗丹明法,对7个单体化合物的抗肿瘤活性进行了初步评价.
作者：赵文英；张亚鹏；朱天骄；方玉春；刘红兵；顾谦群；朱伟明 刊期： 2006年第12期
目的 评价国产法罗培南钠片治疗细菌性感染的临床疗效与安全性.方法 采用多中心、双盲、随机对照试验设计,以头孢克洛为对照药,两组均口服,每次2片,tid,疗程5～10 d.结果 本研究共纳入60例,法罗培南组和头孢克洛组各30例,其中法罗培南组及头孢克洛组纳入ITT分析均为30例,PP分析分别为28和30例.疗程结束时,呼吸系统PP人群中,法罗培南组与头孢克洛组治疗后总痊愈率和有效率分别为71.43%与47.67%和92.86%与93.33%,泌尿道PP人群中,法罗培南组与头孢克洛组总痊愈率和有效率分别为85.71%与73.33%和100%与93.33%.疗程结束时两组细菌清除率均分别为83.33%和79.17%,法罗培南组和头孢克洛组的不良反应发生率分别为10.71%和20%,主要表现为恶心、呕吐、头晕、皮疹、腹泻等.以上结果两组比较无统计学差异(P＞0.05).结论 国产法罗培南钠片治疗呼吸道感染和泌尿道感染疗效确切,安全性较好.
作者：杨春；姚云清；刘成伟 刊期： 2006年第12期
目的 评价头孢硫脒治疗急、慢性肾盂肾炎的临床疗效和安全性.方法 急、慢性肾盂肾炎131例,每日给予头孢硫脒3.0～6.0 g,分2次静脉滴注,疗程10～14 d,观察临床症状和细菌学变化及不良反应.结果 临床总有效率87.0%,细菌转阴率84.0%,其中革兰阳性球菌转阴率92.7%.结论 头孢硫脒用于治疗急、慢性肾盂肾炎效果好,不良反应轻微,对革兰阳性球菌引起的感染可作为首选药物.
作者：赵铁军 刊期： 2006年第12期
目的 合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础.方法 以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、Mitsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%.结论 本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据.
作者：王建伟；黄娟；吴勇；王光明 刊期： 2006年第12期
已有证据表明整合子是细菌发生水平基因转移和产生耐药机制的主要因素.目前知道的整合子可分为两类:多重抗性整合子和超级整合子.多重抗性整合子基因盒可编码一种或多种耐抗生素和消毒剂基因,存在于转座子、质粒和细菌染色体;超级整合子有的可以同时携带数百个基因盒,可以编码很多不同的功能基因,它们只在细菌的染色体上存在,目前只在特定菌株中发现超级整合子.研究表明,整合子上的基因盒可能初都来之于超级整合子.本文就超级整合子的结构、分布、起源及它对基因进化产生的影响等几个方面的研究进展进行讨论.
作者：张婷；石磊 刊期： 2006年第12期
目的 分析头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的有效性和安全性.方法 采用随机对照实验,将140例上呼吸道感染患儿分成两组,观察其临床效果及不良反应.其中72例口服头孢克肟颗粒每天6 mg/kg,bid;68例口服头孢拉定颗粒每天50 mg/kg,tid.两组疗程均为5 d.结果 两组临床痊愈率和有效率分别为66.7%、94.4%和44.1%、76.5%,细菌清除率分别为97.3%和88.4%,不良反应发生率分别为5.6%和4.4%.结论 头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染安全、有效.
作者：王晓丽；童夏生 刊期： 2006年第12期
目的 检测大肠埃希菌产PER-1型超广谱β-内酰胺酶的发生率及其耐药特点.方法 采用双纸片增效确证试验进行超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的表型检测,对表型阳性菌株用聚合酶链反应(PCR)和PCR产物测序方法确定超广谱β-内酰胺酶的基因型.结果 167株大肠埃希菌中有50株产ESBLs,占29.9%(50/167);6株产PER-1型ESBLs,占3.6%(6/167).6株产PER-1型ESBLs大肠埃希菌均对头孢他啶和头孢噻肟耐药,5株对头孢西丁耐药,4株对阿米卡星敏感,全部菌株对亚胺培南敏感.结论 大肠埃希菌中检测到产PER-1型超广谱β-内酰胺酶,且其耐药和多重耐药性严重,应引起重视.
作者：胡龙华；贾坤茹；余方友；熊建球；韩立中；倪语星 刊期： 2006年第12期
目的 探讨产志贺毒素大肠埃希菌产超广谱β-内酰胺酶(extended spectrum β-lactamases,ESBLs)类型及耐药机制.方法 采用纸片琼脂扩散法筛选36株产志贺毒素大肠埃希菌产ESBLs菌株,接合传递实验、质粒谱分析、PCR检测耐药基因和DNA序列分析产ESBLs菌株的表型和基因型.结果 双纸片扩散法证明有2株产志贺毒素大肠埃希菌产ESBLs,美国株E.coli 5 nonO157:H7和中国株E.coli 27 O157:H7对头孢他啶等第三、第四代头孢菌素和氨基糖苷类抗生素耐药,并能通过5.8kb的质粒传递给受体菌.PCR检测含有blaTEM基因.DNA同源分析表明861bp的blaTEM DNA片段与blaTEM-1 DNA片段同源.结论 产志贺毒素大肠埃希菌美国株和中国株产生相同类型的ESBLs,表现出对第三、第四代β-内酰胺酶类抗生素耐药.
作者：李明成；李凡 刊期： 2006年第12期
几丁质酶抑制化合物作为一种可开发成具有新型作用靶标的生物农药早已引起国内外生物学家地广泛关注.近年发现几丁质酶抑制剂allosamidin对哮喘病具有一定疗效,为几丁质酶抑制化合物在医学领域的应用奠定了一定的基础.本文就几丁质酶抑制化合物的种类、抑制机制,几丁质酶抑制化合物活性测定方法以及相关研究领域的发展前景等做一综述.
作者：谢洁；周泽扬 刊期： 2006年第12期
目的 用HPLC法测定注射用盐酸头孢甲肟中头孢甲肟的含量及有关物质.方法 采用ODS C18(200 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相采用水∶冰乙酸∶乙腈(850∶17∶150),流速1.0 ml/min,检测波长254nm.结果 溶液浓度在0.06～500 μg/ml范围内线性良好,r=0.9997(n=12),方法平均回收率为99.87%,RSD为0.36%(n=9).盐酸头孢甲肟杂质数目为14至15个,总量为1.00～1.58%.结论 本法简便、准确、灵敏度高,可用于注射用盐酸头孢甲肟的含量和有关物质检查,亦可以进行稳定性研究中降解产物的色谱检查.
作者：李群力；刘家健；黄金龙；游莉；施存元 刊期： 2006年第12期
目的 研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶(TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3)的稳定性及抑酶作用.方法 采用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢噻啶、头孢西丁、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢哌酮、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)为对照.结果 所有抗生素对超广谱β-内酰胺酶(TEM-3、TEM-5、SHV-2、SHV-4和SHV-5)的IC50低于1.9 μmol/L;但对广谱酶TEM-1、TEM-2和SHV-1的IC50超过100 μmol/L.法罗培南对OXA-1、OXA-2和OXA-3的IC50低于1.0 μmol/L.法罗培南、亚胺培南、美罗培南和头孢西丁对14种标准β-内酰胺酶均稳定.结论 法罗培南对14种β-内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和美罗培南.
作者：陈勇川；朱卫民；钱元恕 刊期： 2006年第12期
从麦角菌(Claviceps sp.)HCB-01712的发酵液中分离纯化得到化合物HCB-01712-2,经理化分析、紫外吸收、质谱及核磁共振谱分析,确定该化合物为香草酸甲酯.微生物发酵产生香草酸甲酯未见报道.本研究首次从麦角菌发酵代谢产物中发现香草酸酯,有望替代昂贵的植物来源而成为安全的天然绿色产品.
作者：许向前；洪文荣；陈代杰；罗敏玉 刊期： 2006年第12期
目的 了解解脲脲原体(UU)耐药状况,指导临床合理用药.方法 应用支原体微量培养及同步药敏系列试剂盒进行解脲脲原体检测及药敏分析.结果 1991例疑似非淋菌性尿道炎(NGU)患者中853例阳性,阳性率42.8%.对环丙沙星、氧氟沙星耐药率高,分别为76.2%和44.8%;其次是红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,分别为17.1%、15.8%和10.7%;四环素、多西环素、交沙霉素和原始霉素耐药率低,分别为6.0%、3.5%、0.6%和0.5%.结论 临床治疗UU引起的非淋菌性尿道炎,推荐首选交沙霉素、多西环素、四环素.
作者：丁金龙；应群华；严文卫；宋小华 刊期： 2006年第12期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
