游莉；刘家健；刘敦茀；李江红
目的建立注射用加替沙星氯化钠注射液中细菌内毒素检测的方法.方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用加替沙星氯化钠注射液分别进行干扰实验,考察确立注射用加替沙星氯化钠注射液中细菌内毒素检测法.结果注射用加替沙星氯化钠注射液稀释4倍可消除干扰,结果准确可靠.结论加替沙星氯化钠注射液可用内毒素检查取代热原检查法.
作者：彭燕；张玲莉 刊期： 2004年第10期
获得性金属β-内酰胺酶(金属酶)已经在全球出现,并且能导致对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药.近来,金属酶已经在我国的铜绿假单胞菌和杨氏柠檬酸菌中发现,但尚未在鲍氏不动杆菌中发现.2002和2003年,从四川大学华西医院的临床标本中分离出一些亚胺培南耐药或头孢他啶高度耐药的鲍氏不动杆菌菌株.通过亚胺培南联合亚胺培南-EDTA-邻二氮菲或头孢他啶联合头孢他啶-EDTA-邻二氮菲的琼脂稀释法,检测出12株不重复的鲍氏不动杆菌产金属酶.这些产金属酶的菌株主要分离自机械通气相关性肺炎患者的痰标本.PCR扩增IMP-4和VIM-2的编码基因无阳性结果.说明这些菌株所产的金属酶并非IMP-4、VIM-2、VIM-3和VIM-6.这是首次在我国内地发现有产金属酶的鲍氏不动杆菌.
作者：宗志勇；吕晓菊；高燕渝；俞汝佳 刊期： 2004年第10期
目的观察五倍子提取物对溶血葡萄球菌等凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性.方法采用新的中药抑菌实验方法对五倍子提取物进行100株溶血葡萄球菌等凝固酶阴性葡萄球菌的低抑菌浓度MIC测定.结果五倍子提取物对57株耐甲氧西林的凝固酶阴性葡萄球菌和43株甲氧西林敏感的凝固酶阴性葡萄球菌的MIC50、MIC90分别为0.072、0.072和0.288、0.144mg/ml.结论五倍子提取物对100株凝固酶阴性葡萄球菌具有较强的抑菌力,说明五倍子是极具开发前景的抗感染中药.
作者：李仲兴；王秀华；孟晓洁；杨敬芳；时东彦 刊期： 2004年第10期
分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(la,b).测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);la对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH.la具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价.
作者：刘明亮；郭慧元 刊期： 2004年第10期
目的研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学.方法按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200、400、600mg三个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为(2.028±0.362)mg/L、(3.749士0.446)mg/L、(4.876±0.569)mg/L;t1/2β分别为(7.489士0.806)h、(7.063士0.890)h、(7.735士0.8701)h;AUC0-t分别为(12.24±1.51)mg·h/L、(26.02士3.38)mg·h/L、(39.22±6.57)mg·h/L;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(61.90±7.70)%、(60.90±5.70)%和(58.74士13.49)%.结论 9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200～600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.
作者：王睿；裴斐；方翼；朱曼；王中孝；柴栋；王锡萍 刊期： 2004年第10期
目的掌握副伤寒沙门氏菌的耐药情况,探讨其耐药机制,合理使用抗生素.方法对1997～2001年从桂林地区分离到的292株副伤寒沙门氏菌进行药敏实验和质粒检测.结果 292株副伤寒沙门氏菌对呋喃唑酮、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定敏感率达100%,对复方磺胺甲(口恶)唑的耐药率为80.0%,磺胺甲异(口恶)唑为85.6%,对此两种抗生素的耐药性有逐年增高的趋势.菌株多重耐药多可达4～6种,耐药类型以磺胺甲异(口恶)唑、复方磺胺甲(口恶)唑、青霉素、红霉素为主.85.6%(250/292)的菌株可检出带有89.3Mu的大分子质粒,质粒检出率与耐药种类呈正相关(t=4.78,P＜0.05),所有耐磺胺甲异(口恶)唑和复方磺胺甲(口恶)唑的菌株均能检出该质粒,而29株敏感株则未能检出质粒.结论桂林地区副伤寒杆菌普遍对磺胺甲异(口恶)唑和复方磺胺甲(口恶)唑耐药,呋喃唑酮、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定等抗生素为桂林地区治疗副伤寒的首选药物.菌株携带89.3Mu大分子质粒,与副伤寒菌株的耐药性有关.
作者：张振开；黄运能；郭炳才；邓曼玲；袁荣枝；王七生 刊期： 2004年第10期
建立了高效液相色谱(HPLC)法和胶束电动毛细管色谱(MECC)法测定盐酸去甲万古霉素中去甲万古霉素的含量.色谱条件:HPLC:Kromasil C18柱;流动相:A:0.3mol/L甲酸铵溶液(pH7.5)-水(15:85),B:0.3mol/L甲酸铵溶液(pH7.5)-二氧六环(15:85);梯度洗脱;柱温:35℃;检测波长:280nm;MECC:熔融石英毛细管柱;背景电解质:含0.06mol/L十六烷基三甲基溴化铵的0.12mol/L三羟甲基氨基甲烷-磷酸盐缓冲液(pH3.0);外加电压:-15kY;柱温:25℃;检测波长:220nm.采用本文的HPLC和MECC方法,去甲万古霉素与有关物质尤其是与主要杂质之间的分离较好.HPLC方法和中国药典方法对暂行国家标准品和2批供试品中去甲万古霉素含量的测定结果一致.由于此前在标定暂行标准品时所用色谱系统未能分离出主要未知杂质,因而标准品的去甲万古霉素含量的标示值明显偏高,且测定结果揭示该批标准品中去甲万古霉素的含量显著低于中国药典的规定,故建议有关部门制备新的盐酸去甲万古霉素国家标准品.
作者：刘浩；胡昌勤；仇仕林 刊期： 2004年第10期
分离自繁茂膜海绵(HymeniacidonPerleve)的细菌B25W经16Sr RNA序列分析,鉴定为解淀粉类芽孢杆菌(Paenibacillus amyloliquefaciens).解淀粉类芽孢杆菌产生的生物活性物质对植物和人类的致病真菌葡萄孢菌(Botrytis fuckeliana)、镰刀菌(Fusarium solani)、紫青霉(Penicillum Purpurogenum)、稻瘟霉(Piricularia oryzae)、白念珠菌(Candida albicans)有很好的拮抗作用,是一种对热和酸稳定的水溶性物质.
作者：马成新；李枫；胡江春；薛德林；刘丽；王书锦 刊期： 2004年第10期
采用国产弱酸型阳离子交换树脂HD-2对某厂生产的庆大霉素(GM)原料药(批号0003224)进行分离,除分离到GMC1、C2、Cla外还分离得到了Rf值与西索米星(SISO)对照品相同的次要组份;通过对该组份的1H-NMR、13C-NMR、DEPT等结构测定结果表明与SISO同质.
作者：沈依群；胡小玲；范瑾 刊期： 2004年第10期
目的建立咪喹莫特乳膏有关物质和含量的检查和控制方法.方法高效液相色谱法,Waters'Symmetry C18(3.9mm×150mm,5μm),流动相:甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-三乙胺(550:450:1),检测波长为246nm,流速1.0ml/min.结果 RP-HPLC测定的线性范围为2.45～24.50μg/ml,r=1.0000,本方法重复性和精密度良好(RSD＜2%).结论采用RP-HPLC法测定咪喹莫特乳膏的含量及有关物质,方法简便,结果准确.
作者：郑萍；杜开蓉；王舸 刊期： 2004年第10期
土霉素的生产包括酸化、过滤、脱色和结晶等步骤,多年来土霉素的提纯技术一直没有大的改变.常用的树脂脱色过程成本高,收率低,还因树脂再生产生酸、碱废水而增加污水处理费用.本研究试用超滤取代树脂脱色单元操作以克服其上述缺点.在实验中使用了切割分子量为4960.5u的超滤膜,实验结果表明超滤是取代树脂脱色的有效手段,可以充分纯化土霉素结晶液并改善结晶,脱色过程收率由树脂法的95.3%提高到98.6%.如果超滤与净化剂预处理相结合,可以提高土霉素质量,并使土霉素结晶收率由90.58%提高到93.3%.
作者：李十中；万印华；崔占峰 刊期： 2004年第10期
目的了解广州地区临床分离的肠杆菌属高产AmpC酶及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的情况.方法采用头孢西丁和头孢曲松+氯唑西林三维试验.结果 612株菌中初筛出381株可疑菌株进行检测,其中高产AmpC酶有88株(14.4%),产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)261株(42.6%),高产AmpC酶合并产ESBLs28株(4.6%);药敏分析亚胺培南对肠杆菌属耐药率低为1.1%,头孢吡肟对高产AmpC酶菌株敏感性较高.结论应常规检测高产AmpC酶和ESBLs,强调临床合理应用抗菌药物.
作者：叶惠芬；刘平；杨银梅；陈惠玲；莫健民；林丹丹 刊期： 2004年第10期
天然产物在新药及新药先导化合物的发现中起着不可替代的作用,是结构新颖和作用独特的抗肿瘤化合物的重要来源.目前世界上被批准广泛使用的抗肿瘤药物中,一半以上来源于天然产物.本文综述了植物、海洋生物及微生物来源的抗肿瘤药物研发的一些进展.
作者：李一青；高旭红；李铭刚；姜成林；文孟良 刊期： 2004年第10期
寻找新型的抗真菌药物仍然是微生物新药研究方向之一.本实验室在筛选微生物来源的抗真菌抗生素的过程中,从数千株链霉菌中发现十几株阳性菌株,其中SIPI-763菌株展示出较强的抗真菌活性.通过培养基优化、大规模发酵、发酵液乙酸乙酯萃取、硅胶柱分离,从SIPI-763菌株的发酵液中获得化合物SIPI-763-1.经理化性质、UV、NMR等图谱数据的分析,确定其化学结构与文献报道的丰加霉素(toyocamycin)结构一致.生物学活性研究发现,化合物SIPI-763-1不仅具有抗真菌活性,还具有抗耐药菌的新活性.
作者：崔佳佳；胡海峰；朱宝泉；陈华明 刊期： 2004年第10期
目的考察注射用头孢噻肟钠、注射用舒巴坦钠、注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药动学特征,比较复方制剂与单方制剂的药动学差异.方法本实验采用6只健康Beagle犬,分为三组,进行3×3拉丁方实验,间隔一周后于股静脉注射,交叉给药.采用RP-HPLC测定犬血浆中头孢噻肟与舒巴坦浓度;采用3P87程序对血药浓度-时间曲线进行室模型拟合;采用SPSS软件对药动学参数进行统计处理.结果头孢噻肟与舒巴坦在犬体内的处置都符合二室模型.复方制剂与单方制剂中头孢噻肟和舒巴坦的药动学参数α、β、AUC0-∞、AUC0-1、t1/2α、t1/2β、CL和Vc经方差分析和配对t检验,均无显著性差异(α=0.05).结论头孢噻肟钠与舒巴坦钠组成复方制剂后,其各自的药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用.
作者：赵曦；张丹；陈红 刊期： 2004年第10期
红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素.
作者：胡国强；许秋菊；许启泰；黄文龙；张惠斌；黄胜堂 刊期： 2004年第10期
目的探讨前列腺炎致病菌种的变迁及药敏情况,以便指导抗生素的选择与调整.方法回顾分析78例细菌性前列腺炎的临床分类,细菌学检测结果与此前抗生素使用的关系.结果 78例细菌性前列腺炎中急性患者16例,其中检出的致病菌为革兰氏阴性杆菌9株,革兰氏阳性球菌7株.62例慢性细菌性前列腺炎全部为革兰氏阳性球菌所致.其中属条件致病菌的表皮萄葡球菌38株,占61%.药敏结果显示萄葡球菌对青霉素类、红霉素类及喹诺酮类全部耐药.结论抗生素的不规范使用可导致条件致病菌及其它少见菌种成为致病菌,而且产生多重耐药.
作者：张国富；张驭；袁正泉 刊期： 2004年第10期
目的分析鲍氏不动杆菌的质粒谱和耐药谱,找出它们的耐药基因位点.方法 K-B法检测35株鲍氏不动杆菌对21种抗生素的药敏情况,采用经典的碱裂解法和SDS裂解法抽提质粒,高温高浓度SDS双重处理交替培养法和SDS法消除质粒.结果 35株鲍氏不动杆菌对常用的抗生素大多耐药,它们具有5种质粒谱,其中大多数为Ⅱ型.质粒消除后仅有7株菌对若干种抗生素敏感性得到恢复,其余无变化.结论本地区的鲍氏不动杆菌的耐药基因大多不在质粒上.
作者：黄艳飞；陈群 刊期： 2004年第10期
本文报道头孢呋辛钠的工艺改进.7-ACA的C7-NH2位用活性酯法与侧链[顺式]-2-[2-呋喃基]-2-[甲氧亚氨基]乙酸缩合后,C3位脱乙酰基成3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸(DCCF).再与氯磺酸异氰酸酯反应得头孢呋辛酸,成盐后得目标化合物.以7-ACA为基准,合成总收率为63.0%.
作者：游莉；刘家健；刘敦茀；李江红 刊期： 2004年第10期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
