叶惠芬；杨银梅；陈惠玲；黄乐升；林丹丹
采用微量稀释法测定了(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-(2-嘧啶)-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嗪-6-羧酸(YH7)等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型枝原体(Mh)、口腔枝原体(M.ora)、唾液枝原体(M.sal)、解脲枝原体(Uu)的体外敏感性.结果显示:YH7对Mh、M.ora、M.sal、Uu的低抑制浓度(MIC)分别为0.5、0.25、0.125、0.125mg/L.它的抑菌活性是氧氟沙星2～16倍,与红霉素、柱晶白霉素相当.Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性,而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性.而对红霉素或四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药.
作者：叶辉；杨玉社；武济民；陈凯先；嵇汝运 刊期： 2002年第10期
建立测定大鼠血浆中环丙沙星的RP-HPLC荧光检测法和研究其体内的药物动力学.以格帕沙星为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,取上清夜进行HPLC检测.流动相为0.05mol/L磷酸盐缓冲液(pH3.0)-乙腈-甲醇(77:13:10,v/v/v),荧光检测,λEX=276nm,λEM=448nm.血浆样品在0.0025～0.5μg/ml范围内线性关系良好,平均提取回收率为97.1%,日间和日内精密度RSD均小于8.0%,低检测限达到1.0ng/ml.环丙沙星在大鼠体内的过程符合双隔室开放型一级吸收动力学模型、药动学参数分别为:T1/2(ka)=0.44h,T1/2(a)=0.92h,T1/2(β)=5.66h,Tmax=1.04h,Cmax=0.35μg/ml,AUC=1.86h@μg/ml.
作者：孙进；陈丰；王淑君；张蔚；陈济民 刊期： 2002年第10期
目的了解广州地区常见病原菌耐药情况,为临床合理用药提供依据.方法采用纸片扩散法进行药敏试验,用WHONET4软件进行统计分析.结果共收集病原菌1710株,其中革兰氏阳性球菌591株,革兰氏阴性杆菌1119株;耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌发生率分别占64.6%和74.6%,未发现耐万古霉素的葡萄球菌和肠球菌,大肠埃希氏菌和克雷伯菌属产超广谱β-内酰胺酶的发生率为41.5%和36.5%,铜绿假单胞菌对头孢他啶和亚胺培南的耐药率达22.7%和29.5%.结论本地区常见病原菌耐药率有上升趋势,合理使用抗菌药物是当务之急.
作者：叶惠芬；杨银梅；陈惠玲；黄乐升；林丹丹 刊期： 2002年第10期
用大孔网状树脂吸附法代替溶媒萃取法,分离纯化柱晶白霉素.从六种非极性树脂中确定国产CAD-45作吸附剂.确定了佳提取工艺:吸附适pH值为8.5,流速1/6(1/min);解吸先用1%氨水洗柱1:1(v/v),流速1/15(1/min);采用丙酮解吸,收率可达96%,成品效价1346u/mg.
作者：顾觉奋；李睿岩 刊期： 2002年第10期
以聚丙烯腈纤维为载体,共价结合制备工业生产应用的固定化青霉素酰化酶.经过测定,获得了制备固定化酶的基本条件:对部分酸水解聚丙烯腈纤维进行霍夫曼重排反应溶液中的次氯酸钠浓度为4%～16%(v/v);用含戊二醛的溶液对经过霍夫曼重排反应的水解纤维进行活化反应溶液的pH为6.5～8.5,适pH7.0;活化反应时间为10min;活化纤维中醛基含量为1250μmol/g以上;酶与活化纤维连接反应溶液的适pH值为6.5～7.0;反应时间为10min.在酶与活化纤维的连接反应溶液中加入竞争性抑制剂-苯乙酸,对酶活力具有保护作用,能提高酶活力的固定化效率.在酶与活化纤维的连接反应溶液中剩余的游离酶经吸附、洗涤和浓缩后,可以再用于制备固定化酶.变性固定化酶经再生活化后作为载体固定化新的酶液,也能制备出较好的固定化酶.
作者：鲜海军 刊期： 2002年第10期
目的建立测定双氯西林钠含量及其有关物质检查的高效液相色谱法.方法采用HypersilC1s色谱柱(250mm×4.6mm,10μm),甲醇--0.02mol/L磷酸盐缓冲液(52:48,磷酸调pH5.0±0.1)为流动相,检测波长为225nm.结果双氯西林在6.25～1000μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9999),低检测限为0.01μg(S/N=3),重复性试验RSD为0.86%(n=6),平均回收率为100.2%(n=3).结论本法准确、简便、快速,可用于双氯西林钠原料药及其制剂的质量控制.
作者：张丹；陈红 刊期： 2002年第10期
采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对651株临床分离致病菌的体外抗菌活性,并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、诺氟沙星、头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢他啶、万古霉素、阿米卡星、阿莫西林、哌拉西林/三唑巴坦比较.结果表明,加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性.对甲氧西林敏感的金葡球菌(MSSA)、表葡球菌(MSSE)、肠球菌的MICg0分别为0.125、1、16mg/L,抗菌活性为左氧氟沙星的1～2倍、环丙沙星的2～4倍,逊于第三代头孢菌素类.对肺炎克雷伯氏菌、伤寒沙门氏菌、痢疾杆菌、奇异变形菌、粘质沙雷氏菌,MICg0分别为4、0.25、0.5、4、32mg/L,抗菌活性为左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星的1～2倍,与第三代头孢菌素类相当.对聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、乙酸钙不动杆菌、铜绿假单胞菌的MIC90分别为32、32、1 6、4mg/L.加替沙星对革兰氏阳性、阴性菌均具强大抗菌作用.
作者：白群华；肖永红；姚成；余泽波；陈海 刊期： 2002年第10期
目的探讨近年儿童败血症的病原学分布及其对抗生素的耐药情况.方法对我院1998年1月至2000年11月53例儿童败血症的临床资料、血培养及药敏试验结果进行回顾性分析.结果病原菌以葡萄球菌属检出率高,占47.2%,其中金葡球菌占13.2%,表皮葡萄球菌占22.6%,革兰氏阴性杆菌中以大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌为主,分别占检出菌的9.4%、7.5%、7.5%.葡萄球菌对青霉素G的耐药率达96.0%,其中金葡球菌高达100.0%,对红霉素的耐药率达80.0%,绝大多数革兰氏阳性菌对环丙沙星及万古霉素敏感,已发现耐万古霉素的表皮葡萄球菌菌株.大多数革兰氏阴性杆菌对环丙沙星、亚胺培南敏感.结论重视儿科感染性疾病的病原菌分布特点及对其耐药性监测是合理使用抗生素,减少细菌耐药现象发生的重要环节.
作者：曾爱红；潘晓娴；李菁；马广伟 刊期： 2002年第10期
S-254凝血酶抑制剂由链霉菌S-254菌株产生,是组成为R-X-X-Argininal(R为丙酰基或丁酰基,X为氨基酸残基)的小肽化合物.它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物(CBZ-Phe-Val-Arg-PNA)的催化水解.与有关的抗凝制剂相比,S-254凝血酶抑制剂的抗凝活性更强.动物实验表明S-254凝血酶抑制剂在动物体内也有很好的抗凝作用,从延长凝血酶时间、血栓长度减小、抑制纤维蛋白原聚集及血小板聚集率等实验的统计学结果分析,P值均小于0.001,与给药前比较差异非常显著,并显示出良好的量效关系.
作者：刘华珍；江宏磊；张俊成 刊期： 2002年第10期
目的了解亚胺培南、环丙沙星、庆大霉素、头孢他啶四种抗生素对大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌抗生素后效应(PAE)中细菌的大小及核酸含量的改变.方法将处于亚胺培南、环丙沙星、庆大霉素、头孢他啶后效应中的大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌,用碘化丙啶(PI)染色,流式细胞仪检测.结果亚胺培南、环丙沙星PAE中,两种菌体积与核酸含量均增大;庆大霉素PAE中,两种菌体积与核酸含量不变;头孢他啶作用后的大肠埃希氏菌体积、核酸含量增大,铜绿假单胞菌没有变化.结论这些变化与抗生素作用机制有关.用流式细胞仪能快速、直观分析细菌的生物学特征.
作者：聂大平；李振国；马荣；丁侠；常青燕 刊期： 2002年第10期
采用HPLC法测定克拉霉素颗粒剂中克拉霉素的含量,色谱柱为Kromasil C18柱(5μm,200nmm×4.6mm),流动相为0.067mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(60:40),流速为0.7ml/min,检测波长为210mm,在80～800μg/ml范围中,线性关系良好(r=0.9997),回收率为99.26%.
作者：王庆全；张玉国 刊期： 2002年第10期
对脱落酸产生菌灰绿葡萄孢(Botrytis cinerea)发酵生产脱落酸的分离纯化工艺进行了初步探索.发酵液经过滤、浓缩、去杂、乙酸乙酯萃取、NaHCO3反萃取、硅胶柱层析、结晶等步骤进行分离纯化可得脱落酸,测定总收率可达39.7%.产品经光谱鉴定、旋光测定证实为天然型脱落酸,纯度在98%以上.
作者：郑珩；吴梧桐；廖建民；绪广林 刊期： 2002年第10期
目的比较头孢地尼与头孢克肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢拉定、头孢氨苄、阿莫西林对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定低抑菌浓度(MIC).结果头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为73.3%、90%,抗菌活性显著强于头孢克肟;对肺炎克雷伯氏菌的活性与头孢克肟相似,强于受试第一代、二代头孢菌素;对大肠埃希氏菌活性强于其他6种抗生素;对变形菌活性与头孢克肟相似.阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属对受试药物耐药性均较高,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率40%左右,较其他5种抗生素为强.结论头孢地尼对大部分革兰氏阳性及革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性.
作者：王睿；方翼；柴栋；裴斐；王中孝；聂卫民 刊期： 2002年第10期
目的建立测定人血浆中万古霉素浓度的高效液相色谱方法.方法采用Hypersil C18柱(4.0mm×250mm,5μm)流动相为甲醇:水(20:80)含0.1%三乙胺和1%四氢呋喃,检测波长230nm.结果本方法线性范围0.4～100μg/ml,低检测限80ng/ml,血浆平均回收率100.2%,日内、日间RSD均小于10%.结论本方法简单快捷、灵敏度高、色谱效果好、结果准确,可用于万古霉素血浓度监测及体内药物动力学研究.
作者：戴智勇；李新中；尹桃；罗健 刊期： 2002年第10期
采用不同剂量的60Coγ射线,对南昌霉素产生菌南昌链霉菌80-5.3-116菌株的孢子进行处理.结果表明,7.74c/kg的诱变剂量在对孢子致死率90%左右时,具有较好的诱变效应;初筛摇瓶产量正变率达到21.08%;复筛摇瓶发酵效价比出发菌株提高50%以上的有10株,占初筛菌株的5%;连续四批摇瓶发酵试验平均产量比出发菌株的产量提高50%以上;有6个菌株摇瓶产量分别比出发菌株提高60%,其中3株平均摇瓶产量比出发菌提高70%以上.
作者：魏赛金；付学琴；程新；涂国全 刊期： 2002年第10期
以西索米星、奈替米星为母核,对双键进行选择催化氢化,得到氢化西索米星(5'-差向庆大霉素C1a)和新化合物氢化奈替米星(5'～差向依替米星),由于它们的空间构象发生改变导致抗菌活性的降低.
作者：郑卫；卓锦明；张俊成；张发香；程元荣 刊期： 2002年第10期
目的探讨克拉霉素颗粒剂的临床抗感染疗效.方法上、下呼吸道感染患者,治疗组克拉霉素15～20mg/(kg@d),以红霉素20～30mg/(kg@d)、罗红霉素5～7mg/(kg@d)为对照组,比较临床疗效.同时观察克拉霉素(每次7～10mg/kg),奥美拉唑(每次5～20mg/kg),阿莫西林(每次10mg/kg)三种药物联用每日2次治疗HP感染的疗效.结果克拉霉素在上呼吸道感染、下呼吸道感染等方面临床疗效优于红霉素、罗红霉素,差异有显著性.克拉霉素对HP感染疗效较好.结论克拉霉素临床抗感染疗效较好.
作者：潘开宇；石淑文 刊期： 2002年第10期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
