黄雪峰；罗俊；张勇；孔令义
目的 评价白色念珠茵对羽苔素E的体外敏感性,并观察羽苔素E和氟康唑合用对白念敏感株和耐药株的联合抗真菌作用.方法 采用微量稀释法,测定15株白念敏感株和4株白念耐药株对羽苔素E的敏感性,以低抑菌浓度(MIC)表示.同时观察羽苔素E与氟康唑合用对白念敏感株和耐药株的联合抗真菌作用.结果 羽苔素E对敏感株的MIC值为16 mg·L-1,对耐药株的MIC值与敏感株基本一致.羽苔素E与氟康唑合用,对敏感株和耐药株分别表现出相加和协同的抗真菌活性,并明显减少氟康唑的用量.结论 羽苔素E具有中等的抗真菌活性,与氟康唑合用对耐药菌株表现出协同的抗真菌作用,提示羽苔素E有较好的抗真菌作用并有逆转氟康唑耐药的潜力.
作者：冷萍；郭秀丽；杨月；娄红祥 刊期： 2007年第05期
目的 研究高渗氯化钠右旋糖酐70注射液的稳定性.方法 高效液相色谱法测定右旋糖酐70的相对分子质量与相对分子质量分布,分别用强光照射法、高温实验、低温实验、加速试验法和室温留样观察法对高渗氯化钠右旋糖酐70注射液进行稳定性试验.结果 除高温、加速实验条件下右旋糖酐70含量略有下降外,均符合质量标准的规定.结论 本品在避光、密闭的贮存条件下性质稳定,室温下贮存期可定为2年.
作者：王波；赵莲；王字玲；王广义；赵敬湘；赵晓宇；张玉华；周虹 刊期： 2007年第05期
目的 研究田基黄(Hypericum japonicum Thunb.)的化学成分.方法 运用多种色谱技术对田基黄的化学成分进行系统研究,根据光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了12个化合物,分别为:异巴西红厚壳素(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),山柰酚(Ⅲ),槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ),槲皮苷(Ⅴ),异槲皮苷(Ⅵ),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅶ),田基黄双(口山)酮(Ⅷ),3,8″-biapigenin(Ⅸ),白桦酸(X),豆甾醇(Ⅺ),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅻ).结论 化合物Ⅶ,Ⅸ,Ⅻ为首次从该植物中分离得到.
作者：张琳；金媛媛；田景奎 刊期： 2007年第05期
目的 研究比索洛尔(bisoprol0l)治疗慢性心力衰竭的临床疗效及安全性.方法 采用多中心、随机、开放、平行时照临床试验,以卡维地洛为对照药.128例慢性心力衰竭患者[心室功能分级(NYHA分级Ⅱ～Ⅳ级,经超声心动图证实射血分数≤0.4,并接受了至少14 d以上的心力衰竭常规治疗].若未服用过受体阻滞药患者随机分配到比索洛尔或卡维地洛组,如正在使用β受体阻滞药患者逐渐减量至停药(停药至少14 d).治疗期分为初试期、剂量递增期和剂量维持期,疗程6月.每次随访测血压、心率,评估心功能,记录不良事件.结果 治疗后两组左室射血分数较治疗前明显改善,比索洛尔组(n=63)提高11%,卡维地洛组(n=65)提高10%,两组治疗后左室射血分数改善程度组内比较均有统计学意叉,P＜0.01.两组治疗后心衰症状均较治疗前改善,NYHA分级比索洛尔组和卡维地洛组治疗前心功能Ⅲ级分别为21(33.3%)例和26(40.0%)例,治疗后减少至分别为6例(9.5%)和7例(10.8%),两组治疗前后组内比较有统计学意义,P＜0.01.不良事件发生率:比索洛尔组和卡维地洛组分别为38%和46%,组间比较无统计学意义.结论 慢性心力衰竭患者应用比索洛尔和卡维地洛一样安全有效,比索洛尔可以达到与卡维地洛靶剂量长期治疗相同的疗效.
作者：王晓莉；柯元南；吴文静 刊期： 2007年第05期
目的 建立HPLC测定扎托洛芬片的含量及有关物质的方法.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水-醋酐(60∶40∶0.5),检测波长332 nm.结果 扎托洛芬在30～70 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.7%(RSD=0.74%).结论 本方法操作简单,分离效果好,灵敏度高,结果准确可靠.
作者：汪涛；邓树海；徐丽洒；万发里 刊期： 2007年第05期
目的 建立大鼠血浆中木犀草素和芹菜素总浓度的HPLC测定方法,并研究大鼠口服菊花提取物(CME)后其效应成分--木犀草素、芹菜素的药动学参数.方法 大鼠血浆在2 mol·L-1盐酸酸性条件下于80℃水浴水解1.5 h,水解液经乙酸乙酯萃取,萃取液减压抽干后溶解,经HPLC分析.采用Diamonsil ODS C18色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸(55:45)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长350 nm,柱温30 ℃.应用建立的方法测定大鼠口服200 mg·kg-1菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素质量浓度,并以3P87软件计算其药动学参数.结果 本法木犀草素和芹菜素的定量下限(LOQ)分别为0.045 5和0.145 mg·L-1;两者分别在0.045 5～8.09和0.145～25.7 mg·L-1内呈良好线性关系,r分别为0.995 7及0.997 4;两者低、中、高质量浓度的绝对回收率及方法回收率均在89%～107%内.日间及日内精密度RSD均小于＜11%.大鼠口服CME后木犀草素与芹菜素的Ka分别为1.72和0.237 h;t1/2(Ka)分别为0.440和3.21 h;t1/2α分别为0.774和4.82 h;t1/2β分别为6.64和8.65h;tmax分别为0.730和2.91 h;ρmax分别为2.43和9.00 mg·L-1;AUC分别为21.40和143 mg·h·L-1.结论 本研究建立的方法准确可靠、,操作简便重复性好,适用于测定血浆中木犀草素及芹菜素浓度.
作者：潘兰英；李丽萍；蒋惠娣 刊期： 2007年第05期
目的 研究吊石苣苔(Lysionotus pauciflorus)的化学成分.方法 利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化.根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 分离并鉴定了5个化合物的结构:D-(+)-棉子糖(Ⅰ),阿魏酸(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(Ⅳ),邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅴ).结论 化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到.
作者：冯卫生；李倩；郑晓珂 刊期： 2007年第05期
目的 对内皮抑素的来源、表达、结构、作用机制以及其对血管生成的抑制作用研究进展作一综述.方法 对近几年的相关资料进行总结、归纳.结果与结论 国内外对于内皮抑素对各种肿瘤的抑制作用已有了大量的研究,经证实内皮抑素作为一类内源性血管生成抑制剂,对于各类肿瘤有较好的治疗作用,具有良好的应用前景.
作者：谭海宁；王凤山；凌沛学 刊期： 2007年第05期
目的 建立使用HPLC测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质和右旋体的检测和控制方法.方法 采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.2)(30∶70)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质;采用CHIRAL NEA-R(4.6 mm×250 mm,5 μm)手性柱,以乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH 5.2)(50∶50)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为306 nm,检查样品中右旋体的含量.结果 盐酸雷莫司琼与合成反应中的4个重要中间体,能够得到有效分离,控制总杂质不超过1.0%.S-(+)和R-(一)盐酸雷莫司琼的保留时间分别为10.2和8.9 min,分离度大于2.5.结论 上述方法准确、简便、专属,适用于盐酸雷莫司琼中有关物质及右旋体检查.
作者：上官盈盈；施菁；胡秀爱 刊期： 2007年第05期
目的 研究人参果皂苷(Ginseng fruit saponins,GFS)对犬实验性心肌梗死的保护作用.方法 犬结扎左冠状动脉前降支6 h造成急性心肌梗死模型,同时应用GFS进行治疗,标测24个点心外膜心电图,求出心肌缺血程度(△∑-ST)及缺血范围(△N-ST),计算心肌梗死面积(MIS),测定血清磷酸肌酸激酶(CPK)、天门冬氨酸氨基转换酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及脂质过氧化物(LPO)和游离脂肪酸(FFA)含量.结果 GFS静脉滴注2.5～10 mg·kg-1,能明显降低实验性心肌梗死犬的△∑-ST及△N-ST,缩小MIS,降低血清CPK,LDH及AST活性,亦能明显降低血清LPO、FFA含量,提高SOD及GSH-Px活性.结论 GFS对犬实验性心肌梗死具有明显的保护作用,可能与其改善心肌代谢,提高内源性抗氧化酶活性,减轻氧自由基的损伤有关.
作者：武毅；于晓风；曲绍春；睢大员 刊期： 2007年第05期
目的 研究口服盐酸青藤碱缓释胶囊在家犬体内药动学和相对生物利用度.方法 以随机分组自身对照、间隔1周交叉试验设计法,用高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的浓度,在6条健康家犬身上比较单剂量po 120 mg盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片后的药动学参数和相对生物利用度.结果 盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片的药-时曲线相似,其t1/2分别为(25.19±10.94)和(20.48±6.55)h,tmax分别为(8.67±1.63)和(5.7±1.51)h,ρmax分别为(1 012.23±510.82)和(1 031.66±546.15)μg·L-1,AUC0-30分别为(13 797.04±4 915.68)和(15 507.17±6 263.07)μg·h·L-1.结论 盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片具有等效性,盐酸青藤碱缓释胶囊tmax明显延后,t1/2明显延长.
作者：赵铁；李嫄；姜清华；袁汀；徐英宏；何仲贵；菅凌燕 刊期： 2007年第05期
目的 综述国内外对于蛋白磷酸酶(PP)1和2A抑制剂的研究进展.方法 参阅相关文献,对PP1和PP2A抑制剂的结构类型、药理作用、构效关系研究进行归纳和综述.结果与讨论 需进一步认清PP1和PP2A生理、药理学机制,了解其抑制剂的作用原理及特点,为设计新的、高活性的化合物奠定基础.
作者：周玥；张学景；蔡于琛；冼励坚；邹永 刊期： 2007年第05期
目的 评价国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂是否生物等效.方法 男性健康受试者24名,随机分成6组,三交叉po受试制剂和参比制剂各20 mg,在一定时间点取静脉血分离血清,用高效液相色谱紫外检测法测定人血清中托烷司琼浓度,所得数据经BECS软件处理得到主要药动学参数.结果 国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂托烷司琼的tmax均为(1.7±0.4)h,ρmax分别为:(36.9±8.9),(36.3±8.9)和(36.1±9.3)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(443±176),(448±196)和(443±191)μg·h·L-1.对经对数转换后的ρmax,AUC0-t进行方差分析和双单侧t检验及90%可信限判断,盐酸托烷司琼片、胶囊的ρmax落在参比制剂的90.7%～116.2%和89.1%～114.2%内,AUC0-t落在参比制剂的82.8%～124.0%和82.7%～123.8%内,tmax经非参数检验法检验无显著差异,盐酸托烷司琼片、胶囊AUC0-t的相对生物利用度分别为(102±9)%和(102±10)%.结论 3种制剂具有生物等效性.
作者：汤建林；王璐；应懿；黄永平；周世文 刊期： 2007年第05期
目的 研究石刁柏(Asparagus officinalis)根茎的化学成分,为阐明其有效成分提供依据.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR)鉴定其结构.结果 从其乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为:(+)-nyasd(1),3'-methoxynyasin(2),syringaresind-4′,4″-O-bis-β-D-glucoside(3),syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(4).结论 木脂素类化合物1～4均为首次从该植物中分离得到.
作者：黄雪峰；罗俊；张勇；孔令义 刊期： 2007年第05期
目的 研究丹皮酚对大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤的保护作用,并探讨其作用机制.方法 建立原代培养的新生大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤模型,随机分组为:对照组;模型组;丹皮酚组:建立模型,每个再灌时间点均经0.2×10-6,1×10-6,5×10-6 mol·L-13个浓度药物处理;MK-801阳性对照药组.倒置相差显微镜下进行一般形态学观察,用MTT法测定神经元存活率.通过放射配基结合实验测定N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDA受体)结合力,采用荧光法测定细胞内游离钙离子([Ca2+]i)浓度及应用试剂盒测定一氧化氮(NO)含量及一氧化氮合酶(NOS)活性.结果 丹皮酚可显著降低大鼠皮质和海马神经元缺糖缺氧再灌损伤时细胞死亡率,减弱NMDA受体结合力,降低神经细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)及NO含量、NOS活性的升高.结论 丹皮酚对离体培养的大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与抗氧化及减弱NMDA受体结合力有关.
作者：宋宁宁；魏欣冰；刘睿；武继彪；张岫美 刊期： 2007年第05期
目的 研究喷雾冷冻干燥法制备可吸入的蛋白颗粒.方法 以干扰素α-2b为模型药、以甘露醇或乳糖为主要赋形剂,考察了喷雾冷冻干燥产品的粒径、形态、密度和吸湿性等粉体学性质,并测定了干扰素粉雾剂的体外沉积.结果 喷雾冷冻干燥法制得的产品密度很小,有的敲击密度仅为0.016 g·cm-3;产品颗粒形态也为多孔性结构.样品的体外沉积较高,有的高达38.5%.结论 喷雾冷冻干燥法可以制备超低密度的适于吸入给药的蛋白粉末.
作者：江荣高；刘衡；王立青；郭红；王春龙 刊期： 2007年第05期
目的 研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果.方法 用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMCA0和TMC60,通过1HNMR确定其季铵化程度.以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮(廾卓)酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂.经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMCA0,TMC60 的促渗效果.结果 经1H-NMR确定合成得到的TMCA0,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%.主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮(廾卓)酮组各参数均具有显著性差异(P＜0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P＜0.05),较月桂氮(廾卓)酮组除参数Ka外无显著性差异(P＞0.05).结论 TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMCA0较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮(廾卓)酮相比无显著性差异.
作者：何文；张冕；何平平 刊期： 2007年第05期
目的 介绍近年来真菌诱导子对药用植物细胞培养产生的次生代谢产物的影响.方法 检索国内外相关资料进行汇总,分析,依据次生代谢产物的合成途径进行分类和综述.结果 总结了真茵诱导子对药用植物次生代谢产物及其代谢途径的影响规律及特点.结论 植物的次生代谢产物合成的途径,可能受到真茵诱导子的影响,真菌诱导子的种类、使用的方法和剂量等的不同,对植物的代谢途径的影响表现出差异.对真菌诱导子影响植物代谢途径的全面考察,真菌诱导子的有效部位和有效成分,作用机制及调控基因的表达都有待进一步研究.
作者：郭文娟；郭顺星；陈晓梅；杨俊山；肖培根 刊期： 2007年第05期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
