陈钧；江文明；曹健；高小玲；蒋新国
目的对蛋白和多肽类药物肺部给药剂型的研究进展和安全性问题作简要综述.方法总结分析近年来国内外关于肺部给药的相关文献.结果与结论尽管肺部给药还存在给药剂量的准确性和重现性及长期用药后肺部安全性等问题需要解决,蛋白和多肽类药物的肺部给药有着非常广阔的应用前景.
作者：季颖；吕剑；江志强 刊期： 2004年第07期
目的研究网脉橐吾(Ligularia dictyoneura)的化学成分.方法应用色谱技术进行分离和纯化,采用MS,IR,NMR等波谱解析结构.结果从网脉橐吾中分离鉴定4个化合物,分别为:8β-羟基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯[8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12],8α-olide(Ⅰ);3,3′,4′,7-tetramethoxyflavone(Ⅱ);3,3′,7-trihydroxy-4′-methoxyflavone(Ⅲ);β-胡萝卜苷(Ⅳ).结论Ⅰ为新的天然产物,Ⅱ和Ⅲ为首次从橐吾属中分离得到.
作者：檀爱民；杨虹；李云森；毕志明；张勉；王峥涛 刊期： 2004年第07期
目的探讨环维黄杨星D(CVB-D)对大鼠离体右心室乳头肌的电生理作用.方法采用标准玻璃微电极技术,观察记录大鼠离体右心室乳头肌跨膜电位.结果CVB-D具有剂量依赖效应,在0.3～3.3μmol·L-1,CVB-D对动作电位各参数无明显影响,但在13.3～63.3 μmol·L-1呈剂量依赖性延长动作电位复极化时程,主要延长APD5o,APD70和APD90;在33.3～63.3μmol·L-1呈剂量依赖性抑制静息电位(RP)、动作电位幅值(APA)和0期大去极化速度(Vmax).研究结果还显示,CVB-D还具有时间依赖效应,当20μmol·L-1灌流心室肌10 min后开始出现作用,随着药物作用时间的延长,APD50,APD70和APD90也逐渐增大,但是到30min左右时作用达高峰,而且至少可持续60min.此外,CVB-D明显延长动作电位的有效不应期(ERP)、增大ERP与心室肌细胞动作电位时程(APD)的比值.结论CVB-D具有延长APD及ERP以及增大ERP与APD的比值的作用.
作者：陈章强；胡申江；夏强；沈岳良 刊期： 2004年第07期
目的为确定溪黄草规范化种植基地及药用部位、制定相关标准操作规程(SOP)并实施推广应用,提供基础研究资料.方法采用RP-HPLC测定不同种植基地、不同植株部位溪黄草中2α-羟基熊果酸的含量.色谱条件:Kromasil RP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-0.05%三氟乙酸溶液(70.5:29.5)为流动相;流速0.8 mL·min-1;柱温25℃;检测波长210 nm.结果清远种植基地溪黄草中22α-羟基熊果酸的含量高于饶平;清远、饶平种植基地溪黄草不同植株部位中2α-羟基熊果酸含量均以叶中为高.结论应结合其他研究结果进一步考察确立溪黄草规范化种植基地;建议以溪黄草的叶入药为佳.
作者：吴剑峰；刘斌；祝晨(艹陈)；赖小平 刊期： 2004年第07期
目的采用新型微孔膜乳化法制备粒径均匀、包埋率高、包埋稳定的抗癌剂碘油复乳药物载体.方法以丝裂霉素为模型药物,将丝裂霉素的水溶液与碘油混合,用均相乳化器制成W/O型初乳后,用适当压力将W/O型初乳通过微孔膜压入外水相,制备出了W/O/W型药物载体,对该药物载体的粒径分布、包埋率、体外控释等进行了研究.结果以聚氧乙烯氢化蓖麻油(HCO40)作为碘油相乳化剂,碘油与丝裂霉素水溶液体积比为2:1,制备W/O型初乳时的条件为3 min,8600 r·min-1时,所得到的丝裂霉素碘油复乳载体粒径均匀,粒径分布系数值达到13.2%以下,药物包埋率达90%左右,在4℃下储存稳定性可达30d以上,在37℃下能以适当的速度释放出药物.结论采用微孔膜乳化法制备的碘油药物载体粒径均匀、包埋率高、储存稳定,有望成为临床靶向给药的一种新剂型.
作者：邵辉；马光辉；苏志国 刊期： 2004年第07期
目的探讨白藜芦醇苷(PD)对内毒素休克大鼠肺组织中磷脂酶A2(PLA2)的影响.方法将32只大鼠随机分为4组:单纯手术组(A)、内毒素休克组(B)、PD治疗组(C)和PD预防组(D).采用酸式滴定法检测肺组织中PLA2活性,RT-PCR法检测sPLA2-ⅡA的基因表达.结果PD可抑制内毒素所致的PLA2活性增高及sPLA2-ⅡAmRNA表达增强,减轻肺损伤的程度,并且预防性应用的效果优于治疗效果.结论PD可通过抑制PLA2的活性增高和基因表达增强,从而对内毒素休克大鼠的肺脏具有保护作用.PD可能是一种PLA2抑制剂.
作者：舒仕瑜；王兴勇；卢仲毅 刊期： 2004年第07期
塞克硝唑(secindazole)是5-硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫药物,具有选择性对抗多种革兰阳性及革兰阴性厌氧菌和原虫的活性[1].塞克硝唑葡萄糖注射液是国内研制的,其基本处方为每100 mL含塞克硝唑400 mg,葡萄糖5 g.由于葡萄糖在注射剂灭菌过程中可能发生降解产生有毒物质5-羟甲基糠醛(5-HMF)而影响本品质量,因此,控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物的限量成为制剂质量的基本要求,本实验采用HPLC同时控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物.
作者：丁劲松；张毕奎；彭文兴 刊期： 2004年第07期
作者： 刊期： 2004年第07期
目的评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性.方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10mg非那雄胺国产或进口片剂后,血浆中非那雄胺的浓度.结果非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC0-24均值分别为(840.63±140.84)和(847.51±166.96)ng·h·mL-1,实测cmax均值分别为(117.17±19.74)和(117.43±18.06)ng·mL-1,实测tmax分别为(1.88±0.48)和(1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为(100.73±15.27)%.结论经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性.
作者：傅军；李艳艳；张会杰；徐文炜；熊玉卿 刊期： 2004年第07期
千柏鼻炎片载于中国药典[1],是由千里光、卷柏、决明子等七味药材组成的中药复方制剂.清热解毒、活血祛风、宣肺通窍,为治疗各类鼻炎、鼻窦炎的常用中成药.原质量检验标准仅有千里光的薄层色谱鉴别,对处方中的主药卷柏缺定性、定量检验.穗花杉黄酮是卷柏药材的特征性化学成分,可作为控制卷柏质量的指标性成分[2].本实验利用HPLC对千柏鼻炎片中穗花杉黄酮进行了定量分析,为千柏鼻炎片的内在质量评价提供了可靠的方法.
作者：刘海青 刊期： 2004年第07期
目的应用体外蛋白糖化反应系统,确定银杏叶及葡萄籽提取物抑制蛋白糖化终末产物生成的作用.方法对照组将葡萄糖与牛血清白蛋白分别在37℃,50℃条件下共同孵育,实验组则加入不同剂量的银杏叶及葡萄籽提取物或氨基胍.利用荧光分光光度计对不同温度和时间培养条件下的样品测定,根据荧光强度确定蛋白糖化终末产物的生成量.结果在本体外系统中,蛋白糖化终末产物的生成与孵育温度及时间呈正相关.银杏叶提取物及葡萄籽提取物在1.0～2.0 g·L-1剂量范围内均可有效抑制蛋白糖化终末产物的生成,当药物浓度达2.0 g·L-1时其抑制作用相当于同剂量的氨基胍.结论具有明确抗氧化作用的银杏叶提取物及葡萄籽提取物在体外可有效抑制蛋白糖化终末产物的生成.
作者：韩彩和；韩怡文；宫环；张恩义；张延；张铁梅 刊期： 2004年第07期
目的研究不同相对分子质量硫酸皮肤素(DS)的抗血栓活性.方法采用美国药典的羊血浆法测定不同相对分子质量的DS的抗凝血活性,电刺激大鼠动脉血栓形成法测定其体内抗血栓活性,以及生色底物法测定其激活肝素辅因子Ⅱ(HCⅡ)抗凝血酶活性.结果相对分子质量分别为27.5×103,8.0×103,5.3×103和4.0×103的DS和低分子硫酸皮肤素(LMWDS1,LMWDS2和LMWDS3)的抗凝效价分别为4.00,2.25,0.94和0.54u·mg-1;体内抗血栓活性的血栓堵塞时间(OT)值分别为58.12,50.58,123.90和133.53 min,均较生理盐水组19.79 min显著延长;体外激活HCⅡ抗凝血酶活性分别为223.23,123.71,89.29和58.00u·mg-1.结论随着LMWDS相对分子质量的降低,其抗凝血活性降低,体外激活HCⅡ抗凝血酶活性也降低,但体内抗血栓活性增强.
作者：谢继青；姬胜利；王凤山；曹吉超；张天民 刊期： 2004年第07期
目的综述了用纳米颗粒、纳米胶束作为基因转移载体的应用研究现状.方法分析和归纳了纳米基因转运载体在基因转运系统中的三大主要屏障:①如何尽快逃脱网状内皮细胞系统对纳米的转运体捕捉;②如何尽快逃脱胞内溶酶体的吞噬作用;③如何保证质粒DNA在胞质内不被降解.结果与结论借以纳米基因载体设计与研制,提高基因转移效率,并列举近几年来国内外纳米基因载体研究状况,指出了纳米载体在基因表达与转染上还存在许多问题,但纳米基因转运技术的应用前景是无可置疑的.
作者：陈建海 刊期： 2004年第07期
目的分析比较刺异叶花椒根、叶、果皮、种子4个部位挥发油的化学成分.方法采用水蒸气蒸馏法提取,运用毛细管气相色谱-质谱联用法结合计算机检索对其化学成分进行分析和鉴定,用气相色谱面积归一化法测定各组分的相对百分含量.结果经毛细管色谱从根中分离出22个峰,从叶中分离出15个峰,从果皮中分离出7个峰,从种子中分离出5个峰,并且确认了所含的全部化合物.结论报道了刺异叶花椒根、叶、果皮、种子4个部位挥发油的化学成分,为其综合开发利用提供了一定的依据.
作者：马志刚；张继；杨林；马君义 刊期： 2004年第07期
作者： 刊期： 2004年第07期
目的观察阿司匹林在大鼠脑缺血-再灌损伤时,不同治疗时间窗对脑的保护作用及脑ATP含量的影响.方法线栓法制作局部脑缺血2 h再灌模型,分别于再灌0,1和3 h给予60mg·kg-1阿司匹林,观察再灌24h时脑损伤面积、水肿程度、死亡率及脑组织ATP含量的变化.结果再灌0,1和3 h阿司匹林治疗均明显缩小再灌引起的脑损伤范围、降低死亡率,3组间无显著差异.3组均明显减轻再灌引起的脑水肿,但3 h组与0 h和1 h组有显著差异.再灌0 h组脑ATP含量与假手术组无显著差异,1 h和3 h组均低于0 h组,与溶媒组无显著差异.结论再灌0～3 h给予阿司匹林对脑缺血再灌损伤均有保护作用,但再灌3 h时对脑水肿的保护作用已不明显,且只有再灌同时给药才能明显改善脑能量代谢.
作者：邱丽颖；余涓；陈崇宏；周宇 刊期： 2004年第07期
目的建立同时测定人血清中阿莫西林和克拉维酸浓度的高效液相色谱法.方法血清样品经苯甲醛衍生,荧光检测,波长λex=386nm,λem=460 nm,采用Discovery C18柱,流动相甲醇-水=55:45,流速为1.0 mL·min-1,柱温为29℃.结果克拉维酸和阿莫西林的保留时间分别为5.10,6.20min左右.克拉维酸在0.062～4.968 mg·L-1内线性良好(r=0.9999);阿莫西林在0.089～35.718 mg·L-1内线性良好(r=0.999 9).加样回收率均在90.0%～105.0%范围内,日内和日间RSD均小于15.0%(n=5).结论本法灵敏度和精密度高、重复性好,适于阿莫西林克拉维酸钾复方制剂的药动学研究.
作者：周建设；申屠建中；卢晓阳；史美甫 刊期： 2004年第07期
目的评价国产和进口雷贝拉唑钠肠溶片在中国人群中的生物等效性.方法采用高效液相-紫外检测方法测定20名健康受试者po 40mg雷贝拉唑钠肠溶片后血浆中的药物浓度.采用3P97计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片的tmax分别为(3.23±0.50)和(3.23±0.47)h,cmax为(658±226)和(628±222)μg·L-1,MBT为(3.96±0.52)和(4.28±0.54)h,t1/2为(1.20±0.30)和(1.17±0.26)h,AUC0-10 h为(1 416±457)和(1 414±478)μg·h·L-1.国产雷贝拉唑钠肠溶片的相对生物利用度为(102±17)%.结论经统计学分析,国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片具有生物等效性.
作者：陈钧；江文明；曹健；高小玲；蒋新国 刊期： 2004年第07期
目的检测三七粉中掺入的醋酸地塞米松.方法采用反相高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇-水梯度洗脱或乙腈-四氢呋喃-水(25:18:57)等度洗脱,检测波长240 nm.结果在两种液相条件下,供试品溶液中均检出醋酸地塞米松,且样品中的醋酸地塞米松与其他杂质峰能有效分离,通过比较供试品和对照品色谱保留时间和其紫外光谱信息,以及样品中峰纯度检查,供试品中含有醋酸地塞米松.结论本测定方法简便、灵敏、专属性强.
作者：夏瑞；车宝泉 刊期： 2004年第07期
目的介绍鼻腔免疫的研究进展.方法对近年发表的文献进行分析、整理和归纳.结果综述了以鼻腔为疫苗给药途径的简要原理和鼻腔免疫的合理化设计,重点介绍了免疫调节分子及疫苗传递系统等佐荆策略在鼻腔免疫中的应用.结论鼻腔免疫是一种非常有发展前景的非侵入性疫苗接种途径.
作者：高小玲；蒋新国 刊期： 2004年第07期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
