陈珊；单江；金戈
目的研制低分子肝素纳米脂质体制剂及其鼻腔吸收.方法用超声波分散法制备低分子肝素纳米脂质体,以正交设计确定佳制备工艺;电镜观察其形态及粒径分布,以家兔用药前后血液流变学的变化研究其吸收促进作用.结果低分子肝素纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形,平均粒径为89.6 nm,包封率为36.1%;家兔用药后血液流变学的三项指标明显变化.结论纳米脂质体对低分子肝素经鼻黏膜吸收有良好的促进作用.
作者：臧恒昌；翟光喜 刊期： 2003年第03期
氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan hydrobromide,DH)是已被国外药典收载的可代替磷酸可待因使用的镇咳药物,氢溴酸右美沙芬软胶囊是在片剂和糖浆剂基础上改进的一种新剂型.在软胶囊中,药物以分子形式分散于囊壳内的溶媒(PEG400)中,患者服用后,随着囊皮的溶解,分子型的药物更易于迅速地扩散与吸收,因此,可以获得较高的生物利用度[1].
作者：王海鸥；于沫；陈莹 刊期： 2003年第03期
齐拉西酮(ziprasidone,ZR,商品名Zeldox,在美国为Geodon),是新的非典型广谱抗精神病药,用于治疗精神分裂症.
作者：李中东；王宏图；施孝金 刊期： 2003年第03期
目的建立红花道地药材的高效毛细管电泳指纹图谱,并对不同产地红花药材的指纹图谱进行比较.方法以60 %甲醇溶液提取,采用毛细管区带电泳法,运行电压24 kV,运行缓冲液为50 mmol*L-1硼砂(pH 9.7)其中含18%甲醇,以利福平为参照物(IS),建立了10批红花道地药材的指纹图谱,并与9个产地的红花药材以及红花的对照药材加以比较.结果在红花道地药材的指纹图谱中,共有峰的相对迁移时间的RSD＜1.8 %,相对峰面积的RSD＜6.2% (n=5).不同产地红花药材的指纹图谱中,共有峰的相对峰面积有一定的差别.结论 HPCE指纹图谱分析法可作为红花药材的质量控制方法.
作者：孙沂；隋因；郭涛；李发美 刊期： 2003年第03期
高血压是常见的慢性病,其发病率在成人中高达20%,本文对我院近两年抗高血压药物的应用情况,包括该类药物的产品结构、销售情况、用药合理性作一调查分析,以了解该类药物的应用发展趋势,为临床安全、有效、经济地选用药物提供科学依据.
作者：刘炜；贾安琪 刊期： 2003年第03期
目的建立火麻仁油中大麻酚的高效液相色谱测定方法.方法高效液相色谱法,用Irregular-H-C18柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),流动相为甲醇-乙腈-水-冰醋酸(64∶15∶21∶0.4),流速0.8 mL*min-1,检测波长为220 nm,柱温为室温,外标法定量.结果大麻酚在1.205～7.229 μg*mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 8;平均回收率为95.4%,RSD=2.3%(n=9).结论本方法简便、可靠,重现性好.
作者：张岗；郭江宁；徐占美；高筠；毕开顺 刊期： 2003年第03期
目的建立小剂量阿司匹林肠溶片(LDAET)释放度的质量标准.方法采用小杯法测定LDAET的释放度.以释放度差值Yb-a为考察指标,用均匀设计法以溶出介质量、转速及溶出时间等为三因素四水平,筛选LDAET释放度的测定条件.结果均匀设计法优选出LDAET释放度的测定条件为转速100 r*min-1、溶出介质量100 mL.9批样品中有6批在45 min时溶出70%以上,1 h溶出基本完全,有3批1 h时仅溶出8%～50%.结论实验确定的条件可作为该品种释放度控制的标准.
作者：祝莉莎；程雪梅；郭拓云；佟庆玉；张靖丽 刊期： 2003年第03期
目的为比较环孢素A,庆大霉素和硒制剂对细胞免疫功能的不同影响,本实验观察了大鼠短期服用环孢素A,庆大霉素和硒制剂后外周血多种淋巴细胞分子和基因的表达水平变化,并对3组药物进行了对比.方法将24只大鼠分为4组,分别ig给药.于第3天取血并分离淋巴细胞.用荧光单克隆抗体(mAb)标记淋巴细胞分子并提取淋巴细胞总RNA.流式细胞仪检测淋巴细胞分子MHC-Ⅱ,CD4,CD8,ICAM-Ⅰ和IL2-R的表达水平,基因差异显示分析法检测多基因表达水平.免疫组化法检测各组心肌组织中CD4+,CD8+淋巴细胞数.结果与对照组相比,环孢素A,庆大霉素和硒制剂都抑制淋巴细胞分子ICAM-I,CD4和CD8的表达,同时3组心肌组织中CD4+和CD8+淋巴细胞数降低,心肌组织中CD4+淋巴细胞数与CD4分子表达水平明显正相关(P＜0.000 1).3组的细胞分子表达和心肌淋巴细胞数的降低程度依次为环孢素A＞庆大霉素＞硒制剂.不同的是,环孢素A还负调MHC-Ⅱ和IL2-R的表达水平,而庆大霉素却正调MHC-II和IL2-R的表达,硒制剂负调MHC-Ⅱ,正调IL2-R的表达.3组都表现出对凋亡基因gig18和一个450 bp左右的待测基因的正调表达.结论①短期服用环孢素A,庆大霉素和硒制剂,都抑制大鼠外周血淋巴细胞对ICAM-I,CD4和CD8等细胞分子的表达,但抑制程度不同;②三者对淋巴细胞MHC-II和IL2-R的表达调控具有明显差异;③三者都正调淋巴细胞凋亡基因gig18的表达.
作者：王盛宇；黄益民；顾云；张颖；赵颂军 刊期： 2003年第03期
目的研究氟尿苷(FUDR)在大鼠血清及子宫组织内的分布、代谢特征并进一步探讨FUDR与氟尿嘧啶(5FU)转化关系.方法建立了大鼠血清和子宫组织中FUDR及5FU的HPLC测定方法.130只雌性Wistar大鼠随机分组,尾静脉恒速输注FUDR或5FU,并按照设计的时间点断头放血,采集血及子宫组织标本,测定各标本中的FUDR及5FU浓度.考察FUDR在大鼠体内的动力学特征及其与5FU的转化关系,以及FUDR与5FU在大鼠子宫组织的分布特征.结果在本实验的剂量下,FUDR在大鼠体内呈现线性代谢特征,而其代谢物5FU则符合非线性特征.静脉输注时,5FU具有较强的血液/子宫组织穿透能力,其子宫组织5FU浓度(2.19～5.87) μg*g-1与血液浓度(4.52～5.41) mg*L-1相当.而输注FUDR时,子宫组织内的FUDR浓度很低,代谢物5FU的浓度(2.53～5.11) μg*g-1却与输注5FU时的相当,而此时血清5FU浓度(0.47～0.83) mg*L-1却远低于输注5FU时的血清浓度.结论 FUDR具有更强的子宫组织亲和力,静脉输注FUDR后子宫组织内其代谢物5FU的浓度较高.
作者：王鹏；朱珠；付强 刊期： 2003年第03期
目的研究尿毒症(end-stage renal disease,ESRD)患者血浆同型半胱氨酸(HCY)浓度与健康人的差异.方法采用荧光偏振免疫法(FPIA).对49例慢性肾功能不全患者和45例健康志愿者进行血浆HCY浓度测定,并对测定结果进行统计学处理、分析.结果男、女性ESRD患者的HCY水平均高于健康人组,且具有显著性差异(P＜0.001).结论临床应监测ESRD患者的HCY血浆浓度,并对高HCY血症患者给予相应的治疗,以提高患者的生存质量.
作者：杨凌；胡敏燕；侯凡凡；陈彤 刊期： 2003年第03期
目的考察微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响.方法用球磨机制备了微粉化物,用研磨法制备了格列本脲-β-环糊精包合物,并通过DSC和XRD研究包合物的性质;测定了微粉化物及包合物的溶出速率,并考察了两者的稳定性.结果溶出速率的大小依次为微粉化物＞包合物＞原料药,DSC和XRD的结果表明形成了包合物;微粉化物及包合物均有良好的稳定性.结论微粉化及包合技术能显著提高格列本脲的溶出度.
作者：罗昕；平其能；柯学；宋云梅 刊期： 2003年第03期
目的观察白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠对大鼠心肌坏死的保护作用.方法大鼠皮下注射异丙肾上腺素(2 mg*kg-1)造成心肌坏死模型,ig给予孟鲁司特钠,测定血清AST,LDH,CK,MDA含量,心肌NO含量和坏死心肌面积.结果大鼠预先给予孟鲁司特钠10.0,30.0 mg*kg-1,可以降低血清LDH,CK,MDA含量,减少心肌坏死面积.孟鲁司特钠30.0 mg*kg-1还能促进心肌NO释放.结论孟鲁司特钠对大鼠异丙肾上腺素心肌坏死具有保护作用,有进一步研制成心肌缺血治疗药物的可能.
作者：陈珊；单江；金戈 刊期： 2003年第03期
西立伐他汀钠片是冠心病合并高胆固醇血症的首选药物.厂方提供的质量标准,其溶出度采用中国药典2000年版法,以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900 mL为溶剂进行测定时,由于溶出液中主成分的量很低(0.4 μg*mL-1),而实验所用的玻璃仪器、滤膜等对西立伐他汀钠又有极强的吸附作用,导致测定结果明显偏低.考虑到上述影响因素,根据中国药典2000年版二部附录XC第三法的方法,以磷酸盐缓冲液(pH6.8)100 mL为溶剂依法操作.由于溶剂体积的减少,供试品溶出液的浓度相应增大10倍(4 μg*mL-1),吸附作用对测定结果影响较小,重现性好.
作者：陈莹莹；钟晓楠 刊期： 2003年第03期
毛果芸香碱为M-胆碱受体激动剂,有激动M-胆碱受体,使瞳孔缩小的作用.1%毛果芸香碱滴眼剂则是临床用于治疗青光眼的常用制剂.为考察本院自制制剂1%毛果芸香碱稳定性,我们对该制剂进行了不同酸度环境下考察、光稳定性和热稳定性考察(恒温加速)、留样观察试验[1],旨在观察制剂有效成分的改变和确定制剂的有效期限.
作者：修赤英；赵环宇 刊期： 2003年第03期
目的以rhCu,Zn-SOD为模型蛋白,包裹入可生物降解聚合物PLGA内制备微球缓释制剂,详细研究制备过程中各因素以及体外释放对Cu,Zn-SOD活力和结构完整性的影响.方法连苯三酚自氧化法测定酶活性,凝胶电泳考察蛋白质结构完整性的变化.结果单独的超声或和二氯甲烷有机溶剂长期接触对Cu,Zn-SOD的活性影响不大,不破坏蛋白质的结构;体外释放时聚合物降解引起的微酸环境使rhCu,Zn-SOD二聚体解离形成亚基,微球中添加的赋形剂影响聚合物的水解速度.微球的体外释放呈现两个阶段,首次突释后,介质中蛋白质含量有所下降,约1周后释放量才快速递增,属于不完全释放.结论制备过程中对rhCu,Zn-SOD活力和结构完整性的影响不大,可在较大范围内改变工艺条件制备高载药量且稳定性好的rhCu,Zn-SOD微球.
作者：刘玲；葛宇；高俊杰；袁勤生 刊期： 2003年第03期
目的介绍RAS研究进展,血管紧张素受体阻滞剂(ARB)和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的差别,ARB的临床应用.方法查阅有关文献及临床资料.结果与结论人们对ARB抱有很大希望,但由于应用于临床时间尚短,目前尚不能显示ARB明显优于ACEI,还有许多临床试验正在进行中,尚需要经过几年的研究才能见分晓.
作者：纪宝华 刊期： 2003年第03期
为了解决目前执业药师管理面临的问题,维护人民用药安全、有效、经济、合理,尽快制定出既符合我国国情和药学工作实际,又具有科学创见性的执业药师法是至关重要的.笔者通过对药师工作现况的调查分析,并结合对我国相关法律及国外有关药师管理的法律法规的比较研究,对制定中国执业药师法提出建议,以供同行交流及主管部门参考.
作者：贡庆；杨世民 刊期： 2003年第03期
目的应用反相高效液相色谱法测定脉络宁注射液中绿原酸的含量.方法以甲醇-水-冰醋酸(15∶85∶1)为流动相,采用C18化学键合硅胶为固定相,在330 nm进行测定.结果绿原酸在0.024 5～0.245 μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.36%.结论该方法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制.
作者：李文莉；汪文涛；曹湘萍；章泽恒 刊期： 2003年第03期
伞房花耳草,又名蛇舌草、水线草,为茜草科植物伞房花耳草[Hedyotis corymbosa (L.)Lam.]的干燥全草,在我国主要分布于南方各省,产量较大,其药材性状与同科同属植物白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)相似,经调查及文献记载,全国几乎多数地区使用的白花蛇舌草实为伞房花耳草,或者两者混在一起使用.为了探讨两者能否等同入药、扩大药用资源,本实验以两者含有的活性成分齐墩果酸和熊果酸作为质量指标,采用HPLC测定伞房花耳草中齐墩果酸和熊果酸的含量,并与白花蛇舌草的含量相比较,为伞房花耳草的临床用药提供依据.
作者：干国平；段木盛；张义生；王来友 刊期： 2003年第03期
麝香保心分散片(SBDT)主要由麝香、人参、苏合香、蟾酥等中药组成.是药典方麝香保心丸(SBP)的剂型改造新药,该药芳香温通、益气强心,用于心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗死.为了保证中药制剂的稳定性和快速、同步吸收,采用β-环糊精包合技术研制成了分散体系.本研究考察麝香保心分散片对异丙肾上腺素(ISO)诱发的心肌缺血损伤的影响,为临床应用提供理论基础.
作者：赵明宏；郭涛；宋洪涛；刘玉兰；安宁飞 刊期： 2003年第03期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
