张丽明;王彩侠;白鸥;侯智韬
目的阐述非核苷类逆转录酶(RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV-1感染中的作用.方法参阅相关文献对其进行综述.结果与结论非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位,使RT失去活性.从天然化合物中寻找新的非核苷类RT抑制剂是一条治疗HIV-1感染的极有希望的途径.
作者:王茜;郑永唐 刊期: 2002年第12期
目的探索血浆中比索洛尔(BSP)两个对映体的拆分及含量测定方法.方法采用乙酰葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为柱前衍生化试剂,以RP-HPLC测定血浆中各对映体的含量.结果流动相为乙腈-水(3∶2),紫外检测波长为270 nm,两个对映体分离度好,各对映体血药浓度在25~500 ng*mL-1范围内呈良好线性关系,BSP低检测浓度为10 ng*mL-1(S/N>3),低、中、高3种浓度的(S)-BSP或(R)-BSP的日内、日间RSD均小于10%,方法回收率>95%,萃取回收率>80%.结论本方法可用于分离测定血浆中比索洛尔对映体以及对映体药动学立体选择性差异的研究.
作者:陈鹰;马旻;郑汉平 刊期: 2002年第12期
目的观察IPH 对实验性前列腺增生的治疗作用.方法用尿生殖窦植入性小鼠前列腺增生模型和丙酸睾酮(丙酸睾丸素)致大鼠前列腺增生模型,观察IPH抗前列腺增生的作用,每日给IPH 30,60,120 mg*kg-1,ig,连续6周,以吾真宁和雌激素作阳性对照,蒸馏水作模型对照.结果发现用IPH后小鼠尿生殖窦植入性前列腺重量和大鼠丙酸睾丸素性前列腺的重量均有不同程度的减轻;光学显微镜显示,腺腔和腺上皮细胞的高度有所减小,较对照组有显著差异(P<0.05).结论表明IPH有明显抑制实验性前列腺增生的作用.
作者:叶加;李长龄;吴恩融 刊期: 2002年第12期
以L615白血病小鼠为动物模型,探讨狼毒大戟(Euphorbia fisheriana Steud,EFS)在治疗T淋巴细胞性白血病时的毒性作用.
作者:于勇;卢佃华;姚苹;刘萍;王永康;崔唏 刊期: 2002年第12期
目的研究旋覆花药材的指纹图谱的测定方法,确定旋覆花HPLC指纹图谱.方法采用HPLC/UV测定旋覆花药材甲醇提取液的指纹图谱,并与同属其他植物花序进行比较.结果建立了旋覆花药材的HPLC指纹图谱,发现13个色谱峰为共有峰,确定了其相对保留时间和峰面积比值的范围.结论利用旋覆花指纹图谱可以对不同植物来源的旋覆花药材进行鉴别,并可在一定程度上进行质量控制.
作者:侯艳鹏;王建华;尚明英;刘洪宇;王闽川;蔡少青 刊期: 2002年第12期
自20世纪60年代鲎血凝集机制的发现和鲎实验方法的建立,引起了各国药政管理部门的极大兴趣,并使细菌内毒素检查法在药品的热原限量控制中得到了广泛的应用和发展.我国经过许多研究人员的长期工作,无论是在鲎试剂的生产、内毒素标准品的研制、定量内毒素检测仪研究,还是在方法的标准操作规程制订上,均取得了长足的进展,但与美国、欧洲和日本的发展水平相比,仍存在各方面的问题.本文主要介绍细菌内毒素检查法的国内外发展概况和目前国内存在的问题,并指出下一阶段的发展目标和方向.
作者:李波;蔡彤;张国来 刊期: 2002年第12期
目的研究以白蛋白微球为载体的氟尿嘧啶鼠体内分布.方法氟尿嘧啶包封于白蛋白微球,并经小鼠尾静脉给药后,采用HPLC离子抑制技术,测定氟尿嘧啶在小鼠血浆、心、肝、肺、肾、脾、脑中的浓度.结果以白蛋白微球为载体,氟尿嘧啶可主要分布于肝,给药15 min,肝中聚集达大,为给药剂量的67.15%,小鼠单核巨噬系统经空白微球饱和后,肝中分布显著减少(P<0.01).结论氟尿嘧啶包封于白蛋白微球后可实现肝脏被动靶向,所建HPLC用于氟尿嘧啶体内分布研究结果良好.
作者:余江南;徐希明;傅海珍;陈红霞;柳春华;张钧寿 刊期: 2002年第12期
目的建立替尼泊苷注射液含量及有关物质的测定方法.方法采用高效液相色谱法.PhenomenexR LUNA Phenyl-Hexyl柱,5 μm,4.6 mm×250 mm;乙腈-水(20∶80)为流动相A,乙腈-水(56∶44)为流动相B,进行梯度洗脱,流速1.25 mL*min-1,检测波长220 nm.结果替尼泊苷与杂质及辅料达到很好分离.替尼泊苷在39.84~398.40 μg*mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.0%(RSD=0.9%,n=9).结论该方法可用于替尼泊苷注射液的质量控制.
作者:陈祝康;彭兴盛 刊期: 2002年第12期
目的研究中风回言胶囊的质量标准.方法采用TLC对穿山甲、川芎、葛根等成分进行色谱鉴别,并对酸枣仁中酸枣仁皂苷A进行了含量测定.结果 TLC鉴别方法专属性强.含量测定酸枣仁皂苷A在1.08~5.40 μg间有良好的线性关系.回收率为99.26%,RSD为2.23%.结论本质量标准可有效地控制中风回言胶囊的质量.
作者:李根林;吴明侠 刊期: 2002年第12期
目的介绍国外对大豆植物雌激素药动学的研究及进展.方法查阅国外文献加以归纳整理.结果与结论大豆植物雌激素在胃肠道吸收迅速,生物利用度高,组织分布具有一定的靶向性,主要在肝内代谢,随尿排泄.进一步阐明其在人体内的组织分布、生物转化及代谢物十分必要.
作者:王庆伟;梅其炳;周四元;刘雪英;程建峰 刊期: 2002年第12期
目的介绍可生物降解聚合物纳米粒的研究进展,以推进新制剂的开发研究.方法以大量的具有代表性的参考文献为依据,从可生物降解聚合物纳米粒的制备方法、载药机制、体外药物释放、纳米粒表面特性和修饰方法及作为多肽蛋白质药物传递系统载体等方面进行综合和归纳.结果与结论可生物降解聚合物纳米粒给药系统是有广阔发展前途.
作者:潘研;郑俊民;唐星;郝劲松;周蕾 刊期: 2002年第12期
肺宝三效片是由对乙酰氨基酚、苯妥英钠、马来酸氯苯那敏、颠茄流浸膏、盐酸麻黄碱、茶碱、咖啡因组成,具有镇咳、消痰等作用,用于老年慢性气管炎和支气管哮喘等.测定对乙酰氨基酚含量除采用外指示剂法[1]外,还有报道用HPLC[2]、多波长直线回归分光光度法[3]、统计模拟分光光度法[4].我们采用单波长薄层扫描法对其中对乙酰氨基酚进行含量测定.
作者:张丽明;王彩侠;白鸥;侯智韬 刊期: 2002年第12期
目的观察羧甲基茯苓多糖(CMP)体内外给药对小鼠免疫功能的影响.方法体外方法为将指数生长小鼠淋巴细胞或巨噬细胞与不同浓度的羧甲基茯苓多糖共培养,观察小鼠脾淋巴细胞的增殖作用和巨噬细胞吞噬中性红的能力.体内方法为每日给正常小鼠分别静脉注射不同剂量的羧甲基茯苓多糖,连续注射10 d,用与体外同样方法观察CMP对小鼠脾淋巴细胞的增殖作用及对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响.结果 CMP静脉注射剂量在5,10,50 mg*kg-1时对小鼠脾淋巴细胞增殖、腹腔巨噬细胞吞噬功能均有明显的促进作用,体外给药浓度在0.1~50 μg*mL-1时对小鼠脾淋巴细胞增殖有直接的促进作用.对小鼠混合淋巴细胞反应也有明显的促进作用,CMP还显著增强ConA 及LPS活化的小鼠脾淋巴细胞的增殖反应及小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红的作用.结论羧甲基茯苓多糖体内外给药均可显著增强小鼠免疫功能.
作者:张秀军;徐俭;林志彬 刊期: 2002年第12期
蜘蛛香为败酱科缬草属植物蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones),药用其根茎及根,分布于河南、湖北、四川、贵州、云南等省.我们采用水蒸气蒸馏法从蜘蛛香的根及根茎中提取挥发性成分,以GC-MS进行分离,共鉴定出37个挥发性成分,并利用峰面积归一化法测定其相对百分含量.
作者:梁光义;周欣;王道平;徐必学 刊期: 2002年第12期
目的建立复方甲硝唑片中主药甲硝唑和法莫替丁的含量测定方法.方法采用高效液相色谱法,色谱柱:Spherisorb C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)不锈钢柱,流动相:pH 3.0, 0.05 mol*L-1磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇(88:10:2),检测波长265 nm,内标法定量.结果在优化的色谱条件下,甲硝唑、法莫替丁和内标氢氯噻嗪间均能完全分离,片剂辅料不干扰测定,甲硝唑、法莫替丁的线性范围分别为100~500 μg*mL-1和5~25 μg*mL-1,回收率分别为99.79%和100.6%,RSD<1.5%.结论该法专属性强,操作方便,结果准确,重复性好.
作者:杜迎翔;陈玉英;周国华 刊期: 2002年第12期
目的探讨三氧化二砷抗动脉粥样硬化的效应及机制.方法建立大鼠主动脉血管平滑肌增殖模型.通过四氮唑蓝还原反应、免疫组化、Western 印迹观察三氧化二砷作用后细胞凋亡和诱导机制.结果免疫组化、Western 印迹显示随三氧化二砷浓度的增高及作用时间的延长,Bcl-2蛋白表达下降.结论三氧化二砷诱导VSMCs凋亡的机制可能是通过下调过度表达的Bcl-2蛋白所致.
作者:邵建伟;华尔铨;吴宗贵;李莉;张玲珍;仲人前;孔宪涛 刊期: 2002年第12期
目的阐述海藻硫酸酯多糖抗HIV活性的机制、构效关系及天然海藻硫酸酯多糖及其衍生物的抗HIV研究的现状.方法参阅相关文献资料,并对其进行分析、整理和归纳.结果与结论海藻硫酸酯多糖是一类具有抗HIV活性等多种生理活性的海藻提取物,我国在硫酸酯多糖药物的研究方面取得了较大的成果,硫酸酯多糖药物具有广阔的应用开发前景.
作者:钟剑霞;谢苗;甘纯玑 刊期: 2002年第12期
目的利用跨膜硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体并对其质量进行评价.方法采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体.用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂乙醇胺(PEG-DSPE)修饰脂质体膜,并用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定米托蒽醌脂质体的包封率,以激光散射粒径分析仪和电子显微镜测定米托蒽醌脂质体的粒径.结果长循环脂质体平均粒径为60 nm,药物包封率为93.65%.脂质体外观圆整而均匀.结论采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的脂质体,而且方法简便易行.
作者:黄园;段逸松;于波涛;张志荣 刊期: 2002年第12期
目的研究贵州金丝桃(Hypericum kouytcheouense Lévl.)挥发油的化学成分,并对其进行定性和定量分析.方法采用水蒸气蒸馏提取挥发油成分,用气相色谱-质谱联用仪进行定性分析,结合计算机检索技术,对化学成分进行分离鉴定,NIST,WILEY化合物谱库检索,应用气相色谱峰面积归一化法测定各成分的相对含量.结果从贵州金丝桃中分离出120种成分,鉴定出49种,鉴定率为40.83%,主要成分是γ-依兰油烯(γ-muurolene),含量10.86%;其次是石竹烯氧化物(caryophyllene oxide),含量8.67%.抗菌活性研究表明,贵州金丝桃挥发油对白色念珠菌、绿脓杆菌和大肠杆菌均有明显抑制作用.结论贵州金丝桃挥发油成分主要是萜类,占挥发油检出成分的63.82%,该挥发油对白色菌株、绿脓杆菌和大肠杆菌有明显的抑菌作用.
作者:郁建平;刘兴宽;古练权;周欣 刊期: 2002年第12期
目的研究螃蟹甲根的挥发油化学成分.方法采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对螃蟹甲根的挥发油化学成分进行了分析鉴定.结果从分离出的30多个峰中鉴定出21个化学成分.结论螃蟹甲挥发油的主要化学成分为丁香酚、十六烷酸、9,12-(反,反)十八二烯酸甲酯和愈创醇等成分.
作者:边巴次仁;旺姆;魏锋;格桑索朗;张尊健;林瑞超 刊期: 2002年第12期