唐镜波；李少丽；李大魁；赖琪；兰奋；王青
目的对国内3个厂家的血栓通注射液质量进行对比研究,为优选药品、控制产品质量提供科学依据.方法在部颁标准的基础上,采用HPLC测定人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1的含量.结果各厂家的产品质量有较大差异,并且各有优势和不足.结论建议临床优选用药,厂家严格管理,积极采取措施提高产品质量.
作者：甄健存；陈志刚；常增荣；张小茜；张伟 刊期： 2001年第12期
作者： 刊期： 2001年第12期
目的评价不同地区来源的薏苡仁药材质量.方法采用重量法及薄层色谱法对13个不同地区来源的薏苡仁的油脂含量及成分进行了比较研究,并应用GC-MS技术分析了贵州产薏苡仁脂肪酸成分.结果不同地区来源的薏苡仁其丙酮提取物成分相近,得率存在差异.结论薏苡仁中药材的质量与其种内变异是相关的,本实验为评价不同地区来源的薏苡仁药材提供了依据.
作者：张聿梅；杨峻山；赵杨景；李先恩 刊期： 2001年第12期
伊曲康唑胶囊是用于治疗真菌感染的药物,伊曲康唑小丸是比利时杨森-Cilag制药有限公司生产、进口的半成品,用于国内填充制备伊曲康唑胶囊,目前作者尚未见国内其检验方面的报道.
作者：王成刚；余立；王俊秋 刊期： 2001年第12期
目的研制适宜儿童用药的地西泮直肠输入制剂(diazepam rectal delivery system)--直肠灌注剂,并建立其含量测定方法.方法以适宜复合溶媒系统和工艺溶解主药,通过处方筛选和考察制剂在室温、高温(40℃,60℃)、强光等条件下的稳定性进而确定处方.用高效液相-紫外色谱法测定制剂的含量,并对含量测定进行了方法学研究.色谱条件为:流动相为甲醇-水,检测波长254 nm,以萘为内标物.结果确定的丙二醇-乙醇复合溶媒对地西泮直肠灌注剂起到较好的溶解和助稳定作用,建立的高效液相-紫外色谱法,在25～350 mg@L-1范围内线性良好(r=0.999 98),回收率为98.97%～100.45%,日内及日间相对标准偏差平均为1.76%和0.65%.结论研究的儿科用地西泮直肠灌注剂稳定、方便、可行,建立的高效液相色谱方法,测定含量简便、精确.
作者：赵袁媛；徐辉；吕万良；董声焕；张强 刊期： 2001年第12期
靶向给药系统(targeted drug delivery system,TDDS),也称为靶向制剂或导向制剂,是一种新型药物制剂,能将药物定向输送到靶器官,减少药物用量,而且便于控制给药的速度和方式.靶向制剂包括被动靶向制剂(如微粒给药系统等)、主动靶向制剂(如抗体介导的靶向制剂、受体介导的靶向制剂等)和物理化学靶向制剂3大类.靶向制剂从一开始就是药剂学科的研究热点,我国在靶向制剂的研究方面也做了大量工作.根据国家自然科学基金资助的药剂学项目(含25项靶向制剂研究项目,占资助项目的48%)分析,将我国药剂学科中靶向制剂研究的基本思路综述如下.
作者：杨晓春；张强；吴霖 刊期： 2001年第12期
目的对22例肾功能正常与受损患者单剂量静滴环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX)的药动学进行研究.方法按肾功能测定结果将患者分成4组:第1组(肾功能正常组),肌酐清除率(CLCR)＞80 mL@min-1,n=6;第2组(肾功能轻度受损组),CLCR51～80mL@min-1,n=5;第3组(肾功能中度受损组),CLCR20～50 mL@min-1,n=6;第4组(肾功能重度受损组),CLCR＜20 mL@min-1,n=5.第1,2,3组CPFX的滴注剂量为400mg,第4组为300 mg,滴注时间均为1 h.用微生物法测定CPFX的浓度.结果与肾功能正常组相比,其他各组的表观分布容积(Vc)各组之间均无显著改变,第2组的各药动学参数亦无显著改变;但第3,4组(肾功能中、重度受损组)的AUC,t1/2α,t1/2β及CLs与第1组相比均显著改变,其中AUC分别升高到第1组的2.8和5.5倍,t1/2a分别延长到第1组的2.8和2.9倍,t1/2β分别延长到第1组的1.8和2.7倍,CLS分别比第1组降低了60%和81%.结论当CLCR＜50 mL@min-1时,应调整给药方案.对于严重肾衰的患者(CLCR＜20 mL@min-1)静脉滴注CPFX时,建议采用每日一次,剂量为200 mg的给药方案.
作者：王明霞；任雷鸣；郑亚楠；杜文力；刘红卫；孙志学 刊期： 2001年第12期
美国Orth-Mceil制药公司研制的润肤药0.05%维A酸霜,商品名为Renova,已于2000年8月9日作为面部皮肤保护剂被美国FDA批准上市.维A酸(tretinoin)是一种具有花香味淡橙色的结晶性粉末,可溶于二甲亚砜,略溶于正辛醇、聚乙烯二醇400和无水乙醇,几乎不溶于水和矿物油、甘油.它的化学名为全反式-3,7-二甲基(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1)-2,4,6,8-壬四烯酸,相对分子质量300.44.本品主要成分维A酸在水/油乳膏剂中的含量为0.05%.在过去25年里,局部应用维A酸治疗痤疮和角质紊乱,现在维A酸加上适宜的皮肤护理和防晒措施,可用于治疗皮肤光损和老化[1].
作者：韦志玲 刊期： 2001年第12期
目的研究左氧氟沙星注射液及口服片剂单次给药的药动学.方法选18名男性健康受试者,分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液200 mg(注射时间60min)及200mg口服片剂;另选18名健康受试者,分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液300mg,注射时间分别为60及90min.采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度.结果左氧氟沙星200mg注射液与200mg口服片剂的主要药动学参数cmax分别为(3.06±0.32),(2.50±0.39)mg@L-1;AUC分别为(17.79±1.62),(17.02±1.79)mg@h@L-1;t1/2β分别为(5.60±0.31),(5.73±0.48)h;48 h尿药累积排泄百分率分别为(72.58±8.66)%和(71.50±6 75)%.经计算口服片剂的绝对生物利用度为(96.03±9.35)%.左氧氟沙星注射液300 mg,注射时间分别为60及90min的主要药动学参数cmax分别为(4.63±0.59),(4.21±0.66)mg@L-1;AUC分别为(29.17±2.66),(29.04±3.76)mg@h@L-1;t1/2β分别为(6.05±0.30),(5.96±0.48)h;48 h尿药累积排泄百分率分别为(74.50±9.32)%和(77.68±8.86)%.两组中的主要参数经配对t检验除cmax有显著性差异(P＜0.05)外,其余均无显著性差异(P＜0.05).结论 200mg左氧氟沙星片剂的口服吸收良好,绝对生物利用度为(96.03±9.35)%;给予相同剂量左氧氟沙星300 mg而注射时间不同(60及90min)的药动学过程基本一致,因此临床可根据具体情况调整给药时间.
作者：张莉；李家泰；吕媛；李曼宁；张永龙；刘燕；李天云；张建伟 刊期： 2001年第12期
复方洛吡那韦商品名为Kaletra,由洛吡那韦(lopinavir)和利托那韦(ritonavit)组成的复方制剂,2000年9月18日经FDA批准作为处方药用于治疗HIV感染.它有两种剂型:胶囊剂和溶液剂.洛吡那韦的分子式是C37H48N4O5,相对分子质量628.80,结构式为:利托那韦的分子式是C37H48N6O5S2,相对分子质量720.95,结构式为:1 药理作用[1]1.1 作用机制本品是HIV蛋白酶抑制剂,通过抑制HIV复制或生长而减慢AIDS的发展,从而降低血中HIV的浓度.利托那韦能抑制CYP3A对洛吡那韦的代谢,从而使其血药浓度增加.研究表明,HIV患者服用本品[洛比那韦/利托那韦(400mg/100 mg)],bid,洛吡那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15～20倍,利托那韦的血浆浓度比单独服用600 mg bid少7%.洛吡那韦与其它蛋白酶抑制剂有交叉耐药性.体外研究表明,洛吡那韦抗病毒的EC50比利托那韦约低10倍,因此本品的抗病毒活性取决于洛吡那韦.
作者：张翠莲；朱珠 刊期： 2001年第12期
目的观察强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠血红细胞SOD,血浆MDA及其排砷、保肾作用和对小鼠免疫功能及微核的影响.方法分别以大鼠和小鼠建立砷中毒动物模型,以二巯基丙磺酸钠(DMPS)作阳性对照,观察强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠的排砷作用,以及对SOD活性、MDA浓度和肾功能的影响,并观察小鼠免疫功能及微核的变化.结果强化SOD刺梨汁对砷中毒大鼠有排砷作用但弱于DMPS,能有效地纠正砷中毒大鼠血中SOD活性降低、MDA浓度升高、肾功能损伤以及小鼠微核增多、免疫功能下降.结论强化SOD刺梨汁对砷中毒动物显示出较好的防治作用,包括排砷作用,以及对砷中毒造成的继发性损害有明显的保护作用,其综合作用明显优于DMPS.
作者：蔡威黔；李淑芳；缪建春；夏炳南 刊期： 2001年第12期
目的测定紫杉醇注射液含量及其有关物质.方法采用高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇-pH 5.0的缓冲液,检测波长254 nm.结果紫杉醇在0.1～0.5mg@mL-1的范围内,线性关系良好(r=0.999 8,n=5),平均回收率为98.7%,小检测量0.1μg,有关物质含量低于4%.结论方法简便、快速、准确、重现性好,可用于紫杉醇注射液的质量控制.
作者：杨雪梅；徐江平 刊期： 2001年第12期
氨茶碱注射液为中国药典1995年版二部收载,其检查项下无热原限度的规定,为有效的控制临床热原反应的发生,对于静脉输注药品,其质量标准中应有热原(内毒素)限度的规定.为了增加中国药典细菌内毒素检查法的品种,为此对氨茶碱注射液的细菌内毒素检查法进行了初步的研究,报告如下.
作者：林杰；刘国华 刊期： 2001年第12期
作者： 刊期： 2001年第12期
目的研究海头红的化学成分.方法利用硅胶柱层析、制备薄层色谱等分离纯化其化学成分,并根据理化性质、光谱数据分析确定化合物的结构.结果分离纯化得到7个化合物,确定了其中5个化合物的结构,它们是四十三烷(Ⅰ)、三十四烷(Ⅱ)、对-羟基苯甲醛(Ⅲ)、尿嘧啶(Ⅳ)和△7-豆甾烯-3β-醇(Ⅴ).结论上述化合物均为首次从该海藻中分离得到.
作者：苑辉卿；阎明涛；韦兴光；姚庆强；时岩鹏 刊期： 2001年第12期
目的用高效毛细管电泳法分离盐酸多塞平顺、反式异构体.方法采用未涂层石英毛细管柱(50 μm×53 cm,有效分离长度为47.5 cm),以0.5%羟丙基β-环糊精的50 mmol@L-1磷酸二氢钠溶液(20%磷酸调节pH为2.5)为运行缓冲液,压力进样,运行电压为18 kV,检测波长为297 nm.结果方法分离效率高,精密度和回收率较好,所选浓度范围内线性关系良好.与HPLC方法比较,结果相近.结论方法简单可靠,分析时间短,结果准确可靠.
作者：胡琴；田颂九；车宝泉；张亮 刊期： 2001年第12期
目的研究伊曲康唑对全反式维甲酸(ATRA)药动学的影响,探讨联合用药方法,解决ATRA治疗中耐药问题的可能性.方法将动物按交叉试验方法给药,先后按单用维甲酸和合用维甲酸与伊曲康唑两种方案给药,以高效液相色谱法测定维甲酸血药浓度,研究两种给药方案的药动学差异.结果维甲酸在动物体内的药动学过程符合单室开放模型,单用及合用的药动学参数cmax分别为(113.83±62.65),(281 91±75.40)ng@mL-1(P＜0.01);tmax分别为(3.67±0.50),(2.11±0.60)h(P＜0.01);MRT分别为(4.34±0.83),(2.89±0.34)h(P＜0.01);AUC0-∞分别为(374.9±179.5),(675.5±212.6)ng@h@mL-1(0.01＜P＜0.05);t1/2ke分别为(2.40±0.98),(1.91±1.26)h(P＞0.05).结论合用伊曲康唑可以升高ATRA血药峰浓度和维持有效治疗浓度,提示并用伊曲康唑可能是解决维甲酸耐药的一种方法,值得临床作进一步研究.
作者：余自成；李军民；沈志祥 刊期： 2001年第12期
目的研究依巴斯汀的热稳定性及热降解,建立动力学方程.方法采用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线,用Ozawa法、Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果依热重曲线求出了依巴斯汀的热解动力学参数活化能Ea、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数.结论依巴斯汀的热解活化能高,热稳定性好,热解动力学方程为da/dt=Ae-Ea/RT1/4(1-α)[-ln(1-a)]-3,动力学补偿效应表达式为:lnA=0.212 7 Ea-6.702 3(r=0.998 7).
作者：张健；陈栋华；唐万军；石肖金 刊期： 2001年第12期
目的异丹叶大黄素(isorhapontigenin,ISOR)是从中药射干中提取的化学成分,是与白藜芦醇化学结构相似的芪衍生物.通过多种模型研究ISOR的体外抗氧化作用.方法采用Fe2+-半胱氨酸(Cys)、VitC-ADP-Fe2+和H2O2等自由基发生系统诱发大鼠肝微粒体、脑线粒体及突触体的氧化损伤,观察ISOR对此过程中MDA生成、GSH降低及超微弱化学发光增强的影响,并观察ISOR对用CuSO4-Phen-VitC-H2O2系统损伤DNA后8-OH-dG的特征性超微弱化学发光增强影响.结果ISOR能显著抑制Fe2+-Cys诱导的大鼠肝微粒体、脑线粒体及突触体膜氧化损伤过程中MDA的生成,并能显著抑制H2O2诱导的脑线粒体及突触体GSH的降低;显著抑制VitC-ADP-Fe2+系统引起的微粒体膜氧化损伤时超微弱化学发光增强,并能显著降低DNA受氧化损伤后微弱化学发光的强度.经典抗氧化剂VitE 10-4mol@L-1抑制MDA生成及GSH降低的作用仅相当于ISOR10-5或10-6mol@L-1的效果.结论 ISOR具有较强的抗氧化作用,且其活性明显强于经典抗氧化剂VitE.
作者：王庆利；林茂；刘耕陶 刊期： 2001年第12期
目的介绍药物磷脂复合物新研究进展.方法从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍.结果磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度.结论药物磷脂复合物有良好的研究应用价值.
作者：翟光喜；娄红祥；邹立家；毕殿洲 刊期： 2001年第12期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
