邹定;吴学军;南国柱
作者:袁鹰 刊期: 1998年第02期
作者:新编临床用药咨询系统编辑组 刊期: 1998年第02期
目的:测定甲硝唑控释药膜在体内外不同时相点甲硝唑释放量。方法:3 H标记甲硝唑(放射性比强度5.44×104 Bqmmol-1,放化纯度≥95%)按原工艺做成控释药膜[每块重(19.0±0.1)mg,含甲硝唑(5.59±0.03)mg],置于豚鼠牙周部位及放100 μl生理盐水的微量板小孔中测定释放量。结果:实验表明该控释药膜能有效地降低过高峰,推迟过早峰,能在预定48 h内在龈沟液持续释放相对恒定的有效浓度(200 μgml-1)。结论:3 H标记甲硝唑能不断释放β射线,通过放射性探测仪器可随时追踪药物在体内的数量与位置,这在药动学和药物示踪研究中值得推广应用。
作者:李德懿;叶秀琴;俞兵;张文生 刊期: 1998年第02期
作者:陈焰;童如镜 刊期: 1998年第02期
作者:中国现代应用药学杂志社 刊期: 1998年第02期
目的:对氟马西尼(FMZ)的临床应用进行综合评介。方法:从氟马西尼的作用机制、药动学特性、临床应用及不良反应等几个方面进行论述。结果:氟马西尼口服吸收良好,但肝脏首过作用大,其生物利用度仅为16%左右。静脉给药,1 min~2 min即生效,消除半衰期约为50 min。临床上主要用于终止苯二氮类(BZs)诱导和维持的全身麻醉,BZs中毒的诊断与治疗,ICU中患者BZs的拮抗以及治疗肝性脑病等。结论:FMZ是第一个特异性BZs的拮抗剂,在逆转BZs中枢作用方面应用广泛,起效快,毒性低。
作者:张秀荣;牛松青 刊期: 1998年第02期
目的:建立羟自由基(OH)引发的人红细胞膜氧化损伤实验模型,研究橙皮苷对红细胞膜氧化损伤的保护作用。方法:以Fenton反应产生的羟自由基引发人红细胞膜氧化损伤,并以此为实验模型研究橙皮苷对红细胞膜氧化损伤的影响。结果:OH能引起红细胞膜脂质过氧化,丙二醛(MDA)含量显著升高;膜脂流动性下降以及膜重封闭能力减小。而红细胞膜经一定量橙皮苷预先处理后,膜MDA含量明显减少;膜脂流动性和膜重封闭能力可显著提高。结论:橙皮苷对*OH引起的红细胞膜氧化损伤有一定的保护作用。
作者:王晓玲;秦德安;Qin Dean 刊期: 1998年第02期
目的:根据文献综述粘膜给药系统质量评价,为粘膜给药制剂的研究提供帮助。方法:按粘膜粘附材料、体外溶出、体外粘附强度、体外粘膜透过性能及体内过程进行分别介绍。结果与结论:粘膜给药属于新型药物给药系统,其质量评价内容和方法还处于不断发展和完善之中。粘膜给药系统研究的深入,有赖于科学合理的评价指标和方法。
作者:何林;蒋学华;李屯 刊期: 1998年第02期
目的:优化西替考马的合成路线、简化操作方法和提高反应产率。方法:通过改变反应起始物,重新设计反应路线。特别是利用2,2-二甲基-3-苯基-7-甲氧基苯并吡喃(2)中的双键和苯酚进行Friedel-Crafts烷基化反应。结果:以五步反应获到终产物。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性的获得反式异构体,总收率达40%。结论:避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元,简化了合成路线并提高了反应产率。
作者:季小慎;金涛;刘延;苗奕;宋鹏 刊期: 1998年第02期
目的:建立血浆中塞利洛尔浓度的高效液相色谱分析方法,并用此方法对正常人po塞利洛尔片进行药动学研究。方法:血浆标本经碱化、乙酸乙酯和硫酸提取,以乙腈-水-磷酸盐缓冲液为流动相,紫外237 nm处检测。结果:线性范围10 μgL-1~5 000 μgL-1,日内RSD为1.70%~4.06%,日间RSD在1.86%~4.03%范围内,方法回收率在(97.78±2.90)%~(102.00±3.10)%范围内,低检测浓度2 μgL-1。结论:此方法简便可靠,测定灵敏度高,可用于塞利洛尔临床药动学和药效学研究。
作者:段京莉;黄小芳;严宝霞;楼雅卿 刊期: 1998年第02期
作者:卢凤琦;曹宗顺;庄昭霞;封锡志 刊期: 1998年第02期
作者:蒋芝荣;郭治昕;郭海平;张新萍;周丽华 刊期: 1998年第02期
作者: 刊期: 1998年第02期
作者:孙亚洲;张玉琥;黄健 刊期: 1998年第02期
作者:申国庆;刘训荃 刊期: 1998年第02期
作者:牟吉述;杨鼎生 刊期: 1998年第02期
作者:卡德尔别克;杨小青 刊期: 1998年第02期
作者:仲卫华;王建林 刊期: 1998年第02期
作者: 刊期: 1998年第02期
目的:研究齐酞酸钠对大鼠实验性肝损伤的保护作用,并与齐墩果酸进行量-效比较。方法:采用化学毒物D-氨基半乳糖和四氯化碳致大鼠肝脏损伤,测定生化指标及观察病理组织学改变。结果:齐酞酸钠呈剂量依赖性地明显降低D-氨基半乳糖、四氯化碳引起的大鼠血清丙氨酸转移酶(ALT)增高;显著减轻肝脏中脂肪蓄积;病理组织学检查齐酞酸钠明显减轻肝细胞的变性和坏死。结论:齐酞酸钠对大鼠实验性肝损伤有明显的保护作用,在同等剂量下上述作用优于齐墩果酸。
作者:宛蕾;陈秀芬;蒋朝晖 刊期: 1998年第02期