学术投稿

巯基蛋白酶抑制剂抗生素THTT衍生物

何洁;陈改清;徐瑞兴;闫淑莲

关键词:巯基蛋白酶抑制剂, 抗生素, 衍生物, 物理化学性质, 土壤真菌, 异硫氰酸盐, 世界各地, 生产阶段, 微生物, 杀虫剂, 青霉素, 量筛选, 化合物, 应用, 药性, 水解, 人体, 农业
摘要:四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮(tetrahydro-2H-1,3,5-thiadiazine-2-thione,THTT) 类衍生物在应用之初的几十年里,主要用于农业杀虫剂杀灭土壤中的微生物.1945年,随着青霉素进入大规模生产阶段,世界各地在土壤中进行了大量筛选工作,以发现新的抗生素,由此开始了对THTT 化合物的逐步深入研究.但在此后的50年时间里,也仅限于THTT 衍生物用于杀灭土壤真菌的研究,主要是认为它们水解产生的异硫氰酸盐的药性和一些物理化学性质可能对人体是不适应的,故没有在这方面做更深入的研究.
中国药事杂志相关文献
  • 医院药事与药品管理

    医院药事工作是医院工作的重要组成部分,其政策性、学术性、技术性、实践性均很强,是维护人民健康,保障用药安全有效的重要环节.我院建院伊始就成立了药事委员会,简称药事会.由主管业务的副院长担任主任,药剂科主任及医务科科长担任副主任,委员由临床科室主任、部分高级职称人员、药剂科采购员、临床药学室负责人及制剂室负责人等组成.药事会严格按其任务进行认真的工作,为协调、指导全院药品的科学管理和合理使用,为密切医药关系等充分发挥监督权力,保证安全、质优、价廉、有效的药品用于临床.

    作者:张保国 刊期: 2001年第04期

  • 谈新世纪医院药学及管理工作的发展方向

    随着医药卫生事业的发展,医院药学工作内容也在不断拓宽.其内容从单纯的保障供应型转向临床参与型,并提出药师面向患者,面向社会提供药学监护.可以预测,21世纪的医院药学将顺乎历史的潮流开创一个新的局面.

    作者:买尔旦·马合木提 刊期: 2001年第04期

  • 国家药品监督管理局药品监督管理队伍2001年~2005年培训规划

    未来五年是全面实施我国社会主义现代化建设第三步战略目标和国民经济与社会发展第十个五年计划的重要时期,也是21世纪药品监督管理事业继往开来、健康发展的关键时期.为适应国家整体改革与发展的要求,进一步加强和推动全国药品监督系统人员的培训工作,建设一支高素质的药品监督管理队伍,特制定本规划.

    作者: 刊期: 2001年第04期

  • 荧光扫描测定克乳痛中蛇床子素的含量

    采用薄层荧光扫描法测定克乳痛胶囊中蛇床子素的含量.蛇床子素在0.50~4.00μg有良好的线性关系,回收率为101.10%,RSD=1.70%.该法简便,灵敏,稳定,可用于该制剂的定量控制.

    作者:陈晓斌;刘志辉 刊期: 2001年第04期

  • 国产注射用头孢哌酮钠的质量现状

    头孢哌酮钠(Cefoperazone Sodium)是较早投产上市的第三代半合成头孢菌素.因其具耐β-内酰胺酶、广谱低毒等特性,临床应用较广泛.目前,我国制剂生产企业已有几十家;而原料仅有数家生产,部分原料仍需进口.为全面了解国产注射用头孢哌酮钠的质量现状,我们于2000年4月~10月对国内各制剂生产企业生产的注射用头孢哌酮钠进行了抽样调查,并对实验结果进行了综合分析.

    作者:杨利红;成双红;胡昌勤 刊期: 2001年第04期

  • 我市医院制剂情况调查及建议

    安阳市位于河南省北部,人口500万.市级以上医院21个,病床3657张;县级医院34个,病床1315张;乡级卫生院93个,病床3428张,个体诊所3654个,村卫生院2308个.

    作者:陈刚;李学鑫 刊期: 2001年第04期

  • 发展医院药学服务,促进药师职能的转变

    近20年来,医院药学工作有了长足发展,在当前科技兴国的新形势下,我们必须适应时代的发展,从战略高度来认识,促进医院医疗技术的提高,走高、精、尖的道路,创立优势,在激烈的市场竞争中求得生存.

    作者:陈卫兵;贾健民 刊期: 2001年第04期

  • 关于医疗机构药品采购招标的思考

    目前,全国有半数以上的省市进行了药品采购招标试点工作,取得一些经验.对于医疗机构药品采购招标工作,我们进行了一些思考、分析,供参考.1 医疗机构药品采购招标的背景和目的

    作者:赵志刚;张英;徐燕玲 刊期: 2001年第04期

  • 复方硼砂溶液含量测定方法的探讨

    <中国医院制剂规范>[1]收载的复方硼砂溶液,由硼砂、碳酸氢钠等数种药物组成.标准规定含碳酸氢钠(NaHCO3)应为1.35%~1.65%(g/ml),笔者在检验中发现,在碳酸氢钠的含量测定中,用盐酸标准液滴定,盐酸不但与NaHCO3作用,而且还与硼砂作用[2].故测得碳酸氢钠的含量远远高出其标准中规定的限量,与实际投料量不符.为此,对制剂规范中采用的方法(简称标准法)进行了改进,获得了满意的效果.

    作者:李凤琴;陈素霞 刊期: 2001年第04期

  • 成都市医疗机构制剂现状的分析

    医疗机构制剂是根据临床和科研的需要配制,在本单位使用的自制药品.医疗机构配制制剂对保证医疗和科研的需要,研究新剂型、新制剂有着重要作用.本文通过分析成都地区医疗机构制剂的现状、问题并提出解决问题的对策,旨在促进医疗机构制剂的健康发展,更好地为人民的健康服务.

    作者:陈利生 刊期: 2001年第04期

  • 青霉素过敏致肝内胆汁淤积性黄疸1例

    病例:男,38岁,因牙痛在院外静滴青霉素480万u,每日2次.第三次静滴结束后3min,病人出现寒战、发烧,进而意识丧失,血压为零.给予肾上腺素、多巴胺、地塞米松等,抢救5h后神志仍不清,转我院.体检:T:37.6℃,Bp:9/4KPa,P:100次/分,呼吸急促,脉搏细弱,神志不清,烦躁不安,皮肤有散在皮疹,高出皮面,压之退色,表浅淋巴结无肿大,双肺呼吸音粗,心音低弱,肝脾未触及,胸部X线检查、肝胆脾B型超声、心电图等检查结果正常,血尿常规正常,甲型肝炎IgM抗体、乙型肝炎五项指标、丙型肝炎抗体、戊型肝炎抗体均阴性,谷丙转氨酶、碱性磷酸酶均正常.入院后经抗休克、抗过敏、对症治疗,病人神志逐渐转清,血压平稳.第4天病人恶心,乏力,食欲不振,皮肤瘙痒,全身皮肤粘膜黄染,巩膜黄染,肝区叩击痛阳性,总胆红素302μmol/L,直接胆红素147μmol/L,谷丙转氨酶494.9U/L,碱性磷酸酶111.1U/L,谷氨酰转肽酶49.9U/L,麝香草酚浊度6U,凝血酶原时间22s,正常对照13.4s,肝B型超声示肝结构未见异常,肝、胆、脾CT未见异常,给予茵栀黄、肝泰乐、肝细胞生长素、维生素B1、B2、B6、E、C等治疗10天,总胆红素仍明显增高,以直接胆红素为主.加用苯巴比妥40mg,1日3次口服,两周后症状好转,上述检验值渐趋正常.继续治疗40天,痊愈出院.

    作者:邵凤杰;陈黎刚 刊期: 2001年第04期

  • 药品检验网络管理软件的设计与应用

    药品检验所药品管理软件很少,本所使用Windows95联网后,笔者根据本所实际,编写了药品检验网络管理软件.它包括业务室检品管理和各科室检品管理两大部分,在业务室和各科室之间各有分工又相互协作关系的基础上,实现了网络化办公,进一步明确了责任;原始记录模板化使各科室检验人员减少了书写量,提高了准确率.

    作者:董生武;王峰 刊期: 2001年第04期

  • 药品批准文号的历史回顾与现状

    我国实行药品审批制,凡经政府主管部门批准上市的药品必定有一相应的药品生产批准文号.回顾药品生产批准文号的历史与现状,探讨合理的管理模式,对加强药品监管工作将是有益的尝试.

    作者:张静宇;田宝林 刊期: 2001年第04期

  • 论地方药品监督管理机关依法行政

    本文对药品监督管理机关如何根据法律授权,依法如何规范抽象行政行为、具体行政行为,以及加强法律法规知识学习和行政执法的监督等作了初步探讨,提出依法保障人民用药安全有效和用药合法权益应与依法保护药监行政管理相对人合法权益统一起来.

    作者:刘自林 刊期: 2001年第04期

  • HPLC法测定脑复苏胶囊中盐酸小檗碱的含量

    脑复苏胶囊是由黄连、水蛭、乙酰水杨酸等药物制成的新制剂.具有活血化瘀、清热解毒之功效.临床用于缺血性脑血管疾病引起的半身不遂口舌歪斜、头昏目眩,以及脑动脉硬化和血管性痴呆等症的治疗及预防.黄连是组方的主要药物之一,其有效成分之一为盐酸小檗碱[1].本文采用HPLC法测定该胶囊中盐酸小檗碱的含量,以期建立该制剂的质量控制标准.

    作者:杨准;张月江;史超群;杨开宁 刊期: 2001年第04期

  • 抗肿瘤药物致不良反应47例分析

    抗肿瘤药物的不良反应主要有骨髓抑制、胃肠道反应、脱发、神经炎等,偶可发生过敏反应,在用过一段时间停药后再次使用时更易发生过敏反应甚至休克死亡.本文收集了近十年来肿瘤及药学期刊有关抗肿瘤药物致过敏反应所引起的各系统不良反应个例报道47例,对其进行系统分析,以供临床参考.

    作者:丁惠萍 刊期: 2001年第04期

  • 阿奇霉素和红霉素对临床感染菌株的敏感性和疗效对比

    阿奇霉素(Azithromycin)属第二代大环内酯类抗菌新药.除对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及某些苛养菌有较强抗菌活性外,并作为对β-内酰胺类、氨基糖苷类耐药菌导致的感染或流行的替代性和补充性抗菌药物.本文选用同类药物乳糖酸红霉素为对照进行临床疗效观察,结果如下:

    作者:何燕 刊期: 2001年第04期

  • 卡莫氟含量测定方法的研究

    卡莫氟系5-氟尿嘧啶的第三代产品,属国家二类新药,其毒性大大低于5-氟尿嘧啶.对其含量的测定部颁标准(试行)[1]采用紫外分光光度法.该法误差大,重现性差,本文根据卡莫氟在二甲基甲酰胺中显酸性的特点,采用非水滴定法进行含量测定,结果表明本法准确、可靠、重现性好.

    作者:李静;谭会洁 刊期: 2001年第04期

  • 浅谈医院药师参与临床实践的必要性

    本文针对目前医院临床药学工作的现状,分析和探讨了医、药两者之间相互作用,相互影响,相互依存的紧密关系,阐述了医院药师参与临床实践的必要性.

    作者:朱锦瑾 刊期: 2001年第04期

  • 静滴低分子右旋糖酐致老年患者肾功能衰竭3例

    例1:王某,女,68岁,因高血压在当地静滴低分子右旋糖酐注射液治疗,500ml,qd.4d后血压降低,并逐渐出现少尿(约100ml/d),进而无尿,应用速尿治疗仍无好转,伴胸闷、憋气、恶心及腹胀,眼睑及双下肢水肿,遂入院治疗.查体:T 36.4℃、P 90次/min、R 19次/min、BP 14.7/8.0kPa,腹水征(±),双肾轻度叩击痛,双下肢呈Ⅰ°凹陷性水肿;查血生化示Cr 1290.5μmol/L、BUN 46.4mmol/L、BUA 645.0μmol/L;B超示双肾声像图改变符合肾病.诊断:低分子右旋糖酐致急性肾功能衰竭.经3次血透、大剂量速尿利尿、抗凝、酚妥拉明扩血管改善肾血流量等治疗,病情稍有好转,后病情危重,自动出院.

    作者:王光芳;邵丽萍;张建军;周海洋 刊期: 2001年第04期

中国药事杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:中国食品药品检定研究院(中国药品生物制品检定所)