侯志飞;张勉之;李洪;王刚;张利敏
目的 研究无叶假木贼Anabasis aphylla的化学成分.方法 采用硅胶、薄层制备、葡聚糖凝胶以及制备型HPLC色谱进行分离纯化,利用MS、IR和NMR等波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 分离得到15个化合物,分别鉴定为顺式咖啡酰二十烷醇酯(1)、反式咖啡酰二十烷醇酯(2)、反式咖啡酰十三烷醇酯(3)、反式咖啡酰十六烷醇酯(4)、反式咖啡酰十八烷醇酯(5)、反式咖啡酰二十二烷醇酯(6)、反式咖啡酰二十四烷醇酯(7)、反式阿魏酰二十烷醇酯(8)、反式阿魏酰二十二烷醇酯(9)、反式阿魏酰二十阴烷醇酯(10)、4.羟基苯乙酮(11)、正十三碳酸(12)、正十四碳酸(13)、胡萝卜苷(14)、β-谷甾醇(15).结论 化合物1为新化合物,2~13为首次从假木贼属植物中分离得到.
作者:李卫林;王洪庆;巩婷;陈若芸 刊期: 2011年第05期
目的 研究杨梅Myrica rubra叶降血糖有效部位的化学成分.方法 采用柱色谱和薄层色谱分离杨梅叶有效部位中的化学成分;用IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术鉴定结构.结果 分离并鉴定了6个化合物,分别为山柰酚(1)、槲皮素(2)、杨梅素(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4)、杨梅苷(5)和杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6).结论 首次报道杨梅叶降血糖有效部位的化学成分.
作者:李国成;陈楚雄;罗嘉玲;王定勇 刊期: 2011年第05期
目的 观察雷公藤甲素所致大鼠急性肾损伤情况,研究细胞凋亡在雷公藤甲素所致大鼠急性肾损伤中的作用及其发生机制.方法 大鼠分别单次ip给予雷公藤甲素1、2 mg/kg,给药后48 h心脏采血,检测血浆尿素氮(BUN)与肌酐(Scr)水平;肾脏HE染色,光镜下观察肾组织形态学改变;应用原位末端转移酶标记法(TUNEL)检测肾组织细胞凋亡情况;利用免疫组织化学染色法结合计算机图像分析技术检测肾组织内凋亡相关蛋白的表达情况,并利用RT-PCR技术测定肾组织内凋亡相关蛋白调控基因的表达.结果 雷公藤甲素2个剂量组均可见大量肾小管上皮细胞凋亡,且高剂量的作用显著大于低剂量,细胞凋亡与肾功能改变相关;肾组织中Bax、Bid、Bad、Fas以及FasL蛋白表达明显增多,且呈剂量依赖性,而Bcl-2的表达未见明显改变.结论 一次性ip大剂量雷公藤甲素会在短时间(48 h)内造成严重的肾损伤,肾小管上皮细胞凋亡是雷公藤甲素所致大鼠急性肾损伤的重要组织学基础之一,且Bcl-2家族以及Fas/FasL在雷公藤甲素诱导的肾小管上皮细胞凋亡的过程中起重要作用.
作者:杨帆;任亮;卓荦;李上勋;刘良 刊期: 2011年第05期
目的 采用RP-HPLC法研究小乘气汤质量控制方法,同时测定橙皮苷、肉桂酸、大黄酸、芦荟大黄素、川陈皮素、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、大黄酚和大黄素甲醚的量.方法 采用Apollo C18柱(150 mm×4.6 mm,5 um),1.1%醋酸水溶液-乙腈梯度洗脱,洗脱程序:0min(83∶17)、30min(70∶30)、50min(45∶55)、70min(13∶87)、75min(83∶17),体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm.结果 得线性回归方程:橙皮苷Y=2.469 5X+0.019 9(r=0.999 9)、肉桂酸Y=2.954 3X+0.005 8(r=0.999 9)、大黄酸Y=1.176 4X+0.036 4(r=0.999 2)、芦荟大黄素Y=1.241 4X-0.002 2(r=0.999 9)、川陈皮素Y=0.722 1X+0.007 1(r=0.999 9)、和厚朴酚Y=1.821 5X+0.021 4(r=0.9990)、大黄素Y=1.815 2X+0.0022(r=0.999 5)、厚朴酚Y=1.710 4X-0.010 5(r=0.999 4)、大黄酚Y=4.574 8X-0.007 5(r=0.999 3)和大黄素甲醚Y=0.427 2X-0.002 3(r=0.999 7),线性范围分别为20.0~80.0、6.7~30.0、57.6~153.6、18.6~37.1、1.7~139.2、3.1~65.4、8.8~35.2、2.9~73.0、2.0~10.0、10.8~43.2 μg/mL;回收率分别为98.5%、98.9%、99.3%、99.1%、97.8%、98.6%、99.1%、98.7%、99.6%、98.9%,日内和日间精密度分别小于2.0%和2.1%.结论 此方法简单快速灵敏,对于小乘气汤的质量控制有一定的参考价值.
作者:李康;周海涛;王媛媛 刊期: 2011年第05期
随着肿瘤及艾滋病发病率的升高,器官移植的不断增多,使高效广谱抗生素得到广泛应用,真菌感染率不断升高.目前临床所应用的抗真菌药物存在病菌易产生耐药性、不良反应多等问题,使真菌感染的治疗变得越来越困难.因此迫切需要发现高效、低毒的抗真菌新药.天然化合物因其新颖的化学结构、多样的生物活性以及独特的作用机制,使从天然产物中寻找和发现抗真菌先导化合物成为当前抗真菌药物研究的热点领域之一.总结了近10年从36种天然产物中分离得到的111个具有新颖化学结构和良好抗真菌活性的天然化合物,主要包括萜类、生物碱、皂苷、环肽、甾体及有机酸等,为抗真菌天然药物的研究提供参考.
作者:徐文晖;李兴从 刊期: 2011年第05期
目的 研究10个产地没食子药材的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价和有效控制其质量提供可靠方法.方法 采用Waters Symmetry ShieldTM RP C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.2%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,体积流量1 mL/min,检测波长270 nm,进样量为20μL.结果 对所采集的没食子药材进行测定,建立了没食子药材的指纹图谱,有7个共有峰,有2批药材的相似度低于0.9,与其他批次样品差异较大;此HPLC方法的精密度、稳定性和重现性良好.结论 此方法准确、可靠、可控性强,可用于没食子药材的质量控制.
作者:周露;斯拉甫·艾白;李治建;范晓红;孟繁龙 刊期: 2011年第05期
目的 研究中华猕猴桃Actinidia chinensis根中的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从中华猕猴桃根中分离并鉴定了11个化合物,分别为γ-奎尼酸内酯(1)、硬脂酸葡萄糖苷(2)、胡萝卜苷(3)、表-儿茶素(4)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、表科罗索酸(6)、熊果酸(7)、正丁基果糖苷(8)、蔗糖(9)、二十四烷酸(10)、β-谷甾醇(11).结论 化合物1为首次获得的新天然产物,化合物2、8和10首次从该植物中分离得到.
作者:陈晓晓;杨尚军;白少岩 刊期: 2011年第05期
目的 对桂枝茯苓胶囊内容物氯仿萃取部分的化学成分进行研究.方法 采用柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质及波谱方法对得到的单体化合物进行结构鉴定.结果 从桂枝茯苓胶囊内容物中共得到15个单体化合物,分别鉴定为丹皮酚(1)、苯甲酸(2)、β-谷甾醇(3)、反式桂皮酸(4)、白桦脂酸(5)、2,5-二羟基-4-甲基苯乙酮(6)、齐墩果酸(7)、茯苓酸(8)、花旗松素(9)、苦杏仁苷(10)、甘露醇(11)、3,3'-二甲氧基鞣花酸(12)、常春藤皂苷元(13)、没食子酸(14)、胡萝卜苷(15)结论化合物1~15均为首次从该复方中得到.
作者:王振中;李成;李家春;萧伟 刊期: 2011年第05期
目的 通过锁阳Cynomorium songaricum及其寄主植物种类的分布调查,为锁阳人工栽培和保护沙区生态环境提供科学依据.方法 在甘肃河西沙区锁阳生长地,进行现场采集标本、查阅相关文献资料和标本鉴定.结果 发现锁阳的一个新寄主植物--霸王Zygophyllum xanthoxylon.结论 霸王是锁阳的新寄主植物,为锁阳正常生长提供了必需营养.
作者:陈叶;罗光宏;王进;郑天翔 刊期: 2011年第05期
目的 研究不同炮制方法对全蝎有效成分和活性的影响.方法 冻干全蝎采用冰箱预冷、冷冻干燥机干燥的方法加工,传统炮制参照<中国药典>2005年版方法;不同炮制工艺全蝎参照<中国药典>2010年版测定醇浸出物得率,水溶性蛋白的测定采用考马斯亮蓝法,抗肿瘤活性比较采用小鼠荷瘤试验.结果 冻杀干燥法加工的全蝎醇浸出物得率显著高于传统清水煮制全蝎,但低于盐水煮制全蝎;水溶性蛋白的量也显著高于传统炮制品;抗肿瘤活性也显著强于传统炮制品.结论 冻杀干燥法加工全蝎可以有效地防止其活性蛋白质因加热而变性失活和被水溶解而造成的损失,显著地提高其蛋白含量和抗肿瘤活性.
作者:侯林;姬涛;田景振;王超 刊期: 2011年第05期
目的 建立祁木香药材中有效成分异土木香内酯和土木香内酯的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromacil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为194 nm,以乙腈-0.05%磷酸水溶液(60∶40)为流动相,体积流量1.0 mL/min.结果 异土木香内酯和土木香内酯的线性范围分别为0.475~4.75 μg(r=0.999 2)和0.38~3.8 μg(r=0.999 3);平均回收率分别为98.3%和98.0%.所收集的5个来源的祁木香药材中异土木香内酯和土木香内酯的量无明显差异,且异土木香内酯的量均高于土木香内酯的量.结论 该法简便、可靠、准确,可用于祁木香药材的质量控制.
作者:侯志飞;张勉之;李洪;王刚;张利敏 刊期: 2011年第05期
肿瘤转移的复杂机制在于肿瘤细胞与各种宿主细胞之间发生的广泛作用,而肿瘤能否建立转移则取决于肿瘤细胞诱导并利用宿主细胞协助自身发展的能力.其中肿瘤与血管内皮细胞间的相互作用在支持肿瘤血行转移中扮演了重要角色.研究表明活血化瘀药丹参对这一过程具有多成分、多环节的抑制作用,为以肿瘤细胞与血管内皮细胞相互作用为靶点的抗肿瘤候选药物研发提供参考.
作者:陶丽;钱文慧;张蕾;阮君山;王爱云;陆茵 刊期: 2011年第05期
目的 研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛的大鼠在体肠吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠单向灌流装置,并用质量法校正灌流液体积,考察灌流液体积流量、灌流液pH值、胆管结扎、丹参提取物质量浓度、吸收部位以及P-糖蛋白(P-gp)对丹参素和原儿茶醛吸收的影响,以HPLC法分别测定丹参素和原儿茶醛.结果 在灌流体积流量0.2~0.8 mL/min,随着灌流体积流量的增大,丹参素和原儿茶醛的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均呈线性增大;在考察pH值为7.4、6.8、5.5时,供试液的pH值对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响(P<0.05),丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均随pH值的降低而升高,pH 5.5和pH 6.8的吸收无显著差异,而pH 5.5与pH 7.4吸收有显著差异(P<0.05);胆管结扎组与不结扎组的丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异;在不同吸收部位,丹参素的Ka和Papp分别按照十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降,原儿茶醛则下降趋势不明显,全肠段都有很好的吸收;在丹参提取物质量浓度0.8、1.5、2.2mg/mL时小肠中丹参素的Ka和Papp随质量浓度升高而降低,而原儿茶醛吸收参数则无明显变化;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异.结论 灌流体积流量对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响;随着pH值的降低,丹参素和原儿茶醛的吸收增加;胆管结扎与否对吸收没有显著影响;丹参素和原儿茶醛在整个肠段都有一定吸收,丹参素在肠上端吸收要比下端好;随着丹参提取物质量浓度的增大,原儿茶醛的Ka和Papp聊无明显变化,故其在肠道的吸收呈一级动力学过程,推测其吸收机制为被动扩散;而丹参素的Ka和Papp有明显减小的趋势,推测其吸收机制除被动扩散外,还可能有主动吸收或易化扩散;丹参素和原儿茶醛均不受P-gp的外排吸收影响.
作者:潘德城;孙婷婷;孙勇兵;张国松;饶小勇;何双凤;杨世林;罗晓健 刊期: 2011年第05期
目的 观察软肝化纤丸对CCl4致大鼠慢性肝纤维化的治疗作用.方法 采用每周2次sc 10%~40%CCl4油溶液2mL/kg造成大鼠慢性肝纤维化模型,并同时ig给予1.5、3 g/kg受试药物,以联苯双酯滴丸为阳性对照,观察药物对模型大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总蛋白(11P)、白蛋白(ALB)、球蛋白(GLB)、总胆红素(TBIL)、白蛋白/球蛋白(A/G)及肝组织中羟脯氨酸(Hyp)的影响,并进行肝脏病理切片,光镜下观察肝脏组织学改变.结果 在造模同时,连续8周ig给予3 g/kg软肝化纤丸对CCl4所致慢性肝纤维化大鼠血清ALT、AST及肝组织中Hyp量的升高均有明显抑制作用;且能明显减轻动物肝细胞变性、坏死及纤维化等损伤程度.结论 软肝化纤丸对CCl4所致慢性肝纤维化模型动物具有很好的保肝降酶、改善肝纤维化程度的作用.
作者:潘赞红;宓余强;毕丽萍;伍喜良 刊期: 2011年第05期
目的 探讨三七总皂苷(PNS)对患者脑出血后基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达及脑水肿的影响,为PNS临床治疗脑出血提供依据.方法 将脑出血患者分为对照组和PNS治疗组,对照组给予脱水、营养神经、对症、支持等基础治疗,PNS治疗组在同对照组治疗的基础上于发病1 d后静脉滴注三七总皂苷注射液.于发病1、3、15 d抽取静脉血,检测MMP-9水平,同时测定脑血肿体积.结果 治疗15 d,PNS治疗组血肿体积明显小于对照组(P<0.01);治疗3 d,两组患者血浆MMP-9蛋白水平均升高,与各自发病第1天比较差异显著(P<0.01);治疗15 d,两组患者血浆MMP-9蛋白水平均降低,与发病第3天比较有显著差异(P<0.01),即PNS治疗组MMP-9水平低于对照组(P<0.01).结论 PNS能降低脑出血患者血浆中MMP-9蛋白的表达,抑制脑水肿的形成,减轻神经损伤.
作者:王薇 刊期: 2011年第05期
目的 建立麻仁软胶囊中多组分HPLC测定方法,对7种成分进行测定.方法 采用Diamonsil-C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸(75∶25),检测波长254 nm.结果 和厚朴酚在78.48~523.20 ng,厚朴酚在141.60~944.00 ng,芦荟大黄素在43.00~258.00 ng,大黄酸在37.80~226.80 ng,大黄素在58.00~348.00 ng,大黄酚在67.8~406.8 ng,大黄素甲醚在48.00~288.00 ng线性关系良好.结论 该方法准确可靠,可用于麻仁软胶囊的质量控制.
作者:黎阳;刘素香;张铁军;陈常青 刊期: 2011年第05期
目的 建立乌骨藤总苷H中C21甾体苷的测定方法.方法 采用茴香醛硫酸显色比色法测定乌骨藤总苷H中C21甾体苷的量.结果 选定检测波长432 nm;通光藤苷B在5.05~65.65 μg/mL与吸光度呈良好线性关系,回归方程Y=0.012 9X+0.017 8,R2=0.999 3;平均回收率为99.3%,RSD为2.16%.结论 该方法简便、灵敏、准确、重现性好,可用于乌骨藤总苷H中C21甾体苷的测定和质量控制.
作者:何依玲;李晓誉;张韩清 刊期: 2011年第05期
目的 研究油橄榄Olea europaea的多酚类成分.方法 利用硅胶柱色谱手段,结合波谱方法分离鉴定油橄榄叶中的多酚类化合物.结果 从油橄榄叶醋酸乙酯部位中分离得到15个多酚类化合物,分别鉴定为:酪醇(1)、羟基酪醇(2)、羟基酪醇乙酰酯(3)、1H-2-苯并吡喃-6,7-二醇(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(6)、异鼠李素(7)、圣草酚(8)、花旗松素(9)、槲皮素(10)、木犀草素(11)、女贞苷(12)、橄榄苦苷(13)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(14)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(15).结论 化合物4~9为首次从该种植物中分离得到.
作者:王晓飞;李辰;郑媛媛;邸多隆 刊期: 2011年第05期
目的 研究不同配比当归-红花药物组合的物质基础与效应的相关性,探索两味中药配伍应用的变化规律.方法 利用中医方剂数据库归纳分析当归.红花配伍比例,并以此设计方案,采用HPLC法分析不同配比当归-红花共煎液与单味药材煎液中阿魏酸、羟基红花黄色素A、绿原酸、香豆酸量的变化.采用凝血时间和清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基药效指标评价当归-红花配伍的药理效应.结果 获得应用频率前10位的当归-红花不同配比;HPLC分析结果显示,当归配伍红花有利于有效成分的溶出;与同等生药量的单味药相比,当归配伍红花能延长凝血时间,增加DPPH自由基清除率.结论 当归配伍红花具有合理性,有利于两味药材中芳香酸类成分的溶出,这与配伍后凝血时间延长、DPPH自由基清除率增加具有一定的相关性.
作者:刘立;段金廒;朱振华;史旭芹;宿树兰;唐于平;钱大玮 刊期: 2011年第05期
目的 通过检测给药后血浆中白藜芦醇的量,比较纳米级白藜芦醇和白藜芦醇β-环糊精包合物生物利用度的差异.方法 采用高效液相色谱法,测定给药后不同时间段大鼠血浆中白藜芦醇的质量浓度,使用3p97软件进行药动学参数模拟.结果 纳米级白藜芦醇药动学参数:AUC=315.89μg·min/mL,tmax=40.44 min,Cmax=3.23μg/mL;白藜芦醇β-环糊精包物药动学参数:AUC=185.83μg·min/mL,tmax=79.71 min,Cmax=1.69μg/mL.结论 纳米级白藜芦醇达峰时间短,且生物利用度明显高于白藜芦醇β-环糊精包合物.
作者:高欣;谢文利;朱江;万宗明;赵艳威;刘岱琳 刊期: 2011年第05期