学术投稿

酮康唑对沙奎那韦体外代谢和药物代谢动力学的影响

关键词:酮康唑, 沙奎那韦, 代谢, 药物代谢动力学
摘要:目的研究酮康唑对沙奎那韦的体外代谢和药物代谢动力学的影响.方法沙奎那韦分别与氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮、酮康唑在人肝微粒体中共同孵育,观察后者对沙奎那韦体外代谢的影响.另将沙奎那韦与酮康唑同时对Sprague-Dawley大鼠颈动脉注射给药,观察后者对沙奎那韦药代动力学的影响.结果酮康唑对沙奎那韦体外代谢有明显的抑制作用,而氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮对沙奎那韦体外代谢没有明显的抑制作用.酮康唑能改变沙奎那韦的AUC值(由169.68±20.38增加至252.39±50.65 mg·min-1·L-1),CL值(由29.47±7.00下降至19.81±3.05 ml·min-1·kg-1),T1/2(由1.23±0.30 min下降至0.89±0.35 min).结论酮康唑能显著抑制沙奎那韦的体外代谢,同时酮康唑对沙奎那韦的药代动力学参数也有一定影响.
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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 酮康唑对沙奎那韦体外代谢和药物代谢动力学的影响

    目的研究酮康唑对沙奎那韦的体外代谢和药物代谢动力学的影响.方法沙奎那韦分别与氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮、酮康唑在人肝微粒体中共同孵育,观察后者对沙奎那韦体外代谢的影响.另将沙奎那韦与酮康唑同时对Sprague-Dawley大鼠颈动脉注射给药,观察后者对沙奎那韦药代动力学的影响.结果酮康唑对沙奎那韦体外代谢有明显的抑制作用,而氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮对沙奎那韦体外代谢没有明显的抑制作用.酮康唑能改变沙奎那韦的AUC值(由169.68±20.38增加至252.39±50.65 mg·min-1·L-1),CL值(由29.47±7.00下降至19.81±3.05 ml·min-1·kg-1),T1/2(由1.23±0.30 min下降至0.89±0.35 min).结论酮康唑能显著抑制沙奎那韦的体外代谢,同时酮康唑对沙奎那韦的药代动力学参数也有一定影响.

    作者: 刊期: 2005年第11期

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    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 苯酚硫酸法测定栀子水溶性多糖含量

    目的建立中药栀子中水溶性多糖含量的测定方法.方法用苯酚-浓硫酸显色法,以葡萄糖作为标准品,于490 nm处测吸光度.结果栀子中多糖含量为:4.96%,RSD=1.43%.结论该方法简便易行,结果稳定可靠,适合用于中药栀子中水溶性多糖含量的测定.

    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 复方诺氟沙星软膏中诺氟沙星含量的测定

    目的建立复方诺氟沙星软膏的质量控制方法.方法氯仿溶解复方诺氟沙星软膏后,0.4%氢氧化钠溶液提取,用紫外分光光度法测定诺氟沙星含量.结果诺氟沙星的平均回收率为99.6%,RSD为0.61%(n=9).结论本方法回收率高,测定准确,适合于医院药检室测定复方诺氟沙星软膏中诺氟沙星的含量.

    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 高效液相色谱法测定赤芍中赤芍总苷的含量

    目的研究用高效液相色谱法测定赤芍总苷(TPG)含量的可行性.方法赤芍经70%乙醇提取后大孔吸附树脂分离以制备TPG;采用高效液相色谱法(HPLC)测定赤芍总苷中芍药苷含量,色谱条件:S-Gel C18,5 μm色谱柱,流动相:甲醇-水(50∶ 50),柱温40℃,流速0.8 ml·min-1,检测波长230 nm.结果大孔吸附树脂分离赤芍总苷(TPG)的制备工艺质量稳定;HPLC法准确、可靠、重现性好,平均回收率为100.1%,RSD为1.96%.结论建立的方法可用以控制赤芍总苷质量.

    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 紫杉醇注射液的RP-HPLC法分析

    目的建立以RP-HPLC法测定紫杉醇注射液的含量及有关物质的方法.方法采用RP-HPLC法,以ODS C18柱(250 mm×4.6 mm)为色谱柱.含量测定以甲醇-水-乙腈(20∶ 30∶ 50)为流动相,流速1.0 ml·min-1,检测波长228 nm;有关物质检查参照国家药品标准,采用梯度洗脱程序,便于将所有的杂质分离完全.结果紫杉醇在5~50 mg·L-1的范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),平均回收率为99.90%,低检测限为1.92 ng,有关物质含量低于2.5%.结论方法灵敏、快速、准确,重复性试验结果良好,可用于紫杉醇注射液的质量控制.

    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 心脏介入术后血管迷走反射防护的探讨

    近年来,随着心导管技术的发展,心脏介入术的临床应用越来越广泛,在冠心病、心律失常、风心病及部分先天性心脏病的诊断、治疗方面,已成为必不可少,行之有效的手段[1].但在术后拔除动脉鞘管和压迫止血时可发生血管迷走反射,它是一种较少见但又极其危险的急症,严重时甚至危及生命.本文探讨了迷走反射发生的原因,并对其预防及护理总结如下.

    作者: 刊期: 2005年第11期

  • 多维互动教学模式在整体护理教学查房中的应用

    随着整体护理工作的深入开展,我院近两年来又倡导了人文护理,人性化服务这一符合当前形势的新的护理理念.使临床工作转向主动,全方位性护理.在完成各项技术操作和执行医嘱的同时,还要主动关心患者的身心健康,实施健康教育,解决相关问题等.此外,临床带教也逐步从中专生过渡到大专生、本科生.护士们普遍感到专业知识的深度,广度远远不能满足患者的高要求,临床教师业务素质也参差不齐,难以满足理论基础知识扎实的高学历护生的带教要求.存在的突出问题是临床教师学历层次较低及本身的素质问题,都直接影响护生的积极性、创造性和主观能动性[1].为了尽快解决知识的更新问题,提高护士队伍的整体素质和业务水平,使得教学相长,探索新的教学查房模式,提高教学查房的质量,是对每一个护理管理者的挑战.

    作者: 刊期: 2005年第11期

安徽医药杂志

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