学术投稿

L-谷氨酸克拉霉素的制备及其毒理学研究

邹群;徐林

关键词:L-谷氨酸克拉霉素, 急性毒性, 异常毒性, 溶血性, 血管刺激性
摘要:目的利用L-谷氨酸和克拉霉素反应,制备可溶性谷氨酸克拉霉素盐,解决克拉霉素的水溶性问题.观察动物在接受谷氨酸克拉霉素后的反应情况,为制剂及临床提供安全性评价.方法对谷氨酸克拉霉素盐进行元素分析、傅立叶变换红外光谱分析;熔点测定;溶解度测定.并采用谷氨酸克拉霉素对小鼠进行急性毒性、异常毒性、溶血性、血管刺激性试验研究,以此评价其安全性.结果谷氨酸克拉霉素熔点测定为157~162℃;溶解度测定达40 g·L-1.谷氨酸克拉霉素对小鼠静脉注射LD50为292.15 mg·kg-1,LD5095%可信限为276.694~306.902 mg·kg-1;异常毒性试验显示注射给药后观察48 h,未见死亡;溶血性试验显示无溶血和凝集反应;血管刺激性试验显示该药给药后给药部位可见轻微充血,未见其他明显异常.结论谷氨酸克拉霉素具有较好的安全性,相关试验结果符合新药申报要求,可进一步研究开发为注射用克拉霉素新制剂.
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  • 加替沙星和氟哌酸治疗尿路感染的疗效对比分析

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    采用均匀设计法,优化了选定的合成路线,得到了合成奥美拉唑的佳工艺条件.在此工艺条件下,其目的产品奥美拉唑的试验平均摩尔收率为92.07%,比现行工艺可提高至少2%.新化合物及产品的结构经1H-NMR、MS得以确证.

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    作者:徐德琴;徐学君;邹若飞 刊期: 2005年第12期

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    作者:杨开金 刊期: 2005年第12期

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    作者:高宏斌;徐朝旺;鲁海涛 刊期: 2005年第12期

  • 30例胃癌术后早期肠内营养临床观察

    目的研究胃癌术后早期肠内营养支持的临床经验、临床效果及安全性.方法术中放置鼻肠营养管,术后24 h开始灌注营养液,观测营养支持期间有无返流、腹痛、腹胀、腹泻、恶心、呕吐等并发症.结果患者均能耐受早期肠内营养,个别患者出现腹胀,经对症治疗后可缓解.结论胃癌术后早期应用肠内营养可以明显改善患者营养状态,安全可行,与肠外营养相比可明显降低医疗费用.

    作者:张植木 刊期: 2005年第12期

  • 加强重点学科建设,促进医院可持续发展

    随着科技、经济、社会的不断发展,人民生活水平、卫生水平和文化水平的不断提高,人口结构、疾病构成、医学模式、健康概念、卫生需求的不断变化,给医学科技发展、医院建设提出了更高的要求.集中精力、财力抓重点学科建设,使之成为集临床高新技术、科学研究、人才培养和医疗优质服务的基地,具有重要而深远的意义.

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  • 脑卒中后抑郁的相关影响因素及机制研究进展

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    作者:曹曦;李维祖;明亮 刊期: 2005年第12期

  • HPLC法测定左旋卡尼汀氯化钠注射液含量及有关物质

    目的建立左旋卡尼汀氯化钠注射液含量及有关物质的HPLC测定方法.方法采用Spherigel-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(庚烷磺酸钠12 mg,pH2.4)-甲醇(9∶ 1)为流动相,检测波长225 nm.结果在选定色谱条件下,有关物质与主药完全分离,左旋卡尼汀在1~6 g·L-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.91%.结论本法简便、准确,专属性好,可用于左旋卡尼汀氯化钠注射液含量及有关物质检测.

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  • 预激方案治疗老年急性髓性白血病17例临床分析

    目的探讨老年急性髓性白血病的治疗方法.方法在小剂量HA方案基础上加粒-巨噬细胞剌激因子或粒细胞剌激因子组成的预激方案治疗老年急性髓性白血病17例.结果 17例经此预案诱导化疗后,6例达完全缓解,2例达部分缓解,总缓解率47.1%.结论此预激诱导化疗方案对老年急性髓性白血病患者,尤其是对于白细胞不增多型急性髓性白血病患者不失为一种较合适的治疗方案.

    作者:吴意红;祝文娟 刊期: 2005年第12期

  • L-谷氨酸克拉霉素的制备及其毒理学研究

    目的利用L-谷氨酸和克拉霉素反应,制备可溶性谷氨酸克拉霉素盐,解决克拉霉素的水溶性问题.观察动物在接受谷氨酸克拉霉素后的反应情况,为制剂及临床提供安全性评价.方法对谷氨酸克拉霉素盐进行元素分析、傅立叶变换红外光谱分析;熔点测定;溶解度测定.并采用谷氨酸克拉霉素对小鼠进行急性毒性、异常毒性、溶血性、血管刺激性试验研究,以此评价其安全性.结果谷氨酸克拉霉素熔点测定为157~162℃;溶解度测定达40 g·L-1.谷氨酸克拉霉素对小鼠静脉注射LD50为292.15 mg·kg-1,LD5095%可信限为276.694~306.902 mg·kg-1;异常毒性试验显示注射给药后观察48 h,未见死亡;溶血性试验显示无溶血和凝集反应;血管刺激性试验显示该药给药后给药部位可见轻微充血,未见其他明显异常.结论谷氨酸克拉霉素具有较好的安全性,相关试验结果符合新药申报要求,可进一步研究开发为注射用克拉霉素新制剂.

    作者:邹群;徐林 刊期: 2005年第12期

  • 清肺止咳露中薄荷脑的薄层色谱鉴别方法改进

    目的改进清肺止咳露中薄荷脑鉴别方法;方法采用氯仿提取样品中薄荷脑,以石油醚(60~90℃)-苯-醋酸乙酯(9∶ 2∶ 1)为展开剂;结果按上述方法分离效果较好;结论该方法重现性好,适用于清肺止咳露中薄荷脑的薄层色谱鉴别.

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    心律失常是小儿先天性心脏病心内直视手术后常见的并发症,严重者将影响患儿的预后.本院自1999年1月~2004年12月行小儿心内直视手术180例,术后发生心律失常55例.通过密切监护及治疗,预后良好.现将护理体会总结如下.

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安徽医药杂志

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