韦小翠；杨书婷；张焱；潘旻；潘晓慧；程建明
药效成分筛选与靶标预测是中药网络药理学研究的核心内容之一,本文就现阶段常用的网络药理学分析服务器、中药化学成分数据库、靶标预测技术等数据平台的使用方法、细节要点进行对比分析,并对其在中药网络药理学研究中的应用现状进行综述,以供研究人员参考.
作者：刘志强；王博龙 刊期： 2019年第01期
目的 探讨活血化瘀中成药注射剂对华法林抗凝作用的影响.方法 将患者随机分为对照组(单用华法林)及治疗组(华法林合用中成药注射剂),收集2组患者在院期间国际标准化比值(INR)值达标率、达标时间及不良反应发生率等进行对比.结果 临床安全性方面,对照组1人超过治疗范围,治疗组14人超过治疗范围,其比例分别为2.94％与17.72％,P=0.03,差异有统计学意义.临床有效性方面,对照组达标率14.71％,治疗组达标率18.99％,P=0.84,两者无统计学差异,进行亚组分析后发现仅使用1种中成药组达标率(23.80％)显著高于2种(17.39％)、3种及以上组(16.67％),但组间不具有统计学差异,P＞0.05;对照组达标时间为(6.60±2.41)d,治疗组为(5.27±2.12)d,2组间存在统计学差异,P=0.002,进行亚组分析后发现仅使用1种中成药组达标时间与同时使用2种、3种及以上组并无统计学差异,P＞0.05.结论 华法林在预防深静脉血栓过程中,建议避免使用活血化瘀中成药注射剂,若必须两者合用,仅用1种中成药的疗效并不逊于多种.
作者：胡曦丹；白志玲；陆彦伶；龙旭；高华；吴晖 刊期： 2019年第01期
目的 优化甘草微型饮片切制工艺,建立其UPLC指纹图谱.方法 以流动性、出膏率以及甘草苷、甘草酸、甘草素、甘草次酸、异甘草素、查耳酮含有量为评价指标,软化时间、饮片厚度、饮片粒径、干燥温度为影响因素,正交试验优化切制工艺.甘草70％乙醇提取物的分析采用BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm);流动相乙腈-0.1％磷酸,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温25℃;检测波长237 nm.结果 佳工艺为粒径0.5～0.9 mm,厚度1 mm,软化时间1h,干燥温度50℃.10批样品UPLC指纹图谱中有25个共有峰,相似度均大于0.9.6种成分在各自范围内线性关系良好(R2＞0.999 0),平均加样回收率为99.4％ ～ 102.5％,RSD 0.29％ ～ 1.9％.结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于甘草微型饮片的质量控制.
作者：任晓航；岳英男；魏晓峰；李祥溦；刘博男；史辑 刊期： 2019年第01期
目的 建立西红花HPLC指纹图谱,并对其进行成分分析.方法 西红花乙醇提取物的分析采用Agilent Poroshell 120 EC-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm);流动相(0.2％乙酸-乙腈)-甲醇,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长254 nm.共有峰成分指认选用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF-MS)技术,正、负2种离子模式扫描.结果 10批样品HPLC指纹图谱中有20个共有峰,相似度大于0.9.应用LC-MS分析技术对指纹图谱共有峰中的8个峰进行指认后发现,主要是西红花苷类成分.结论 该方法准确可靠,专属性好,可用于西红花的质量控制.
作者：邢越阳；高崎；张雪；司睿蓉；吴佩颖 刊期： 2019年第01期
目的 研究白花蛇舌草-半枝莲药对乙酸乙酯组分(YDW11)对破骨细胞分化的抑制作用.方法 UPLC-MS法鉴定YDW11中化学成分后,MTT法分析其对RAW264.7细胞活力的影响.100 ng/mL核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)诱导RAW264.7细胞7d以建立破骨细胞模型后,抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色考察TRAP阳性多核细胞数,相应试剂盒测定TRAP酶活性.QRT-PCR检测TRAP、树突状细胞-特异性跨膜蛋白(DC-STAMP)、活化T细胞核因子cl(NFATc1)基因表达,Western blotting检测核因子κB受体活化因子(RANK)、肿瘤坏死因子受体相关因子6 (TRAF6)、NFATc1、组织蛋白酶K蛋白表达,Taqman MicroRNA RT-PCR检测miR-155表达.结果 YDW11中有16种成分,鉴定出对羟基苯乙酮、野黄芩苷、木犀草素、芹菜素.与模型组比较,YDW11组(25、50 μg/mL)阳性多核细胞数显著减少(P＜0.01),并对细胞活力无明显影响(P＞0.05);呈剂量依赖性地显著抑制酶活性,TRAP、DC-STAMP、NFATc1基因表达,RANK、TRAF6、NFATc1、组织蛋白酶K蛋白表达(P＜0.05),并显著提高miR-155表达(P＜0.05).结论 YDW11可通过上调miR-155表达、下调相关基因和蛋白表达抑制RANKL诱导的破骨细胞分化.
作者：徐元；陈龙；章丹丹 刊期： 2019年第01期
目的 探讨人参提取物对Ⅰ型干扰素及下游基因表达的调节作用.方法 培养THP-1细胞并加入人参提取物后,ELISA检测干扰素-α、干扰素-β分泌水平,Real-time PCR检测BST-2、APOBEC3G表达.结果 与空白组比较,人参提取物组干扰素-α分泌水平显著提高(P＜0.01),但对干扰素-β无明显影响(P＞0.05);与对照siRNA组比较,该组BST-2、APOBEC3G表达显著提高(P＜0.01),并与干扰素-α诱导呈正相关.结论 人参提取物可通过Toll样受体途径诱导单核细胞分泌干扰素-α,从而提高抗病毒因子表达.
作者：边帅；孙雪；韩小伟；赵大庆；王佳雯 刊期： 2019年第01期
目的 优化大孔吸附树脂纯化刺梨多酚工艺.方法 以吸附率、解吸率为评价指标,考察4种大孔吸附树脂(ADS-17、HPD-600、AB-8、NKA-9)的吸附、解吸性能.然后,响应面法优化上样液质量浓度、pH、体积流量,以及解吸液(乙醇)体积分数、pH、体积流量.结果 AB-8型大孔吸附树脂的吸附、解吸性能佳,大静态吸附量、解吸率分别达8.11 mg/g、94.39％.佳吸附条件为上样液质量浓度0.7 mg/mL,pH5.9,体积流量2.6 mL/min;佳解吸条件为解吸液体积分数69％,pH6.3,体积流量2.7 mL/min,多酚回收率20.37％,含有量36.33％,是纯化前的4.9倍.结论 该方法稳定可靠,可用于大孔吸附树脂纯化刺梨多酚工艺,也能为该类成分后续开发利用提供技术保证.
作者：刘祖望；许梦捷；黄真；程汝滨；钟晓明 刊期： 2019年第01期
目的 探讨玉屏风颗粒对持续性非卧床腹膜透析患者免疫功能的影响.方法 将透析龄在3个月以上68例患者随机分为治疗组(n=34)和对照组(n=34),2组均给予常规治疗,治疗组加用玉屏风颗粒5 g,3次/d,口服,治疗周期为4周.对2组患者治疗前后血白细胞、血红蛋白、血白蛋白、甘油三酯、胆固醇等指标进行比较;对2组患者血清IgG、IgA、IgM,补体C3、补体C4,外周血T淋巴细胞亚群进行检测,包括CD3+、CD4+、CD8+百分比、CD4+/CD8+比值,评估免疫功能.结果 治疗组治疗后免疫球蛋白A、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+增高,差异有统计学意义(P＜0.05);对照组各项指标治疗前后外周血淋巴细胞亚群间比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 玉屏风颗粒对于改善腹膜透析患者免疫功能具有积极调节作用.
作者：王海峰；王玉慧；张德伟；洪敏；关欣；郑红光 刊期： 2019年第01期
目的 考察不同混合溶剂(二氯甲烷-二氧六环、二氯甲烷-乙酸乙酯、二氯甲烷-丙酮、二氯甲烷-乙腈)对丹参酮ⅡA-PLGA微球的影响.方法 乳化-溶剂挥发法制备微球后,测定其载药量、包封率、粒径、体外释放度、药物分布参数,分析微球性能与溶剂性质的相关性.结果 所得微球平均载药量约10％,包封率约90％,粒径约40μm.不同混合溶剂中微球体外释放行为、药物分布存在明显差异,相关性显著.结论 混合溶剂对丹参酮ⅡA-PLGA微球性能和药物分布有较大影响.
作者：周苗苗；张霞；李治芳；王文苹 刊期： 2019年第01期
目的 制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价.方法 以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方.然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度.结果 佳处方为油相(肉桂油)用量10％,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60％,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30％,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17.5±0.41)nm,PDI(0.083±0.02),Zeta电位(-12.71±0.06)mV,大黄素载药量(16.66±0.29) mg/g,桂皮醛载药量(91.36±0.48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96.87％.结论 该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳.肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物.
作者：马祖兵；李小芳；谢龙；赵甜甜；孙强；唐海龙 刊期： 2019年第01期
目的 优化芦丁自微乳处方.方法 伪三元相图筛选乳化剂(RH40)与助乳化剂(1,2-丙二醇)比例后,以载药量、Zeta电位、粒径的综合评分为评价指标,均匀设计优化处方.结果 优处方为油相(油酸乙酯)用量20％,乳化剂与助乳化剂比例(Km)3∶1,载药量28.38 mg/g,Zeta电位-8.86 mV,粒径35.56 nm,综合评分87.61.结论 该方法重复性好,合理可行,可用于制备芦丁自微乳.
作者：赵惠茹；史洋；陈红；靖会；杨阳；边军昌 刊期： 2019年第01期
目的 建立UPLC-Q-TOF-MS/MS法同时测定丹参川芎嗪注射液(丹参、盐酸川芎嗪)中5种酚酸的含有量.方法 该药物甲醇提取液的分析采用ZORBAX Eclipse Plus-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8 μm);流动相乙腈-0.5％甲酸,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温35℃.结果 丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B在各自范围内线性关系良好(R2＞0.999 1),平均加样回收率90.0％～ 101.3％,RSD 1.2％～5.0％.结论 该方法简便可行,灵敏度高,专属性好,可用于丹参川芎嗪注射液的质量控制.
作者：程栋；申兰慧；金坚；杨敏智 刊期： 2019年第01期
目的 研究番荔枝Annona squamosa Linn.种子的化学成分.方法 番荔枝种子超临界CO2萃取物采用硅胶、制备液相进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到7个化合物,其中化合物1～3为新化合物,分别命名为C36-solamin-A (1)、cis-D25-uvariamicin-Ⅱ (2)、glacin-C (3),其余已知化合物分别鉴定为cis-panatellin (4)、cis-solamin (5)、solamin (6)、annotemoyin-1 (7).结论 化合物1～3为新化合物,化合物4～5为首次从该植物中分离得到.
作者：李月；卢佳慧；李祥；陈建伟；苗筠杰 刊期： 2019年第01期
开展中药资源评估是实现中药资源可持续利用、经济与生态协调发展的重要保障之一,不仅是为药监部门服务,更是为中药企业的可持续发展服务.本文介绍了我国中药资源评估技术指导原则的框架和内容,针对开展中药资源评估的关键问题和技术方法进行了解读,并对目前我国开展中药资源评估存在的技术困难进行了讨论,以期对中成药、中药饮片、配方颗粒等产品研发、注册和审批过程的中药资源评估提供参考.
作者：阙灵；杨光；黄璐琦；党海霞；王海南；郭兰萍；金安琪；李颖；池秀莲；陈敏 刊期： 2019年第01期
目的 建立ICP-AES法测定蒙药那仁满都拉(冬葵果、天花粉、白豆蔻等)中K、Na、Ca、Mg、Mn、Fe、Ni、Cu、Zn、Cr、Co、A1、Hg、Cd、Pb的含有量,并评价其抗氧化活性.方法 以HNO3-H2O2为消化剂,测定该药物消解液中15种金属元素的含有量.然后,通过分光光度法测定其水提液对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(·O2-)的清除活性.结果 各金属元素在各自范围内线性关系良好(r＞0.999 0),平均加样回收率98.50％～104.23％,RSD 1.00％～ 3.35％.水提液对·OH和·O2-具有很强的清除活性,其EC5o分别为0.25、0.99 mg/mL.结论 该方法快速准确,可用于抗氧化活性较强的蒙药那仁满都拉的质量控制.
作者：乌兰格日乐；白丽梅；张志超；娜仁其木格；巴雅尔；张玉芬；许良 刊期： 2019年第01期
目的 制备咖啡酸苯乙酯固体分散体.方法 以PVP K30为载体,溶剂法制备固体分散体;以咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度为评价指标,筛选药物(咖啡酸苯乙酯)-载体(PVP K30)比例.然后,通过透射电镜(SEM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)对固体分散体进行鉴定分析.结果 药物-载体比例为1∶10时,咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度高,并以无定形状态分散在载体中.结论 固体分散体技术可明显提高咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度.
作者：王兰；张德辉；沈文；龚频；庞赞明；孙蕊；敖芬 刊期： 2019年第01期
目的 观察芦荟凝胶对深Ⅱ度烫伤大鼠创面愈合及表皮生长因子(EGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响.方法 80只大鼠随机分为对照组和给药组,每组40只,开水浴中煮沸15 min、横断面约2 cm×1 cm的铁棒于大鼠裸露背部皮肤灼烫7s以造成深Ⅱ度烫伤.给药组、对照组分别用芦荟凝胶、生理盐水外敷创面,4次/d,记录2、6、10、14、24 d创面愈合率,分别取对应时间点损伤皮肤组织,常规制作石蜡切片,免疫组化检测EGF、bFGF表达.结果 与对照组比较,给药组创面愈合率、EGF表达显著升高(P＜0.05);在愈合早期(第2、6天)bFGF表达显著升高(P＜0.05),愈合中期(第10天)相当(P＞0.05),愈合后期(第14、24天)反而显著降低(P＜0.05).结论 芦荟凝胶能促进深Ⅱ度烫伤大鼠EGF、bFGF表达,从而加速创面皮肤愈合.
作者：刘川玉；唐建红；何洁；肖胜军；蔡蒋帆 刊期： 2019年第01期
目的 考察八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响.方法 120只大鼠随机分为正常对照组及八宝五胆药墨低、中、高剂量组,各组给药24周后再停药2周.于给药12、24周及停药2周后,大鼠腹主动脉取血,检测肝肾功能、血糖、血脂指标水平及脏器组织.结果 与正常对照组比较,给药12、24周及停药2周后,大鼠肝肾功能、血糖、血脂指标水平均未见与药物相关的毒性反应,脏器组织也无明显变化.结论 八宝五胆药墨长期用药(24周)对大鼠肝肾功能、血糖、血脂无明显影响,毒性较小,安全性良好.
作者：高华武；龙子江；王舒舒；王靓；陈明 刊期： 2019年第01期
目的 探讨参附注射液对脓毒症患者炎性因子及临床预后的影响.方法 采用前瞻性随机对照临床研究方法,将68例脓毒症患者随机分为观察组和对照组,每组34例,观察组在集束化治疗基础上予5％葡萄糖注射液250 mL加参附注射液100 mL静滴,1次/d,连用7d;对照组每日加用5％葡萄糖注射液250 mL静滴,1次/d,连用7d.记录2组患者治疗开始时、3d后血浆炎性因子(TNF-α、IL-6、IL-8)、降钙素原、超敏C反应蛋白变化,比较2组患者治疗开始时、3d后生命体征、血管活性药物用量变化,以及24 h乳酸清除率、ICU住院时间、APACHEⅡ评分和终病死率.结果 治疗3d后,TNF-α、IL-6、IL-8、降钙素原、超敏C反应蛋白水平均较治疗前降低,但观察组指标下降更明显(P＜0.05);2组患者的生命体征趋于稳定,血管活性药物用量减少,APACHEⅡ评分下降;观察组24 h乳酸清除率、ICU住院时间、出科时APACHEⅡ评分明显降低(P＜0.05);2组死亡率比较无明显差异(P＞0.05).结论 参附注射液能有效降低脓毒症患者的血清炎性介质水平,增强心肌收缩力,改善微循环,改善脓毒症患者预后.
作者：耿峰；喻莉；张远超 刊期： 2019年第01期
目的 探讨温阳活血法联合常规治疗对阳虚血瘀型3～4期慢性肾脏病患者的临床疗效.方法 80例患者随机分为治疗组和对照组,每组40例,对照组给予常规治疗,治疗组在对照组基础上加用温阳活血法(真武汤联合桃核承气汤),3个月为1个疗程.然后,Pearson分析考察不对称二甲基精氨酸(ADMA)与肾功能指标的相关性,观察2组临床疗效、肾功能指标、不良反应.结果 治疗组总有效率显著高于对照组(P＜0.05).治疗后,2组血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、ADMA显著降低(P＜0.05),估算肾小球滤过率(eGFR)显著升高(P＜0.05),以治疗组更显著(P＜0.05).Scr、BUN与ADMA呈正相关性(P＜0.05),而eGFR与后者呈负相关性(P＜0.05).2组均未发现明显不良反应.结论 ADMA可作为阳虚血瘀型3～4期慢性肾脏病患者肾功能损伤程度的预测因子.温阳活血法能明显改善患者肾功能及ADMA水平,安全性良好.
作者：赵爱萍；吴洋洋；吴竞；丘余良；何姜兰 刊期： 2019年第01期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
