学术投稿

甘草次酸微乳的制备及质量评价

肖志偲;赵瑞芝;卢传坚

关键词:甘草次酸, 微乳, 质量评价, HPLC, 微孔酶标, 星点设计-效应面法
摘要:目的 制备甘草次酸微乳,并对其性质进行考察.方法 HPLC测定甘草次酸的含有量;微孔酶标测定浊度法绘制伪三元相图;星点设计-效应面法优选微乳处方.结果 甘草次酸微乳的优处方为聚氧乙烯40氢化蓖麻油(RH40)∶二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)∶油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M 1944 Cs)∶纯水=6.76∶2.25∶1∶14.37(质量比);微乳含药量(3.00±0.06) mg/g;外观澄清、透明且稳定;平均粒径(18.8±0.9) nm;多分散系数0.28±0.01;30 c恒温下黏度(0.089±0.003) Pa·s;28℃下pH值5.75±0.10,15 000 r/min离心15 min后无分层现象.结论 该微乳制剂稳定,可大幅提高甘草次酸的溶解度并显著增强其生物利用度,有望作为甘草次酸的新型给药制剂.
中成药杂志相关文献
  • HPLC法测定不同产地马先蒿属植物中的毛蕊花苷

    目的 建立HPLC法测定不同产地(甘肃、青海、四川)7种马先蒿属(PedicularisL)植物中毛蕊花苷的含有量.方法 马先蒿属植物75%甲醇提取液的分析采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相甲醇-0.27%冰醋酸水溶液(35∶65);检测波长330 nm;体积流量1 mL/min.结果 13个样本中毛蕊花苷含有量的差异较大.其中,甘肃省武威市天堂乡采集到的甘肃马先蒿(茎、根)、中国马先蒿、藓生马先蒿、俯垂马先蒿中毛蕊花苷的含有量分别为3.62%、0.27%、6.49%、2.17%、3.47%,天祝县采集到的中国马先蒿、藓生马先蒿中分别为1.81%、2.26%;青海省采集到的甘肃马先蒿、藓生马先蒿、白花甘肃马先蒿中分别为3.28%、2.01%、2.45%;四川省诺尔盖草原采集到的轮叶马先蒿、碎米蕨叶马先蒿、藓生马先蒿中分别为0.46%、1.22%、1.37%,RSD值均小于2%.结论 毛蕊花苷广泛存在于马先蒿属植物中,其中甘肃马先蒿地上部分中毛蕊花苷的含有量高于地下部分.

    作者:曹馨元;曹文龙;陶锐;栾飞;李茂星 刊期: 2016年第01期

  • 外翻肠囊法研究波棱瓜子总木脂素纳米混悬剂的大鼠肠吸收特性

    目的 利用肠外翻模型,研究波棱瓜子总木脂素纳米混悬剂(total lignans of Herpetospermum caudigerum nanosuspension,HTL-NS)在大鼠体外的肠吸收特性,并与波棱瓜子总木脂素混悬剂(total lignans of Herpetospermum caudigerum coarse suspensions,HTL-CS)进行对比.方法 以波棱甲素与波棱素在大鼠的肠吸收参数为指标,考察不同质量浓度HTL-NS在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收状况.结果 HTL-NS中2种成分在各肠段的累计吸收量、吸收速率常数和表观渗透系数随着质量浓度的增加而增加,并且明显高于HTL-CS(P<0.05或P<0.01);波棱甲素与波棱素在空肠吸收好,而十二指肠与回肠的吸收无显著性差异(P>0.05).结论 HTL在体内的吸收可能为被动吸收,HTL-NS能有效改善HTL肠吸收.

    作者:李娟娟;申宝德;程玲;邱玲;沈刚;武娜;袁海龙;尹蓉莉 刊期: 2016年第01期

  • 川明参中蛋白与多糖的同步提取及抗氧化性测定

    目的 利用响应面分析法优化超声波辅助同步提取川明参渣中蛋白和多糖工艺,并探究其体外抗氧化活性.方法 在单因素试验的基础上,采用Box-Benhnken中心组合试验设计对超声辅助提取条件进行优化.考察提取剂pH、超声功率、超声时间、液料比、超声温度对蛋白和多糖得率的影响.然后,采用DPPH法测定蛋白和多糖的抗氧化性.结果 川明参蛋白和多糖超声波辅助同步提取的佳条件为超声功率225 W、超声时间38 min、液料比20∶1、超声温度49℃.在此工艺条件下,川明参蛋白和多糖得率分别为(24.17 ±0.84)mg/g和(25.92±0.67)%.而且,川明参蛋白和不同类型的川明参多糖均具有较强的抗氧化性能.结论 该方法能够较好地预测川明参蛋白的得率,可用于指导生产实践.

    作者:董红敏;李路;沈丽雯;李玉;李慧妍;秦文 刊期: 2016年第01期

  • 水茄茎化学成分的研究

    目的 研究水茄茎的化学成分.方法 水茄95%乙醇提取物采用硅胶、反相、半制备及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据对所得化合物进行结构鉴定.结果 从中分离出14个化合物,分别鉴定为松柏醛(1)、芥子醛(2)、阿魏酸(3)、对羟基苯甲酸(4)、异香草酸(5)、丁香酸(6)、原儿茶醛(7)、2,4,6-三甲氧基苯酚(8)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(9)、1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one (10)、(+)-medioresinol (11)、5-hydroxymethyl furfural (12)、吲唑(13)、壬二酸(14).结论 化合物1~2,12~13为首次从茄属植物中分离得到,化合物1~2,4,6,8~14为首次从该植物中分离得到.

    作者:袁谱龙;王雪萍;陈凯先;李医明;贾琦 刊期: 2016年第01期

  • 黄芩的化学成分与药理作用研究进展

    黄芩为临床常用的清热燥湿药,主要含有黄酮及其苷类、萜类化合物及挥发油等成分,具有解热、抗炎、抗微生物、抗肿瘤、抗氧化等药理作用,对消化系统、心血管系统、神经系统等疾病具有一定的治疗作用.近年来,国内外对黄芩的化学成分和药理作用开展了大量的研究,本文对此进行了综述,以期为黄芩的进一步开发利用提供依据.

    作者:郑勇凤;王佳婧;傅超美;王建新 刊期: 2016年第01期

  • 混合均匀设计法优选金樱子半仿生提取工艺

    目的 优选半仿生法提取金樱子的佳工艺条件.方法 以3次煎煮用水的pH值和煎煮时间为考察因素,总黄酮、多糖、干浸膏得率为指标,应用混合均匀设计法优选金樱子半仿生提取的佳工艺参数.结果 金樱子半仿生提取佳工艺为3次煎煮用水的pH依次为5、7.5、9,时间分别为2、1、1h.结论 该工艺合理可行,可用于金樱子的提取.

    作者:赵惠茹;刘敏 刊期: 2016年第01期

  • 代谢组学技术比较肝豆灵片与青霉胺的排铜机制

    目的 探讨肝豆灵片(大黄、黄芩、黄连、半枝莲等)和青霉胺对大鼠的代谢物,以比较两者排铜机制异同.方法 适应性饲养1周后,大鼠被随机分为对照组、模型组、肝豆灵组、青霉胺组.造模结束后,取各组大鼠血清样品分析其核磁共振谱峰.结果 模型组大鼠血清乳酸、糖蛋白、肌酸、肌酐、谷氨酰胺、精氨酸的量升高,葡萄糖、甜菜碱、胆碱、磷酸胆碱、脂质的量降低;青霉胺组大鼠血清葡萄糖、甜菜碱、胆碱、胆碱磷酸、脂质的量升高,糖蛋白、乳酸、肌酸、肌酐、谷氨酰胺的量降低;肝豆灵组大鼠血清3-羟基丁酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、胆碱、胆碱磷酸、葡萄糖、脂质的量升高,谷氨酰胺、乳酸、肌酸、肌酐、精氨酸的量降低.结论 青霉胺与肝豆灵均可明显调节铜负荷大鼠的葡萄糖、乳酸、肌酸、肌酐、胆碱、磷酸胆碱、谷氨酰胺和脂质向正常范围回归的趋势.而肝豆灵片还可调节鸟氨酸循环、支链氨基酸、3-羟基丁酸及氨的代谢.

    作者:蒋怀周;王键;董继扬;刘磊 刊期: 2016年第01期

  • 中药与肠道菌相互作用研究进展

    近年来,肠道菌对人体健康的影响备受关注.肠道菌影响机体健康一方面是对宿主的生理、病理进程的直接影响,另一方面是通过对体内药物代谢的影响,进而影响药物的疗效或者药物的其它作用.研究表明,许多中药疗效的发挥与人体肠道微环境的改变有密切关系,或是中药可直接调整肠道菌群结构进而影响健康,亦或肠道菌群影响口服中药在体内的吸收、代谢、转化等而改变中药疗效的发挥.对此,本文对近年来关于中药与肠道菌群相互影响的研究成果进行了整理与归纳,为进一步研究、开发利用中药提供参考和依据.

    作者:李寒冰;吴宿慧;张颜语;李根林;吕宁;孙静雅 刊期: 2016年第01期

  • 山柰酚对卵清蛋白诱导豚鼠过敏性鼻炎的保护作用

    目的 研究山柰酚对卵清蛋白诱导的豚鼠过敏性鼻炎的保护作用.方法 将50只雄性豚鼠随机分为5组,即正常组、卵清蛋白模型组、山柰酚(5 mg/kg)组、山柰酚(20 mg/kg)组、氯雷他定(2 mg/kg)组.除正常组和卵清蛋白模型组外,其余各组在造模成功后连续7d给药.通过记录豚鼠抓鼻和打喷嚏次数,评价过敏性鼻炎的症状;ELISA试剂盒检测豚鼠血清中组胺、免疫球蛋白IgE、肿瘤坏死因子TNF-α和白细胞介素IL-4的水平;HE染色观察豚鼠鼻黏膜病理形态的改变;Western blot检测鼻黏膜组织中TNF-α和IL-4的表达量.结果 山柰酚能明显改善豚鼠过敏性鼻炎的症状(P<0.05),降低血清中组胺、IgE、TNF-α和IL-4的水平(P<0.05),降低鼻黏膜组织中TNF-α和IL-4的表达水平(P<0.05).在光镜下观察,山柰酚会明显减少嗜酸性粒细胞的浸润.结论 山柰酚对卵清蛋白诱导的豚鼠过敏性鼻炎具有良好的保护作用.

    作者:周运江;王虎;李丽;随何欢;黄家君 刊期: 2016年第01期

  • 羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀对抗大鼠缺血再灌注心肌炎症反应和凋亡

    目的 观察羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀预处理对大鼠心肌缺血-再灌注损伤(MIRI)肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)和白介素-l(inter leukin-1,IL-1)、心肌细胞内Caspases-3和NF-κB表达的影响,探讨其心肌保护作用机制.方法 将40只雄性SD大鼠随机等分为4组,假手术组(生理盐水5 mL/d)、缺血再灌注组(生理盐水5 mL/d)、阿托伐他汀预处理组[阿托伐他汀20 mg/(kg·d)]和羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀预处理组[羟基红花黄色素A10mg/(kg·d)+阿托伐他汀20 mg/(kg·d)].灌胃7d后,第8天制作大鼠在体心肌I/R模型,结扎左冠状动脉前降支30 min,再灌注120 min后,各组术后分别应用心脏超声检测心功能指标,HE染色观察心肌组织病理学变化,用ELISA法检测心肌中TNF-α和IL-1β浓度,Western blot检测活化Caspase-3和NF-κB的表达.结果 与缺血再灌注组比较,阿托伐他汀预处理组心功能指标、组织病理改变明显改善(P<0.05),羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀预处理组改善更显著;与缺血再灌注组比较,阿托伐他汀预处理组TNF-α和IL-1β浓度明显减少(P<0.05),Caspases-3和NF-κB表达明显减少(P<0.05);与阿托伐他汀预处理组比较,羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀预处理组TNF-α、IL-1β、Caspases-3及NF-κB表达减少更为明显(P<0.05).结论 羟基红花黄色素A联合阿托伐他汀预处理明显抑制炎症反应,减少细胞凋亡,减轻MIRI损伤,呈现加强的心肌保护作用,其机制可能与抑制心肌NF-KB表达有关.

    作者:史晓静;赵琳;王高频;陶贵周 刊期: 2016年第01期

  • HPLC波长切换法同时测定复方苁蓉散中松果菊苷、毛蕊花糖苷和淫羊藿苷

    目的 建立HPLC波长切换法同时测定复方苁蓉散(肉苁蓉、淫羊藿、黄精)中松果菊苷、毛蕊花糖苷和淫羊藿苷的含有量.方法 复方苁蓉散50%甲醇提取液分析采用Agilent HC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;检测波长为330 nm(0~20 mim,松果菊苷和毛蕊花糖苷)和270 nm(20 ~30 mim,淫羊藿苷),柱温30℃.结果 松果菊苷、毛蕊花糖苷和淫羊藿苷分别在142.4 ~2 848 ng (r=0.999 5)、19.92 ~398.4 ng (r=0.999 8)和19.60 ~392.0 ng(r=0.999 9)范围内,与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率(n=6)分别为99.03%、99.97%、99.50%.结论 该方法简便、准确、可靠,可用于复方苁蓉散中上述3种成分的质量控制.

    作者:曾建伟;张珍丽;钟黎;陈发兴;蔡晶 刊期: 2016年第01期

  • 六味地黄丸联合二甲双胍片治疗2型糖尿病临床疗效观察

    目的 观察六味地黄丸联合降糖药二甲双胍片对2型糖尿病患者的临床疗效及其安全性.方法 无锡市中医医院内分泌科2014年1月至2014年6月就诊的单纯口服二甲双胍片的2型糖尿病患者102例,随机分为治疗组(50例)和对照组(52例),对照组维持原二甲双胍治疗方案不变,而治疗组再加予六味地黄丸口服,每次6 g,每日2次.在治疗3个月后,比较两组患者治疗前后空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白、血脂、尿微量白蛋白的变化,同时观察两组患者不良反应的发生情况.结果 治疗组的血糖、糖化血红蛋白、血脂、尿微量白蛋白较治疗前均有显著差异(P<0.05),而对照组上述指标变化未见明显统计学差异(P>0.05).另外,两组不良反应发生的情况也无明显统计学差异(P>0.05).结论 六味地黄丸联合二甲双胍片对2型糖尿病患者具有较好的临床疗效.

    作者:何珂;朱丽华;陆西宛 刊期: 2016年第01期

  • HPLC法测定猪胆粉中的牛磺猪去氧胆酸和甘氨猪去氧胆酸

    目的 建立HPLC-UV法同时测定猪胆粉中牛磺猪去氧胆酸和甘氨猪去氧胆酸的含有量.方法 猪胆粉甲醇提取液采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分析;流动相乙腈-0.03 mol/L磷酸二氢钠,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃;检测波长200 nm.结果 牛磺猪去氧胆酸和甘氨猪去氧胆酸分别在0.087 7~4.3849 μg (r=1.0000)、0.257 8~8.594 6μg(r=1.000 0)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率在95.0% ~105.0%之间,RSD均小于3.0%.结论 该方法简单、可靠,适用于猪胆粉的质量控制.

    作者:谭春梅;陆静娴;王征南 刊期: 2016年第01期

  • 活血化瘀类中药注射液治疗中、重型颅脑损伤患者的系统评价

    目的 系统评价活血化瘀类中药注射液治疗中、重型颅脑损伤患者的疗效和安全性.方法 计算机检索CEN-TRAL、PubMed、EMBASE、CBM、VIP、CNKI、万方数据库和ISI Proceedings、ICTRP、ChiCTR中相关的随机对照试验,检索时间从建库至2014年10月1日.采用Cochrane系统评价方法进行资料提取及质量评价,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析,并采用GRADEprofiler3.6软件基于GRADE系统对证据质量进行评级.结果 共纳入25篇随机对照试验(RCT),1 518名试验者.Meta分析结果显示,与单纯西药相比,加用活血化瘀类中药注射液可降低患者病死率(OR =0.47,95% CI [0.33,0.65],P<0.000 1),提高有效生存率(RR=1.36,95% CI[1.01,1.82],P=0.04)及患者格拉斯哥昏迷量表(GCS),而且随着治疗时间的延长,患者GCS提高更明显(治疗后1周,MD=1.82,95% CI[1.15,2.49],P<0.000 01.治疗后2周,MD=1.88,95% CI [1.21,2.55],P<0.000 01),且并未增加不良反应的发生率(皮肤过敏反应,OR=1.26,95% CI [0.33,4.76],P=0.74.肝肾功能异常,OR=0.32,95%CI [0.03,3.18],P=0.33.消化道溃疡出血,OR=12.71,95% CI [0.68,237.40],P=0.09).基于GRADE系统,各结局指标的证据治疗从“极低质量”至“低质量”,推荐等级为弱推荐.结论 现有资料表明,在西医常规治疗基础上加用活血化瘀类中药注射液能提高中、重型颅脑损伤患者的疗效,但由于现有RCT的质量普遍偏低,故该结论需更多高质量的RCT进一步论证.

    作者:刘培凤;刘启华;凌江红;Akarayosapong Pichamon;李东鑫 刊期: 2016年第01期

  • 美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的制备

    目的 以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为材料,研制美洲大蠊蛋白多肽纳米粒.方法 采用复乳/溶媒蒸发法,以载药量为考察指标,采用正交实验设计对处方进行了优化.结果 实验优组合为油相中聚合物质量浓度为25 mg/mL,超声功率为120 W,超声时间为50 s.制得的美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的载药量为(1.19±0.09)%,平均粒径为(150.3±7.2) nm,Zeta电位为(-28.2±4.5)mV.结论 可按照优处方组成,制备美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的口服药物传递系统.

    作者:黄丫丫;刘光明;李婧炜 刊期: 2016年第01期

  • 高乌头炮制前后高乌甲素含量测定及小鼠急性毒性实验

    目的 比较高乌头生品及炮制品的高乌甲素含有量及急性毒性大小,为探讨高乌头炮制机理提供依据.方法 采用测定半数致死量的方法对高乌头生品及炮制品的急性毒性进行研究.采用高效液相色谱法,测定高乌头生品及炮制品中高乌甲素的含有量.结果 高乌头生品的LD50为1.424 g/kg;高乌头炮制品的LD50为2.625 g/kg.生品的毒性大于炮制品,高乌甲素的质量分数分别为1.170%、0.562%,炮制后含有量降低了一半.结论 高乌头炮制后毒性显著降低,表明用甘草汁炮制能够降低高乌头的毒性,且毒性与高乌甲素密切相关,进一步证实高乌甲素就是高乌头的毒性成分之一.

    作者:李芸;胡昌江;徐婷;王志旺;熊瑞 刊期: 2016年第01期

  • 甘草次酸微乳的制备及质量评价

    目的 制备甘草次酸微乳,并对其性质进行考察.方法 HPLC测定甘草次酸的含有量;微孔酶标测定浊度法绘制伪三元相图;星点设计-效应面法优选微乳处方.结果 甘草次酸微乳的优处方为聚氧乙烯40氢化蓖麻油(RH40)∶二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)∶油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M 1944 Cs)∶纯水=6.76∶2.25∶1∶14.37(质量比);微乳含药量(3.00±0.06) mg/g;外观澄清、透明且稳定;平均粒径(18.8±0.9) nm;多分散系数0.28±0.01;30 c恒温下黏度(0.089±0.003) Pa·s;28℃下pH值5.75±0.10,15 000 r/min离心15 min后无分层现象.结论 该微乳制剂稳定,可大幅提高甘草次酸的溶解度并显著增强其生物利用度,有望作为甘草次酸的新型给药制剂.

    作者:肖志偲;赵瑞芝;卢传坚 刊期: 2016年第01期

  • HPLC法同时测定四昧姜黄汤散中3种成分

    目的 建立HPLC法同时测定藏药四味姜黄汤散(姜黄、小檗皮、余甘子、蒺藜)中盐酸小檗碱、槲皮素和姜黄素的含有量.方法 四味姜黄汤散甲醇-10%盐酸提取液的分析采用菲罗门Luna-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.1%磷酸-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长为360 nm(盐酸小檗碱、槲皮素)和428 nm(姜黄素);柱温30℃.结果 盐酸小檗碱、槲皮素和姜黄素的线性范围分别为39.6~198 μg/mL、0.326 ~ 1.63 μg/mL和25.6~128 μg/mL(r≥0.999 8).3种成分的平均回收率在96.9%~ 98.9%之间.结论 该方法简单、灵敏、准确,可用于四味姜黄散的质量控制.

    作者:戎蓉;沈熊;黄琦芸 刊期: 2016年第01期

  • 肛门洗剂对肛瘘模型大鼠TGF-β1/p-Smad3/MMP-1信号通路蛋白的影响

    目的 观察肛门洗剂对肛瘘模型大鼠创面愈合率及转化生长因子(TGF-β1)信号通路蛋白表达的影响.方法 健康SD大鼠40只随机抽取10只,为正常对照组;余下30只建立肛瘘模型后,随机分为模型对照组、肛门洗剂组和阳性对照组.各组连续干预14 d.检测实验末各组大鼠TGF-β1信号通路相关蛋白及胶原蛋白collagen Ⅰ、collagenⅢ表达水平.结果 与正常对照组相比,3组TGF-β1、p-Smad3、collagen Ⅰ、collagenⅢ均上调,差异具有统计学意义(P<0.05),且肛门洗剂组较模型对照组和阳性对照组的上调更为明显(P<0.05).与正常对照组相比,3组基质金属蛋白酶-1(MMP-1)均下调,差异具有统计学意义(P<0.05),且肛门洗剂组较模型对照组和阳性对照的组下调更为明显(P<0.05).结论 肛门洗剂能激活TGF-β1信号通路,抑制MMP-1的表达,促进创面纤维形成,加速创面愈合,这可能是其治疗肛瘘的重要机制之一.

    作者:谢昌营;赵晓娟;吴成成;肖慧荣;万玙;黄海鹏 刊期: 2016年第01期

  • HPLC-ELSD法同时测定不同产地白果药材中4种萜内酯类成分

    目的 建立HPLC-ELSD法同时测定白果药材中白果内酯和银杏内酯A、B、C.方法 白果乙酸乙酯萃取物的分析采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.1%甲酸水(38∶62);柱温30℃,体积流量0.8 mL/min.结果 白果内酯和银杏内酯A、B、C分别在1.01 ~ 40.40 μg、1.03~41.20 μg、2.37~94.80 μg、1.51~60.40 μg范围内线性关系良好(r>0.999 5),平均回收率在97.3%~99.2%之间.5个不同产地(山东济南、临沂、泰安,广西桂林和江苏泰兴)白果药材中四者的含有量分别为75.55~219.73、54.79~135.88、200.37 ~ 853.39、119.31 ~498.06 μg/g.结论 白果中4种萜内酯类成分的总含有量以江苏省泰兴市产者为高.

    作者:张群群;李慧芬;张学兰;吴鹏;王均秀;宋梦晗;赵鑫 刊期: 2016年第01期

中成药杂志

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