学术投稿

大黄中4个番泻苷类成分受热条件下转化关系的研究

哈飞;李瑞明;张兰兰;闫希军

关键词:大黄, 番泻苷, 加热回流, 转化关系
摘要:目的 研究大黄中4个二蒽酮类成分番泻苷A、B、C、D在受热条件下的稳定性及相互转化关系.方法 以大黄提取液和番泻苷A、B、C、D为研究对象,在80%乙醇中加热回流1h的条件下,采用HPLC对各时刻的成分进行比较,考察稳定性及转化关系.结果 大黄中4个番泻苷类成分在受热1 h条件下均存在降解,番泻苷A和番泻苷B在80%乙醇中加热回流1 h的条件下,可以互相转化且都有番泻苷C生成.番泻苷C和番泻苷D在80%乙醇中加热回流1h的条件下,可以相互转化且都有番泻苷B和新的中间产物生成.结论 揭示了大黄在回流加热过程中番泻苷类成分的转化途径,为大黄在今后的中药制剂和临床应用中提供了数据支持.
中成药杂志相关文献
  • 紫草红素自乳化制剂的制备和初步质量评价

    目的 制备紫草红素自乳化制剂,并对其质量进行初步评价.方法 利用硅胶柱层析法精制紫草红素,采用伪三元相图法筛选紫草红素自微乳处方,对其外观、粒度分布、Zeta电位等进行研究,并制备其固体颗粒制剂.结果 以聚氧乙烯蓖麻油-35/聚乙二醇辛基苯基醚=1:1为乳化剂,95%乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相制得的自乳化制剂外观良好,粒径在90 ~ 200 nm之间,自乳化性能较好,且稳定性良好.结论 紫草红素可制备成为自乳化制剂,所制得自乳化制剂性能良好.

    作者:孙丹丹;生立嵩;徐新刚;于蓓蓓;闫雪生;范秀丛 刊期: 2012年第11期

  • HPLC法测定蟾酥中4种蟾毒内酯

    目的 建立同时测定蟾酥药材中蟾蜍他灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的方法.方法 10批蟾酥药材采用Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;乙腈-0.04%三氟乙酸为流动相梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;柱温为35℃;检测波长为296 nm.结果 蟾蜍他灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基分别在0.05~2.61 μg (R2 =1),0.10 ~ 4.96 μg(R2=1),0.10 ~ 5.03 μg(R2=1),0.10 ~ 5.18 μg(R2=1)范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为97.62%,97.34%,97.23%,97.34%,RSD值均<2.0%.结论 此方法简便、准确.10批不同来源的蟾酥样品测定结果表明,药材中蟾蜍他灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基含有量相对稳定,脂蟾毒配基含有量则波动较大.

    作者:徐玲玲;蔡国琴;敬应春;张聪 刊期: 2012年第11期

  • 黄芪、党参乙醇提取物抗菌活性研究

    目的 研究黄芪、党参乙醇提取物对15种常见菌的抗菌活性.方法 采用体外抗菌试验来研究黄芪和党参乙醇提取物对常见细菌的抑菌活性.其中,小抑菌浓度(MIC)的测定采用琼脂微孔扩散法和连续二倍梯度液体稀释法,小杀菌浓度(MBC)的测定采用液体转染法.结果 黄芪醇提物对卡他布朗汉姆氏菌、表皮葡萄球菌、甲型、乙型溶血性链球菌、枯草芽胞杆菌、炭疽芽胞杆菌、大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯氏菌有抑制作用.其中,对乙型溶血性链球菌、炭疽杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌的作用尤为明显.对每种菌的小抑菌质量浓度分别为0.1、0.1、0.1、0.01、0.05、0.025、0.1、0.05、0.1g/mL(相对于提取物).党参醇提物对除去黄芪醇提物有作用的9种菌以外的变形杆菌和伤寒沙门氏菌也有抑制作用.对每种菌的小抑菌浓度除了对金黄色葡萄球菌的为0.14 g/mL外,其余的都为0.28 g/mL.结论 黄芪、党参乙醇提取物具有一定的抑菌作用.

    作者:段琦梅;梁宗锁;杨东风;刘文婷 刊期: 2012年第11期

  • 藿香正气水致不良反应/不良事件101例分析

    目的 探讨藿香正气水致不良反应/事件的特点与规律,为安全合理用药提供参考.方法 检索国内医药数据库,下载有关藿香正气水致不良反应/事件的病例报告原文,进行统计与分析.结果 共检索到藿香正气水致不良反应/事件病例报告58篇101例.其致不良反应/事件的规律与特点是:少年儿童患者占比较高(55例,占比54.46%);不良反应/事件以全身性损害(28.28%)、神经系统损害(23.91%)、皮肤及其附件损害(17.84%)和循环系统损害(17.51%)占比较高;过敏性休克占比较高(15例,占比14.85%).病例报告中存在剂量偏大与适应症选择不当的问题.1例静脉滴注藿香正气水40 min内死亡.结论 加强藿香正气制剂管理与规范应用已是当务之急.

    作者:雷光远;雷招宝 刊期: 2012年第11期

  • HPLC法同时测定复方土荆皮酊中4种二萜类成分

    目的 建立同时测定复方土荆皮酊(土荆皮等)中土荆皮乙酸-0-β-D-葡萄糖苷、土荆皮丙酸、土荆皮乙酸和土荆皮甲酸4种二萜类成分的HPLC法.方法 采用Agilent Zorbax SB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.09%甲酸(B)为梯度洗脱流动相,体积流量1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长为262 nm.结果 土荆皮乙酸-0-β-D-葡萄糖苷、土荆皮丙酸、土荆皮乙酸和土荆皮甲酸分别在11.598 ~ 82.845 μg/mL,1.206~ 27.009μg/mL,14.746 ~ 126.392 μg/mL和0.159-2.274 μg/mL范围内线性关系良好;4种成分的平均加样回收率(n=6)分别为99.0%(RSD为0.29%)、99.5%(RSD为0.15%)、101.5%(RSD为0.17%)和99.1%(RSD为0.26%).结论 该方法操作简便,准确度高,能够更好的用于复方土荆皮酊的质量控制.

    作者:李晓翠;苗爱东 刊期: 2012年第11期

  • 大鼠皮肤中青藤碱的HPLC测定

    目的 建立一种皮肤中青藤碱测定的HPLC方法.方法 采用ODS柱,以甲醇-水-乙二胺(55:45:0.225)混合液为流动相,柱温30℃,体积流量1 mL/min,检测波长为265 nm.样品处理过程包括皮肤匀浆、液-液萃取、氮气吹干有机层以及以少量流动相复溶残留物后进样分析.盐酸昂丹司琼作内标.结果 皮肤中的内源性物质对测定无干扰;取样皮肤(1 cm2)中药物含有量在1.02 ~ 20.4μg范围内与药物和内标物峰面积之比呈良好的线性关系(R=0.9983,n=6);日内、日间精密度良好(RSD≤7.2%);准确度(相对回收率)为92.6% ~ 104.6%,提取回收率为73.9% ~ 87.9%,复溶的供试品溶液在24 h内稳定(相对回收率为97.9%~111.5%),皮肤样品冷冻-解冻循环3次测定结果稳定(相对回收率为96.0% ~ 107.4%).结论 该方法的精密度、准确度、稳定性均符合生物样本测定要求,可用于皮肤中青藤碱测定.

    作者:朱谷晶;郑杭生;王肖龙;陶建生 刊期: 2012年第11期

  • 提高中药注射剂安全性的技术策略

    中药注射剂的安全性问题受到业界和公众的广泛关注,提高中药注射剂安全性是目前较为紧迫的产业问题.本文从技术层面分析影响中药注射剂安全性的物质基础入手,针对共性问题,对提高蛋白质、缩合鞣质、树脂、多糖、核酸、草酸盐、钾离子等有关物质质控标准,增加安全性检查阳性率提出了具体的技术策略.后针对中药注射剂安全性问题的特点,对生产提出相关工艺建议.

    作者:段为钢;张陆勇 刊期: 2012年第11期

  • 灵芝多糖联合5-氟尿嘧啶对LoVo细胞增殖及凋亡的影响

    目的 探讨灵芝多糖(Canoderma lucidum polysaccharide)联合5-氟尿嘧啶对人结肠癌LoVo细胞体外增殖及凋亡的影响.方法 采用MTF法测定单用灵芝多糖、5-氟尿嘧啶和两药合用对人结肠癌LoVo细胞的协同抑制作用,应用联合指数法分析两药物之间相互作用,流式细胞术(flow cytometry,FCM)检测灵芝多糖联合5-氟尿嘧啶对LoVo细胞周期的和凋亡抑制率的变化.结果 MTF结果显示灵芝多糖和5-氟尿嘧啶单独用药均能显著抑制LoVo细胞增殖.低质量浓度灵芝多糖(<14.70 mg/mL)和5-氟尿嘧啶(<0.29 mg/mL)联用组呈协同效应(CI<1),与5-氟尿嘧啶单独用药组相比有极显著差异(P<0.01),并呈时间依赖性.FCM结果显示联合用药组作用24 h后其凋亡率(14.42%)高于5-氟尿嘧啶单独用药组(11.37%);作用48 h后其凋亡率(28.92%)高于5-氟尿嘧啶单独用药组(23.29%).低浓度联合用药组可使LoVo细胞阻滞于S期,高浓度联合用药组使LoVo细胞阻滞于G2/M期和S期.结论 低浓度灵芝多糖与5-氟尿嘧啶联用具有协同抑制人结肠癌细胞株LoVo细胞增殖,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期.

    作者:梁曾恩妮;易有金;郭雨桐;王仁才;熊兴耀 刊期: 2012年第11期

  • RP-HPLC法测定苍耳子中苍术苷

    目的 建立苍耳子中苍术苷的测定方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-phenyl (4.6 mm×250 rm,5μm)柱,流动相为乙腈-0.01mol/L NaH2P04溶液(20:80),体积流量1.0 mL/min,检测波长203 nm,柱温35℃.结果 苍术苷的进样量在0.112 9~2.258 μg内线性关系良好;平均回收率为99.5%,RSD为1.1%(n=6).结论 该方法简便、可行,重复性好,可以为苍耳子的质量控制提供参考.

    作者:刘玉红;朵睿;黄蛟;王明奎;易进海 刊期: 2012年第11期

  • 五子衍宗方对H22荷瘤小鼠环磷酰胺化疗的减毒作用

    目的 研究五子衍宗方对H22荷瘤小鼠环磷酰胺(环磷酰胺)化疗的减毒作用.方法 建立H22荷瘤小鼠模型,实验小鼠接种H22后,随机分为4组,即荷瘤对照组、环磷酰胺组、环磷酰胺加五子衍宗方高剂量组(840mg/kg)、环磷酰胺加五子衍宗方低剂量组(420mg/kg).检测各组小鼠外周血红细胞、白细胞、血小板数量和骨髓有核细胞数量变化,观察各组荷瘤小鼠瘤质量的变化以及抑瘤率,流式细胞术分析小鼠脾脏中CD4+、CD8+、CD19+、CD69+ CD4+绝对数量和CD4+/CD8+比例变化.结果 环磷酰胺化疗小鼠出现红细胞、白细胞、血小板数量下降,脾脏淋巴细胞CD4+、CD8+、CD19+亚群绝对数量显著减少,并且CD69+CD4+绝对数量和CD4+/CD8+比例下降.与环磷酰胺单用组相比,五子衍宗方联合环磷酰胺组红细胞、白细胞、血小板数量明显恢复;小鼠瘤质量降低,抑瘤率升高;小鼠脾脏淋巴细胞CD4+、CD8+、CD19+亚群绝对数量显著增加,并且CD69+CD4+绝对数量和CD4+/CD8+比例明显上升.结论 五子衍宗方可减轻环磷酰胺对H22荷瘤小鼠化疗的毒副作用,其机制可能与改善机体免疫功能有关.

    作者:王洪武;李守超;王光勇;余枫华;曾晓;狄国杰;徐媛青;袁丁;张长城 刊期: 2012年第11期

  • 大黄中4个番泻苷类成分受热条件下转化关系的研究

    目的 研究大黄中4个二蒽酮类成分番泻苷A、B、C、D在受热条件下的稳定性及相互转化关系.方法 以大黄提取液和番泻苷A、B、C、D为研究对象,在80%乙醇中加热回流1h的条件下,采用HPLC对各时刻的成分进行比较,考察稳定性及转化关系.结果 大黄中4个番泻苷类成分在受热1 h条件下均存在降解,番泻苷A和番泻苷B在80%乙醇中加热回流1 h的条件下,可以互相转化且都有番泻苷C生成.番泻苷C和番泻苷D在80%乙醇中加热回流1h的条件下,可以相互转化且都有番泻苷B和新的中间产物生成.结论 揭示了大黄在回流加热过程中番泻苷类成分的转化途径,为大黄在今后的中药制剂和临床应用中提供了数据支持.

    作者:哈飞;李瑞明;张兰兰;闫希军 刊期: 2012年第11期

  • 秦皮乙素诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的机制研究

    目的 探讨秦皮乙素诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的分子机制.方法 不同浓度秦皮乙素(1.12、2.24、4.48 mmol/L)处理人肝癌细胞SMMC-7721,流式细胞仪检测线粒体膜电位,分光光度法检测Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9的活性,蛋白印迹法和免疫荧光法检测Bax、Bcl-2、Caspase-9蛋白的表达.结果 秦皮乙素显著降低SMMC-7721细胞线粒体膜电位,提高Caspase-3、Caspase-9的活性,而对Caspase-8的活性无显著影响;升高Bax/Bcl-2比例,进而活化Caspase-9,并呈良好的剂量依赖关系.结论 秦皮乙素可通过线粒体途径,启动下游的效应Caspase,诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡.

    作者:王晶;伟忠民 刊期: 2012年第11期

  • 含有濒危药材中成药处方问题研究

    目的 剖析我国含濒危药材中成药的现状和相关问题,并提出可行性建议.方法 查阅相关文献,统计、分析中成药处方中使用濒危药材的情况.结果 统计含30味濒危药材的中成药数,发现很多常用中成药方含有濒危药材.结论 应对含濒危药材中成药进行系统再评价研究,采用科学的方法解决濒危药材药源问题.

    作者:伍振峰;邓中银;郑琴;岳鹏飞;胡鹏翼;罗云;朱根华;杨明 刊期: 2012年第11期

  • 九节龙皂苷衍生物对脑胶质瘤U373细胞株及裸鼠移植瘤的影响

    目的 探讨九节龙皂苷衍生物对脑胶质瘤U373细胞株及裸鼠移植瘤的影响.方法 培养U373细胞系,采用MTT法检测不同剂量九节龙皂苷衍生物对脑胶质瘤U373细胞增殖的影响;流式细胞仪观察细胞凋亡情况;免疫细胞化学检测凋亡蛋白Caspase3、p-Caspase3的表达变化.建立裸鼠实体瘤动物模型,给予不同剂量九节龙皂苷衍生物,计算抑瘤率.结果 九节龙皂苷衍生物可显著降低U373细胞的生存率;流式细胞仪检测结果显示,随着衍生物质量浓度的增大,U373细胞的凋亡率明显上升;免疫组化结果同样证明,衍生物可呈剂量依赖性的促进凋亡信号Caspase3和p-Caspase3的高表达.动物实验显示,九节龙皂苷衍生物12.5 ~ 50 mg/kg能显著抑制裸鼠荷U373实体瘤的生长,其抑瘤率45.9% ~ 55.8%,免疫组化结果显示,经不同剂量衍生物处理后,Caspase3和p-Caspase3的表达高于模型组.结论 九节龙皂苷衍生物对脑胶质瘤U373细胞株及裸鼠移植瘤均有抑制作用,可能通过调控Caspase3、p-Caspase3的表达,诱发U373细胞大量凋亡,发挥重要的抗肿瘤作用.

    作者:王荣;校鑫;林瑶;张磊;王晓娟 刊期: 2012年第11期

  • 婴幼儿支气管炎的中药熏洗研究进展

    中药熏洗剂治疗婴幼儿支气管炎,其疗效显著.依据文献,对中药熏洗治疗婴幼儿支气管炎的处方、作用机制、临床疗效进行综述,以期为中药熏洗治疗婴幼儿支气管炎的进一步研究提供参考.

    作者:陈彪;黄宇虹;钟慧;高桂娥 刊期: 2012年第11期

  • 射干麻黄配伍对射干异黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的影响

    目的 探讨麻黄与射干配伍对大鼠体内射干异黄酮类成分药代动力学的影响.方法 12只SD大鼠随机分成2组后分别灌胃给予射干浸膏及射干麻黄配伍浸膏,采集不同时间点的血浆样品.建立UHPLC-MS/MS方法测定血浆中射干异黄酮类成分射干苷元、野鸢尾黄素及次野鸢尾黄素的量,并计算药代动力学参数.结果 给予射干浸膏和射干麻黄浸膏的t1/2分别为射于苷元3.06 h、3.82 h,野鸢尾黄素3.62 h、3.78 h,次野鸢尾黄素3.64 h、3.93 h;Cmax分别为射干苷元132.66 μg/L、156.34 μg/L,野鸢尾黄素288.38 μg/L、250.8 μg/L,次野鸢尾黄素165.13 μg/L、144.41μg/L; AUC(0→7t)分别为射干苷元1 149.88 μg·h/L、1 410.65 μg·h/L,野鸢尾黄素1 158.91 μg·h/L、l 940.67 μg·h/L,次野鸢尾黄素573.41 μg·h/L、727.70 μg·h/L;配伍前后的Tmax均为0.25 h.结论 与射干组相比,配伍后射干苷元的t1/2显著延长;3个成分的AUC(0→7t)均显著增加;野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素的Cmax显著增加.

    作者:杨万军;张伟东;王莹;王青;顾宜;王荣;王晓娟 刊期: 2012年第11期

  • 温度对黄连不同炮制品中生物碱的影响研究

    目的 探究温度对烘黄连、酒黄连和胆黄连中生物碱成分的影响.方法 采用高效液相色谱法测定黄连不同炮制品在不同炮制温度下生物碱含有量的变化.结果 黄连不同炮制品中表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱含有量随着温度的升高呈降低趋势.不同温度下,4种炮制品中巴马汀含有量差别不明显.120℃和140℃时,12.5%酒润烘干品中生物碱总体上高;160℃和180℃时,60%酒润烘干品中生物碱总体上高.结论 与胆汁相比,黄酒更能促进对黄连中生物碱的溶出.

    作者:沈晓庆;杨彦华;张凡;降雪;曲胜军;贾天柱 刊期: 2012年第11期

  • 从肺肠病理模型CCK8、CGRP、SP、VIP表达探讨“肺与大肠相表里”

    目的 通过肠病(便秘)、肺肠合病(过敏性哮喘合并便秘)模型大鼠五脏即心、肝、脾、肺、肾组织中CCK8、CGRP、SP、VIP表达探讨“肺与大肠相表里”理论.方法 制备肠病和肺肠合病大鼠模型,免疫组织化学法观察五脏组织中CCK8、CGRP、SP、VIP的表达.结果 虽然CCK8、CGRP、SP、VIP染色在五脏中均有一定程度的改变,但经统计发现,与空白对照组比较,肠病组大鼠肺组织中CCK8、VIP有差异(P<0.01),CGRP、SP有差异(P<0.05);与空白对照组比较,肺肠合病组大鼠肺组织中CCK8、CGRP、SP、VIP均有差异(P<0.01);与肠病组比较,肺肠合病组大鼠肺组织CCK8、CGRP、VIP均有差异(P<0.01),SP有差异(P<0.05);而心、肝、脾、肾各组之间比较CCK8、CGRP、SP、VIP表达无差异(P>0.05).结论 提示在肠病和肺肠合病情况下五脏中大肠与肺之间存在一定的联系,但与其它四脏并无直接联系,说明肺与大肠之间存在互相影响的特异性.

    作者:郑旭锐;杨宇;叶建红;周新颖;惠毅;朱素有;张显明;冯贤荣 刊期: 2012年第11期

  • 羊藿三七提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收研究

    目的 考察羊藿三七(淫羊藿、三七)提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收情况.方法 采用Caco-2细胞模型,以药物表观渗透系数为指标,考察羊藿三七提取物中淫羊藿苷的吸收转运并与淫羊藿提取物及淫羊藿苷单体比较.结果 在淫羊藿苷质量浓度相同的条件下,羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中淫羊藿苷的吸收渗透系数都较小,且略小于单体,但无显著性差异,而两者分泌渗透系数与单体比较均有显著性降低,外排比率均下降了1倍左右.结论 虽然单体淫羊藿苷的吸收较差,但羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中的某些成分能抑制外排泵对淫羊藿苷的外排作用,从而有利于淫羊藿苷的吸收.

    作者:吴青青;陈彦;蔡垠;贾晓斌 刊期: 2012年第11期

  • 大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷的HPLC法测定

    目的 建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷.方法 大鼠灌胃给予咽炎合剂(金银花、射干、山豆根、甘草和陈皮),血浆样品经叔丁基甲醚萃取,以槲皮素为内标,使用Phenomenex Luna C18色谱柱,流动相为0.4%醋酸溶液(A)-甲醇(B),B泵的比例0 ~ 40 min从10%上升到80%,检测波长350 nm;结果 血浆中绿原酸在0.5 ~ 10 g/L、木犀草苷在0.1 ~ 2.5 g/L范围内与峰面积呈良好的线性关系.大鼠灌胃咽炎合剂后绿原酸和木犀草苷的呈药动学非房室模型.结论 所建方法适合绿原酸和木犀草苷的药动学研究.

    作者:沈熊;梁健;杨春欣;吕迁洲 刊期: 2012年第11期

中成药杂志

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主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会