学术投稿

齐墩果酸脂质体在大鼠体内药代动力学的研究

陈洪轩;牛江秀;肖衍宇;陈志鹏;和平;游国叶

关键词:齐墩果酸, 脂质体, 药代动力学, 大鼠
摘要:目的:制备齐墩果酸脂质体,研究齐墩果酸脂质体在大鼠体内的药代动力学.方法:采用乙醇注入-探头超声法制备齐墩果酸脂质体;大鼠分别尾静脉注射齐墩果酸脂质体和齐墩果酸溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3p97程序计算药代动力学参数,并进行统计学分析.结果:制得的脂质体透射电镜下为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径为(206.4±4.7)nm,包封率为(97.74±1.34)%;齐墩果酸脂质体和自制的溶液剂经大鼠尾静脉注射后,t_(1/2)α分别为(4.22±1.86)和(0.80±0.34)min;t_(1/2)β分别为(33.59±12.53)和(15.65±7.91)min;AUC分别为(240.13±23.62)和(168.31±18.47)μg/(mL·min),两种制剂的t_(1/2)β和AUC_(0-1)经方差分析后均存在显著性差异(P<0.05),齐墩果酸脂质体显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论:制备的齐墩果酸脂质体包封率较高,粒度均匀;与非脂质体相比,齐墩果酸脂质体静脉注射给药后,药代动力学参数发生了明显的改变.
中成药杂志相关文献
  • LC-MS/MS同时测定左金丸和香连丸中6种生物碱的含量

    目的:建立左金丸(黄连、吴茱萸)和香连丸(黄连(吴茱萸制)、木香)中6种生物碱含量的LC-MS/MS测定方法.方法:色谱条件:Phenomenex Lunac_(18)柱(5μm,250mm×4.60mm);乙腈-水(4mmol/L乙酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式.结果:左金丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的平均回收率分别为101.0%,101.3%、101.2%、100.2%、99.6%、99.7%,RSD分别为1.1%、1.8%、0.98%、1.0%、1.3%、1.3%,香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱和吴茱萸碱的平均回收率分别为101.6%、99.8%、101.9%、101.0%、101.3%,RSD分别为1.0%、1.9%、0.75%、1.1%、1.9%.结论:本方法可同时测定左金丸和香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,具有快速、简便等特点.

    作者:张新峰;裘福荣;蒋健;高成璐;贺敏 刊期: 2010年第04期

  • 定坤丸质量标准研究

    目的:建立定坤丸质量控制方法.方法:采用薄层色谱法对制剂中的当归、川芎、佛手、白芍、黄芪、西洋参和延胡索进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中人参皂苷Re的含量.结果:薄层色谱显色清晰且阴性对照无干扰.人参皂苷Re在20.56~1028μg/mL浓度范围内呈良好的线件关系,平均回收率为100.5%,RSD=1.1%.结论:本法操作简便,结果准确、重现性好,可用于定坤丸的质量控制.

    作者:郭巧技;刘吉金;黄从玮 刊期: 2010年第04期

  • 大蒜生理活性物质对胃癌细胞和黑色素瘤细胞抑制作用的研究

    目的:研究大蒜生理活性物质对人胃癌细胞MGC-9和小鼠黑色素瘤细胞B16细胞增殖及细胞周期的影响.方法:用倒置显微镜观察细胞形态,噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞增殖抑制率;流式细胞仪检测B16细胞周期分布的影响.结果:经大蒜素及其前体物质蒜氨酸、蒜氨酸酶和蒜氨酸+蒜氨酸酶处理后,MGC-9和B16细胞不同程度变圆,体积缩小,脱壁细胞增多;除蒜氨酸酶外,蒜氨酸、大蒜素和蒜氨酸+蒜氨酸酶都能诱导MGC-9和B16产生时间和剂量依赖性的增殖抑制作用,其中蒜氨酸+蒜氨酸酶的作用尤为显著.大蒜素和蒜氨酸+蒜氨酸酶阻滞B16细胞于G_0/G_1期.结论:本文由大蒜提取物处理后结果与已发表的临床研究相一致.

    作者:王霞;苟萍;孙桂琳;孙素荣;索菲娅 刊期: 2010年第04期

  • 华桑叶水溶性化学成分研究

    目的:研究华桑Morus cathayana Hemsl.叶的水溶性化学成分.方法:应用离子交换树脂和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从华桑叶中分离得到7个化合物,分别鉴定为1-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol(3)、2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin(4)、4-O-β-D-glucopyranosylfagomine(5)、1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glueopyranosyl)-D-arabinitol(6)、肌醇c(7).结论:以上7个化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:韩伟立;张晓琦;轧霁;赖烨才;叶文才 刊期: 2010年第04期

  • 蒙药小白蒿的质量标准研究

    目的:建立蒙药小白篙的质量标准.方法:采用TLC法对不同产地的小白蒿进行鉴别研究;用HPLC法测定其中7-羟基香豆素和5,3'-二羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮的含量.结果:TLC鉴别条件下斑点清晰,重现性好.7-羟基香豆素在1.0-40.0 P,g之间线性天系良好,r=0.999 3(n=7),平均加样回收率为97.86%,RSD为0.73%;5,3;-二羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮在0.3-17 μg之间线性关系良好,r=0.999 9(n=6),平均加样同收率为98.79%,RSD为0.91%.结论:本法操作简便、快速、准确,可用来控制样品的质量.

    作者:王青虎;特格喜巴雅尔;斯日棍其其格;王金辉 刊期: 2010年第04期

  • 炒牛蒡子质量标准研究

    目的:炒牛蒡子的质量标准研究.方法:对炒牛蒡子的显微鉴别、TCL、鉴别、水分、灰分、酸不溶性灰分、牛蒡苷含量等进行系统的质量标准制定.结果:采用HPLC法对牛蒡苷进行含量测定,流动相:甲醇-水(1:1.1);流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm;柱温:25℃.牛蒡苷线性方程为y=261.92X-368.44,r=0.999 3,牛蒡苷在2.06μg-7.2lμg范围内呈良好的线性关系.结论:炒牛蒡子建立显微鉴别与TCL鉴别项,水分不得过7.0%,总灰分不得过7.0%,酸不溶性灰分不得过2.O%,以干品计牛蒡仟含量不低于5.0%.这些数据为炒牛蒡子的质量标准制定提供参考.

    作者:许亮;窦德强;康廷国;贾天柱;康凯;刘杨楠 刊期: 2010年第04期

  • 酸碱性对舒胸片6种成分在4种大孔树脂上静态吸附性能的影响

    目的:考察舒胸片不同组分在四种大孔树脂上的吸附性能随pH变化的规律.方法:以比吸附为指标,考察在不同pH条件下舒胸片混合提取液中6种有效成分(人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1、三七皂苷R_1、川芎嗪、阿魏酸、羟基红花黄色素A)在四种大孔树脂(LSA-7、LSA-30、D101A、HPD-100)上的静态吸附性能.结果:在三种非极性树脂(LSA-30、D101A、HPD-100)上,6种成分中以阿魏酸、羟基红花黄色素A受pH影响较大,pH越低,比吸附量越大;对于相同的成分,树脂不同,pH影响的趋势亦有差异,其中极性树脂LSA-7与三种非极性树脂有明显的不同.结论:pH是影响中药复方有效成分在大孔树脂上吸附性能的一个重要因素,应用大孔树脂吸附分离复方多组分时,根据所选树脂的种类调节适宜的pH以满足多数成分的吸附分离是十分必要的.

    作者:杨平;夏新华;李淑辉;彭买姣;邹婉婷 刊期: 2010年第04期

  • 8味中药提取物对MC3T3-E1细胞增殖及碱性磷酸酶活性的影响

    目的:考察中药沙苑子、续断、桑寄生、鸡血藤、甘草、巴戟天、葫芦巴、射干不同提取部位对MC3T3-E1细胞增殖及碱性磷酸酶活性的影响.方法:将8味中药的醇提及不M极性溶剂萃取物与MC3T3-E1细胞体外培养,用MTT法榆测各部位对成骨细胞MC3T3-E1的增殖影响;用PNPP法测定对成骨细胞MC3T3-E1细胞内和细胞外碱性磷酸酶活性的影响.结果:MC3T3-E1细胞经实验组药物和10~(-7)mol/L雌酚酮处理后96 h,与卒自对照组相比,增殖速度显著加快的有:桑寄生的氯仿和乙酸乙酯萃取物、葫芦巴萃余物、射干的乙酸乙酯萃取物;细胞内ALP活性增加与对照组相比有显著性差异(P<0.01)的有:桑寄生、鸡血藤、巴戟大萃余物,细胞外ALP活性增加与对照组相比有显著性差异(P<0.01)的有:鸡血藤、巴戟天、射干的萃余物和葫芦巴石油醚萃取物.结论:鸡血藤、桑寄生、巴戟天、葫芦巴和射干具有促进成骨细胞合成和分泌ALP的作用,提示其具有促进成骨细胞增殖和分化的作用,可进一步研究其体内的作用,可为开发抗骨质疏松药物.

    作者:冯淑华;陈虹;刘薇 刊期: 2010年第04期

  • 小柴胡汤现代药效学研究

    小柴胡汤载于<伤寒论>,南柴胡、黄芩、人参、甘草、半夏、生姜、大枣七味药物组成.本方为治疗伤寒少阳证的基础方,又是和解少阳的代表方剂.以和解少阳、扶正祛邪、和胃降逆为其主治.近年人们对该方进行了大量的药效学实验研究,为指导临床拓展运用及传统古方开发奠定了基础.

    作者:张保国;李昌勤;刘庆芳 刊期: 2010年第04期

  • 参黄颈康片对颈椎病的防治作用及机制研究

    目的:采用大鼠颈椎病模型,观察参黄颈康片(丹参、黄芪、白术、姜黄、当归、煅牡蛎)对颈椎病大鼠的治疗作用,并对相关机制进行研究.方法:将Sprague-Dawley大鼠,随机分为6组,造成试验动物的颈椎病模型,分别用不同剂量参黄颈康片(500 mg/kg、1000 ms/kg、2000 mg/kg)、生理盐水及颈复康作为阳性对照,观察各组试验动物给予药物4周后,对颈椎病大鼠的运动、感觉及形态学的影响,并测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、白介素-6(IL-6)及丙二醛(MDA)的含量.结果:给予参黄颈康片后,与颈椎病模型组相比,运动功能明显改善,给药组平均功能角度明显提高,具有显著性差异(P<0.05),并能降低大鼠颈椎病模型中SOD、MDA及IL-6的表达.另外,对颈椎病理有明显改善作用.结论:参黄颈康片通过降低炎症介质及自由基,对颈椎病的运动、感觉及形态学有明显的治疗作用.

    作者:刘新宇;刘春娜;武红梅;张晓妍 刊期: 2010年第04期

  • 不同产地桔梗药材HPLC指纹图谱及桔梗皂苷D含量测定研究

    目的:建立桔梗药材的HPLC指纹图谱并测定桔梗皂苷D的含量.方法:采用RP-HPLC法,以Hypersil C_(18)柱(250mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-0.05 mol/L H_3PO_4溶液进行梯度洗脱,流速0.5 mL/min,检测波长210 nm(桔梗皂苷D含量测定为206 nm),柱温30℃.结果:以桔梗皂苷D为参照物峰,确定了12个共有峰,建立了18批药材的共有图谱,并比较了样品中桔梗皂苷D的含量.结论:所建立的HPLC指纹图谱及含量分析方法均具有较好的重现性,两者结合为桔梗药材质量控制提供了新的方法.

    作者:李喜凤;杜云锋;谢新年;刘素梅;郝哲 刊期: 2010年第04期

  • 山茛菪麝香膏质量标准研究

    目的:建立山莨菪麝香膏的鉴别及含量测定方法.方法:采用薄层色谱法鉴别唐古特瑞香,采用GC法鉴别方中樟脑、冰片、水杨酸甲酯;采用HPLC法测定唐古特瑞香中祖师麻甲素的含量.结果:祖师麻甲素在0.046 3μg-0.231 4μg范围内线性关系良好,回归系数r=0.999 6(n=5),平均回收率95.4%,RSD=0.5%(n=9).结论:该方法专属性强,简便可行,重现性好,能有效的控制山莨菪麝香膏的内在质量.

    作者:郭全兴;刘亚蓉;杨凤梅;高占魁 刊期: 2010年第04期

  • 正交设计法优化炒牛蒡子的炮制工艺

    目的:采用正交试验优化炒牛蒡子的炮制工艺.方法:建立了同时测定牛蒡苷和牛蒡苷元的高效液相色谱法;以牛蒡苷和牛蒡苷元含量为指标,采用两因素三水平正交没计优选炒牛蒡子炮制工艺.结果:随着炒制温度的升高和炒制时间的延长,牛蒡苷的含量下降,牛蒡苷元的含量增加.优化得到的炮制工艺为:加热至300℃清炒4-5 min.结论:该炮制工艺稳定可行,可用于炒牛蒡子的生产.

    作者:王平;韩丽妹;王建新 刊期: 2010年第04期

  • 苦参的化学成分指纹图谱

    目的:建立苦参化学成分指纹图谱,比较苦参人工栽培药材与野生药材之间的化学成分差异,为苦参的质量控制提供参考.方法:采用高效液相色谱法测定了3个不同产地的苦参野生药材样品和16个不同产地人工栽培药材样品的的指纹图谱,色谱柱C_(18)(150 mm×6.4 mm),以水-乙腈为流动相,流速0.5 mL/min,检测波长为235 nm C,该方法的精密度、稳定性和重复性均好.结果:建立了苦参样品的化学成分指纹图谱,以氧化苦参碱为参照.鉴定15个共有峰,分成5个峰群,经相似度计算,19个苦参样品之间相似度为0.93~O.99.结论:人工栽培药材与野生药材之间存在一定差异,表现栽培年限越低相似度越低.

    作者:纪瑛 刊期: 2010年第04期

  • 黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究

    目的:考察不同条件下制备的黄连素海藻酸钙凝胶小球的pH值依赖性释放.方法:用浸渍法制备黄连素的海藻酸钙凝胶小球.通过黄连索溶液的浓度,海藻酸钠溶液的浓度和交联时间这三个因素,来考察黄连素凝胶小球的制备工艺,并在模拟胃液和肠液pH环境下,测试其释放行为.结果:黄连素浓度的提高,有利于载药量的提高;而海藻酸钠浓度的提高,会使载药量降低;交联时间对载药量的影响很小.实验证明,载药量高可以达到16%,与黄连素同类药物相比,显著提高了载药量.佳工艺小球在pH 1.0的介质中几乎不溶胀,2个小时累积释放小到10%,而在模拟肠液的pH7.4环境中,6个小时的累积释放达到70.14%,24 h累积释放达到98.21%.结论:该黄连素凝胶小球具有较好的缓控释效果,可以降低黄连素对胃部的刺激并可应用于黄连素对溃疡性结肠炎的治疗.

    作者:熊富良;靳文运;何广华;张雪琼;万志敏 刊期: 2010年第04期

  • 脑脉通有效部位中葛根异黄酮类成分的含量测定

    目的:建立脑脉通有效部位中葛根异黄酮类成分的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,流动相为甲醇-水-冰醋酸,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为250 nm.结果:葛根素的平均加样回收率为100.89%,RSD=2.10%,芹糖基葛根素的平均加样回收率为100.23%,RSD=1.06%,3'-甲氧基葛根素的平均加样回收率为101.04%,RSD=1.92%,大豆苷的平均加样回收率为99.82%,RSD=2.02%,大豆苷元的平均加样回收率为102.06%,RSD=1.34%.结论:该方法操作简便、易行,可用于脑脉通中葛根异黄酮的含量测定.

    作者:罗兰;高淑娟;王淑美;梁生旺;李淑芳;李建生 刊期: 2010年第04期

  • 33例痰热清注射液的不良反应文献分析

    痰热清注射液在临床主要用于治疗发热、咳嗽、急性支气管炎、急性肺炎等症.使用时间不长,但应用较广,逐渐出现其不良反应的报告.目前发现该药可引起过敏性休克、药疹、心及肾功能异常、高热等不良反应.本文就该药已被报道的及发生在我院的不良反应作一综述并进行分析,以提高临床合理用药依据,减免不良反应的发生.

    作者:朱丽萍;蔡庆顺 刊期: 2010年第04期

  • 正交试验法优选石杉碱甲胃漂浮片处方的研究

    目的:采用正交设计优化石杉碱甲胃漂浮片的的制备工艺处方.方法:以胃漂浮片的漂浮性、体外累积释放度作为考察因素进行正交试验,采用3指标3水平的正交设计.结果:优化所得处方为HPMCK15M60%、PVPP26%、NAHCO33%,漂浮性良好.结论:优选的工艺处方有良好的可操作性.

    作者:唐宇;贺福元;刘姹;杨大坚 刊期: 2010年第04期

  • 颈复康胶囊提取及挥发油包合工艺的优化研究

    目的:优选颈复康胶囊的提取工艺和挥发油的β-环糊精包合工艺.方法:以葛根素含量和干膏率为指标,采用正交试验法对水提工艺进行优选;以收油率为指标,对挥发油提取工艺进行优选;以挥发油利用率、包合物含油率和包合物收率为指标,采用正交试验法优选以饱和水溶液法制备β-环糊精包合物的工艺.结果:确定葛根等十六味药材的水提工艺为8倍量水,提取2次,每次2 h;川芎等五味药材挥发油提取工艺为8倍量水,提取时间为4 h;β-环糊精包合物的工艺为油与β-环糊精的比例为1:6,30℃搅拌2 h.结论:确定的工艺合理,有效成分提取率高.

    作者:买买提·吐尔逊;王怀松 刊期: 2010年第04期

  • 藏药戟叶垂头菊中三萜类成分的分离和结构鉴定

    目的:对来自青海省的藏药戟叶垂头菊(Cremanthodium potaninii C.Winkl)花序化学成分进行分离鉴定.方法:利用普通硅胶柱色谱方法和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)等现代波谱技术确定其结构.结果:从戟叶垂头菊的乙醇提取物中获得7个三萜类化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:α-香树脂醇(Ⅰ)、棕榈酸16β-羟基蒲公英甾醇酯(Ⅱ)、olean-12-en-3β,16β-diol-3-O-palmitate(Ⅲ)、olean-12-en-3β,11α,16β-triol-3-O-palmitate(Ⅳ)、棕榈酸16β-羟基羽扇醇酯(Ⅴ)、棕榈酸16β,28-二羟基羽扇醇酯(Ⅵ)、16β-羟基假蒲公英甾醇酯(Ⅶ).结论:这7个化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:杨爱梅;曾艳;杨林;杨中铎 刊期: 2010年第04期

中成药杂志

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主管:上海市卫生局

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