王上增；黄俊卿；宋晓光；李帅垒；郑福增
目的:比较复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元在大鼠体内的药代动力学参数,评价复方脑脉通提取物中其他成分对大豆苷元药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按大豆苷元1.002 5 mg·kg-1分别灌胃给予复方脑脉通提取物和葛根提取物,不同时间点采血后进行UPLC-MS分析,测定血浆中大豆苷元浓度,采用DAS 2.0软件计算主要药动学参数,通过SPSS 16.0软件对不同药动学参数进行单因素方差分析.结果:大豆苷元线性范围6.175 ～741.0 μg·L-1,定量限6.175tμg·L-1,低检测限1.235 μg·L-1.复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元的达峰浓度和清除速率有显著性差异,其他参数则均无显著性差异.结论:建立的UPLC-MS专属性强、准确、灵敏,适用于以大豆苷元为主要成分的药物的体内血药浓度测定.复方脑脉通中其他药材对大豆苷元的吸收及清除有较大影响,使大豆苷元的达峰浓度及清除速率降低.
作者：刘冬云；朱国雪；吴纯伟；容悦莹；朱婉婷；冯素香；王淑美 刊期： 2016年第03期
目的:建立人工神经网络用于预测纤维性根茎药材的超滤总多糖保留率.方法:以无机陶瓷膜的膜孔径、滤过压力、药液温度为输入变量,不同超滤条件下红芪酶解提取液中总多糖保留率为输出变量,采用Levenberg-Marquardt算法优化网络参数,建立BP神经网络预测模型,并对模型的性能及适用性进行考察.结果:BP神经网络的拓扑结构为3-6-1,对红芪总多糖保留率预测的平均预测误差、平均绝对误差和平均误差率分别为0.10％,0.98％,1.55％;对黄芪总多糖保留率预测的平均误差率2.77％.结论:建立的模型预测精度较高,适用性较好,可用于预测纤维性根茎药材超滤的总多糖保留率.
作者：李子荣；刘晓霞；王继龙；魏舒畅；柳春；金辉；范凌云 刊期： 2016年第03期
以探求现代临床中药治疗病毒性肺炎的组方用药规律为目的,检索近30年中国生物医学文献数据库(CBM),中国期刊全文数据库(CNKI),维普中文科技期刊数据库(VIP),万方数字化期刊全文数据库(Wanfang data)国内中文数据库中中药治疗病毒性肺炎的相关临床文献,筛选符合纳入标准的处方,运用中医传承辅助系统进行药物频次及关联规则分析,提取高频药物及高关联度的药物组合.结果显示纳入的65首方剂中共涉及119种药物,提取常用药物有25种,常用核心药物组合33个(支持度15％,置信度0.9).揭示核心药物为苦杏仁、甘草、金银花、连翘、石膏,以清热解毒,止咳平喘为主要治法,通过抗病毒与调节免疫治疗病毒性肺炎.
作者：杨海昊；于莹；汤继芹；韩涛；吕征；仇大伟；黄海量 刊期： 2016年第03期
目的:评价喜炎平联合蒙脱石散治疗小儿腹泻的疗效及安全性.方法:计算机检索Pubmed,Embase,Cochranelibrary,中国生物医学文摘数据库(CBM),中国期刊全文数据库(CNKI),维普数据库(vIP)和万方数据库中,关于喜炎平联合蒙脱石散治疗小儿腹泻的随机对照试验(randomized clinical trials,RCT),纳入研究的质量评价和资料提取由两名研究者独立严格进行,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析.结果:终纳入17个RCT,共1 841例患儿.Meta分析结果显示:喜炎平联合蒙脱石散治疗小儿腹泻在总有效率、止泻时间、大便性状恢复时间等方面与对照组均有统计学意义(P＜0.05),在体温下降时间方面,两组比较没有统计学意义.结论:喜炎平联合蒙脱石散治疗小儿腹泻具有一定的疗效性且安全性较高.但现有研究质量偏低,需要更多设计严谨的高质量、多中心的随机双盲临床研究进一步验证.
作者：徐景利；李志城；梁峥嵘；郭震浪；邓路铭 刊期： 2016年第03期
金花茶是山茶科山茶属中唯一具有金黄色花瓣的珍稀物种,其花和叶是我国民间传统用药,常用于咽喉炎,肾炎,黄疸型肝炎,痢疾,腹泻,高血压,尿路感染和月经不调等疾病的治疗,研究发现金花茶主要含有黄酮类成分,其中以槲皮素,山奈酚和它们的一些糖苷类衍生物为主,除黄酮类成分外,金花茶还含有多糖,植物多酚,皂苷类及挥发性物质等化学成分.体内及体外药理研究证明金花茶具有抗肿瘤,抗氧化,降血脂,降血糖,抗过敏,抗皮肤光老化以及抑菌等多种药理作用,本文全面综述了近年来金花茶植物化学成分和药理作用的研究进展,为金花茶资源的充分开发利用提供参考.
作者：贺栋业；李晓宇；王丽丽；张萍；李淑英；徐永平 刊期： 2016年第03期
目的:通过搜集中药外用治疗强直性脊柱炎文献的处方用药,探索现代临床中药外用复方治疗强直性脊柱炎的用药规律,为临床用药提供参考依据.方法:通过对2004年1月-2015年3月中国知网全文数据库(CNKI)和万方学术期刊全文数据库进行检索,对搜索到的国内有关外用中药治疗强直性脊柱炎的临床文献进行收集、整理、归纳和分析,运用频数分析方法探究现代临床外用中药治疗强直性脊柱炎的用药规律.结果:纳入有效文献共62篇,中药外用治疗强直性脊柱炎用药主要以祛风除湿、活血化瘀、散寒止痛、补益肝肾为主,性味归经主要以温平、辛苦甘、肝脾肾经为主.结论:中药外治法在局部疗效上与内治法相比具有显著优势,发展前景广阔,通过对外用中药治疗强直性脊柱炎的用药规律初步探索,以期找出更有效地治疗强直性脊柱炎的治疗方法,为临床用药提供参考依据.
作者：刘美燕；刘维；杨会军 刊期： 2016年第03期
目的:考察痹祺胶囊水提取物及其单体成分对脂多糖(LPS)诱导小鼠单核/巨噬细胞株RAW 264.7炎症反应的保护作用,以确定痹祺胶囊中抗炎的主要活性成分,为质量控制标准升级提供依据.方法:利用LPS诱导RAW 264.7细胞建立体外急性炎症模型,给予痹祺胶囊水提取物及6种单体成分马钱子碱,士的宁,隐丹参酮,丹酚酸B,甘草苷,甘草酸治疗,痹祺胶囊水提取物质量浓度分别为0.25,0.5,1mg·L-1,各单体成分浓度分别为1×10-7,1×10-6,1 ×10-5 mol· L-1,治疗24 h后,采用Griess试剂法和酶联免疫吸附测定法(ELISA)分别检测痹祺胶囊水提取物及各单体成分对LPS诱导RAW 264.7细胞分泌一氧化氮(N0)以及白细胞介素-6(IL-6)的影响.结果:与正常组比较,模型组RAW 264.7细胞NO,IL-6表达显著升高.与模型组比较,痹祺胶囊水提取物与隐丹参酮均能抑制NO和IL-6分泌;马钱子碱,士的宁,甘草苷和甘草酸均可抑制RAW 264.7细胞NO分泌.结论:痹祺胶囊水提取物中的主要抗炎成分是隐丹参酮,马钱子碱,士的宁.
作者：冯其帅；王贵芳；王强松；高丽娜；崔元璐 刊期： 2016年第03期
目的:建立半枝莲药材中同时测定对香豆酸和肉桂酸含量的测定方法.方法:采用Eclipse SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2％磷酸水梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长310,280 nm,柱温26℃.结果:对香豆酸和肉桂酸分别在0.148 ～1.776 μg(r =0.999 8),0.062 ～0.992 μg(r =0.999 6)呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.4％ (RSD 1.5％),99.3％ (RSD 1.8％),供试品溶液在12h内稳定.通过对8批半枝莲药材的测定,结果发现湖北(批号130501)样品中2种成分含量总体优于其他产地样品.结论:该含量测定方法精密度良好,准确度高,适用于半枝莲药材中对香豆酸和肉桂酸的含量测定.
作者：付小凯；刘勇；李阳；闫辉；容蓉；巩丽丽；蒋海强；吕青涛 刊期： 2016年第03期
目的:观察丹栀逍遥散含药血清通过诱导自噬对乳腺癌细胞MCF-7的影响.方法:大鼠ig 8.99 g·kg-1丹栀逍遥散,制备含药血清,取对数生长期MCF-7细胞,以1×105个/mL密度接种于96孔板,每孔 100 μL,分为空白血清组和含药血清组,每组设3个复孔,分别作用12,24,48,72 h,噻唑蓝(MTT)法测定其对MCF-7细胞生长的抑制作用,单丹磺酰戊二胺(MDC)荧光染色观察细胞自噬泡的形成情况,免疫印迹法(Western blotting)检测自噬蛋白(Beclin1)的表达.结果:与空白血清组比较,15％丹栀逍遥散含药血清具有显著抑制MCF-7细胞生长的作用,确定其佳作用时间为48 h.丹栀逍遥散含药血清作用细胞48 h后能够增强MDC染色荧光强度,增加自噬泡的形成并显著上调Beclin1的表达.结论:丹栀逍遥散含药血清能够显著抑制MCF-7的细胞生长,诱导细胞自噬性死亡可能是其抗乳腺癌的机制之一.
作者：李然；杜娜；刘立萍；潘嘉祥；李雪峰；李海波 刊期： 2016年第03期
目的:探讨四神丸对结肠炎大鼠派伊尔结(Payer's patch,PP结)中Treg/Th 17细胞间平衡的影响.方法:将40只SD大鼠随机分为4组,分别为正常组、模型组、四神丸组(2.5 g·kg-1)及美沙拉嗪组(0.15 g·kg-1).除正常组外,其余各组建立2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇法诱导的大鼠结肠炎模型后,ig给药7d.采用流式细胞仪检测大鼠小肠PP结中T淋巴细胞亚群的表达水平并计算Treg/Th17,Western blot检测结肠组织中维甲酸相关孤核受体γt(RORγt)和信号转导和转录激活因子5a(STAT5a)的表达量.结果:与正常组比较,模型组CD4+T淋巴细胞水平明显升高,CD8+T细胞水平显著降低,且CD4/CD8间比例明显升高,CD4+ CD25+ Foxp3+ Treg细胞明显降低,Th17细胞明显升高,Treg/Th 17降低,而且结肠组织中RORγt蛋白表达量升高,STAT5a蛋白表达量则明显降低(P＜0.05,P＜0.01);与模型组比较,四神丸组大鼠小肠PP结中CD4+T淋巴细胞水平明显降低,CD8+T细胞水平显著升高,且CD4/CD8间比例明显降低(P＜0.01),同时,四神丸组则CD4+CD25+ Foxp3+ Treg细胞显著升高,Th17细胞明显降低,Treg/Th 17升高,而且结肠组织中RORγt蛋白表达量降低,STAT5a蛋白表达量则显著增加(P ＜0.05,P＜0.01).结论:四神丸可以调节T淋巴细胞亚群,并通过抑制RORγt表达、提高STAT5a的蛋白分泌调节Treg/Th 17间的平衡.
作者：刘端勇；徐荣；黄敏芳；王馨；邹勇；岳海洋；叶青；赵海梅 刊期： 2016年第03期
目的:对马黄酊制剂的化学成分进行研究.方法:采用硅胶柱色谱,ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构.结果:从抗炎活性强的乙酸乙酯部位分离并鉴定出12个化合物,分别为小檗碱(1),非洲防己碱(2),黄连碱(3),8-氧化表小檗碱(4),8-氧化黄连碱(5),栀子苷(6),马钱子碱(7),番木鳖碱(8),番木鳖次碱(9),α-香树脂醇(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12).结论:化合物1 ～12均为首次从该复方制剂中分离得到,以生物碱类成分为主,其应该为马黄酊药理活性的物质基础.
作者：王利红；解宝仙；辛义周；唐文照 刊期： 2016年第03期
目的:探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)对食管癌细胞EC9706增殖的影响,明确其作用机制.方法:ICA(40,160,640 nmol·L-)作用EC9706细胞48 h后,应用CCK8法检测EC9706细胞增殖;应用Hoechest33342染色和荧光显微镜检测细胞凋亡;应用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax) mRNA表达;应用免疫印迹法检测Bax,Bcl-2的蛋白表达.结果:ICA能显著抑制EC9706细胞增殖;ICA作用EC9706细胞出现细胞凋亡形态学改变;免疫印迹结果显示Bax蛋白表达减少,而Bcl-2蛋白表达增多.结论:ICA能显著抑制人食管癌EC9706细胞增殖,其凋亡作用机制可能与上调Bax蛋白,下调Bcl-2蛋白的表达相关.
作者：纪昕；李伟皓；王崇；岳晓乐；赵丹丹；张艳华；李永军 刊期： 2016年第03期
目的:建立快速灵敏且专属性强的体内分析方法用于研究银丹心脑通软胶囊中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的药代动力学研究,为该制剂的临床使用提供参考.方法:采用超高压液相色谱-串联质谱分析法(UPLC-MS/MS),测定大鼠按2.4 g·kg-1灌胃银丹心脑通软胶囊后不同时间点的血药浓度.质谱采用的扫描方式为多反应离子检测模式,定量分析离子对分别为丹参酮ⅡAm/z 295.0～249.0,丹酚酸B m/z 717.1～519.0和黄芩素m/z271.1～122.8.通过DAS 2.1.1药动学数据处理软件计算药动学参数.结果:丹参酮ⅡA和丹酚酸B与其他内源性和药源性成分达到了良好分离,线性范围分别为1～100,5～500 μg· L-1;平均提取回收率在72.43％ ～93.92％;准确度在92.65％ ～ 106.26％,日内精密度和日间精密度RSD在2.73％ ～9.87％.丹参酮ⅡA和丹酚酸B的主要药动学参数分别为达峰浓度(Cmax) (38.34±17.35),(32.00±15.43)μg· L-1;达峰时间(rmax)分别为(0.25±0.23),(0.75±0.18)h.结论:UPLC-MS/MS能够快速、灵敏、专属地分析大鼠血浆中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的血药浓度,该方法适用于银丹心脑通软胶囊在大鼠体内的药代动力学分析.
作者：原会俊；王岚；成龙；殷小杰；许海玉；贡磊磊；梁日欣；杨洪军 刊期： 2016年第03期
通过查阅近几年有关天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的药理作用及其机制相关研究的文献报道,围绕尿酸盐结晶所致急性痛风性关节炎动物模型的发病机制,对天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎作用靶点和药理作用机制进行文献整理、分析和归纳.研究表明,抗急性痛风性关节炎的天然产物有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多酚类、皂苷类、香豆素类等,通过抗炎、镇痛、抑制相关炎症介质的释放及其信号通路、抗氧化等作用机制及多个药物作用靶点发挥抗急性痛风性关节炎的作用.治疗急性痛风性关节炎的西药作用靶点较单一,存在较严重副作用,不利于控制急性痛风性关节炎的发复发作.中医运用天然药物防治急性痛风性关节炎拥有上千年历史和经验,与西药相比,抗急性痛风性关节炎天然药物具有多靶点,低毒副作用的优势,近年来越来越多的科研丁工作者运用实验药理学和分子生物学方法来研究天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的作用,并取得喜人的研究成果.
作者：杨会军；彭江云；陈艳林；李兆福；刘维超；狄朋桃；吴晶金；李玲玉 刊期： 2016年第03期
目的:考察五味金色分散片的提取工艺与制剂处方,为五味金色丸的二次开发提供参考.方法:以总多酚、没食子酸含量和浸膏得率的综合评分为指标,采用正交试验考察提取时间、提取次数及料液比对五味金色分散片水提工艺的影响.以外观、分散均匀性、硬度为考察指标,采用单因素试验考察该分散片的辅料种类和用量.结果:佳提取工艺为加10倍量水提取3次,每次90 min;总多酚得率6.29％,没食子酸质量398.37 mg,浸膏得率24.28％.以可压性淀粉和微晶纤维素为填充剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,微粉硅胶为润滑剂,在130 s内完全崩解并均匀分散.结论:优化的提取工艺有效成分提取率高,制剂处方设计合理,片剂质量稳定.
作者：关志宇；吴文婷；刘亚丽；陈丽华；刘婧；朱继孝；程虹毓；黄潇 刊期： 2016年第03期
目的:建立丹参中吡虫啉和多杀菌素的检测方法,并对残留动态情况进行对比研究.方法:样品用有机溶剂提取,利用固相萃取小柱净化,HPLC-DAD进行检测.结果:2种农药残留的前处理均采用固相萃取法,净化较为彻底,检测方法灵敏度高,重复性好,准确度、精密度和检出限均符合农残测定要求.消解动态数据的拟合结果表明,以2h残留量为初始残留量,吡虫啉和多杀菌素半衰期(t1/2)分别为3.65 d和1.64 d,表明施药初期多杀菌素消解速度比吡虫啉快;ld后吡虫啉和多杀菌素在丹参中的消解曲线符合一级动力学方程,t1/2分别为6.93 d和11.55 d,表明多杀菌素的持效期更长;在相同剂量标准下,多杀菌素的残留量均低于吡虫啉,因此多杀菌素的安全间隔期比吡虫啉更短.吡虫啉在土壤和产品中的终残留分别为0.02,0.18 mg·kg-1,多杀菌素均未检出(＜1.9μg·kg-1),表明多杀菌素的终残留更低.结论:在丹参种植中,多杀菌素可作为一种替代吡虫啉的理想农药.
作者：王亮；李敏；郭威；管仁伟；周倩；于宗渊 刊期： 2016年第03期
目的:观察黄芩苷对大鼠/人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用,比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性.方法:通过采用体外肝微粒体温孵体系结合特异性探针底物的方法,结合应用LC-MS/MS检测各探针底物的代谢物的生成量,质谱检测条件为电喷雾离子化(ESI)源,选择性反应监测(SRM)扫描方式,色谱分离条件为ZORBAX Eclipse-plus C18色谱柱(2.1 mm× 100 mm,3.5 μm),流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.2 mL· min-1,计算半抑制浓度(IC50).结果:黄芩苷对大鼠肝微粒体CYP450酶7种亚型均无抑制作用,而对人肝微粒体CYP1 A2,CYP2C19和CYP2E1有较弱的抑制作用,IC50分别为39.72,40.91,32.83 μmol·L-.结论:黄芩苷对CYP450酶的抑制作用存在种属差异性,是人CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1的弱抑制剂,临床静脉用药时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用.
作者：黄凯；刘志浩；贺晴 刊期： 2016年第03期
目的:通过研究赶黄草的指纹药动学,为揭示中药血清指纹成分群吸收、分布和代谢规律提供参考.方法:大鼠灌胃给药,眼静脉丛采血,用甲醇沉淀蛋白,采用HPLC分析血清样品,流动相乙腈(A)-0.1％甲酸水(B)梯度洗脱(0～ 70min,10％ ～50％A;70 ～ 75 min,50％～10％ A),检测波长280 nm,柱温30℃,流速0.8 mL·min-.建立赶黄草给药后血清样品的指纹图谱,确定入血成分.结果:发现6个入血成分,连续灌胃给药3d后总入血成分浓度达到饱合,停药36 h后,基本代谢完全.结论:给药后血清中6个移行成分可能为赶黄草的药效物质基础;总入血成分药-时曲线变化规律与药物代谢动力学的吸收、分布、代谢过程类似,血清指纹成分群达到饱和时间较长,与中药起效慢、作用时间久的特点吻合,为中药的指纹药动学、药效物质基础及半衰期研究提供新思路.
作者：陀扬凌；刘宇；娄涛涛；欧小洪；张旭 刊期： 2016年第03期
目的:研究雷公藤片发挥抗炎作用剂量下伴随的肝毒性作用,为其“病-效-毒”相关性研究提供理论依据.方法:80只KM小鼠,全部雄鼠,随机分为8组,每组10只,分别为正常组、模型组、雷公藤片剂量1～5组(51.48,36.55,25.74,18.28,12.87 μg·kg-)和环磷酰胺组(73 mg·kg-1),除正常组外,其余各组均以1％2,4-二硝基氟苯(DNFB)溶液建立小鼠迟发型超敏反应模型,通过给予不同剂量的雷公藤片,观察小鼠的耳肿胀度和肿胀抑制率,检测血清中前列腺素E2(PGE2),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-2(IL-2),前白蛋白(PA),丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),总胆汁酸(TBA)和总胆红素(TBIL)等生化指标水平的变化,并计算脏器和体重的比值.结果:与正常组比较,模型组小鼠耳肿胀血清中PGE2,TNF-α,IL-2,PA含量明显升高(P＜0.01);与模型组比较,雷公藤片可明显抑制迟发型超敏反应致小鼠耳肿胀血中PGE2,TNF-α和IL-2含量的降低,并呈现一定的剂量依赖性;小鼠血中ALT,AST,TBA,TBIL活性升高,PA含量降低,肝体比值变大(P＜0.01).结论:雷公藤片在14.58 μg·kg-1(7.01 ～ 19.06μg·kg-1)有较强的抗炎作用,其抗炎机制与减少炎性介质的产生和释放有关.剂量14.58 μg·kg-1(7.01 ～19.06 μg·kg-)的雷公藤片还可对小鼠肝脏产生一定的损伤.
作者：赵庆华；孙蓉 刊期： 2016年第03期
目的:建立一种简便、可靠的控制芪术益气润肠颗粒质量的方法.方法:采用HPLC测定芪术益气润肠颗粒中黄芪甲苷、松果菊苷和毛蕊花糖苷的含量,对其中的黄芪、白术、枳壳饮片进行薄层色谱鉴别.结果:毛蕊异黄酮葡萄糖苷在0.041 4 ～0.207 μg,松果菊苷0.1467～0.7335 μg,毛蕊花糖苷0.035 1 ～0.175 5μg,均成良好的线性关系;相关系数分别为0.999 5,0.999 5,0.999 6;平均回收率在97.8％ ～ 102.2％,RSD在1.8％ ～2.3％.薄层色谱中检出了黄芪、白术、枳壳的特征斑点,阴性对照无干扰.结论:该方法重复性好、简便、快速,能够有效控制芪术颗粒的质量.
作者：周亚萍；谈瑄忠；毛春芹；陆兔林；徐炜杰 刊期： 2016年第03期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
