鞠爱华；张静；蔡丽娟；庄志鹤
目的:制备姜黄素偶联O-羧甲基壳聚糖纳米粒(Cur-OMCS)并考察其对HepG2细胞的抑制能力.方法:通过酯化反应将姜黄素和O-羧甲基壳聚糖键合在一起,利用紫外、红外、核磁及透射电镜对Cur-OMCS进行表征,通过MTT考察CurOMCS对肿瘤细胞的抑制效果.结果:Cur-OMCS在水中自组装成纳米粒,平均粒径319 nm,粒径分布指数0.488,Zeta电势-26.1 mV,水溶液呈黄色澄清透明,姜黄素在水中质量浓度提高了300倍.姜黄素载药量1.5％,Cur-OMCS的临界胶束质量浓度0.040 g·L-1,Cur-OMCS对HepG2细胞的抑制效果明显优于游离姜黄素,当Cur-OMCS中姜黄素质量浓度15 mg·L-1时,细胞生长抑制率达80％.结论:Cur-OMCS在水中可自组装形成纳米粒子,极大地提高了姜黄素的肿瘤细胞抑制能力.
作者：武莹；杨建设 刊期： 2013年第19期
对四类常用肠易激综合征(IBS)动物模型的制备原理、模拟人类IBS的病生理特点进行了介绍；对近年来研究较多的中药复方包括痛泻要方、宁肠汤、黄术灌肠液、加味二至煎、胃肠安丸对IBS的作用机制进行综述,并对目前研究存在的问题即目前IBS动物模型的局限性及缺乏复方治疗的物质基础研究提出了自己的见解.针对IBS西医尚缺乏有效的药物治疗,主要采取综合对症处理,虽有疗效,但停药后易反复、长期使用副作用明显及费用高,而祖国医学则在中医的整体观指导下,辨证论治,发挥整体调节优势,在IBS治疗方面取得了良好的效果.
作者：唐丽明；宋宁；袁红霞 刊期： 2013年第19期
目的:优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能.方法:采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小.结果:白芷香豆素脂质体佳处方工艺为脂胆比(6∶1);脂药比(5∶1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)％,载药量(5.42±0.35)％;游离白芷香豆素3h的累积释放率达100％,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3％,白芷香豆素脂质体12h累积释放率45.6％.结论:该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果.
作者：伍永富；徐瑞超；彭涛；官柳；董自亮 刊期： 2013年第19期
目的:优选藤三七总皂苷和总黄酮的提取工艺.方法:采用UV测定总皂苷和总黄酮含量.以总皂苷和总黄酮提取量为指标,采用单因素试验考察提取次数,正交试验考察乙醇体积分数、提取时间及乙醇用量对藤三七中总皂苷和总黄酮提取工艺的影响.结果:藤三七中总皂苷和总黄酮的佳提取工艺为加12倍量75％乙醇回流提取2次,每次2h,总皂苷、总黄酮平均提取量分别为16.23,46.40 mg·g-1.结论:优选的提取工艺合理可行.
作者：蒋珍藕；邱宏聪；邓聿胤 刊期： 2013年第19期
目的:分析比较贵州遵义、四川绵阳、河南信阳3个产地杜仲叶挥发油的化学成分.方法:采用超临界CO2流体萃取法提取杜仲叶的挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对其化学成分进行定性、定量分析.结果:贵州遵义产杜仲叶挥发油共鉴定出38种成分,占挥发油总量的80.62％;四川绵阳产杜仲叶挥发油共鉴定出59种成分,占挥发油总量的83.77％;河南信阳产杜仲叶挥发油共鉴定出30种成分,占挥发油总量的72.76％.结论:小同产地杜仲叶挥发油成分在组成和含量上存在一定的差异.
作者：贾智若；朱小勇；李兵；卢澄生；甄汉深 刊期： 2013年第19期
目的:应用近红外光谱法建立一种逍遥丸(浓缩丸)中水分含量的快速测定方法.方法:利用烘干法测定样品中水分含量,并以其作为参考值,运用偏小二乘法(PLS)建立水分含量与近红外光谱之间的多元校正模型,对未知样品进行含量预测.结果:所建水分定量分析模型的相关系数(R2),校正均方差(RMSEC),预测均方差(RMSEP)分别为0.953 52,0.132,0.177.结论:方法操作简便,无污染,结果准确可靠,可用于逍遥丸(浓缩丸)中水分含量的快速测定.
作者：雷敬卫；李小庆；白雁；张强；樊明月 刊期： 2013年第19期
目的:优选Zn2沉淀法纯化丹酚酸B的工艺条件.方法:采用HPLC测定丹酚酸B含量,色谱条件为流动相乙腈-0.05％磷酸溶液梯度洗脱,柱温30 ℃,检测波长286 nm,进样量10μL.以丹酚酸B提取率为指标,通过单因素试验优选提取工艺;以丹酚酸B转移率为指标,通过单因素试验考察碱液种类、ZnCl2用量、盐酸摩尔浓度及pH对Zn2+沉淀法纯化工艺的影响.结果:优选的丹酚酸B提取、纯化工艺为加6倍量pH 2 ～3盐酸溶液温浸3次,每次lh,加1％ Na2CO3溶液调pH6.0 ～6.5,加30％药材质量的ZnCl2,用2 mol·L-1盐酸溶液溶解,调pH 2 ～3,加等倍量乙酸乙酯萃取2次,减压低温干燥,丹酚酸B得率3.47％,纯度达80％.结论:优选的纯化工艺稳定可行,可避免长时间高温和pH对丹酚酸B的破坏.
作者：段文强；万鹏；高鹏；代龙 刊期： 2013年第19期
目的:研究炒制对细辛中黄樟醚、甲基丁香酚和细辛脂素含量的影响.方法:采用HPLC,Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm× 150 mm,5μm),流动相甲醇-水,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长285 nm,柱温35℃.结果:甲基丁香酚、黄樟醚和细辛脂素为进样量分别在0.103 7～2.074 μg(r =0.999 9),0.110 1 ～2.02 μg(r =0.999 9),0.054 3 ～1.086μg(r =0.999 9)有良好的线性关系,平均回收率分别为98.74％ (RSD 2.10％),96.93％ (RSD 1.58％),101.92％(RSD3.55％).结论:细辛炒制可显著降低毒性成分黄樟醚的含量,较好地保留有效成分甲基丁香酚和细辛脂素,起到减毒存效的作用.因此,细辛炒制具有一定的合理性.
作者：黄鲛；易进海；刘玉红；黄志芳；陈燕；刘云华 刊期： 2013年第19期
目的:研究马鞭草科植物尖尾枫的化学成分.方法:应用溶剂萃取及柱色谱方法分离尖尾枫的化学成分,通过波谱技术鉴定化合物的结构.结果:从尖尾枫中分离得到10个化合物,分别鉴定为乌苏酸(1)、齐墩果酸(2)、seco-hinokiol (3)、乌发醇(4)、高根二醇(5)、野鸦椿酸(6)、山楂酸(7)、金合欢素(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10).结论:化合物2～10均首次从该植物中分离得到.
作者：高微；刘布鸣；黄艳；饶伟源；柴玲；邱宏聪 刊期： 2013年第19期
目的:考察枳壳饮片麸炒前、后主要活性成分的含量变化.方法:采用RP-HPLC测定柚皮苷、新橙皮苷、辛弗林、川陈皮素、橘皮素、水合橘皮内酯、橘皮内酯、马尔敏和葡萄内酯的含量,考察10批枳壳饮片麸炒前、后主要活性成分的含量变化.结果:麸炒后枳壳饮片中柚皮苷、新橙皮苷、辛弗林、川陈皮素、橘皮素、水合橘皮内酯、橘皮内酯和马尔敏含量均略微下降,而葡萄内酯含量明显上升.葡萄内酯小剂量(0.6 mg·kg-1)对正常小鼠小肠运动具有促进作用,高剂量(9 mg·kg-1)则具有抑制作用.结论:麸炒后葡萄内酯含量的升高是枳壳炮制的目的,可通过主要活性成分的变化规律阐述枳壳饮片的炮制机制.
作者：李正红；夏放高；陈海芳；骆利平；魏莹；杨标；袁金斌；龚千峰；杨武亮 刊期： 2013年第19期
目的:比较研究不同干预方法对焦虑大鼠高架十字迷宫(EPM)实验相关行为指标的影响.方法:对60只SD雄性大鼠随机分组,即A组(安静对照组10只)、模型组(M0组50只),对M0组进行21 d的随机不可预知的焦虑刺激造模,同期A组不加干预;造模结束后随机将M0组分为5组进行28 d恢复,即M1组(模型恢复组,色拉油4.0 g·kg-1·d-1 ig)、M2组(模型运动组,色拉油4.0 g·kg-1·d-1 ig)、M3组(模型卵油组,卵油4.0 g·kg-1 ·d-1 ig)、M4组(模型运动卵油组,卵油4.0g·kg-1·d-1 ig)、M5组(模型安定组,安定2.0mg·kg-1·d-1 ig),每组10只,恢复期末所有组进行EPM实验,测大鼠5 min开臂运动时间、开臂运动距离、进入开臂次数.结果:开臂运动时间M2,M3,M4依次为(185.3 ±10.8),(176.8±10.6),(177.6±11.1)s明显高于M1(145.4±21.6)s;开臂运动距离依次为M2,M3,M4(975.5±27.1),(945.7±19.7),(947.1±18.9)cm明显高于M1 (732.9±18.9)cm;进入开臂次数M2,M3,M4依次为(10.9±2.4),(11.3±1.5),(11.6±1.1)次,明显高于M1(7.7±1.5)次,(均P ＜0.05).结论:28 d恢复期后,运动、卵油、运动卵油复合法对焦虑行为有明显改善,运动组恢复佳,但自然恢复手段在28 d内无明显效果.
作者：闫清伟；田青 刊期： 2013年第19期
目的:探讨三叶香茶菜防治大鼠肝纤维化的作用机制.方法:大鼠每3d接受一次背部sc 40％ CCl4花生油(首次5 mL· kg-1,其余为3 mL· kg-1),连续8周引发肝纤维化模型,造模同时每日分别给予三叶香茶菜提取物20,40,80 g·kg-1灌胃.给药8周后取血,ELISA法测定大鼠血清中Ⅲ型前胶原(proeollagen typeⅢ,PCⅢ)、透明质酸(byaluronic acid,HA)、金属蛋白酶组织抑制因子-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)、基质金属蛋白酶-2(matrix metal oproteinase-2,MMP-2)及肝脏中转化生长因子-β1(transforming growth Factor-β1,TGF-β1)含量;Masson染色病理切片观察肝脏胶原纤维生成.结果:模型组血清中HA,PCⅢ,TGF-1及TIMP-1含量较正常组显著升高(P＜0.01),且MMP-2浓度显著下降(P＜0.01).与模型组比较,三叶香茶菜高、中剂量组能显著降低大鼠血清HA,PCⅢ,TIMP-1的含量,提高MMP-2含量(P＜0.01);并能显著降低肝组织TGF-β1水平(P＜0.01).三叶香茶菜低剂量组能显著降低大鼠血清HA,PCⅢ含量(P＜0.05);并有降低血清TIMP-1及肝组织TGF-β1水平,提高MMP-2含量的趋势.结论:三叶香茶菜能有效减轻慢性肝损伤大鼠肝纤维化程度,其作用机制可能与调节TGF-β1水平,控制肝星状细胞释放TIMP-1及MMP-2有关.
作者：夏星；覃洪含；王勤；肖刚 刊期： 2013年第19期
目的:考察广痛消泡沫气雾剂中主要成分延胡索乙素(THP)和盐酸小檗碱(Ber)在人体内的药代动力学过程.方法:采用血药浓度法,LC-MS/MS测定健康志愿者肛门给广痛消泡沫气雾剂后不同时间点的血药浓度,Win Nonlin药动学数据处理软件计算药动学参数.结果:THP和Ber分别在0.000 594 ～1.188,0.000 536～1.072 μg· L-1表现出良好的线性关系,高、中、低3个剂量的回收率、日内和日间精密度均符合要求.THP和Ber的主要药代动力学参数Tmax分别为(132.5±25.5),(132.5±30.1)min,Cmax分别为(0.55±0.30),(0.31±0.32) μg·L-1.结论:LC-MS/MS选择性好,灵敏度高,适用于血浆样品成分含量的测定,可成功用于广痛消泡沫气雾剂的健康人体血浆的动力学研究,为进一步的复方药代动力学的研究奠定了基础.
作者：王锐；朱莉；邓志灏；李鹏跃；彭俊付 刊期： 2013年第19期
目的:考察醋制对京大戟的毒性和药效的影响.方法:昆明种小鼠,分别灌胃给予京大戟和醋京大戟石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水提物和醇提物样品溶液,各样品剂量为(生药量)3.9 g·kg-1,进行碳末肠推进试验、利尿试验和小鼠耳肿胀试验.结果:乙酸乙酯部位是京大戟的毒性部位.京大戟和醋京大戟的半数致死量(LD50)分别为160.3,234.8 g·kg-1,二者95％可信区间分别为(142.5 ～180.3),(209.7 ～262.8) g·kg-1.醋制后京大戟毒性明显降低.与空白对照组相比,京大戟、醋京大戟醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明显促进小肠推进运动和利尿作用(P＜0.05),并且二者的乙酸乙酯部位肠推进作用和利尿作用非常明显(P＜0.01),与生品各组比较,醋制后各组墨汁推进率和利尿作用皆有所降低,药性缓和.醋制后乙酸乙酯部位抗炎作用较生品明显提高(P＜0.05),抗炎作用增强.结论:京大戟的乙酸乙酯部位既是其毒性部位,又是其药效学主要部位.京大戟醋制后药性缓和,毒性作用显著降低,抗炎作用明显增强.
作者：张乐林；葛秀允；孙立立；孙付军 刊期： 2013年第19期
目的:采用血清药理学方法探讨皂角刺含药血清诱导肠癌细胞凋亡的作用机制.方法:制备皂角刺药液,50只健康SD大鼠分为皂角剌高中低剂量组(每1 mL分别含有生药2 000,1 000,500 mg),环磷酰胺阳性对照组(50 mg·kg-1)和生理盐水空白对照组5个组,按20 mL·kg-1大鼠体质量给药,以制备含药血清.取含药血清培养液在体外作用于SW-.480细胞(密度为1×106/mL),分别在24,48,72 h后,采用MTT法检测含药血清对SW-480增殖的影响;加入药物血清培养液处理细胞24 h后,采用流式细胞仪检测SW-480凋亡率,RT-PCR检测各组含药血清对细胞B细胞淋巴瘤/白血病2(Bcl-2)/Bel-2相关x蛋白(Bax)基因表达的影响.结果:与空白对照组比较,皂角刺含药血清培养液作用细胞的吸光度(A)在20,40,60 h均明显低于空白组(0.370±0.005)％,(0.624±008)％,(1.078±0.038)％(P＜0.01);皂角刺高、中、低剂量含药血清培养液诱导SW-480凋亡依次为(37.386±0.163)％,(35.834±0.092 3)％,(27.572±1.193)％显著高于空白对照(5.036±0.378)％(P＜0.01);皂角刺含药血清培养液对SW-480细胞的Bel-2表达(0.258±0.037,0.442 ±0.024和0.652±0.072)明显低于空白对照组(0.936 ±0.047)(P ＜0.01),随灌胃给药的药物剂量增加Bcl-2表达而增加,而Bax表达(1.946 ±0.017,1.810±0.023和1.810±0.023)明显高于空白对照组(1.260±0.029) (P ＜0.01),Bax表达反而减少.结论:皂角刺含药血清对能抑制SW-480生长和诱导其凋亡,Bcl-2 mRNA基因表达减少与Bax mRNA基因表达增多可能是皂角刺诱导肠癌细胞凋亡的机制之一.
作者：何峰；何光志；张利新；王琴；李志；王开平；邓文玲；符中柱 刊期： 2013年第19期
目的:探讨复方阿胶浆对运动小鼠抗疲劳能力的影响.方法:BALB/C纯系雄性小鼠60只随机分对照组、人参水提液组(10 g·kg-1)、复方阿胶浆低、中、高剂量组(7.5,15,30 g·kg-1)5组,灌胃30 d后,通过负重游泳实验,测定血乳酸(LA)、肝糖元、血红蛋白(Hb)、丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、血清肌酸激酶(CK)、血清尿素氮(BUN)的含量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性.结果:与对照组比,复方阿胶浆低、中、高剂量组血LA 、MDA的含量明显降低,血红蛋白的含量显著增加(P＜0.05);中、高剂量组肝糖元、BUN的含量显著增加,CK的含量显著降低,GSH-Px的活性明显增强(P＜0.05);中剂量组LDH的含量显著性降低(P＜0.01),SOD的活性明显增强(P＜0.05).结论:复方阿胶浆可以有效延缓疲劳的产生、提高机体组织对疲劳的耐受力.
作者：张路；朱海芳；陈慧慧；张淹；冯明建 刊期： 2013年第19期
目的:对收集的市售不同规格及不同部位的黄芩药材、饮片进行质量评价.方法:采用HPLC,色谱条件KromasilEternity-5-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相乙腈(A)-0.4％乙酸(B),梯度洗脱(0.01 min,15％A,0.01 ～ 20 min,25％A,20 ～ 35 min,30％A,35～40 min,40％A,40～50 min,40％A;50～60 min,15％A,60～70 min,15％ A),体积流量1 mL· min-1,柱温30℃,检测波长280 nm.结果:条芩药材中黄芩苷含量比枯芩药材含量高66％左右,条芩饮片中黄芩苷含量比枯芩低4.60％左右;枯芩枯朽部分几乎不含黄芩苷;4 mm以下黄芩及其须根黄芩苷含量在12％左右.结论:建议市场价格条芩应略高于枯芩;4 mm以下黄芩及其须根建议药用,枯芩枯朽部分药用应尽量除去.
作者：李先端；顾雪竹；程立平；张丽宏；毛淑杰 刊期： 2013年第19期
目的:考察大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩活性成分在心、肝、胃、肺、脾、肾、小肠中分布特性.方法:采用LC-MS/MS测定黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素在大鼠各组织中的含量,Shiseido CAPCELL PAK C18色谱柱(2.0 mm×100 mm,5 μm),流动相0.1％甲酸乙腈-0.1％甲酸水溶液梯度洗脱,采用ESI正离子检测,多反应监测模式测定.按15 g·kg-1灌胃葛根芩连汤,分别于给药后2,4,6,8,12 h断颈动脉放血处死动物,立即分取心、肝、胃、肺、肾、脾、小肠7个组织处理,测定各组织中活性成分的分布情况.结果:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素的线性范围分别为6.150 ～3 077,3.030～1 515,6.170～3 085,3.140～1 569 μg·L-1,日内精密度RSD5.4％ ～11.7％,日间精密度RSD7.8％ ～11.9％,准确度RE-6.4％～7 5％,各组织中4种活性成分的提取回收率均＞75.5％,基质效应可忽略,大鼠肝脏组织中4种活性成分在放置4℃保存24h,-20℃冰箱内反复冻融1,3次及-70℃冰箱内保存4周条件下稳定性良好.结论:活性成分在各组织中浓度差异较大,大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素主要分布于肝脏、胃及小肠中,其次为肾、心、肺、脾.
作者：张宜凡；张艺竹；陈烨；袁瑾；安叡；王新宏 刊期： 2013年第19期
目的:测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60∶ 40),流速1.0 mL·min-,检测波长210 nm,柱温30℃.采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数.结果:32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L-1.32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5).结论:青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响.在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH5.50～7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logPapp保持＞2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力.
作者：沈硕；刘淑芝；杜茂波；葛克亚；宋立华；叶祖光 刊期： 2013年第19期
目的:比较观察子宫内膜异位症(endometriosis,Ems)相关不孕患者与正常育龄期妇女在位子宫内膜的蛋白质表达差异及中药补肾活血方对其调节作用.方法:提取正常育龄期妇女、EMs不孕患者服用补肾活血方治疗3个月前后的分泌中期子宫内膜各4例,利用差速离心和密度梯度离心方法来提取纯化内膜蛋白质,采用荧光差异凝胶电泳(2D-DIGE)标记、分离蛋白质,Decyder差异分析软件进行分析、识别差异表达蛋白质,并应用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF/TOF)得到相应差异蛋白的肽质量指纹图谱,然后搜索数据库鉴定部分差异蛋白质点.结果:分析得到35个差异蛋白点,质谱鉴定出28种差异蛋白.结论:分析预测Ems不孕发生的5种可能机制,涉及10种蛋白;补肾活血方作用于26种蛋白从4种可能机制修复Ems不孕患者在位内膜缺陷.
作者：徐珉；田滢舟；何田田；邓雪梅；黄黛苑；陈梅芬；黄健玲 刊期： 2013年第19期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
